Файл: 1. Введение 2 Литературный обзор 3.rtf

При изучении введения цистамина гидррхлорида в организм в таблетках и суппозиториях оказалось, что препарат из суппозиториев всасывается быстрее и полнее, чем из таблеток. Было установлено что через час после введения цистамина гидрохлорида животным из суппозиториев всасывается 85,3%, а из таблеток только 58% препарата.

---

2.6 Значение технологических факторов

Процесс превращения исходных лекарственных веществ (препаратов) в лекарство - это прежде всего технологический процесс. Вряд ли кто будет оспаривать тот факт, что способ получения лекарственных форм во многом определяет стабильность препарата, скорость его высвобождения из лекарственной формы, интенсивность его всасывания и, в конечном итоге, его терапевтическую эффективность. Например, от избранного способа эмульгирования касторового масла зависит степень его дисперсности, а следовательно, и скорость омыления масла в щелочной среде кишечника и последующий послабляющий эффект.

Выбор способа гранулирования при получении таблеток обусловливается сохранностью многих лекарственных веществ в готовой лекарственной форме.

Значение технологических факторов особенно ярко проявилось в пролонгировании и дифференцированном проявлении лечебного эффекта. Это оказалось возможным в результате освоения техники изготовления многослойных таблеток и наложения на таблетки и драже покрытий разного назначения. [7]

---

---

2.8.1 Липофильные основы

К этой группы относятся: жировые, углеводные, силиконовые основы.

Животные и растительные жиры.

Жиры индефферентны, хорошо всасываются, смешиваются со многими веществами и сравнительно легко смываются. Но вместе с тем они недостаточно стойки и разлагаются (прогоркают) с образованием свободных жирных кислот, альдегидов и других веществ, которые могут вступать в химические реакции с входящими в состав мазей лекарственными и действовать раздражающе на кожу. К этим основам относятся:

1. 
   Жир свиной очищенный. Это свежий топленый жир внутренних органов свиньи - является смесью триглицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот. Свежий жир вследствие содержания в нем непредельных кислот довольно легко окисляется, а поэтому для приготовления мазей с окислителями не должен применяться. Непригоден он и для приготовления мазей с препаратами тяжелых металлов, с которыми образует металлические мыла.
   
2. 
   Гидрогенизированные жиры. Эти жиры получают в результате гидрогенизации различных жирных масел (подсолнечного, соевого, арахисового, касторового и т.п.). По сравнительно со свиным жиром они более стойки, лучше смешиваются с водой, но всасываются хуже.
   
3. 
   Жирные масла. Получают из семян и плодов прессованием. В качестве составных частей мазевых основ применяют масла: подсолнечное, персиковое, льняное и др. Их добавляют в небольших количествах к мазевым основам для повышения их всасываемости, а также при, приготовлении суспензионных мазей для диспергирования лекарственных веществ.
   

Жироподобные вещества (воски). Состоят главным из сложных эфиров, образованных высшими одноатомными спиртами и ВЖК. Они химически стойки и индифферентны. Многие из них хорошо смешиваются с водой. К ним относятся:

1. 
   Ланолин. Очищенное жироподобное, добываемое из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин химически близок к кожному жиру человека. Вследствие высокой вязкости, его обычно прописывают в смеси с другими основами. При длительном хранении может частично гидролизоваться.
   
2. 
   Спермацет. Получается из полостей кашалота, расположенных под черепом и вдоль спинного хребта. Жирная кристаллическая масса белого цвета. Легко сплавляется вазелином, жирами и восками. На воздухе постепенно желтеет и прогоркает, поэтому его заменяют цетиловым спиртом, получаемым омылением спермацета. Применяют в сложных основах как уплотнитель и эмульгатор.
   
3. 
   Воск желтый и белый. Добывают выплавлением опорожненных сот пчел. Обладает небольшим эмульгирующим свойством. Повышает впитываемость водных жидкостей. Белый воск получают из желтого путем его отбеливания на солнечном свету. По качеству он уступает желтому, т.к. при отбеливании загрязняется и частично прогоркает. Кроме того, он более хрупок. Воск служит для уплотнения мазей и повышения их вязкости.
   

---

Углеводородные основы. По внешнему виду и консистенции похожи на жиры. Представляют собой смеси твердых или твердых и жидких предельных углеводородов. Эти основы отличаются высокой химической стойкостью и неизменностью при хранении, не высыхают, почти не всасываются кожей и трудно с нее смываются. К ним относятся:

1. 
   Вазелин. Получают его в результате переработки нефти. Однородная тянущася нитями мазеобразная масса. Выпускается двух видов: желтый и белый, Последний получается из желтого путем его отбеливания. По своим свойствам оба вида одинаковы. Вазелин химически индифферентен. Стоек при хранении. При расплавлении образует прозрачную жидкость со слабым запахом парафина и нефти. Кожей почти не всасывается. Не обладает раздражающим действием. Плохо смешивается с водой, почему нередко в рецептах комбинируется с ланолином. Для глазных мазей применяется специальный сорт вазелина высшей очистки.
   
2. 
   Парафин твердый. Получают также при переработке нефти. Белая, твердая мелкокристаллическая масса, слегка жирная на ощупь. Не омыляется едкими щелочами. Химически стоек. Плохо смешивается с водой и другими веществами. Применяется как уплотнитель других основ.
   
3. 
   Вазелиновое масло жидкий парафин. Фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бесцветная маслянистая жидкость. Добавляется к плотным основам с целью получения основы более мягкой консистенции.
   
4. 
   Нефть нафталанская рафинированная. Густая сиропообразная жидкость, черного цвета с зеленой флюоресценцией и своеобразным запахом. [1]
   

---