ВУЗ: Западно-Казахстанский государственный медицинский университет им. М. Оспанова
Категория: Реферат
Дисциплина: Медицина
Добавлен: 01.02.2019
Просмотров: 839
Скачиваний: 5
Существуют два основных механизма действия гормонов на уровне клетки:
-
Реализация эффекта с наружной поверхности клеточной мембраны.
-
Реализация эффекта после проникновения гормона внутрь клетки.
Реализация эффекта с наружной поверхности клеточной мембраны.
В этом случае рецепторы расположены на мембране клетки. В результате взаимодействия гормона с рецептором активируется мембранный фермент — аденилатциклаза. Этот фермент способствует образованию из аденозинтрифосфорнои кислоты (АТФ) важнейшего внутриклеточного посредника реализации гормональных эффектов — циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ). цАМФ активирует клеточный фермент протеинкиназу, реализующую действие гормона. Установлено, что гормоно-зависимая аденилатциклаза — это общий фермент, на который действуют различные гормоны, в то время как рецепторы гормонов множественны и специфичны для каждого гормона. Вторичными посредниками кроме цАМФ могут быть циклический 3,5-гуанозинмонофосфат (цГМФ), ионы кальция, инозитол-трифосфат.
Гормоны осуществляют свое биологическое действие, комплексируясь с рецепторами – информационными молекулами, трансформирующими гормональный сигнал в гормональное действие. Большинство гормонов взаимодействуют с рецепторами, расположенными на плазматических мембранах клеток, а другие гормоны – с рецепторами, локализованными внутриклеточно, т.е. с цитоплазматическими и ядерными.
Плазматические рецепторы в зависимости от структуры подразделяются на:
-
рецепторы, трансмембранный сегмент которых состоит из семи фрагментов (петель);
-
рецепторы, трансмембранный сегмент которых состоит из одного фрагмента (петли или цепи);
-
рецепторы, трансмембранный сегмент которых состоит из четырех фрагментов (петель).
Реализация эффекта после проникновения гормона внутрь клетки.
Во этом случае рецепторы для гормона находятся в цитоплазме клетки. Гормоны этого механизма действия в силу своей липофильности легко проникают через мембрану внутрь клетки-мишени и связываются в ее цитоплазме специфическими белками-рецепторами. Гормон-рецепторный комплекс входит в клеточное ядро.
В ядре комплекс распадается, и гормон взаимодействует с определенными участками ядерной ДНК, следствием чего является образование особой матричной РНК. Матричная РНК выходит из ядра и способствует синтезу на рибосомах белка или белка-фермента.
Следует подчеркнуть, что главной и отличительной особенностью молекулярных механизмов действия двух основных классов гормонов является то, что действие пептидных гормонов реализуется в основном путем посттрансляционных (постсинтетических) модификаций белков в клетках, в то время как стероидные гормоны (а также тиреоидные гормоны, ретиноиды, витамин D3-гормоны) выступают в качестве регуляторов экспрессии генов.
Инактивация гормонов происходит в эффекторных органах, в основном в печени, где гормоны претерпевают различные химические изменения путем связывания с глюкуроновой или серной кислотой либо в результате воздействия ферментов.
Препараты гормонов мужских и женских половых желез
Анаболики – это лекарственные препараты, которые стимулируют выработку белка в организме, а также способствуют удержанию белка в костных элементах. Они представлены кортикостероидами, аналогами мужских половых гормонов.
Используются при заболеваниях, имеющих тенденцию к снижению веса, утрате аппетита, снижению защитных сил организма, которые возникли из-за больших потерь белка и развития дистрофии, а также при нарушение срастания костной ткани.
Анаболики оказывают влияние на все процессы синтеза и распада белка в организме, через продукты которых осуществляется регуляция всех процессов жизнедеятельности. Поэтому не рекомендуется длительное применение анаболиков для наращивания мышечной массы, так как это может привести к серьезным последствиям для здоровья.
У женщин применение анаболиков может приводить к повышенному оволосенению, изменению голоса, нарушениям менструального цикла.
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ – препарат, получаемый синтетическим путем, имеет свойства своего натурального аналога, мужского полового (адрогенного) гормона тестостерона.
Он, вырабатываемый в мужских гонадах, подталкивает молодой мужской организм к формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков. Вырабатываться тестостерон начинает с момента полового созревания, а завершается в мужском климактерическом периоде, когда происходит постепенное угасание функций половых желез.
Гормон влияет на фосфорный и азотистый обменные процессы. Нехватке тестостерона в случае кастрации или замедленного полового развития сопутствует нарушение образования белка, усиливается образование жировой ткани во внутренних органах и подкожной области, истощается скелетная мускулатура вплоть до атрофии.
Препарат служит для улучшения общего состояния, устранения расстройства мочеиспускания, при патологических изменениях предстательной железы, функциональных расстройствах половой системы, акромегалии, климактерическом синдроме у мужчин.
МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН – синтетическое средство, аналогичное тестостерону, натуральному мужскому гормону, который отвечает за развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (как то оволосение лица и передней стенки брюшины, снижение тембра голоса, нарастание мышечной массы и пр.).
Применение препарата оказывает эффект в случае нарушения половых функций в старшем возрасте или при замедлении полового развития в молодом организме. Как и большинство лекарств, относящихся к группе гормональных препаратов, метилтестостерон применяется под контролем лечащего врача.
ТЕСТЭНАТ является андрогенным и анаболическим стероидным препаратом, применяющийся в случаях климактерических расстройств, раке половых органов, молочной железы при проведении лучевой терапии или оперативного вмешательства.
РАСТВОР «ТЕСТОСТЕРОН» – андрогенный препарат, содержит эфиры тестостерона. Препарат оказывает влияние на развитие и функционирование мужских половых органов, а также на формирование вторичных половых признаков, конституции тела, участвует в регулирование полового поведения. Стимулирует синтез белка.
Назначают при импотенции, мужском климаксе, остеопорозе, вызванным недостатком андрогенов. У женщин применяется при онкологических заболеваниях, климаксе, миоме матки. Вводят внутримышечно, лечение проводят курсами. Препарат может резко увеличивать половое влечение, вызывая частую эрекцию. В отдельных случаях наблюдается головокружение, тошнота, повышение уровня кальция в крови. У мальчиков тестостерон вызывает раннее половое развитие, преждевременное закрытие эпифизов костей. При выявленных нарушениях необходимо приостановить курс лечения. Противопоказан пожилым мужчинам.
МЕСТЕРОЛОН – андрогенный препарат. Стимулирует развитие мужских половых органов, вторичных половых признаков, повышает потенцию. Препарат назначают при нарушениях потенции, снижении функций половых желез, мужском бесплодии. Побочным действием является слишком частая или продолжительная эрекция. Очень редко могут возникать патологические изменения в печени.
Натуральные половые гормоны эстрогены играют большую роль в нормализации деятельности организма. Под их воздействием снижается уровень холестерина, восстанавливается нормальное количество алипопротеидов в крови.
Противопоказания у них тоже практически едины: препараты запрещено принимать при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов у женщин (в возрасте до 60 лет), при склонности к маточным кровотечениям, мастопатии, эндометрите.
Гормональные контрацептивы предотвращают созревание фолликулов в яичниках и тормозят овуляцию, оказывают влияние на слизь в шейке матки, в результате чего она становится непроходимой для сперматозоидов, препятствуют прикреплению оплодотворенной яйцеклетки. Эффективность гормональных препаратов составляет практически 100 %, единственным условием является их регулярное применение.
ЭСТРОН – натуральный гормональный препарат, выделенный из мочи беременных женщин или беременных животных. Эстрон (фолликулин) по своим свойствам и воздействию аналогичен фолликулярному гормону эстрадиолу и входит в ряд эстрогенов или эстрогенных веществ, при введении которых в организм происходит стимуляция развития матки, вторичных женских половых признаков при их замедленном развитии, используется после хирургического вмешательства.
Вводится в организм инъекциями. В последнее время предпочтение отдается синтетическим эстрогенным аналогам, в лечении и профилактике используется этинилэстрадиол. Назначают эстрон при патологии, развившейся из-за дисфункции яичников, вторичной половой недостаточности, климактерических расстройствах, слабости родовой деятельности и переношенной беременности.
Противопоказан эстрон при эндометрите, в гиперэстрогенной фазе климактерического периода, склонности к маточным кровотечениям, мастопатии; в случаях доброкачественных и злокачественных новообразований молочных, половых, других органов (после 60 лет это противопоказание снимается).
СИНЭСТРОЛ относится к эстрогенным препаратам и используется в качестве сопутствующего средства при лечении онкологических заболеваний. Дает хороший эффект после хирургического вмешательства, лучевой терапии), легко переносится, но в ряде случаев наблюдается появление тошноты, рвоты, головокружения.
Превышение доз препарата могут проявиться в понижении половой функции, уменьшения размеров яичек, пигментации сосков, набухании молочных желез у мужчин, токсическом повреждении печени, полиферация слизистой оболочки матки и кровотечения у женщин. Не рекомендуется применять синэстрол и аналогичные ему препараты во время беременности, при заболеваниях почек и печени.
ПРОГЕСТЕРОН – натуральный гормон желтого тела, получаемый синтетическим путем в виде масляных растворов для подкожного и внутримышечного введения. Применяется для лечения бесплодия, недонашивании беременности, ановуляторных маточных кровотечениях, аменорее, альгодисменорее на почве гипогенитализма. Мужчинам назначают при лечении аденомы предстательной железы. В некоторых случаях при применении возникают побочные реакции: отечность, повышение артериального давления. Несколько противопоказаний приема препарата: склонность к тромбозам, онкологические заболевания молочной железы и половых органов, функциональные нарушения печени, гепатит.
ПРЕГНИН – искусственный аналог гормона желтого тела, обладающий свойствами и действиями натурального гормона прогестерона. Эффективен при различного рода нарушениях функций яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее и ее разновидностях (гипоолигоменорее и альгоменорее), бесплодии (после курса введения других экстрогенных препаратов). При склонности к выкидышам препарат не назначается.
БИСЕКУРИН – это комбинированный гормональный препарат, выполняющий не только контрацептивные функции, но применяемый и при генитальном эндометриозе, гипоплазии матки, дисменорее.
Антагонисты половых гормонов. Противозачаточные средства
НИЛУТАМИД (Nilutamid). Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (мужских половых гормонов). Является нестероидным соединением, не влияет на рецепторы других стероидов, не проявляет других гормональных или антигормональных свойств. При сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией (подавлением лекарственными средствами гормональной функции половых желез) отмечается выраженный периферический антиандрогенный эффект, проявляющийся подавлением действия повышенных концентраций тестостерона (гормона).
Показания к применению. Метастазирующий рак (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) предстательной железы при наличии или отсутствии местного процесса, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией.
Способ применения и дозы. Лечение нилутамидом следует начинать непосредственно после хирургической или фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300 мг/день на протяжении 4 недель. Поддерживающая терапия - 150 мг/день.
Побочное действие. Нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия); интерстициальный легочный синдром (поражение соединительной ткани легких); антабусэффект (непереносимость алкоголя), умеренное снижение гемоглобина; рвота.
Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени, выраженная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Во время применения препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и вождения транспорта.
ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone). Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (участков клеточных мембран /оболочек/, взаимодействующих с мужскими половыми гормонами). Ципротерон сходен по химическому строению с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органахмишенях, к числу которых относятся яички, предстательная железа и др. В связи с этим препарат уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Показания к применению. Иноперабельная (неподлежащая хирургическому лечению) карцинома (рак) предстательной железы.
Способ применения и дозы. При неоперабельной карциноме предстательной железы после орхиэктомии (удаления яичков) назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день. Если операция не проводилась, назначают по 2 таблетке 2-3 раза в день. Внутримышечно при карциноме предстательной железы после орхиэктомии вводят по 3 мл (1 ампула) каждые 14 дней.
Побочное действие. Изменение массы тела, беспокойство, депрессия (состояние подавленности), усталость, ухудшение способности концетрировать внимание. Подавление сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток -сперматозоидов), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин). В отдельных случаях при применении высоких доз препарата - тяжелые нарушения функции печени.
Противопоказания. Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора.