Файл: Контрольная работа на темы Антидоты при острых отравлениях Антибиотики аминогликозиды.docx

Кроме того, высокие концентрации аминогликозидов продуцируются в эндолимфе внутреннего уха, что объясняет их избирательное токсическое действие на почки и органы слуха. Однако именно это свойство делает аминогликозиды препаратами выбора при остром бактериальном нефрите и остром лабиринтите (воспалении внутреннего уха). При местном нанесении на ожоги, язвы или раны (раствор или мазь) аминогликозиды могут всасываться, что может привести к системной токсичности (ототоксичность или почечная инфекция).

3. Атропин

Атропи́н (лат. Atropinum) — антихолинергическое (М — холиноблокатор) средство. Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты.

Этот алкалоид содержится в различных растениях рода пасленовых: белладонне (Atropa belladonna), гиосиамусе черном (Hyosiamus niger), различных стимуляторах (Datura datura) и др. Средняя летальная доза составляет 400 мг/кг.

Белый кристаллический порошок или гранулированный порошок без запаха. Растворим в воде и спирте. Раствор нейтрален. Для стабилизации раствора для инъекций добавляют раствор соляной кислоты с рН 3,0-4,5 и стерилизуют при +100°С в течение 30 минут. [8]

Атропин оптически не активен: он состоит из активных и неактивных распадающихся изомеров. Изомер атропина, называемый гиосциамином, в два раза активнее атропина. Природный алкалоид, обнаруженный в растениях, — гиосцин. При химическом выделении алкалоида он в первую очередь превращается в свою элементарную форму - атропин.

По современным представлениям, атропин является экзогенным агонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами можно объяснить наличием в его структуре фрагмента, связывающего его с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолином. Основное фармакологическое действие атропина заключается в блокировании м-холинорецепторов, он также действует (хотя и значительно слабее) на холинорецепторы. [8]

Таким образом, атропин относится к неселективным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя холинорецепторы, десенсибилизирует ацетилхолин, образующийся в области постганглионарных (холинергических) нервных окончаний. Таким образом, эффект действия атропина противоположен тому, который наблюдается при раздражении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается поражением слюнных желез, желудка, бронхов и потовых желез (последние получают холинергическую симпатическую иннервацию), снижением секреции поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозного влияния блуждающего нерва на сердце). Влияние атропина на остроту блуждающего нерва было более выраженным. Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачка.

---

Эффект действия зрачка основан на расслаблении мышечных волокон кольца радужной оболочки, иннервируемых парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачков может повышаться внутриглазное давление из-за оттока жидкости, нарушающей просвет камеры. Расслабление цилиарной мышцы в цилиарном теле приводит к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает комплексное воздействие на центральную нервную систему. Обладает центральным антихолинергическим действием, что может вызывать тремор и снижение мышечного тонуса у пациентов с болезнью Паркинсона. Однако он недостаточно эффективен, в то же время его сильное действие на периферические м-холинорецепторы вызывает некоторые осложнения (сухость во рту, сердцебиение и др.), что затрудняет его использование для этих целей в долгосрочной перспективе. [9]

В высоких дозах атропин стимулирует кору головного мозга, вызывая двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги и галлюцинации. В терапевтических дозах атропин стимулирует дыхание. Однако большие дозы могут вызвать паралич дыхания.

Атропин применяют для купирования язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазма привратника, холецистита, желчнокаменной болезни, спазма кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астмы, снижения секреции слюнных желез, желудка и бронхов, сопровождающихся брадикардией. Форма из-за повышенного тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, часто назначают атропин с анальгетиками (метанальгин, промидол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют для профилактики бронхоспазма и ларингоспазма, уменьшения слюнной железы и бронхиальной секреции, уменьшения других рефлекторных реакций и побочных эффектов, вызванных раздражением блуждающего нерва.

Атропин применяют также при необходимости на рентгенограммах желудочно-кишечного тракта для уменьшения напряжения и моторики в желудке и кишечнике. Что касается его способности уменьшать секрецию потовых желез, атропин иногда используется при чрезмерном потоотделении. Атропин является эффективным антидотом при отравлении холинергическими и антихолинергическими средствами, в том числе олигосахаридами.

В офтальмологической практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (осмотр глазного дна, определение истинной рефракции и др.), а также для лечения острых воспалительных заболеваний (иритов, иридоциклитов, кератитов и др.). Вызванная атропином релаксация глазной мышцы способствует ее функциональному отдыху и ускоряет ликвидацию патологических процессов.

---

В лечебных целях в качестве мидриатиков длительного действия рекомендуется атропин, для диагностических целей более целесообразен зрачковый препарат длительного действия. Атропин вызывает максимальное расширение зрачков через 30-40 минут после закапывания, и его действие продолжается до 7-10 дней.

Аккомодационный паралич возникает через 1-3 часа и продолжается до 8-12 дней. При этом постматропин вызывал максимальное расширение зрачка через 40-60 минут, миоз и паралич аккомодации сохранялись в течение 1-2 дней. На платифиллине мидриаз и паралич аккомодации сохранялись 5-6 часов. 2.4.

Что касается влияния атропина на холинергическую систему головного мозга, то в психиатрической практике он предложен для лечения психозов (эмоциональных, параноидальных, кататонических и других состояний). Так называемая неопластическая терапия атропином предполагает использование высоких доз атропина. [10]

Атропиновая кома сопровождается значительными неврологическими и соматическими нарушениями, что требует особой осторожности при таком подходе к лечению. Из-за нерешенных вопросов, таких как эффективность и побочные эффекты лечения азитромицином, использование этого метода сильно ограничено.

Следует соблюдать осторожность при дозировании атропина и учитывать возможность повышения индивидуальной чувствительности пациента. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затрудненное мочеиспускание, слабость кишечника и головокружение. При попадании атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель область слезоотводящих путей следует сдавливать (для предупреждения попадания раствора в слезоотводящие пути и последующего его всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.

Форма выпуска порошок; 0,1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) 1 % глазная мазь и глазные плёнки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой плёнке по 1,6 мг атропина сульфата (Membranulae ophthalmicae cum Atropini sulfatis). 1 % глазные капли атропина сульфата, в 5 мл флаконе. [11]

4. Препараты меди, цинка, аллюминия

Препараты тяжелых металлов существуют в чистом виде (редко) и в меньшей степени в виде оксидов, солей и коллоидов. Хотя молекулы металлов (за исключением железа и ртути) не работают сами по себе, их растворимые соли распадаются на мощные ионы. Наибольшей фармакологической активностью обладают соли тяжелых металлов, но оксиды, превращающиеся в соли в организме, обладают фармакологическим действием.

---

Препараты меди

Фармакологические свойства солей меди и цинка схожи. При местном применении оказывает вяжущее, раздражающее и прижигающее действие в зависимости от концентрации раствора. Медь и цинк также обладают антикоррозионными свойствами.

Сульфат цинка и меди широко применяют как антисептики и вяжущие средства при конъюнктивитах (воспалении слизистой оболочки глаз). Проглатывание может вызвать рвоту.

Медь сернокислая (Cuprum sulfuricum), ФVIII. Голубые кристаллы, растворимые в воде. 0,25% раствор применяют как вяжущее средство. Более сильные растворы обладают прижигающим эффектом.

При трахоме для прижигания конъюнктивы используют сульфат меди и оксид алюминия (сплав сульфата меди, соли, квасцов и камфоры). В связи с рвотой повторно назначают по 0,1 г в 1% растворе. Высшая разовая доза: 0,5 грамма.

Медь лимоннокислая (Cuprum citricum), ФVIII. Светло-зеленый порошок. Применяется при трахоме в глазных мазях (1—5%). [12]

Препараты цинка

Цинка окись - Zinci oxydum. Белый аморфный порошок, нерастворимый в воде. Обладает адсорбционным, вяжущим, антибактериальным и противовоспалительным действием.

В кислой среде на раневой поверхности образуется альбумин для защиты рецепторов от раздражения и ускорения заживления раны. Его применяют в виде порошка и мази при мокнущих ранах, порезах, язвах, ожогах и ссадинах кожи. Порошки готовят с использованием талька, йодоформа и др.

Цинковая мазь - Unguentum Zinci. Он состоит из оксида цинка (1 часть) и петролатума (9 частей). Цинк-салициловая паста - Pasta Zinci salicylate. В составе 1 грамм салициловой кислоты, 12,5 грамм оксида цинка и крахмала, 24 грамма вазелина, применяется как противовоспалительное влагопоглотительное средство при кожных заболеваниях (дерматиты, экземы и др.).

Сульфат цинка. Мелкокристаллический порошок (1:0,75), легко растворимый в воде. Обладает вяжущими, антисептическими и стимулирующими свойствами. 0,25-1% раствор при конъюнктивитах, орошении носослезных путей, воспалении влагалища и матки. [11]

В микродозах применяется при лечении и профилактике паракератоза у свиней и крупного рогатого скота для ускорения набора массы тела и повышения продуктивности животных.

Препараты алюминия

В медицинской практике алюминий применяют как вяжущее и антибактериальное средство в виде слабых солей органических кислот. Эффект травления может быть достигнут при использовании высоких концентраций солей алюминия.

---

Жидкость Бурова (Liquor Burovi), ФVIII. 8% щелочной раствор ацетата алюминия, бесцветная прозрачная жидкость. Назначают для полосканий, примочек и умываний (препарат разводят в 5-10 раз).

Квасцы (Alumen), ФVIII. Двойная соль сульфата калия и алюминия. Бесцветные прозрачные кристаллы легко растворимы в воде. Их используют как вяжущие средства (0,5-1%) в полосканиях, примочках и примочках.

Их используют в качестве прижигателей (карандашной формы) при трахоме. Жженые квасцы (Alumen Ustum) применяют в виде порошка как вяжущее и моющее средство. [12]

Заключение

Токсины широко распространены в природе как среда обитания человека. С развитием общества, производительности труда, химии и технологии количество ядовитых веществ увеличивается. Общее количество производимых соединений превысило 10 миллионов. Растет число острых и хронических отравлений, а также смертность на производстве и в быту. Все это свидетельствует об актуальности выявления, лечения и профилактики острых отравлений. В этом случае чаще всего используют антидот.

Аминогликозиды (аминогликозидаминоциклиты) — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по химической структуре, спектру антибактериальной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов.

Атропин (Atrobenum) представляет собой алкалоид, содержащийся в белладонне, гиацинте, стимулянте, скополамине и некоторых других растениях семейства пасленовых. Это сложный эфир аминоспирта тропина с экваториальной кислотой. Атропин оптически неактивен и представляет собой изомерную (комплементарную) смесь сильного L-стереоизомера и менее реакционноспособного D-изомера.

Препараты тяжелых металлов (медь, цинк, алюминий) присутствуют в чистом виде (редко) и в меньшей степени в виде оксидов, солей и коллоидов. Хотя молекулы металлов (за исключением железа и ртути) не работают сами по себе, их растворимые соли распадаются на мощные ионы. Наибольшей фармакологической активностью обладают соли тяжелых металлов, но оксиды, превращающиеся в соли в организме, обладают фармакологическим действием.

Список использованной литературы

1. Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой. Учебное пособие / В.А. Астафьев. - М.: КноРус, 2019. - 595 c.

---