Файл: Современные возможности врача в решении проблемы хронической онкологической боли. Принципы терапии тапентадолом Подготовила студентка 6 курса Л2174(1) Меджитова А..pptx

MOR

(агонист мю-опиоидных рецепторов)1

NRI

(ингибитор обратного захвата

норадреналина)1,2

Комплементарная MOR-NRI активность обеспечивает синергизм действия4

Tzschentke TM, et al. Drugs Today 2009;45 (7):483-96.
Benarroch E. Neurology 2008; 71:217-221.

3. Ossipov M et al. J Clin Invest 2010; 120(11): 3781-3787.

4. Schroder W et al. JPET 2011; 337: 312-320

Механизм действия тапентадола на спинальном уровне1-3

TAП

TAП

Восходящие

пути

Нисходящие НА

пути

Болевой сигнал

Pain signal

Глутамат Вещество Р

Глутамат Вещество Р

Фармакокинетический профиль тапентадола.

1. В соответствии с инструкцией по применению препарата Палексия, таблетки пролонгированного действия.

Не является пролекарством1

Активность не зависит от метаболической активации

Нет активных метаболитов1

Нет риска кумуляции

Низкий риск межлекарственного взаимодействия1

Основной путь метаболизма – глюкуронизация
Не является индуктором или ингибитором системы CYP450
Низкий уровень связывания с белками плазмы

ТАПЕНТАДОЛ ИМЕЕТ ПРЕДСКАЗУЕМЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОФИЛЬ С НИЗКИМ ПОТЕНЦИАЛОМ МЕЖЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ТАПЕНТАДОЛ ОТЛИЧАЕТСЯ ОТ КЛАССИЧЕСКИХ ОПИОИДОВ

Синергизм* двух механизмов действия приводит

●

к снижению опиоидной потребности

●

к уменьшению частоты опиоид- ассоциированных побочных эффектов

Значение ингибирующего влияния на обратный захват норадреналина

возрастает при боли с нейропатическим компонентом.

*Schröder W, Tzchentke T, Terlinden R, De Vry J, Jahnel U, Christoph T, Tallardia R: Synergistic Interaction between the Two Mechanisms of Action of Tapentadol in Analgesia. JPET 2011, 337:312-320.

ТАПЕНТАДОЛ ОТЛИЧАЕТСЯ ОТ СВОЕГО ПРЕДШЕСТВЕННИКА - ТРАМАДОЛА 1,2

Трамадол Тапентадол

Молекула является активным веществом

НЕТ

ДА

Активные метаболиты

Один из метаболитов (О- деметилтрамадол) превосходит трамадол по фармакологической активности

Нет активных метаболитов

Метаболизм

Система цитохрома Р450

Основной механизм – глюкуронизация

Воздействует на µ-опиоидные рецепторы, аффинность

В 6 000 раз слабее морфина

В 50 раз слабее морфина

Блокирует обратный захват норадреналина

ДА

ДА

Блокирует обратный захват серотонина

ДА НЕТ

Tzschentke T. et al. 1R,2R)-3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol Hydrochloride (Tapentadol HCl): a Novel mu-Opioid Receptor Agonist/Norepinephrine Reuptake Inhibitor with Broad-Spectrum Analgesic Properties. J Pharmacol Exp Ther 2007, 323:265-276
Schröder W. et al: Synergistic Interaction between the Two Mechanisms of Action of Tapentadol in Analgesia. JPET 2011, 337:312-320.

ПОЛОЖЕНИЕ ТАПЕНТАДОЛА В ЛЕСТНИЦЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ ВОЗ*

*В соответствии с клиническими рекомендациями «Хронический болевой синдром (ХБС) у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи», 2018г

я

		3 Тапентадол Сильные опиоиды ± до 500 мг/сут* парацетамол или НПВС ±
	2 Тапентадол Слабые опиоиды ± парацетамол или НПВС до 200 мг/сут* парацетамо Сильные опиоиды в низких дозах ± л или НПВС ± адъювантная терапия
1 Парацетамол или НПВС ± адъювантная терапи

адъювантная терапия

Монотерапия тапентадолом способствует снижению интенсивности хронической боли в спине с нейропатическим компонентом*

Тапентадол 500 мг (n=152) Тапентадол 300 мг

прегабалин 300 мг (n=157)

15

12

9

6

3

0

27

24

21

22.2

23.4

12.5* 12.5*

Выраженность нейропатического болевого компонента

PainDETECTED, баллы

*P<0,0001

Наличие нейропатического компонента боли маловероятно

Результат неопределенный, однако, возможно

наличие нейропатического компонента боли

Высока вероятность наличия нейропатического компонента

18 боли

*По материалам Ralf Baron et al. Effectiveness and Safety of Tapentadol Prolonged Release (PR) Versus a Combination of Tapentadol PR and Pregabalin for the Management of Severe, Chronic Low Back Pain With a Neuropathic Component: A Randomized, Double-blind, Phase 3b Study. Pain Practice, 2014

ПРИМЕНЕНИЕ ТАПЕНТАДОЛА ПОЗВОЛЯЕТ СКОРРЕКТИРОВАТЬ ПСИХОЭМОЦИОНАЛЬНЫЙ ФОН У ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ОТ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛИ В СПИНЕ С НЕВРОПАТИЧЕСКИМ КОМПОНЕНТОМ

Выраженность тревожности

Выраженность депрессии

10

9

8

7

6

5

4

3

2

1

0

7.7

7.8


		5.9*				5.6*

Оценка психоэмоционального состояния пациентов, НАDS

Исходная оценка 12 недель терапии

*p<0,001 по сравнению с исходным уровнем

По материалам Ralf Baron et al. Effectiveness and Safety of Tapentadol Prolonged Release (PR) Versus a Combination of Tapentadol PR and Pregabalin for the Management of Severe, Chronic Low Back Pain With a Neuropathic Component: A Randomized, Double-blind, Phase 3b Study. Pain Practice, 2014

ТАПЕНТАДОЛ ПД СПОСОБСТВУЕТ НОРМАЛИЗАЦИИ СНА У ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ОТ СИЛЬНОЙ ХРОНИЧЕСКОЙ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ В СПИНЕ 1

плохой

удовлетворительны й

хороший

отличный

Использовался 4-х балльный опросник (1 балл – плохо, 2 балла – удовлетворительно, 3 балла – хорошо, 4 балла – отлично).

Оценивались длительность засыпания, количество пробуждений за ночь, общее время сна и качество сна в целом.

Оценка проводилась утром после пробуждения.

Включены пациенты с хронической болью в спине с невропатическим компонентом

, продолжительностью более 3 мес, выраженностью ≥6 баллов по ВАШ, нуждающиеся в терапии опиоидными анальгетиками.

1 Baron R, Likar R, Martin-Mola E et al. Effectiveness of Tapentadol Prolonged Release (PR) Compared with Oxycodone/Naloxone PR for the Management of Severe Chronic Low Back Pain with a Neuropathic Component: A Randomized, Controlled, Open-Label, Phase 3b/4 Study. Pain Practice 2015. DOI. 10.1111/papr.12308.

ТАПЕНТАДОЛ ЭФФЕКТИВЕН ПРИ НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ ПРИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЯХ*

*Kress H.G., Koch E.D., Kosturski H., Steup A., Karcher K., Lange B., Dogan C., Etropolski M.S., Eerdekens M.: Tapentadol prolonged release for managing moderate to severe, chronic malignant tumor-related pain. Pain Physician 2014, 17:3 29–343.

Плацебо (n=111)

Тапентадол ПД (n=105)

Морфин КВ (n=109)

0

10

20

30

40

50

60

53.9%

73.5%

67.6%

Уровень ответа на терапию при наличии нейропати- ческого компонента боли при ЗНО

80

70

Количеств о отв етив ш их на терап ию п ациентов , %

Численно больший

процент ответов

наблюдался в группе тапентадола, чем в группах плацебо и морфина.

СХЕМА ПОДБОРА ДОЗИРОВКИ ПАЛЕКСИИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ, НЕ ПРИНИМАВШИХ ОПИОИДЫ*

струкция по применению лекарственного препарата по медицинскому применению.

ПЕРЕКЛЮЧЕНИЕ НА ТАПЕНТАДОЛ С ДРУГИХ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Калькулятор «Ротация опиоидов»
Калькулятор «Ротация опиоидов» разработан Ассоциацией хосписной помощи при поддержке международной фармацевтической компании STADA, чтобы помочь специалистам быстро и эффективно рассчитывать эквивалентные дозы препаратов при медикаментозном лечении хронического болевого синдрома. Калькулятор одинаково полезен как при переходе в терапии с одного препарата на другой, так и при использовании разных путей введения лекарства. Программа учитывает все зарегистрированные на территории России опиоидные анальгетики.
В настоящее время калькулятор также доступен для скачивания в виде мобильного приложения в Google Play и App Store.

ОРИЕНТИРОВОЧНОЕ СООТНОШЕНИЕ ДОЗ4

ТАПЕНТАДОЛ ВКЛЮЧЕН В ОБНОВЛЕННЫЕ КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ

СТАТУС ТАПЕНТАДОЛА В РФ

•

•

•

Внесен в перечне ЖНВЛС (распоряжение Правительства РФ от 10.12.2018 г. № 2738-р)

Включен в Раздел IV (иные лекарственные средства) перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету1

Выписывается на рецептурном бланке №148-1/у-882
Включен в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ, а также определен крупный размер тапентадола , как сильнодействующего вещества, для целей статьи 234 УК РФ (так же, как и прегабалин, тропикамид; в этом же списке уже находится трамадол)3.

Включен в клинические рекомендации: Хронический болевой синдром у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи (2018 г), Невропатическая боль (РОИБ, 2018 г)

Приказ МЗ РФ от 22 апреля 2014 г. N 183н "Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно- количественному учету"
Приказ МЗ РФ от 14 января 2019 г. №4н “Об утверждении порядка назначения лекарственных препаратов, форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения”
Постановление Правительства РФ от 27 мая 2019 г. № 667 “О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964”, вступило в силу 01 декабря 2019

Спасибо за внимание

Смотрите также файлы

2 Практикум по разработке учебных заданий для формирования предметных, метапредметных и личностных результатов освоения образовательной программы.docx

Детский массаж. Поэтапное руководство.pdf

Расходомеры.docx

Трбие сааты таырыбы азіргі заманы клік жоары ауіптілік аймаы.docx

Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение Средняя общеобразовательная школа с. УстьКулом утверждаю.docx

Современные возможности врача в решении проблемы хронической онкологической боли. Принципы терапии тапентадолом

Подготовила: студентка 6 курса Л2-174(1) Меджитова А.С.

Преподаватель – д.м.н, профессор Гуменюк Л.Н.

Нуждаемость в паллиативной помощи по группам заболеваний

Принципы терапии боли ВОЗ «Обезболивание при раке, второе издание», ВОЗ, Женева, 1996 г.

ТАПЕНТАДОЛ – СОВРЕМЕННЫЙ АНАЛЬГЕТИК ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ 1 МОЛЕКУЛА – 2 ЭФФЕКТА*