Файл: Современная фармация проблемы и перспективы развития.pdf
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.10.2023
Просмотров: 190
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
ОпРЕДЕлЕНИЕ хлОРОФИллА в пОбЕгАх Ивы
тРЕхтычИНкОвОй (SALIxTRIANDRA, L.) ФлОРы
СЕвЕРНОгО кАвкАзА
В настоящее время наблюдается тенденция роста использования препаратов, содержащих измельченное в порошок лекарственное растительное сырье. Преимуществом данного способа применения является отсутствие необходимости заваривания сырья, при этом не происходит разрушение БАВ (биологически активных веществ) вследствие нагревания и гидролиза. Ввиду того, что при использовании таких препаратов в организм человека попадает весь комплекс БАВ, содержащихся в растении, представляет интерес изучение липофильной фракции, одним из компонентов которой являются пигменты. Хлорофилл является важным пигментом растений, участвующим впроцессе фотосинтеза. Известно, что хлорофилл обладает антибактериальным, противовоспалительными ранозаживляющим эффектом.
Целью настоящего исследования является сравнительная оценка содержания хлорофилла в листьях ивы трехтычинковой, учитывая время сбора, место произрастания и фазы вегетации.
Материалы и методы. Образцы листьев ивы трехтычинковой были заготовлены в Ставропольском краев окрестностях г. Пятигорска на берегу реки Подкумок ив Кочубеевском районе (берега реки Кубань, а также в КБР (пойма реки Малка).
Количественное определение хлорофилла проводили по методикам. около 2,0 г (точная масса) измельченных, высушенных листьев помещали в термостойкую колбу на 100 мл и экстрагировали спиртом этиловым 80% (по 30 мл) на водяной бане с обратным холодильником в течение 30 минут. Экстракцию повторяли еще два раза. Извлечения фильтровали в мерную колбу вместимостью 100 мл и доводили до метки спиртом этиловым 80%. мл полученного раствора доводили до
25 мл спиртом этиловым 96%. Оптическую плотность (А) измеряли на
вАлИДАцИя АНАлИтИчЕСкОй мЕтОДИкИ ОпРЕДЕлЕНИя
пОДлИННОСтИ ФлАвОНОИДОв в тАблЕткАх мЕтОДОм
тОНкОСлОйНОйхРОмАтОгРАФИИ
О
дним из перспективных источников фитопрепаратов считаются лекарственные растения, содержащие флавоноиды, которые в силу широкого распространения в растениях и большого структурного разнообразия в настоящее время находятся в центре внимания исследователей в области фармакогнозии, фармации и медицины Цель Самым распространенным методом идентификации и количественного определения флавоноидов являются хроматографические и спектральные методы анализа.
Методы исследования. Предложено проводить стандартизацию препарата с использованием тонкослойной хроматографии, для теста идентификации, и спектрофотометрии в ультрафиолетовой и видимой областях для идентификации и определения количественного содер- жания.
Изложение полученных результатов В соответствии с ГФУ и Руководством CPMP/iCH/381/95 для аналитической методики идентификации необходимо определять ее специфичность. Специфичность методики ТСХ определяется тем, что Rf пятна байкалина полученного на хроматограмме испытуемого раствора совпадает с Rf пятна байка- лина полученного на хроматограмме рассчитанного по хроматограмме раствора СО байкалина и составляет около 0,5, атак же тем, что на хроматограмме раствора плацебо отсутствуют пятна с коэффициентом
Rf соответствующим коэффициенту Rf байкалина на хроматограмме раствора СО байкалина.
Специфичность методики определяется тем, что на УФ-спектре поглощения раствора плацебо, записанного в области от 230 нм до 400 нм, поглощение в области определяемых максимумов поглощения не должно превышать максимально допустимого значения для системати-
мОРФОлОгО-АНАтОмИчЕСкИЕ пРИзНАкИ И чИСлОвыЕ
пОкАзАтЕлИ тРАвы АмАРАНтА зАпРОкИНутОгО Амарант запрокинутый (Amaranthus retroflexus L.) из сем. амарантовые (Аmаranthaceae) – сорное растение, но только с одной стороны. Семена видов рода амарант имеют высокую питательную ценность. Из них можно получать муку, крахмал, отруби, масло это ценная кормовая культура. В зависимости от вида они содержат 14-20% белка, 6-8% жирного масла с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот, 60% крахмала, витамины A, b, C, E, P, каротиноиды, пектин, в значительных количествах макро- и микроэлементы, особенно кальций и железо [1, 2]. Масло семян амаранта применяется в качестве биологически активной добавки к пище как источник полиненасыщенных жирных кислот. Однако, в народной медицине используется и трава при заболеваниях ЖКТ, маточных и геморроидальных кровотечениях [1]. Достаточных сведений по изучению травы амаранта запрокинутого в доступной нам литературе не обнаружено, поэтому она стала объектом нашего исследования. Целью настоящей работы являлось морфолого-анатомическое изучение травы амаранта запрокинутого и установление ее числовых показателей. Объектом исследования являлась трава амаранта запрокинутого, заготовленная в период цветения в районе общежитий № 2-4 Пятигорского медико-фармацевтического института в 2014 г.
Макроскопический анализ лекарственного растительного сырья проводили визуально по ГФ Xi Для проведения микроскопического анализа использовали временные препараты, приготовленные из высушенного сырья. Цельное сырье просветляли в системе спирт этиловый – глицерин – вода в соотношении. Срезы, полученные вручную с помощью лезвия, окрашива-
Цель исследования – проведение качественного анализа корней солодки щетинистой и идентификация различных групп биологически активных веществ.
Объектом исследования являлись корни солодки щетинистой, заготовленные в октябре-ноябре 2014 года на территории Кумылженского района Волгоградской области.
Предварительно готовили водные, водно-спиртовые, кислотные извлечения, с которыми проводили анализ исследуемых образцов сырья с помощью качественных реакций на основные группы биологически активных веществ сапонины, алкалоиды, кумарины, антраценпроиз- водные, флавоноиды, дубильные вещества
Рис. 1. Кинетика абсорбции воды очищенной гелевыми основами
Рис. 2. Кинетика абсорбции воды очищенной гелем Прополис и гелем «Скинорен»
тРЕхтычИНкОвОй (SALIxTRIANDRA, L.) ФлОРы
СЕвЕРНОгО кАвкАзА
В настоящее время наблюдается тенденция роста использования препаратов, содержащих измельченное в порошок лекарственное растительное сырье. Преимуществом данного способа применения является отсутствие необходимости заваривания сырья, при этом не происходит разрушение БАВ (биологически активных веществ) вследствие нагревания и гидролиза. Ввиду того, что при использовании таких препаратов в организм человека попадает весь комплекс БАВ, содержащихся в растении, представляет интерес изучение липофильной фракции, одним из компонентов которой являются пигменты. Хлорофилл является важным пигментом растений, участвующим впроцессе фотосинтеза. Известно, что хлорофилл обладает антибактериальным, противовоспалительными ранозаживляющим эффектом.
Целью настоящего исследования является сравнительная оценка содержания хлорофилла в листьях ивы трехтычинковой, учитывая время сбора, место произрастания и фазы вегетации.
Материалы и методы. Образцы листьев ивы трехтычинковой были заготовлены в Ставропольском краев окрестностях г. Пятигорска на берегу реки Подкумок ив Кочубеевском районе (берега реки Кубань, а также в КБР (пойма реки Малка).
Количественное определение хлорофилла проводили по методикам. около 2,0 г (точная масса) измельченных, высушенных листьев помещали в термостойкую колбу на 100 мл и экстрагировали спиртом этиловым 80% (по 30 мл) на водяной бане с обратным холодильником в течение 30 минут. Экстракцию повторяли еще два раза. Извлечения фильтровали в мерную колбу вместимостью 100 мл и доводили до метки спиртом этиловым 80%. мл полученного раствора доводили до
25 мл спиртом этиловым 96%. Оптическую плотность (А) измеряли на
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
128
спектрофотометре СФ-2000 при длинах волн 649 и 664 нм. В качестве раствора сравнения использовали спирт этиловый Содержание хлорофилла в сырье (Х) в %, рассчитывали по формуле 1:
,
)
Вл
100
·(
5
,
944
·
5
·
m
100
·
100
·
25
·
А
Х
−
=
(1)
где m – навеска сырья, г Вл – влажность сырья 944,5 – удельный показатель поглощения хлорофилла А при нм [1].
2. Около 2,0 г (точная масса) растительного сырья помещали в коническую колбу с пришлифованной крышкой и добавляли спирт этиловый в соотношении 1:10. Процесс экстрагирования проводили на лабораторном перемешивающем устройстве ЛАБ-ПУ-02 при Св защищенном отсвета месте в течении четырех часов. Полученное извлечение декантировали и процесс повторяли дополучения бесцветного фильтрата (5 экстракций). Полученные извлечения объединяли и фильтровали в защищенном отсвета месте в мерную колбу вместимостью мл и далее поступали, как описано в методике Обсуждение результатов. С помощью прямой спектрофотометрии определяли содержание хлорофилла А без учета возможного вклада поглощения других пигментов в данной области спектра (табл. 1). Для определения содержания хлорофиллов Аи Б (Chlb) в (мг/л) были использованы уравнения (формулы 2 и 3), приведенные в статье [2], позволяющие учитывать вклад в суммарное поглощение пигментов 649 649 664
A
12 8
A
43 А 5
А
36
,
13
Chla
⋅
−
⋅
=
⋅
−
⋅
=
(3)
По полученным значениям, пересчитывали концентрацию хлоро- филлов в % в анализируемом растворе (Си затем по формуле 4 получали содержание пигментов в пересчете на абсолютно сухое сырье Х) [2]. Условные обозначения приведены в формуле 1.
)
Вл
100
(
5
m
100 25 Известно, что хлорофиллы нестабильные вещества, поэтому в качестве альтернативной использовали методику 2, по которой экстракцию хлорофиллов проводили при комнатной температуре (табл. 1) Из таблицы 1 следует, что наибольшее содержание хлорофиллов в листьях ивы трехтычинковой, собранных в 2014 году, наблюдается
128
спектрофотометре СФ-2000 при длинах волн 649 и 664 нм. В качестве раствора сравнения использовали спирт этиловый Содержание хлорофилла в сырье (Х) в %, рассчитывали по формуле 1:
,
)
Вл
100
·(
5
,
944
·
5
·
m
100
·
100
·
25
·
А
Х
−
=
(1)
где m – навеска сырья, г Вл – влажность сырья 944,5 – удельный показатель поглощения хлорофилла А при нм [1].
2. Около 2,0 г (точная масса) растительного сырья помещали в коническую колбу с пришлифованной крышкой и добавляли спирт этиловый в соотношении 1:10. Процесс экстрагирования проводили на лабораторном перемешивающем устройстве ЛАБ-ПУ-02 при Св защищенном отсвета месте в течении четырех часов. Полученное извлечение декантировали и процесс повторяли дополучения бесцветного фильтрата (5 экстракций). Полученные извлечения объединяли и фильтровали в защищенном отсвета месте в мерную колбу вместимостью мл и далее поступали, как описано в методике Обсуждение результатов. С помощью прямой спектрофотометрии определяли содержание хлорофилла А без учета возможного вклада поглощения других пигментов в данной области спектра (табл. 1). Для определения содержания хлорофиллов Аи Б (Chlb) в (мг/л) были использованы уравнения (формулы 2 и 3), приведенные в статье [2], позволяющие учитывать вклад в суммарное поглощение пигментов 649 649 664
A
12 8
A
43 А 5
А
36
,
13
Chla
⋅
−
⋅
=
⋅
−
⋅
=
(3)
По полученным значениям, пересчитывали концентрацию хлоро- филлов в % в анализируемом растворе (Си затем по формуле 4 получали содержание пигментов в пересчете на абсолютно сухое сырье Х) [2]. Условные обозначения приведены в формуле 1.
)
Вл
100
(
5
m
100 25 Известно, что хлорофиллы нестабильные вещества, поэтому в качестве альтернативной использовали методику 2, по которой экстракцию хлорофиллов проводили при комнатной температуре (табл. 1) Из таблицы 1 следует, что наибольшее содержание хлорофиллов в листьях ивы трехтычинковой, собранных в 2014 году, наблюдается
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
129
в июле и к сентябрю содержание падает (р.Подкумок). Очевидно, что количество хлорофиллов зависит и от места произрастания, а именно больше хлорофилла в листьях ивы на берегу реки Подкумок (окрестности города, в отличие от поймы реки Малки (окрестности сел. Также наблюдается увеличение содержания хлорофилла в зависимости от сезонных факторов (количество солнечного света, температура и экология окружающей среды, так, например, в сентябре 2013 года хлорофилла оказалось меньше, чем в сентябре 2014 на том месте сбора.
Выводы. Представленные результаты свидетельствуют о том, что содержание хлорофилла А, рассчитанное как по удельному показателю поглощения, таки по формулам, незначительно отличается друг от друга (на 1–10%), но второй способ расчета позволяет определять и содержание хлорофилла Б. Кроме того, оказалось, что растворы хло- рофиллов в спирте 80% устойчивы к нагреванию, так как водном и том же виде сырья результаты, полученные по разным методикам экстрагирования (с нагреванием и при комнатной температуре, хорошо согласуются между собой.
Таблица Результаты количественного определения хлорофиллов (%)* в листьях ивы трехтычинковой
Время сбора
Способ расчета
по формулам
по Е
1%
1см
Хлорофилл А Хлорофилл Б Сумма хлоро-
филлов
Хлорофилл А
1
2
3
4
5
Река Подкумок, г. Пятигорск май 2014 0,113 0,084 0,197 июль 2014 0,213 0,183 0, 396 сентябрь 2014 0,175 0,073 0,248 сентябрь 2013 0,134 0,038 0,172 Река Малка, КБР
июнь 2014 0,111 0,073 0,184 Река Кубань, Кочубеевский район август 2014 0,137 0,060 0,197 0,133
129
в июле и к сентябрю содержание падает (р.Подкумок). Очевидно, что количество хлорофиллов зависит и от места произрастания, а именно больше хлорофилла в листьях ивы на берегу реки Подкумок (окрестности города, в отличие от поймы реки Малки (окрестности сел. Также наблюдается увеличение содержания хлорофилла в зависимости от сезонных факторов (количество солнечного света, температура и экология окружающей среды, так, например, в сентябре 2013 года хлорофилла оказалось меньше, чем в сентябре 2014 на том месте сбора.
Выводы. Представленные результаты свидетельствуют о том, что содержание хлорофилла А, рассчитанное как по удельному показателю поглощения, таки по формулам, незначительно отличается друг от друга (на 1–10%), но второй способ расчета позволяет определять и содержание хлорофилла Б. Кроме того, оказалось, что растворы хло- рофиллов в спирте 80% устойчивы к нагреванию, так как водном и том же виде сырья результаты, полученные по разным методикам экстрагирования (с нагреванием и при комнатной температуре, хорошо согласуются между собой.
Таблица Результаты количественного определения хлорофиллов (%)* в листьях ивы трехтычинковой
Время сбора
Способ расчета
по формулам
по Е
1%
1см
Хлорофилл А Хлорофилл Б Сумма хлоро-
филлов
Хлорофилл А
1
2
3
4
5
Река Подкумок, г. Пятигорск май 2014 0,113 0,084 0,197 июль 2014 0,213 0,183 0, 396 сентябрь 2014 0,175 0,073 0,248 сентябрь 2013 0,134 0,038 0,172 Река Малка, КБР
июнь 2014 0,111 0,073 0,184 Река Кубань, Кочубеевский район август 2014 0,137 0,060 0,197 0,133
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
130
1
2
3
4
5
Экстракция без нагревания (река Подкумок, г. Пятигорск)
сентябрь 2014 0,170 0,065 0,235 0,163
* Результаты количественного определения представлены как среднее из трех параллельных определений.
Литература
1. Пат. 2531940 Российская Федерация, Способ спектрофотометрического количественного определения в листьях крапивы двудомной при совместном присутствии хлорофилла, каротиноидов и гидрок- сикоричных кислот / О. В. Тринеева, Е. Ф. Сафонова, АИ. Сливкин, СВ. Воропаева – заяв. №2013117181/15, опубл, бюл. № 30.
2. Development of a standardized methodology for quantifying total chlorophyll and carotenoids from foliage of hardwood and conifer tree spe- cies / R. Minocha [et al.] // Can. J. For. Res. 2009. № 39. P. 849–861.
130
1
2
3
4
5
Экстракция без нагревания (река Подкумок, г. Пятигорск)
сентябрь 2014 0,170 0,065 0,235 0,163
* Результаты количественного определения представлены как среднее из трех параллельных определений.
Литература
1. Пат. 2531940 Российская Федерация, Способ спектрофотометрического количественного определения в листьях крапивы двудомной при совместном присутствии хлорофилла, каротиноидов и гидрок- сикоричных кислот / О. В. Тринеева, Е. Ф. Сафонова, АИ. Сливкин, СВ. Воропаева – заяв. №2013117181/15, опубл, бюл. № 30.
2. Development of a standardized methodology for quantifying total chlorophyll and carotenoids from foliage of hardwood and conifer tree spe- cies / R. Minocha [et al.] // Can. J. For. Res. 2009. № 39. P. 849–861.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
131
УДК 615.014. т. м. СИДАкОвА, мм. тОхСыРОвА
ГБОУ ВПО Северо-Осетинская государственная медицинская академия Минздрава России, е toma-t-84@mail.ru
ОпРЕДЕлЕНИЕ зАпАСОв СыРья мяты ДлИННОлИСтНОй в пРАвОбЕРЕЖНОм РАйОНЕ РСО-АлАНИя
Д
икорастущие лекарственные растения до настоящего времени являются важной сырьевой базой для производства многих лекарственных препаратов. По прогнозам Всемирной Организации Здравоохранения доля фитопрепаратов в общем объеме лекарственных средств будет увеличиваться. Поэтому поиск новых сырьевых источников природных биологически активных соединений является актуальной проблемой.
Флора Кавказа отличается богатством, разнообразием и уникальностью видового состава. Среди них большой интерес представляют растения семейства яснотковые (Lamiaceae), содержащие такие биологически активные соединения, как терпеноиды, фенольные и полифе- нольные соединения.
На их основе созданы лекарственные препараты разнообразного фармакологического действия спазмолитического, желчегонного, антимикробного, седативного, иммуномодулирующего и др. Однако многие виды изучены недостаточно, среди которых представители рода
Mentha L. Научный интерес представляет мята длиннолистная (Men- thalongifolia L.), так как широко распространена на территории России, а в предгорных игорных районах Кавказа образует заросли. Растение имеет значительную сырьевую массу, устойчиво к болезнями вредителям. Среди видов негибридного происхождения мята длиннолистная является наиболее полиморфным видом, что может проявляться как на морфологическом уровне, таки в значительной изменчивости содержания основных биологически активных соединений. В настоящее время мята длиннолистная применяется только в народной медицине в виде настоев и отваров для лечения заболеваний печени. Важнейшим условием использования дикорастущего вида ЛРС, является наличие сырьевой базы.
131
УДК 615.014. т. м. СИДАкОвА, мм. тОхСыРОвА
ГБОУ ВПО Северо-Осетинская государственная медицинская академия Минздрава России, е toma-t-84@mail.ru
ОпРЕДЕлЕНИЕ зАпАСОв СыРья мяты ДлИННОлИСтНОй в пРАвОбЕРЕЖНОм РАйОНЕ РСО-АлАНИя
Д
икорастущие лекарственные растения до настоящего времени являются важной сырьевой базой для производства многих лекарственных препаратов. По прогнозам Всемирной Организации Здравоохранения доля фитопрепаратов в общем объеме лекарственных средств будет увеличиваться. Поэтому поиск новых сырьевых источников природных биологически активных соединений является актуальной проблемой.
Флора Кавказа отличается богатством, разнообразием и уникальностью видового состава. Среди них большой интерес представляют растения семейства яснотковые (Lamiaceae), содержащие такие биологически активные соединения, как терпеноиды, фенольные и полифе- нольные соединения.
На их основе созданы лекарственные препараты разнообразного фармакологического действия спазмолитического, желчегонного, антимикробного, седативного, иммуномодулирующего и др. Однако многие виды изучены недостаточно, среди которых представители рода
Mentha L. Научный интерес представляет мята длиннолистная (Men- thalongifolia L.), так как широко распространена на территории России, а в предгорных игорных районах Кавказа образует заросли. Растение имеет значительную сырьевую массу, устойчиво к болезнями вредителям. Среди видов негибридного происхождения мята длиннолистная является наиболее полиморфным видом, что может проявляться как на морфологическом уровне, таки в значительной изменчивости содержания основных биологически активных соединений. В настоящее время мята длиннолистная применяется только в народной медицине в виде настоев и отваров для лечения заболеваний печени. Важнейшим условием использования дикорастущего вида ЛРС, является наличие сырьевой базы.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
132
Целью исследования явилось проведение ресурсоведческих исследований и определение урожайности мяты длиннолистной в Правобережном районе РСО-Алания.
Определение запасов проводили на конкретных зарослях в фазу цветения растений [2, Рис. 1. Мята длиннолистная, произрастающая на территории Республики Северная Осетия-Алания
Методы исследования Определение урожайности травы мяты длиннолистной проводили согласно методическим указаниям по изучению запасов дикорастущих лекарственных растений [1, Выбор района для проведения исследований осуществляли, учитывая данные литературы о растительных сообществах и местах произрастания мяты. При ресурсоведческих исследованиях были использованы картографические материалы и данные геоботанических описаний. На основании этого был проведен целенаправленный поиск зарослей мяты длиннолистной.
Результаты исследования При ресурсоведческом обследовании флоры района нами выявлены наиболее характерные места произрастания мяты длиннолистной и выделено 3 участка, которые перспективны для заготовки травы мяты длиннолистной.
Правобережный район расположен по правому берегу реки Терек. Он граничит с Моздокскими Кировским районами на севере и запа-
132
Целью исследования явилось проведение ресурсоведческих исследований и определение урожайности мяты длиннолистной в Правобережном районе РСО-Алания.
Определение запасов проводили на конкретных зарослях в фазу цветения растений [2, Рис. 1. Мята длиннолистная, произрастающая на территории Республики Северная Осетия-Алания
Методы исследования Определение урожайности травы мяты длиннолистной проводили согласно методическим указаниям по изучению запасов дикорастущих лекарственных растений [1, Выбор района для проведения исследований осуществляли, учитывая данные литературы о растительных сообществах и местах произрастания мяты. При ресурсоведческих исследованиях были использованы картографические материалы и данные геоботанических описаний. На основании этого был проведен целенаправленный поиск зарослей мяты длиннолистной.
Результаты исследования При ресурсоведческом обследовании флоры района нами выявлены наиболее характерные места произрастания мяты длиннолистной и выделено 3 участка, которые перспективны для заготовки травы мяты длиннолистной.
Правобережный район расположен по правому берегу реки Терек. Он граничит с Моздокскими Кировским районами на севере и запа-
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
133
де, на юге − с Ардонским и Пригородным районами, а на востоке − с Чеченской и Ингушской республиками. Районный центр − г. Беслан. Территория района в его северной части пересекается Сунженским хребтом. При обследовании Правобережного района нами выявлено 3 участка для заготовки лекарственного растительного сырья.
Участок № 1. При выезде из села Раздзог в сторону села Старый
Батакоюрт, слева от дороги заложен участок № 1. Здесь густые заросли образует мята длиннолистная и крапива двудомная. Мята длиннолист- ная встречается и далее вдоль дороги отдельными куртинами вплоть до села Батако. Площадь участка 6,5 га. Урожайность сырья мяты длинно- листной 55,6±1,2 г/м
2
Участок № 2. На выезде из села Старый Батакоюрт через Сунжен- ский хребет на Малгобек дорога идет степной зоной. Здесь мята длин- нолистная образует прерывистые заросли среди таких растений, как шалфей луговой, пижма обыкновенная. Встречается фиалка полевая, зверобой продырявленный. Далее дорога идет по лесной зоне. В лесу встречается ландыш, тамус, купена, изредка мята длиннолистная, валериана лекарственная, зверобой продырявленный, лабазник шести- лепестный.
На лесных опушках мята длиннолистная растет крупными куртинами. Площадь участка 2,0 га, урожайность мяты длиннолистной 50,2 ±
1,2 г/м
2
Участок № 3 выделен на отрогах Сунженского хребта в районе поселка Брут. На участке выявлены значительные заросли мяты длинно- листной. Площадь участка 4,0 га, урожайность 48,6 ± 0,6 г/м
2
Выводы: Проведены ресурсоведческие исследования мяты длинно- листной в Правобережном районе РСО - Алания. Определена урожайность сырья, а также установлены и описаны наиболее характерные местообитания мяты длиннолистной.
Литература
1. Борисова НА Методика использования материалов лесоустройства при определении запасов сырья лекарственных растений в лесной зоне / НА. Борисова, АС. Резникова // Раст. ресурсы. 1978. Т. 16, вып. 2. С. 284–292.
133
де, на юге − с Ардонским и Пригородным районами, а на востоке − с Чеченской и Ингушской республиками. Районный центр − г. Беслан. Территория района в его северной части пересекается Сунженским хребтом. При обследовании Правобережного района нами выявлено 3 участка для заготовки лекарственного растительного сырья.
Участок № 1. При выезде из села Раздзог в сторону села Старый
Батакоюрт, слева от дороги заложен участок № 1. Здесь густые заросли образует мята длиннолистная и крапива двудомная. Мята длиннолист- ная встречается и далее вдоль дороги отдельными куртинами вплоть до села Батако. Площадь участка 6,5 га. Урожайность сырья мяты длинно- листной 55,6±1,2 г/м
2
Участок № 2. На выезде из села Старый Батакоюрт через Сунжен- ский хребет на Малгобек дорога идет степной зоной. Здесь мята длин- нолистная образует прерывистые заросли среди таких растений, как шалфей луговой, пижма обыкновенная. Встречается фиалка полевая, зверобой продырявленный. Далее дорога идет по лесной зоне. В лесу встречается ландыш, тамус, купена, изредка мята длиннолистная, валериана лекарственная, зверобой продырявленный, лабазник шести- лепестный.
На лесных опушках мята длиннолистная растет крупными куртинами. Площадь участка 2,0 га, урожайность мяты длиннолистной 50,2 ±
1,2 г/м
2
Участок № 3 выделен на отрогах Сунженского хребта в районе поселка Брут. На участке выявлены значительные заросли мяты длинно- листной. Площадь участка 4,0 га, урожайность 48,6 ± 0,6 г/м
2
Выводы: Проведены ресурсоведческие исследования мяты длинно- листной в Правобережном районе РСО - Алания. Определена урожайность сырья, а также установлены и описаны наиболее характерные местообитания мяты длиннолистной.
Литература
1. Борисова НА Методика использования материалов лесоустройства при определении запасов сырья лекарственных растений в лесной зоне / НА. Борисова, АС. Резникова // Раст. ресурсы. 1978. Т. 16, вып. 2. С. 284–292.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ 2. Крылова ИЛ. Методические указания по определению запасов дикорастущих лекарственных растений / ИЛ. Крылова, АИ. Шретер. МС. Крылова ИЛ. Ресурсная характеристика лекарственных растений как научная основа их рациональной эксплуатации автореф. дис.
... д-ра фарм. наук 15.00.02. Мс. Ресурсоведение лекарственных растений учеб. пособие / ДА. Муравьева и др. Владикавказ Изд- во СОГУ, 2008. 220 с
... д-ра фарм. наук 15.00.02. Мс. Ресурсоведение лекарственных растений учеб. пособие / ДА. Муравьева и др. Владикавказ Изд- во СОГУ, 2008. 220 с
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
135
УДК А. в. СИмОНяН, НИ. якОвлЕвА, Е. А. кАРтАшОвА, Е. А. бОНДАРЕНкО, Е. А. зубАлИЕвА, т. А. кАлАшНИкОвА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет,
Минздрава России, e-mail: yaknativ@rambler.ru
РАзРАбОткА мЕтОДА кОлИчЕСтвЕННОгО
АНАлИзА ДИклОФЕНАкА в тАблЕткАх
В течение несколько последних десятилетий уделяется особое внимание созданию инновационных лекарственных препаратов [1]. Их внедрение в медицинскую практику требует разработки максимально унифицированных, экономичных методов анализа и совершенствования уже существующих.
Диклофенак натрия (ДН) – относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы производных фенилуксусной кислоты. Лекарственный препарат (ЛП) оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие [2]. Для анализа субстанции ДН используют метод титрования в неводной среде [3]. К недостаткам метода можно отнести то, что рекомендуемая нормативным документом (НД) методика основана на использовании высокотоксичных растворителей. Для анализа ДН в различных лекарственных формах (ЛФ) используют УФ-спектроскопию [4]. Данный метод определения ДН имеет серьезный недостаток, а именно отсутствие государственного стандартного образца данного лекарственного вещества в РФ. В патенте описан способ применения в качестве стандарта хромата калия, приготовленного на 0,1 М растворе гидроксида натрия, в то время как стандарт ДН отсутствует [5]. С другой стороны, предпринятые нами попытки, получения стандартного образца (СО) ДН не привели к ожидаемым результатам. Вместе стем до настоящего времени не разработан государственный стандарт ДН в РФ. Исходя из этого, мы решили изучить возможность приготовления СО диклофенака (Да не ДН. В этой связи, актуальной задачей фармации является поиски разработка доступных методов определения Д в субстанции и различных
ЛФ на ее основе.
135
УДК А. в. СИмОНяН, НИ. якОвлЕвА, Е. А. кАРтАшОвА, Е. А. бОНДАРЕНкО, Е. А. зубАлИЕвА, т. А. кАлАшНИкОвА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет,
Минздрава России, e-mail: yaknativ@rambler.ru
РАзРАбОткА мЕтОДА кОлИчЕСтвЕННОгО
АНАлИзА ДИклОФЕНАкА в тАблЕткАх
В течение несколько последних десятилетий уделяется особое внимание созданию инновационных лекарственных препаратов [1]. Их внедрение в медицинскую практику требует разработки максимально унифицированных, экономичных методов анализа и совершенствования уже существующих.
Диклофенак натрия (ДН) – относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы производных фенилуксусной кислоты. Лекарственный препарат (ЛП) оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие [2]. Для анализа субстанции ДН используют метод титрования в неводной среде [3]. К недостаткам метода можно отнести то, что рекомендуемая нормативным документом (НД) методика основана на использовании высокотоксичных растворителей. Для анализа ДН в различных лекарственных формах (ЛФ) используют УФ-спектроскопию [4]. Данный метод определения ДН имеет серьезный недостаток, а именно отсутствие государственного стандартного образца данного лекарственного вещества в РФ. В патенте описан способ применения в качестве стандарта хромата калия, приготовленного на 0,1 М растворе гидроксида натрия, в то время как стандарт ДН отсутствует [5]. С другой стороны, предпринятые нами попытки, получения стандартного образца (СО) ДН не привели к ожидаемым результатам. Вместе стем до настоящего времени не разработан государственный стандарт ДН в РФ. Исходя из этого, мы решили изучить возможность приготовления СО диклофенака (Да не ДН. В этой связи, актуальной задачей фармации является поиски разработка доступных методов определения Д в субстанции и различных
ЛФ на ее основе.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
136
Целью настоящего исследования является приготовление СО Д и разработка доступного метода анализа ДН в субстанции и таблетированной ЛФ.
Материалы и методы. Для получения СО Д используют субстанцию ДН (№ серии 110107-2, Китай. Приготовленный нами СО Д. Таблетки «Диклофенак ретард 100 мг № 20» (серия 031113, производства ООО Озон, Россия. В основу количественного определения ДН в таблетках положен метод кислотно-основного титрования в присутствии индикатора фенолфталеина. Изменение значения рН от количества добавляемой щелочи при титриметрическом анализе мы измеряли с помощью рН-метра рН-150. Изложение результатов исследования. Навеску ДН растворяют в минимальном количестве воды очищенной и добавляют избыток уксусной кислоты. В результате осаждается Д, плохо растворимый вводе. Осадок промывают многократно, фильтруют и сушат до постоянной массы. Затем проводят кратную дробную кристаллизацию.
Навеску порошка растертых таблеток растворяют при перемешивании в минимальном количестве 0,1 М раствора натрия гидроксида. Осадок фильтруют через беззольный бумажный фильтр, промывают его небольшим количеством воды. К ДН, растворенному в растворе натрия гидроксида, добавляют избыток уксусной кислоты. В результате осаждается Д. Осадок промывают водой до нейтральной реакции, фильтруют и сушат до постоянной массы.
При проведении титриметрического анализа приготовленного нами СО в присутствии фенолфталеина точка эквивалентности (т.э.) определяется с недостаточной точностью, так как трудно уловить изменение окраски фенолфталеина.
Поэтому мы решили попробовать в качестве индикатора циквалон
(2,6-бис(3-метокси-4-оксибензилиден)-циклогексанон) [6,7]. При проведении титрования в присутствии циквалона т. э. определяют по переходу зеленоватой окраски индикатора в соломенно – желтую. Стоит отметить, что изменение окраски наблюдается при значении рН, близком к 8,5. На основании проведенных исследований установлено, что содержание Д. в исследуемых образцах соответствует содержанию ДН в ЛП. Результаты проведенного исследования приведены в таблице 1.
136
Целью настоящего исследования является приготовление СО Д и разработка доступного метода анализа ДН в субстанции и таблетированной ЛФ.
Материалы и методы. Для получения СО Д используют субстанцию ДН (№ серии 110107-2, Китай. Приготовленный нами СО Д. Таблетки «Диклофенак ретард 100 мг № 20» (серия 031113, производства ООО Озон, Россия. В основу количественного определения ДН в таблетках положен метод кислотно-основного титрования в присутствии индикатора фенолфталеина. Изменение значения рН от количества добавляемой щелочи при титриметрическом анализе мы измеряли с помощью рН-метра рН-150. Изложение результатов исследования. Навеску ДН растворяют в минимальном количестве воды очищенной и добавляют избыток уксусной кислоты. В результате осаждается Д, плохо растворимый вводе. Осадок промывают многократно, фильтруют и сушат до постоянной массы. Затем проводят кратную дробную кристаллизацию.
Навеску порошка растертых таблеток растворяют при перемешивании в минимальном количестве 0,1 М раствора натрия гидроксида. Осадок фильтруют через беззольный бумажный фильтр, промывают его небольшим количеством воды. К ДН, растворенному в растворе натрия гидроксида, добавляют избыток уксусной кислоты. В результате осаждается Д. Осадок промывают водой до нейтральной реакции, фильтруют и сушат до постоянной массы.
При проведении титриметрического анализа приготовленного нами СО в присутствии фенолфталеина точка эквивалентности (т.э.) определяется с недостаточной точностью, так как трудно уловить изменение окраски фенолфталеина.
Поэтому мы решили попробовать в качестве индикатора циквалон
(2,6-бис(3-метокси-4-оксибензилиден)-циклогексанон) [6,7]. При проведении титрования в присутствии циквалона т. э. определяют по переходу зеленоватой окраски индикатора в соломенно – желтую. Стоит отметить, что изменение окраски наблюдается при значении рН, близком к 8,5. На основании проведенных исследований установлено, что содержание Д. в исследуемых образцах соответствует содержанию ДН в ЛП. Результаты проведенного исследования приведены в таблице 1.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
137
Таблица Результаты кислотно-основного титрования таблеток
«Диклофенак ретард»
Объем титран-
та, мл
Навески стандартного образца, г
Объем ти-
транта, мл
Навески опытного образца, г
Содержание ДН
% (г 9,05 0,0247 9,3 0,0249 96,5 (0,0965)
9,1 0,0253 9,2 0,0249 100,49 (0,1005)
9,1 0,0253 9,45 0,0250 97,5 (0,0975)
9,08 0,0251 9,5 0,0249 96,4 (0,0964)
9,1 0,0250 9,5 0,0250 95,8 (В соответствии с требованием НД содержание ДН в таблетках по
0,1 г должно быть 0,095 – 0,105 г из расчета на среднюю массу одной таблетки [8]. Таким образом, содержание ДН в таблетках соответствует требованиям НД.
Выводы.
1. Разработана методика количественного определения ДН в ЛП
«Диклофенак ретард» методом кислотно–основного титрования. Впервые изучена возможность применения циквалона в качестве индикатора титриметрического метода анализа. Литература. Современное состояние исследований разработок в области инновационных лекарственных форм и их модификаций / Б. Б Сысуев, ИВ. Плетнева // Вестник ВолгГМУ. 2014. № 4. Т. 52. С. 7–12.
2. Актуальные вопросы повышения безопасности применения не- стероидных противовоспалительных препаратов значение фармакоге- нетических исследований / МВ. Журавлева, А. Ю. Обжерина // Клиническая фармакология. 2011. №2. С. 31–34.
3. Государственная фармакопея Российской Федерации. Xii изд. М Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2008. Вып. 1. 704 с.
4. Ешманова СВ Обеспечение качества отечественных лекарственных средств (оптимизация технологии и совершенствование стандартизации таблетированных лекарственных форм автореф. дисс. … докт. фарм. наук. М, 2007. C. 48.
137
Таблица Результаты кислотно-основного титрования таблеток
«Диклофенак ретард»
Объем титран-
та, мл
Навески стандартного образца, г
Объем ти-
транта, мл
Навески опытного образца, г
Содержание ДН
% (г 9,05 0,0247 9,3 0,0249 96,5 (0,0965)
9,1 0,0253 9,2 0,0249 100,49 (0,1005)
9,1 0,0253 9,45 0,0250 97,5 (0,0975)
9,08 0,0251 9,5 0,0249 96,4 (0,0964)
9,1 0,0250 9,5 0,0250 95,8 (В соответствии с требованием НД содержание ДН в таблетках по
0,1 г должно быть 0,095 – 0,105 г из расчета на среднюю массу одной таблетки [8]. Таким образом, содержание ДН в таблетках соответствует требованиям НД.
Выводы.
1. Разработана методика количественного определения ДН в ЛП
«Диклофенак ретард» методом кислотно–основного титрования. Впервые изучена возможность применения циквалона в качестве индикатора титриметрического метода анализа. Литература. Современное состояние исследований разработок в области инновационных лекарственных форм и их модификаций / Б. Б Сысуев, ИВ. Плетнева // Вестник ВолгГМУ. 2014. № 4. Т. 52. С. 7–12.
2. Актуальные вопросы повышения безопасности применения не- стероидных противовоспалительных препаратов значение фармакоге- нетических исследований / МВ. Журавлева, А. Ю. Обжерина // Клиническая фармакология. 2011. №2. С. 31–34.
3. Государственная фармакопея Российской Федерации. Xii изд. М Научный центр экспертизы средств медицинского применения, 2008. Вып. 1. 704 с.
4. Ешманова СВ Обеспечение качества отечественных лекарственных средств (оптимизация технологии и совершенствование стандартизации таблетированных лекарственных форм автореф. дисс. … докт. фарм. наук. М, 2007. C. 48.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ 5. Пат. 2333488 Российская Федерация, G01n33/15. Способ количественного определения диклофенака натрия / ЕМ. Артасюк, Е. А. Ил- ларионова, И. П. Сыроватский; заявитель и патентообладатель Иркутский гос. мед. университет. № 2006131643/15; заявл. 01.09.2006; опубл.
10.09.2008, Бюл. № 25. 8 с.
6. Технология, контроль качества калия циквалоната и его лекарственной формы / ДА. Манина, А. В. Симонян // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы V Всероссийского научно-практического семинара молодых ученых с международным участием Геномные и про- теомные технологии при создании лекарственных средств. Волгоград
Изд-во ВолгГМУ, 2014. C.79–80.
7. Стабилизация масляного экстракта шиповника / А. В. Симонян, А. А. Саламатов, НИ. Яковлева, Т. В. Агаркова // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы V Всероссийского научно-практического семинара молодых ученых с международным участием Геномные и про- теомные технологии при создании лекарственных средств. Волгоград
Изд-во ВолгГМУ, 2014. C.120–121.
8. ФСП 42-0964-08 Диклофенак, таблетки, покрытые кишечнора- створимой оболочкой, 100 мг
10.09.2008, Бюл. № 25. 8 с.
6. Технология, контроль качества калия циквалоната и его лекарственной формы / ДА. Манина, А. В. Симонян // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы V Всероссийского научно-практического семинара молодых ученых с международным участием Геномные и про- теомные технологии при создании лекарственных средств. Волгоград
Изд-во ВолгГМУ, 2014. C.79–80.
7. Стабилизация масляного экстракта шиповника / А. В. Симонян, А. А. Саламатов, НИ. Яковлева, Т. В. Агаркова // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы V Всероссийского научно-практического семинара молодых ученых с международным участием Геномные и про- теомные технологии при создании лекарственных средств. Волгоград
Изд-во ВолгГМУ, 2014. C.120–121.
8. ФСП 42-0964-08 Диклофенак, таблетки, покрытые кишечнора- створимой оболочкой, 100 мг
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
139
УДК г. Д. СлИпчЕНкО Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: galinaslipchenko@rambler.ru
139
УДК г. Д. СлИпчЕНкО Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: galinaslipchenko@rambler.ru
1 ... 7 8 9 10 11 12 13 14 ... 39
вАлИДАцИя АНАлИтИчЕСкОй мЕтОДИкИ ОпРЕДЕлЕНИя
пОДлИННОСтИ ФлАвОНОИДОв в тАблЕткАх мЕтОДОм
тОНкОСлОйНОйхРОмАтОгРАФИИ
О
дним из перспективных источников фитопрепаратов считаются лекарственные растения, содержащие флавоноиды, которые в силу широкого распространения в растениях и большого структурного разнообразия в настоящее время находятся в центре внимания исследователей в области фармакогнозии, фармации и медицины Цель Самым распространенным методом идентификации и количественного определения флавоноидов являются хроматографические и спектральные методы анализа.
Методы исследования. Предложено проводить стандартизацию препарата с использованием тонкослойной хроматографии, для теста идентификации, и спектрофотометрии в ультрафиолетовой и видимой областях для идентификации и определения количественного содер- жания.
Изложение полученных результатов В соответствии с ГФУ и Руководством CPMP/iCH/381/95 для аналитической методики идентификации необходимо определять ее специфичность. Специфичность методики ТСХ определяется тем, что Rf пятна байкалина полученного на хроматограмме испытуемого раствора совпадает с Rf пятна байка- лина полученного на хроматограмме рассчитанного по хроматограмме раствора СО байкалина и составляет около 0,5, атак же тем, что на хроматограмме раствора плацебо отсутствуют пятна с коэффициентом
Rf соответствующим коэффициенту Rf байкалина на хроматограмме раствора СО байкалина.
Специфичность методики определяется тем, что на УФ-спектре поглощения раствора плацебо, записанного в области от 230 нм до 400 нм, поглощение в области определяемых максимумов поглощения не должно превышать максимально допустимого значения для системати-
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
140
ческой погрешности (не более 1,02 % от поглощения раствора в максимуме. Также на УФ-спектрах поглощения раствора препарата и раствора стандартного образца байкалина максимумы поглощения должны совпадать с точностью до ± 2 нм и находится в области 279±2 нм и
320±2 нм.
Исследования валидационных характеристик правильность, пре- цизионность и линейность проводили методом введено/найдено в диапазоне концентраций байкалина от 80 % до 120 % от номинального, те. от 12 мг до 17 мг водной таблетке или от 9,6 мкг/мл до 14,4 мкг/мл для концентраций растворов модельных смесей. Расчет содержания проводили с использованием удельного показателя поглощения байкалина, который равен В табл. 1 приведены расчеты основных валидационных параметров характеризующих правильность и прецизионность аналитической ме- тодики.
Полученное значение доверительного интервала величины
Z
(0,5231 %) меньше критического значения для сходимости результатов
(3,2 %), что указывает на хорошую сходимость получаемых результа- тов.
Значение систематической ошибки –0,23 % удовлетворяет требованиям статистической и практической незначимости, что характеризует правильность методики.
Исследование линейной зависимости Y=A+bX, где Х – введенное количество определяемого вещества, Y – найденное количество определяемого вещества, проводили в диапазоне концентраций от 80% до
120% по отношению к номинальному значению. Линейность зависимости между взятыми найденным количеством байкалина подтверждается соответствием требованиям критерия приемлемости для коэффициента корреляции r = 0,99236, который равен r = Таким образом предложенная методика удовлетворяет требованиям к таким валидационным характеристикам, как правильность, прецизи- онность и линейность во всем диапазоне концентраций байкалина от
80% до 120% от номинального значения
140
ческой погрешности (не более 1,02 % от поглощения раствора в максимуме. Также на УФ-спектрах поглощения раствора препарата и раствора стандартного образца байкалина максимумы поглощения должны совпадать с точностью до ± 2 нм и находится в области 279±2 нм и
320±2 нм.
Исследования валидационных характеристик правильность, пре- цизионность и линейность проводили методом введено/найдено в диапазоне концентраций байкалина от 80 % до 120 % от номинального, те. от 12 мг до 17 мг водной таблетке или от 9,6 мкг/мл до 14,4 мкг/мл для концентраций растворов модельных смесей. Расчет содержания проводили с использованием удельного показателя поглощения байкалина, который равен В табл. 1 приведены расчеты основных валидационных параметров характеризующих правильность и прецизионность аналитической ме- тодики.
Полученное значение доверительного интервала величины
Z
(0,5231 %) меньше критического значения для сходимости результатов
(3,2 %), что указывает на хорошую сходимость получаемых результа- тов.
Значение систематической ошибки –0,23 % удовлетворяет требованиям статистической и практической незначимости, что характеризует правильность методики.
Исследование линейной зависимости Y=A+bX, где Х – введенное количество определяемого вещества, Y – найденное количество определяемого вещества, проводили в диапазоне концентраций от 80% до
120% по отношению к номинальному значению. Линейность зависимости между взятыми найденным количеством байкалина подтверждается соответствием требованиям критерия приемлемости для коэффициента корреляции r = 0,99236, который равен r = Таким образом предложенная методика удовлетворяет требованиям к таким валидационным характеристикам, как правильность, прецизи- онность и линейность во всем диапазоне концентраций байкалина от
80% до 120% от номинального значения
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
141
Таб
лиц
а Результаты анализа растворов модельных смесей, содержащих от 80% до 120% байк
алина, и их статистическая обработка р-ра
Вве
дено вот номинального содержания (X
i, факт, Найдено вот номинального содержания (Y
i
, Найдено в % к введенному
Z
i
= 100
(Y
i
/X
i
)
1 80,17 80,62 100,56 2
85,33 85,66 100,39 3
89,83 89,34 99,45 4
95,33 94,57 99,20 5
100,67 100,19 99,52 6
104,83 105,23 100,38 7
109,67 108,91 99,31 8
115,17 114,53 99,44 9
120,33 119,96 Среднее,
Z
ср
, % Относительное стандартное отклонение, Относительный доверительный интервал, Критическое значение для сходимости результатов Систематическая погрешность Z
ср
– 100 Критерий незначимости систематической ошибки) статистическая незначимость Выполняется Если не выполняется, то) практическая незначимость Выполняется Общий вывод о методике bКbbОРРЕКТНАbdiv
141
Таб
лиц
а Результаты анализа растворов модельных смесей, содержащих от 80% до 120% байк
алина, и их статистическая обработка р-ра
Вве
дено вот номинального содержания (X
i, факт, Найдено вот номинального содержания (Y
i
, Найдено в % к введенному
Z
i
= 100
(Y
i
/X
i
)
1 80,17 80,62 100,56 2
85,33 85,66 100,39 3
89,83 89,34 99,45 4
95,33 94,57 99,20 5
100,67 100,19 99,52 6
104,83 105,23 100,38 7
109,67 108,91 99,31 8
115,17 114,53 99,44 9
120,33 119,96 Среднее,
Z
ср
, % Относительное стандартное отклонение, Относительный доверительный интервал, Критическое значение для сходимости результатов Систематическая погрешность Z
ср
– 100 Критерий незначимости систематической ошибки) статистическая незначимость Выполняется Если не выполняется, то) практическая незначимость Выполняется Общий вывод о методике bКbbОРРЕКТНАbdiv
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
142
Представленные результаты показывают, что методика количественного определения байкалинав диапазоне применения методики соответствует критериям приемлемости для валидационных характеристик специфичность, правильность, прецизионность (сходимость) и линейность. Полная прогнозируемая неопределенность результатов анализов не превышает критическое значение.
Выводы. Представленные результаты показывают, что методика количественного определения байкалинав диапазоне применения методики соответствует критериям приемлемости для валидационных характеристик специфичность, правильность, прецизионность (сходимость) и линейность. Полная прогнозируемая неопределенность результатов анализов не превышает критическое значение.
Литература
1. Wang H., Cao J., Xu S., Gu D., Wang Y., Xiao S. Depletion of high- abundance flavonoids by metal complexation and identification of low- abundance flavonoids in scutellariabaicalensis Georgi // Journal of Chroma- tography A. 2013. V. 1315, № 8 november. P. 107-117.
2. Zhu H., Wang Z., Xing Y., Gao Y., Ma T., Lou L., Lou J., Wang Y. baicalin reduces the permeability of the blood-brain barrier during hypox- ia in vitro by increasing the expression of tight junction proteins in brain microvascular endothelial cells // Journal of Ethnopharmacology.2012.
№ 141 (2). Р. 714-720.
142
Представленные результаты показывают, что методика количественного определения байкалинав диапазоне применения методики соответствует критериям приемлемости для валидационных характеристик специфичность, правильность, прецизионность (сходимость) и линейность. Полная прогнозируемая неопределенность результатов анализов не превышает критическое значение.
Выводы. Представленные результаты показывают, что методика количественного определения байкалинав диапазоне применения методики соответствует критериям приемлемости для валидационных характеристик специфичность, правильность, прецизионность (сходимость) и линейность. Полная прогнозируемая неопределенность результатов анализов не превышает критическое значение.
Литература
1. Wang H., Cao J., Xu S., Gu D., Wang Y., Xiao S. Depletion of high- abundance flavonoids by metal complexation and identification of low- abundance flavonoids in scutellariabaicalensis Georgi // Journal of Chroma- tography A. 2013. V. 1315, № 8 november. P. 107-117.
2. Zhu H., Wang Z., Xing Y., Gao Y., Ma T., Lou L., Lou J., Wang Y. baicalin reduces the permeability of the blood-brain barrier during hypox- ia in vitro by increasing the expression of tight junction proteins in brain microvascular endothelial cells // Journal of Ethnopharmacology.2012.
№ 141 (2). Р. 714-720.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
143
УДК 543.645.9 Ев. туРуСОвА, АН. лыщИкОв, О. Е. НАСАкИН
ФГБОУ ВПО Чувашский государственный университет им. И. Н. Ульянова», Россия, г. Чебоксары, e-mail: elvastur@yandex.ru
ИСпОльзОвАНИЕ ФОтОгЕНЕРИРОвАННОгО йОДА Для ОцЕНкИ СОДЕРЖАНИя цИСтЕИНА в кОмплЕкСНых лЕкАРСтвЕННых СРЕДСтвАх Аминокислоты – являются незаменимой основой для строения белка, функции которого в живом организме многообразны.В большинстве своем аминокислоты не вырабатываются организмом. Несмотря на то, что цистеин классифицируется как заменимая аминокислота, он жизненно необходим для больных страдающих мальабсорбцией. При наличии достаточного количества доступного метионина, цистеин может быть синтезирован непосредственно в организме человека [1]. Согласно ГФ цистеин определяют йодометрическим методом, который предполагает использование неустойчивого титранта – йода [2]. Особого внимания заслуживает способ определения цистеина вводных растворах методом циклической вольтамперометрии [3,4]. Модификация электродов пленками различной природы позволяет проводить селективное определение тиоаминокислот, но требует строгого соблюдения условий проведения анализа. Применение фотохимического титрования с биамперометрической индикацией конечной точки титрования позволяет устранить недостатки классической йодометрии.
Цель настоящего исследования – апробация способа определения цистеина в лекарственных средствах, основанного на титрование ана- лита раствором фотогенерированного йода. В результате взаимодействия цистеина с йодом происходит уменьшение его количества, что приводит к уменьшению силы тока в амперометрической цепи. Измерение времени генерации йода необходимого для достижения первоначального его количества при облучении раствора светом позволяет судить о содержании цистеина в анализируемой пробе.
Методика количественного определения. При определении цистеина в комбинированных лекарственных средства (ЛС) («Флуимуцил»,
АЦЦ-100) навеску порошка массой 3,0 г количественно переносили
143
УДК 543.645.9 Ев. туРуСОвА, АН. лыщИкОв, О. Е. НАСАкИН
ФГБОУ ВПО Чувашский государственный университет им. И. Н. Ульянова», Россия, г. Чебоксары, e-mail: elvastur@yandex.ru
ИСпОльзОвАНИЕ ФОтОгЕНЕРИРОвАННОгО йОДА Для ОцЕНкИ СОДЕРЖАНИя цИСтЕИНА в кОмплЕкСНых лЕкАРСтвЕННых СРЕДСтвАх Аминокислоты – являются незаменимой основой для строения белка, функции которого в живом организме многообразны.В большинстве своем аминокислоты не вырабатываются организмом. Несмотря на то, что цистеин классифицируется как заменимая аминокислота, он жизненно необходим для больных страдающих мальабсорбцией. При наличии достаточного количества доступного метионина, цистеин может быть синтезирован непосредственно в организме человека [1]. Согласно ГФ цистеин определяют йодометрическим методом, который предполагает использование неустойчивого титранта – йода [2]. Особого внимания заслуживает способ определения цистеина вводных растворах методом циклической вольтамперометрии [3,4]. Модификация электродов пленками различной природы позволяет проводить селективное определение тиоаминокислот, но требует строгого соблюдения условий проведения анализа. Применение фотохимического титрования с биамперометрической индикацией конечной точки титрования позволяет устранить недостатки классической йодометрии.
Цель настоящего исследования – апробация способа определения цистеина в лекарственных средствах, основанного на титрование ана- лита раствором фотогенерированного йода. В результате взаимодействия цистеина с йодом происходит уменьшение его количества, что приводит к уменьшению силы тока в амперометрической цепи. Измерение времени генерации йода необходимого для достижения первоначального его количества при облучении раствора светом позволяет судить о содержании цистеина в анализируемой пробе.
Методика количественного определения. При определении цистеина в комбинированных лекарственных средства (ЛС) («Флуимуцил»,
АЦЦ-100) навеску порошка массой 3,0 г количественно переносили
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
144
в мерную колбу емкостью 100 мл и доводили водой до метки. В делительную воронку емкостью 25 мл последовательно вносили 10 мл хлороформа, 4,0 мл пробы и 0,5 мл 0,5 М раствора гидроксида натрия. Пробу экстрагировали в течение 1 минуты. Экстракт переносили в фарфоровую чашку и отгоняли хлороформ на водяной бане. К сухому остатку прибавляли 1,0 мл раствора соляной кислоты (ρ= 1,19 г/мл) и
10 мл воды, смывали остаток на дно чашки, количественно переносили в мерную колбу емкостью 50 мл и доводили водой до метки. В сосуд для титрования [5] помещали 40 мл 0,5 М раствора йодида калия, 10 мл раствора эозината натрия, 20 мл ацетатного буферного раствора (рН= 5,6). Ячейку продували 1-2 минуты воздухом и облучали видимым светом. Йод генерировали со скоростью 3,2·10
-5
ммоль/мин до содержания его 4·10
-4
ммоль. О концентрации титранта судили по изменению тока вцепи. После генерации йода отключали источник света и вводили 0,1–0,5 мл рабочего раствора препарата, фиксируя при этом изменение показаний гальванометра. После достижения постоянства силы тока ячейку вновь продували воздухом в течение 2-3 минут, облучали светом и измеряли время генерации, необходимое для восполнения убыли титранта. Для проведения последующих определений раствор, находящийся в сосуде для титрования, вновь облучали светом, генерируя в нем определенное количество йода. Один и тот же поглотительный раствор позволяет проводить 10–20 определений. Содержание цистеина в аналите рассчитывали по формуле n
)
БАВ
(
Mr д
Ц
/
I
m ч
а к
БАВ
⋅
⋅
⋅
⋅
τ
∆∆
∆∆
=
мг где n – коэффициент пересчета количества ммоль йода вступившего в реакцию с БАВ; Ц.д. − цена деления установки [5] рассчитанная повремени генерации и силе тока
τ
∆
∆∆
/
I
− изменение силы тока времени генерации титранта с учетом постановки холостого и контрольного опытов к емкость мерной колбы
.ч
а
V
− объем аликвотной части аналита).
По результатам титрования модельных растворов цистеина найдено, что в кислой среде реакция с йодом протекает в соотношении 2 : 1, соответственно, что согласуется с литературными данными [1,2]. Установлено, что вспомогательные компоненты таблеточной массы не мешают определению действующего вещества. Результаты определения препаратов, найденные фотохимическим методом повремени генера-
144
в мерную колбу емкостью 100 мл и доводили водой до метки. В делительную воронку емкостью 25 мл последовательно вносили 10 мл хлороформа, 4,0 мл пробы и 0,5 мл 0,5 М раствора гидроксида натрия. Пробу экстрагировали в течение 1 минуты. Экстракт переносили в фарфоровую чашку и отгоняли хлороформ на водяной бане. К сухому остатку прибавляли 1,0 мл раствора соляной кислоты (ρ= 1,19 г/мл) и
10 мл воды, смывали остаток на дно чашки, количественно переносили в мерную колбу емкостью 50 мл и доводили водой до метки. В сосуд для титрования [5] помещали 40 мл 0,5 М раствора йодида калия, 10 мл раствора эозината натрия, 20 мл ацетатного буферного раствора (рН= 5,6). Ячейку продували 1-2 минуты воздухом и облучали видимым светом. Йод генерировали со скоростью 3,2·10
-5
ммоль/мин до содержания его 4·10
-4
ммоль. О концентрации титранта судили по изменению тока вцепи. После генерации йода отключали источник света и вводили 0,1–0,5 мл рабочего раствора препарата, фиксируя при этом изменение показаний гальванометра. После достижения постоянства силы тока ячейку вновь продували воздухом в течение 2-3 минут, облучали светом и измеряли время генерации, необходимое для восполнения убыли титранта. Для проведения последующих определений раствор, находящийся в сосуде для титрования, вновь облучали светом, генерируя в нем определенное количество йода. Один и тот же поглотительный раствор позволяет проводить 10–20 определений. Содержание цистеина в аналите рассчитывали по формуле n
)
БАВ
(
Mr д
Ц
/
I
m ч
а к
БАВ
⋅
⋅
⋅
⋅
τ
∆∆
∆∆
=
мг где n – коэффициент пересчета количества ммоль йода вступившего в реакцию с БАВ; Ц.д. − цена деления установки [5] рассчитанная повремени генерации и силе тока
τ
∆
∆∆
/
I
− изменение силы тока времени генерации титранта с учетом постановки холостого и контрольного опытов к емкость мерной колбы
.ч
а
V
− объем аликвотной части аналита).
По результатам титрования модельных растворов цистеина найдено, что в кислой среде реакция с йодом протекает в соотношении 2 : 1, соответственно, что согласуется с литературными данными [1,2]. Установлено, что вспомогательные компоненты таблеточной массы не мешают определению действующего вещества. Результаты определения препаратов, найденные фотохимическим методом повремени генера-
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
145
ции (табл. 1,2) и изменению силы тока (табл. 1, 2) согласуются между собой, а также с результатами, полученными по стандартной методике
[1, 2]. Достоверность полученных результатов контролировали по стандартной методике и методом добавок. Таблица Метрологические характеристики фотохимического способа определения цистеина в субстанции
Параметр
по
I
∆∆
, мкА
по
τ
∆
, с
Линейность уху х
Аналитический диапазон мкг мл – 200 мкг/мл
Специфичность (R
2
)
1,0000 Правильность (t)
0,05-1,20 Воспроизводимость (F)
1,03 – 3,16 1,11 – Точность < (Е Примечание. (Р = 95 Таблица Результаты определения аминокислот в лекарственных средствах
Наименование
ЛС
найдено (мг) в препарате по
фотохимическому методу
НД [1, по
I
∆∆
, мкА
по
τ
∆
, с ∆
±
S
r
, %
m
m ∆
±
S
r
, %
m
m ∆
±
S
r
, %
Флуимуцил
1 197,0±7,4 200,0±7,2 196,0±7,4 3,8 3,6 3,8 200,0±7,3 197,0±7,4 199,0±7,4 3,7 3,8 3,7 196,0±7,3 196,0±7,3 199,0±7,2 3,7 3,7 3,6
АЦЦ-100 2
97,0±3,9 97,0±3,9 100,0±3,9 4,0 4,0 3,9 98,0±3,8 99,0±3,9 100,0±3,8 3,9 3,9 3,8 102,0±3,4 100,0±3,4 99,0±3,4 3,3 3,4 Примечание. (Р, n=7)
1
-Zambon (Италия, П 015474/01;
2
- СалютасФарма ГмбХ (Германия, 3u1586.
145
ции (табл. 1,2) и изменению силы тока (табл. 1, 2) согласуются между собой, а также с результатами, полученными по стандартной методике
[1, 2]. Достоверность полученных результатов контролировали по стандартной методике и методом добавок. Таблица Метрологические характеристики фотохимического способа определения цистеина в субстанции
Параметр
по
I
∆∆
, мкА
по
τ
∆
, с
Линейность уху х
Аналитический диапазон мкг мл – 200 мкг/мл
Специфичность (R
2
)
1,0000 Правильность (t)
0,05-1,20 Воспроизводимость (F)
1,03 – 3,16 1,11 – Точность < (Е Примечание. (Р = 95 Таблица Результаты определения аминокислот в лекарственных средствах
Наименование
ЛС
найдено (мг) в препарате по
фотохимическому методу
НД [1, по
I
∆∆
, мкА
по
τ
∆
, с ∆
±
S
r
, %
m
m ∆
±
S
r
, %
m
m ∆
±
S
r
, %
Флуимуцил
1 197,0±7,4 200,0±7,2 196,0±7,4 3,8 3,6 3,8 200,0±7,3 197,0±7,4 199,0±7,4 3,7 3,8 3,7 196,0±7,3 196,0±7,3 199,0±7,2 3,7 3,7 3,6
АЦЦ-100 2
97,0±3,9 97,0±3,9 100,0±3,9 4,0 4,0 3,9 98,0±3,8 99,0±3,9 100,0±3,8 3,9 3,9 3,8 102,0±3,4 100,0±3,4 99,0±3,4 3,3 3,4 Примечание. (Р, n=7)
1
-Zambon (Италия, П 015474/01;
2
- СалютасФарма ГмбХ (Германия, 3u1586.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
146
Содержание цистеина найденное в анализируемых образцах соответствуют заявленным в нормативных документах. Нижний предел определения составляет 0,10 мкг по силе тока, 0,13 мкг повремени генерации йода в поглотительной ячейке. Таким образом, фотохимический способ определения цистеина характеризуется высокой точностью, экспрессностью, не требует дорогостоящего оборудования, что позволяет использовать его в условиях обычной контрольно-аналити- ческой лаборатории. Литература. Биохимия учебник для вузов / под ред. Е. С. Северина. е изд. М ГЭОТАР-Медиа, 2009. 768 с. Государственная фармакопея российской федерации. Изд-во: Научный центр экспертизы средств медицинского применения. 2008. 704 с. Перевезенцева ДО, Миронец Е. В, Горчаков ЭВ Способ определения цистеина вводных растворах методом циклической вольтамперометрии на графитовом электроде, модифицированном коллоидными частицами золота // Патент Россия 2463587. 2011. Бюл. № 28.
4. Перевезенцева ДО. Электрокаталитический отклик цистеина на графитовых электродах, модифицированных наночастицами золота / ДО. Перезвонцева, ЭВ. Горчаков // Современные проблемы науки и образования. 2012. № 2. С. 438.
5. Турусова Е. В, Насакин О. Е, Лыщиков АН Способ определения производных нитрофурана, пиразола, изоникотиновой кислоты, тиоаминокислот в лекарственных формах // Патент России № 2479840.
2013. Бюл. № 11.
146
Содержание цистеина найденное в анализируемых образцах соответствуют заявленным в нормативных документах. Нижний предел определения составляет 0,10 мкг по силе тока, 0,13 мкг повремени генерации йода в поглотительной ячейке. Таким образом, фотохимический способ определения цистеина характеризуется высокой точностью, экспрессностью, не требует дорогостоящего оборудования, что позволяет использовать его в условиях обычной контрольно-аналити- ческой лаборатории. Литература. Биохимия учебник для вузов / под ред. Е. С. Северина. е изд. М ГЭОТАР-Медиа, 2009. 768 с. Государственная фармакопея российской федерации. Изд-во: Научный центр экспертизы средств медицинского применения. 2008. 704 с. Перевезенцева ДО, Миронец Е. В, Горчаков ЭВ Способ определения цистеина вводных растворах методом циклической вольтамперометрии на графитовом электроде, модифицированном коллоидными частицами золота // Патент Россия 2463587. 2011. Бюл. № 28.
4. Перевезенцева ДО. Электрокаталитический отклик цистеина на графитовых электродах, модифицированных наночастицами золота / ДО. Перезвонцева, ЭВ. Горчаков // Современные проблемы науки и образования. 2012. № 2. С. 438.
5. Турусова Е. В, Насакин О. Е, Лыщиков АН Способ определения производных нитрофурана, пиразола, изоникотиновой кислоты, тиоаминокислот в лекарственных формах // Патент России № 2479840.
2013. Бюл. № 11.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
147
УДК в. в. ФЕДОтОвА, ЕЮ. бОбРОвА Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, Россия, г. Пятигорск,
e-mail: bergenya@yandex.ru
мОРФОлОгИчЕСкОЕ И АНАтОмО-ДИАгНОСтИчЕСкОЕ
ИзучЕНИЕ тРАвы звЕзДчАткИ СРЕДНЕй
П
ерспективными источниками для создания фитопрепаратов являются растения, которые нашли широкое применение в народной медицине. Одним из таких растений является звездчатка средняя (stel- lariamedia L.) сем. гвоздичных (Caryophyllaceae), трава которой применяется в народной медицине. Ее используют при заболеваниях сердеч- нососудистой и дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта, а также как общеукрепляющие средство [1]. Многие растения, в том числе и представители рода stellaria, целебные свойства которых издавна используются народами мира для лечения различных заболеваний, остаются недостаточно изученными, что ограничивает их применение в официнальной медицине. В связи с этим одним из приоритетных направлений научных исследований является изучение растений, находящих широкое применение в народной медицине, выделение из них биологически активных веществ, которые в перспективе могут стать основой высокоэффективных лекарственных средств. Некоторые данные исследований, посвященных изучению химического состава и фармакологических свойств видов рода stellaria, свидетельствуют о значительных потенциальных возможностях звездчатки средней Целью данной работы являлось морфологическое и анатомо-диа- гностическое изучение травы звездчатки средней. Трава звездчатки средней была заготовлена в период цветения в районе общежитий №№ 2-4 Пятигорского медико-фармацевтического института в 2014 г.
Макроскопический анализ лекарственного растительного сырья проводили визуально по ГФ Xi [3].
147
УДК в. в. ФЕДОтОвА, ЕЮ. бОбРОвА Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, Россия, г. Пятигорск,
e-mail: bergenya@yandex.ru
мОРФОлОгИчЕСкОЕ И АНАтОмО-ДИАгНОСтИчЕСкОЕ
ИзучЕНИЕ тРАвы звЕзДчАткИ СРЕДНЕй
П
ерспективными источниками для создания фитопрепаратов являются растения, которые нашли широкое применение в народной медицине. Одним из таких растений является звездчатка средняя (stel- lariamedia L.) сем. гвоздичных (Caryophyllaceae), трава которой применяется в народной медицине. Ее используют при заболеваниях сердеч- нососудистой и дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта, а также как общеукрепляющие средство [1]. Многие растения, в том числе и представители рода stellaria, целебные свойства которых издавна используются народами мира для лечения различных заболеваний, остаются недостаточно изученными, что ограничивает их применение в официнальной медицине. В связи с этим одним из приоритетных направлений научных исследований является изучение растений, находящих широкое применение в народной медицине, выделение из них биологически активных веществ, которые в перспективе могут стать основой высокоэффективных лекарственных средств. Некоторые данные исследований, посвященных изучению химического состава и фармакологических свойств видов рода stellaria, свидетельствуют о значительных потенциальных возможностях звездчатки средней Целью данной работы являлось морфологическое и анатомо-диа- гностическое изучение травы звездчатки средней. Трава звездчатки средней была заготовлена в период цветения в районе общежитий №№ 2-4 Пятигорского медико-фармацевтического института в 2014 г.
Макроскопический анализ лекарственного растительного сырья проводили визуально по ГФ Xi [3].
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
148
Для проведения микроскопического анализа использовали временные препараты, приготовленные из высушенного сырья. Цельное сырье просветляли в системе спирт этиловый – глицерин – вода в соотношении. Срезы, полученные вручную с помощью лезвия, окрашивали реактивом на одревеснения – спиртовый раствор флороглюцина 1% и раствор серной кислоты 50%. Микропрепараты изучали с помощью микроскопа «Биолам». Использовали объективы ×10, ×40, окуляр 16×. Анатомическое строение рассмотрено в соответствии с ГФ Xi [3]. Трава звездчатки средней представляет собой смесь цельных или измельченных листьев, цветущих побегов длиной до 60 см, отдельных осыпавшихся цветков, а также целых соцветий. Листья яйцевидные длиной 1-2 см, шириной 0,5-1,5 см, верхние сидячие, нижние сужены в длинный желобчатый черешок. Соцветие односторонний дихазий, цветоножки длиной 1,5-2 см, враз длиннее чашечки, односторонне опушенные, чашелистики длиной 4-5,5 мм, туповатые, продолговато- ланцетные, по спинке голые, по краю узко пленчатые. Лепестки белые глубоко-двураздельные, но короче чашелистиков или их нет. Тычинки темно-фиолетовые. Запах слабый, вкус горьковатый, слабовяжущий.
При рассмотрении микропрепарата листа видны овальные клетки эпидермиса с извилистыми стенками, аномоцитный тип устьичного аппарата характеризуется наличием вокруг замыкающихся клеток несколько околоустичных клеток, не отличающихся от остальных клеток эпидермиса. Тип устичных клеток – чечевицевидные. Волоски многоклеточные однорядные, конусовидные с бородавчатой поверхностью, стенки равномерно утолщены.
Лист на поперечном срезе имеет изолатеральный тип строения. Жилки хорошо выделяются на нижней стороне. Клетки верхнего эпидермиса плотно расположены в один слой. Содержимое клеток бесцветное. Нижний эпидермис состоит из клеток меньших размеров, чем верхний, также встречаются устьица. Мезофилл листа дифференцирован на палисадный и губчатый. Палисадный мезофилл представлен несколькими слоями клеток овальной и прямоугольной формы, расположен под верхними нижним эпидермисом, Губчатый мезофилл состоит из клеток округлой или овальной формы, располагается между палисадным мезофиллом. Центральная часть жилки занята клетками паренхимы и проводящим пучком. Пучок округлой формы, в центре располагаются сосуды ксилемы, которые окружены флоэмой.
148
Для проведения микроскопического анализа использовали временные препараты, приготовленные из высушенного сырья. Цельное сырье просветляли в системе спирт этиловый – глицерин – вода в соотношении. Срезы, полученные вручную с помощью лезвия, окрашивали реактивом на одревеснения – спиртовый раствор флороглюцина 1% и раствор серной кислоты 50%. Микропрепараты изучали с помощью микроскопа «Биолам». Использовали объективы ×10, ×40, окуляр 16×. Анатомическое строение рассмотрено в соответствии с ГФ Xi [3]. Трава звездчатки средней представляет собой смесь цельных или измельченных листьев, цветущих побегов длиной до 60 см, отдельных осыпавшихся цветков, а также целых соцветий. Листья яйцевидные длиной 1-2 см, шириной 0,5-1,5 см, верхние сидячие, нижние сужены в длинный желобчатый черешок. Соцветие односторонний дихазий, цветоножки длиной 1,5-2 см, враз длиннее чашечки, односторонне опушенные, чашелистики длиной 4-5,5 мм, туповатые, продолговато- ланцетные, по спинке голые, по краю узко пленчатые. Лепестки белые глубоко-двураздельные, но короче чашелистиков или их нет. Тычинки темно-фиолетовые. Запах слабый, вкус горьковатый, слабовяжущий.
При рассмотрении микропрепарата листа видны овальные клетки эпидермиса с извилистыми стенками, аномоцитный тип устьичного аппарата характеризуется наличием вокруг замыкающихся клеток несколько околоустичных клеток, не отличающихся от остальных клеток эпидермиса. Тип устичных клеток – чечевицевидные. Волоски многоклеточные однорядные, конусовидные с бородавчатой поверхностью, стенки равномерно утолщены.
Лист на поперечном срезе имеет изолатеральный тип строения. Жилки хорошо выделяются на нижней стороне. Клетки верхнего эпидермиса плотно расположены в один слой. Содержимое клеток бесцветное. Нижний эпидермис состоит из клеток меньших размеров, чем верхний, также встречаются устьица. Мезофилл листа дифференцирован на палисадный и губчатый. Палисадный мезофилл представлен несколькими слоями клеток овальной и прямоугольной формы, расположен под верхними нижним эпидермисом, Губчатый мезофилл состоит из клеток округлой или овальной формы, располагается между палисадным мезофиллом. Центральная часть жилки занята клетками паренхимы и проводящим пучком. Пучок округлой формы, в центре располагаются сосуды ксилемы, которые окружены флоэмой.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
149
На поперечном срезе стебля видно, что его сердцевина полая. Покровная ткань представлена эпидермисом. Это один слой тонкостенных плотно расположенных клеток прямоугольной формы со сла- боутолщенной наружной стенкой. Устьица встречаются в небольшом количестве. Кора состоит из хлоренхимы, выполняющей паренхимы и уголковой колленхимы. Клетки хлоренхимы овальной формы, содержат хлоропласты. Клетки паренхимы различной формы и размеров. Клетки колленхимы имеют утолщения по углам.
Проводящие пучки коллатерального типа в количестве 13-15 расположены по кругу. При рассмотрении микропрепарата цветка наблюдали веретеновид- ную форму клеток эпидермиса лепестков обвертки, устьица аномоцит- ного типа. Стенки эпидермиса извилистые, волоски простые многоклеточные, с бородавчатой поверхностью и округлой конечной клеткой, пыльца округлая с шиповатой поверхностью. Клетки эпидермиса лепестка веретеновидной формы со слабоизви- листыми стенками, устьица не обнаружены. Таким образом, основными морфологическими признаками травы звездчатки средней являются листья яйцевидной формы, верхние сидячие, нижние сужены в длинный желобчатый черешок. Цветки белые, водностороннем дихазии. При рассмотрении микропрепарата листа звездчатки средней видны овальные клетки эпидермиса с извилистыми стенками, аномоцитный тип устьичного аппарата. Волоски многоклеточные однорядные, конусовидные с бородавчатой поверхностью, стенки равномерно утолщены. Также диагностическое значение имеют волоски листочка обвертки цветка, они простые многоклеточные, с бородавчатой поверхностью и округлой конечной клеткой.
Литература
1. Химический состав некоторых перспективных видов флоры Сибири и возможность их практического использования // Новые достижения в химии и химической технологии растительного сырья тез. докл. iV Всерос. конф. Барнаул, 2009. Т. 2. С. 181-182.
2. Горина Я. В Фитохимическое исследование некоторых видов рода stellaria / Я. В. Горина, Е. А. Краснов // Журнал Сибирского федерального университета. Серия Химия. 2010. № 3. С. 200-203.
3. Государственная фармакопея СССР. Вып. 1: Общие методы анализа МЗ СССР. е изд. М Медицина, 1987. 336 с.
149
На поперечном срезе стебля видно, что его сердцевина полая. Покровная ткань представлена эпидермисом. Это один слой тонкостенных плотно расположенных клеток прямоугольной формы со сла- боутолщенной наружной стенкой. Устьица встречаются в небольшом количестве. Кора состоит из хлоренхимы, выполняющей паренхимы и уголковой колленхимы. Клетки хлоренхимы овальной формы, содержат хлоропласты. Клетки паренхимы различной формы и размеров. Клетки колленхимы имеют утолщения по углам.
Проводящие пучки коллатерального типа в количестве 13-15 расположены по кругу. При рассмотрении микропрепарата цветка наблюдали веретеновид- ную форму клеток эпидермиса лепестков обвертки, устьица аномоцит- ного типа. Стенки эпидермиса извилистые, волоски простые многоклеточные, с бородавчатой поверхностью и округлой конечной клеткой, пыльца округлая с шиповатой поверхностью. Клетки эпидермиса лепестка веретеновидной формы со слабоизви- листыми стенками, устьица не обнаружены. Таким образом, основными морфологическими признаками травы звездчатки средней являются листья яйцевидной формы, верхние сидячие, нижние сужены в длинный желобчатый черешок. Цветки белые, водностороннем дихазии. При рассмотрении микропрепарата листа звездчатки средней видны овальные клетки эпидермиса с извилистыми стенками, аномоцитный тип устьичного аппарата. Волоски многоклеточные однорядные, конусовидные с бородавчатой поверхностью, стенки равномерно утолщены. Также диагностическое значение имеют волоски листочка обвертки цветка, они простые многоклеточные, с бородавчатой поверхностью и округлой конечной клеткой.
Литература
1. Химический состав некоторых перспективных видов флоры Сибири и возможность их практического использования // Новые достижения в химии и химической технологии растительного сырья тез. докл. iV Всерос. конф. Барнаул, 2009. Т. 2. С. 181-182.
2. Горина Я. В Фитохимическое исследование некоторых видов рода stellaria / Я. В. Горина, Е. А. Краснов // Журнал Сибирского федерального университета. Серия Химия. 2010. № 3. С. 200-203.
3. Государственная фармакопея СССР. Вып. 1: Общие методы анализа МЗ СССР. е изд. М Медицина, 1987. 336 с.
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
150
УДК в. в. ФЕДОтОвА, м. С. мутАлИЕвА Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, Россия, г. Пятигорск,
e-mail: bergenya@yandex.ru
150
УДК в. в. ФЕДОтОвА, м. С. мутАлИЕвА Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России, Россия, г. Пятигорск,
e-mail: bergenya@yandex.ru
1 ... 8 9 10 11 12 13 14 15 ... 39
мОРФОлОгО-АНАтОмИчЕСкИЕ пРИзНАкИ И чИСлОвыЕ
пОкАзАтЕлИ тРАвы АмАРАНтА зАпРОкИНутОгО Амарант запрокинутый (Amaranthus retroflexus L.) из сем. амарантовые (Аmаranthaceae) – сорное растение, но только с одной стороны. Семена видов рода амарант имеют высокую питательную ценность. Из них можно получать муку, крахмал, отруби, масло это ценная кормовая культура. В зависимости от вида они содержат 14-20% белка, 6-8% жирного масла с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот, 60% крахмала, витамины A, b, C, E, P, каротиноиды, пектин, в значительных количествах макро- и микроэлементы, особенно кальций и железо [1, 2]. Масло семян амаранта применяется в качестве биологически активной добавки к пище как источник полиненасыщенных жирных кислот. Однако, в народной медицине используется и трава при заболеваниях ЖКТ, маточных и геморроидальных кровотечениях [1]. Достаточных сведений по изучению травы амаранта запрокинутого в доступной нам литературе не обнаружено, поэтому она стала объектом нашего исследования. Целью настоящей работы являлось морфолого-анатомическое изучение травы амаранта запрокинутого и установление ее числовых показателей. Объектом исследования являлась трава амаранта запрокинутого, заготовленная в период цветения в районе общежитий № 2-4 Пятигорского медико-фармацевтического института в 2014 г.
Макроскопический анализ лекарственного растительного сырья проводили визуально по ГФ Xi Для проведения микроскопического анализа использовали временные препараты, приготовленные из высушенного сырья. Цельное сырье просветляли в системе спирт этиловый – глицерин – вода в соотношении. Срезы, полученные вручную с помощью лезвия, окрашива-
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
151
ли реактивом на одревеснения – спиртовый раствор флороглюцина 1% и раствор серной кислоты 50%. Микропрепараты изучали с помощью микроскопа «Биолам». Использовали объективы ×10, ×40, окуляр 16×. Анатомическое строение рассмотрено в соответствии с ГФ Xi [3]. Определение числовых показателей травы амаранта запрокинутого проводили по методикам ГФ Xi и ГФ Xii [3, 4]. Трава амаранта запрокинутого представляет собой смесь цельных или измельченных листьев, верхушек цветущих побегов, отдельных осыпавшихся цветков, недозрелых плодов, а также целых соцветий. Стебли цилиндрические, покрытые короткими волосками. Листья яйцевидные или яйцевидно-ромбические, кверху суженные, на верхушке иногда выемчатые, черешок почти равен пластинке или длиннее ее. Цветки собраны в плотные метельчатые, зеленые соцветия, околоцветник пятичленный, семена черные блестящие до 1 мм.
При рассмотрении листа с поверхности видны клетки овальной формы, простые многоклеточные волоски, тонкостенные, с гладкой поверхностью а также друзы оксалата кальция. Наличие большого количества друз оксалата кальция свидетельствует о поздних сроках заготовки травы, поэтому данный признак имеет важное диагностическое значение.
На поперечном срезе стебля видна покровная ткань – эпидермис – один слой тонкостенных плотно расположенных клеток. На эпидермисе встречаются многоклеточные простые волоски.
Кора состоит из колленхимы и паренхимы. Колленхима имеет утолщения по углам. Клетки паренхимы разнообразны по размерам, имеют овальную или многогранную форму. Центральный цилиндр стебля включает проводящие пучки, расположенные по кругу и хаотично разбросанные в сердцевине. Проводящие пучки открытые коллатеральные, овальной формы. Вся остальная часть стебля занята паренхимой.
На поперечном срезе лист имеет изолатеральный тип строения. Жилки заметно выделяются с нижней стороны. Клетки верхнего эпидермиса прямоугольной формы, они плотно расположены в один слой, среди них встречаются устьица. Мезофилл листа дифференцирован на палисадный и губчатый. Палисадный мезофилл расположен с верхней и нижней стороны листа, состоит из нескольких слоев тонкостенных клеток с большим количе-
151
ли реактивом на одревеснения – спиртовый раствор флороглюцина 1% и раствор серной кислоты 50%. Микропрепараты изучали с помощью микроскопа «Биолам». Использовали объективы ×10, ×40, окуляр 16×. Анатомическое строение рассмотрено в соответствии с ГФ Xi [3]. Определение числовых показателей травы амаранта запрокинутого проводили по методикам ГФ Xi и ГФ Xii [3, 4]. Трава амаранта запрокинутого представляет собой смесь цельных или измельченных листьев, верхушек цветущих побегов, отдельных осыпавшихся цветков, недозрелых плодов, а также целых соцветий. Стебли цилиндрические, покрытые короткими волосками. Листья яйцевидные или яйцевидно-ромбические, кверху суженные, на верхушке иногда выемчатые, черешок почти равен пластинке или длиннее ее. Цветки собраны в плотные метельчатые, зеленые соцветия, околоцветник пятичленный, семена черные блестящие до 1 мм.
При рассмотрении листа с поверхности видны клетки овальной формы, простые многоклеточные волоски, тонкостенные, с гладкой поверхностью а также друзы оксалата кальция. Наличие большого количества друз оксалата кальция свидетельствует о поздних сроках заготовки травы, поэтому данный признак имеет важное диагностическое значение.
На поперечном срезе стебля видна покровная ткань – эпидермис – один слой тонкостенных плотно расположенных клеток. На эпидермисе встречаются многоклеточные простые волоски.
Кора состоит из колленхимы и паренхимы. Колленхима имеет утолщения по углам. Клетки паренхимы разнообразны по размерам, имеют овальную или многогранную форму. Центральный цилиндр стебля включает проводящие пучки, расположенные по кругу и хаотично разбросанные в сердцевине. Проводящие пучки открытые коллатеральные, овальной формы. Вся остальная часть стебля занята паренхимой.
На поперечном срезе лист имеет изолатеральный тип строения. Жилки заметно выделяются с нижней стороны. Клетки верхнего эпидермиса прямоугольной формы, они плотно расположены в один слой, среди них встречаются устьица. Мезофилл листа дифференцирован на палисадный и губчатый. Палисадный мезофилл расположен с верхней и нижней стороны листа, состоит из нескольких слоев тонкостенных клеток с большим количе-
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
152
ством хлоропластов, форма клеток прямоугольная. Губчатый мезофилл представлен клетками овальной формы с хлоропластами, которых меньше, чем в клетках палисадного мезофилла. В центральной части жилки располагаются до 6 проводящих пучков овальной формы, коллатерального типа, имеется камбий. Ксилема занимает больше объема, чем флоэма. Со стороны ксилемы и флоэмы располагается колленхима. Остальная часть жилки занята выполняющей паренхимой, в составе которой встречаются крупные друзы оксалата кальция. В результате изучения числовых показателей травы амаранта запрокинутого установлено, что влажность составляет 9,24%; зола общая –
10,56%; зола, нерастворимая в 10% хлористоводородной кислоте –
4,85%; экстрактивные вещества в наибольшей степени извлекаются спиртом этиловым 40% – Таким образом, проведено морфолого-анатомическое изучение и установлены числовые показатели травы амаранта запрокинутого. Литература. Высочина Г. И Амарант (Amaranthus L.): химический состав и перспективы использования (обзор) // Химия растительно сырья. 2013.
№ 2. С. 5-14.
2. Железнов А. В Амарант – хлеб, зрелище и лекарство // Химия и жизнь. 2005. № 6. С. 56–61.
3. Государственная фармакопея СССР. Вып. 1: Общие методы анализа МЗ СССР. е изд. М Медицина, 1987. 336 с.
4. Государственная фармакопея Российской Федерации. е изд. М Научный центр экспертизы средств медицинского применения,
2008. Ч. 1. 704 с
152
ством хлоропластов, форма клеток прямоугольная. Губчатый мезофилл представлен клетками овальной формы с хлоропластами, которых меньше, чем в клетках палисадного мезофилла. В центральной части жилки располагаются до 6 проводящих пучков овальной формы, коллатерального типа, имеется камбий. Ксилема занимает больше объема, чем флоэма. Со стороны ксилемы и флоэмы располагается колленхима. Остальная часть жилки занята выполняющей паренхимой, в составе которой встречаются крупные друзы оксалата кальция. В результате изучения числовых показателей травы амаранта запрокинутого установлено, что влажность составляет 9,24%; зола общая –
10,56%; зола, нерастворимая в 10% хлористоводородной кислоте –
4,85%; экстрактивные вещества в наибольшей степени извлекаются спиртом этиловым 40% – Таким образом, проведено морфолого-анатомическое изучение и установлены числовые показатели травы амаранта запрокинутого. Литература. Высочина Г. И Амарант (Amaranthus L.): химический состав и перспективы использования (обзор) // Химия растительно сырья. 2013.
№ 2. С. 5-14.
2. Железнов А. В Амарант – хлеб, зрелище и лекарство // Химия и жизнь. 2005. № 6. С. 56–61.
3. Государственная фармакопея СССР. Вып. 1: Общие методы анализа МЗ СССР. е изд. М Медицина, 1987. 336 с.
4. Государственная фармакопея Российской Федерации. е изд. М Научный центр экспертизы средств медицинского применения,
2008. Ч. 1. 704 с
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
153
УДК т. О. хубАЕвА, Ив. хубАЕвА
ГБОУ ВПО Северо-Осетинская государственная медицинская академия
Минздрава России, Россия, г. Владикавказ, e-mail: khubaeva76@mail.ru
ИССлЕДОвАНИЕ СвязИ «СвОйСтвА–АНтИОкСИДАНтНАя
АктИвОСть» в РяДу пРОИзвОДНых бЕНзИмИДАзОлА С ФРАгмЕНтОм пРОСтРАНСтвЕННО-зАтРуДНЕННОгО ФЕНОлА
С
оздание новых высокоэффективных и безопасных антиоксидант- ных средств является приоритетным направлением для фармацевтической химии, поскольку создает возможность выбора соединений с определенной фармакологической активностью и минимальным побочным действием. Однако эмпирический подход к синтезу новых биологически активных соединений (БАС) одного ряда является малопродуктивными характеризуется низкой эффективностью сточки зрения конечных результатов.
Совершенствование способов обнаружения и исследования анти- радикальных свойств новых синтетических соединений стимулирует поиск новых методов детектирования антиоксидантной активности
(АОА). Альтернативой дорогостоящему и громоздкому биологическому скринингу является выявление количественных соотношений
«структура–активность» (KССA) с помощью как вычислительных методов изучения KССA, таки экспериментально найденных параметров например, потенциалов окисления (Е
па
), определяющих антирадикаль- ную способность вещества.
Поиск доступных полифункциональных субстратов, позволяющих вести целенаправленный синтез потенциальных БАСа также выявление некоторых закономерностей соотношения окислительно-восстано- вительных свойств соединений с определенным видом биологической активности являются одной из ключевых проблем конструирования новых гетероциклических систем. В этом плане интересны производные бензимидазола с фрагментом экранированного фенола, обладающие разнообразием химических свойств, широким синтетическими возможностями, и наличию среди них большого числа физиологически активных соединений, в частности, высокоэффективных ингибиторов
153
УДК т. О. хубАЕвА, Ив. хубАЕвА
ГБОУ ВПО Северо-Осетинская государственная медицинская академия
Минздрава России, Россия, г. Владикавказ, e-mail: khubaeva76@mail.ru
ИССлЕДОвАНИЕ СвязИ «СвОйСтвА–АНтИОкСИДАНтНАя
АктИвОСть» в РяДу пРОИзвОДНых бЕНзИмИДАзОлА С ФРАгмЕНтОм пРОСтРАНСтвЕННО-зАтРуДНЕННОгО ФЕНОлА
С
оздание новых высокоэффективных и безопасных антиоксидант- ных средств является приоритетным направлением для фармацевтической химии, поскольку создает возможность выбора соединений с определенной фармакологической активностью и минимальным побочным действием. Однако эмпирический подход к синтезу новых биологически активных соединений (БАС) одного ряда является малопродуктивными характеризуется низкой эффективностью сточки зрения конечных результатов.
Совершенствование способов обнаружения и исследования анти- радикальных свойств новых синтетических соединений стимулирует поиск новых методов детектирования антиоксидантной активности
(АОА). Альтернативой дорогостоящему и громоздкому биологическому скринингу является выявление количественных соотношений
«структура–активность» (KССA) с помощью как вычислительных методов изучения KССA, таки экспериментально найденных параметров например, потенциалов окисления (Е
па
), определяющих антирадикаль- ную способность вещества.
Поиск доступных полифункциональных субстратов, позволяющих вести целенаправленный синтез потенциальных БАСа также выявление некоторых закономерностей соотношения окислительно-восстано- вительных свойств соединений с определенным видом биологической активности являются одной из ключевых проблем конструирования новых гетероциклических систем. В этом плане интересны производные бензимидазола с фрагментом экранированного фенола, обладающие разнообразием химических свойств, широким синтетическими возможностями, и наличию среди них большого числа физиологически активных соединений, в частности, высокоэффективных ингибиторов
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
154
свободно–радикальных процессов, корректоров оксидантных патологий в живых биологических системах.
Ранее сообщалось о синтезе репрезентативной серии производных бензимидазола с фрагментом пространственно-затрудненного фенола
(1-18) (табл. 1) [1]. Редокс-свойства были изучены методом циклической вольтамперометрии [2]. Антиоксидантная активность исследуемых соединений была изучена в модельных тест-системах с применением физических (ультрафиолетовое облучение УФО/Fe2sO4) и химических (перекись водорода и сульфат железа (ii)- система Фентона
H2O2/Fe
2+
) индукторов свободно-радикальных процессов [3]. Активность выражалась в убихиноновых единицах (В данной работе сообщается об исследовании качественных и количественных соотношений связи «свойства–антиоксидантная активность (КССА). Для установления качественной взаимосвязи электрохимической и антиоксидантной активностей соединений 1–18 в качестве детермини- рующего параметра был выбран ранее найденный потенциал электрохимического окисления (Е
па
) [4]. Установлено, что наибольший анти- оксидантный эффект, оцениваемый в убихиноновых единицах (Q-ed) выявлен при добавлении в тест-систему с УФО соединений 12-16, для которых наблюдаются самые низкие значения потенциала окисления, и структуре которых, кроме фрагмента экранированного фенола в фенильном кольце, сопряженного с бензимидазольным циклом, в
о-положении имеется гидроксильная группа.
В ходе исследования АОА исследуемых соединений в тест-системе с применением химических (перекись водорода и сульфат железа (ii)- система Фентона H2O2/Fe
2+
) индукторов свободно-радикальных процессов установлено, что максимальный ингибирующий эффект наблюдался также в присутствии соединений 12-16. Известно, что электрохимические потенциалы (Е) окисления связаны с антирадикальными свойствами заместителей в химических соединениях. Те, чем ниже Е, тем сильнее антирадикальные (анти- оксидантные) свойства, проявляемые веществом. Для установления количественной связи между биологическим действием и электрохимической активностью соединений были составлены корреляционные уравнения, связывающие Е
па с АОА.
154
свободно–радикальных процессов, корректоров оксидантных патологий в живых биологических системах.
Ранее сообщалось о синтезе репрезентативной серии производных бензимидазола с фрагментом пространственно-затрудненного фенола
(1-18) (табл. 1) [1]. Редокс-свойства были изучены методом циклической вольтамперометрии [2]. Антиоксидантная активность исследуемых соединений была изучена в модельных тест-системах с применением физических (ультрафиолетовое облучение УФО/Fe2sO4) и химических (перекись водорода и сульфат железа (ii)- система Фентона
H2O2/Fe
2+
) индукторов свободно-радикальных процессов [3]. Активность выражалась в убихиноновых единицах (В данной работе сообщается об исследовании качественных и количественных соотношений связи «свойства–антиоксидантная активность (КССА). Для установления качественной взаимосвязи электрохимической и антиоксидантной активностей соединений 1–18 в качестве детермини- рующего параметра был выбран ранее найденный потенциал электрохимического окисления (Е
па
) [4]. Установлено, что наибольший анти- оксидантный эффект, оцениваемый в убихиноновых единицах (Q-ed) выявлен при добавлении в тест-систему с УФО соединений 12-16, для которых наблюдаются самые низкие значения потенциала окисления, и структуре которых, кроме фрагмента экранированного фенола в фенильном кольце, сопряженного с бензимидазольным циклом, в
о-положении имеется гидроксильная группа.
В ходе исследования АОА исследуемых соединений в тест-системе с применением химических (перекись водорода и сульфат железа (ii)- система Фентона H2O2/Fe
2+
) индукторов свободно-радикальных процессов установлено, что максимальный ингибирующий эффект наблюдался также в присутствии соединений 12-16. Известно, что электрохимические потенциалы (Е) окисления связаны с антирадикальными свойствами заместителей в химических соединениях. Те, чем ниже Е, тем сильнее антирадикальные (анти- оксидантные) свойства, проявляемые веществом. Для установления количественной связи между биологическим действием и электрохимической активностью соединений были составлены корреляционные уравнения, связывающие Е
па с АОА.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
155
Таб
лиц
а Структура синтезированных соединений (1-18)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
155
Таб
лиц
а Структура синтезированных соединений (1-18)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
156
С использованием программы Microsoft Excel и пакета программ для регрессионного анализа было получено 1 линейное однопараме- тровое уравнение зависимости АОА от Е
па табл. 2). Необходимо отметить, что незначительно выраженная линейная корреляция, наблюдаемая в тест-системе УФО/ Fe
2+
для исследуемых соединений может свидетельствовать о меньшей устойчивости описываемых соединений к физическим индукторам свободно-радикальных процессов.
Чтобы определить пригодность полученного уравнения для расчета
АОА соединений 1–18 были вычислены коэффициент линейной корреляции коэффициент детерминации (r
2
xy
); F – критерий Фишера, свидетельствующий о значимости регрессии. Исходя из табличных данных значений критерия Фишера, находим, что при n= 18 и наличии одного определяемого параметра табл 4,49. Поскольку фактическое значение факт табл, то найденная оценка уравнения регрессии статистически надежна (табл. Следовательно, полученное значение неслучайно, оно сформировалось под влиянием существенных факторов, те. подтверждается статистическая значимость всего уравнения и показателя тесноты связи r Таблица Корреляционное уравнение связи антиоксидантного действия с потенциалом окисления для соединений 1-18
№
Уравнения
r
xy
r
2
xy
F
факт.
1
АОА
УФО/ Fe
2+
= –0,0175·Е
па
+ 1,410 0,889 0,792 57,0705 2
АОА
H2O2/Fe
2+
= –0,01796 Е
па
+ 1,375 0,904 0,818 Выявленные закономерности позволяют прогнозировать наличие антиоксидантных свойству веществ на основе изучения их потенциалов окисления и структурных особенностей изучаемого ряда соединений. Литература. 1-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-2-арилбензимидазолы: синтез, свойства, перспективы / ТО. Хубаева и др // Вестник Башкирского университета. 2011. № 3. Т. 16. С. 663-667.
156
С использованием программы Microsoft Excel и пакета программ для регрессионного анализа было получено 1 линейное однопараме- тровое уравнение зависимости АОА от Е
па табл. 2). Необходимо отметить, что незначительно выраженная линейная корреляция, наблюдаемая в тест-системе УФО/ Fe
2+
для исследуемых соединений может свидетельствовать о меньшей устойчивости описываемых соединений к физическим индукторам свободно-радикальных процессов.
Чтобы определить пригодность полученного уравнения для расчета
АОА соединений 1–18 были вычислены коэффициент линейной корреляции коэффициент детерминации (r
2
xy
); F – критерий Фишера, свидетельствующий о значимости регрессии. Исходя из табличных данных значений критерия Фишера, находим, что при n= 18 и наличии одного определяемого параметра табл 4,49. Поскольку фактическое значение факт табл, то найденная оценка уравнения регрессии статистически надежна (табл. Следовательно, полученное значение неслучайно, оно сформировалось под влиянием существенных факторов, те. подтверждается статистическая значимость всего уравнения и показателя тесноты связи r Таблица Корреляционное уравнение связи антиоксидантного действия с потенциалом окисления для соединений 1-18
№
Уравнения
r
xy
r
2
xy
F
факт.
1
АОА
УФО/ Fe
2+
= –0,0175·Е
па
+ 1,410 0,889 0,792 57,0705 2
АОА
H2O2/Fe
2+
= –0,01796 Е
па
+ 1,375 0,904 0,818 Выявленные закономерности позволяют прогнозировать наличие антиоксидантных свойству веществ на основе изучения их потенциалов окисления и структурных особенностей изучаемого ряда соединений. Литература. 1-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-2-арилбензимидазолы: синтез, свойства, перспективы / ТО. Хубаева и др // Вестник Башкирского университета. 2011. № 3. Т. 16. С. 663-667.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых 2. Синтез и электрохимические свойства производных простран- ственно-затрудненных фенолов и радикалов на их основе / ТО. Хубае- ва и др // Журнал общей химии. 2012. Вып. 82, № 3. С. Исследование антиоксидантной активности в области 1-(3,5-ди-
трет-бутил-4-гидроксифенил)-2-арилбензимидазолов / ТО. Хубаева. и др // Журнал общей химии. 2013. Т. 83, вып. 9. С. 1481-1485.
4. Физико-химические исследования в области производных про- странственно-затрудненных фенолов / ТО. Хубаева. и др // Вестник Башкирского университета. 2011. № 2. С
трет-бутил-4-гидроксифенил)-2-арилбензимидазолов / ТО. Хубаева. и др // Журнал общей химии. 2013. Т. 83, вып. 9. С. 1481-1485.
4. Физико-химические исследования в области производных про- странственно-затрудненных фенолов / ТО. Хубаева. и др // Вестник Башкирского университета. 2011. № 2. С
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
158
УДК С. г. якОвлЕвА
Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России,
e-mail: ystella@mail.ru
пЕРСпЕктИвы ИСпОльзОвАНИя лИшАйНИкОв РОДА USNEA в СОвРЕмЕННОй мЕДИцИНЕ
И
зучение лекарственных растений и применение их метаболитов в медицине с каждым годом приобретает все большую актуальность. Поиск противовоспалительных, антимикробных, противоопухолевых средств среди лекарственных растений обусловлен высокой резистентностью микроорганизмов к существующим антибиотикам, частыми побочными и токсическими эффектами современных синтетических фармакологических средств. Изучение и внедрение новых видов лекарственного растительного сырья предусматривает как поиск совершенно новых видов, таки исследование наследия народной медицины. В народной медицине многих стран мира (США, Японии, Англии, Испании, Италии, Швейцарии, Финляндии) лишайники издавна применялись как противовоспалительное, тонизирующие средство. В настоящее время установлено наличие в лишайниках около 700 веществ с известной структурой. Около 200 из них относятся к депси- дам, молекулы которых построены из 2-4 остатков гидроксибензойных кислот, связанных между собой сложноэфирными группами. Более 100 соединений являются депсидонами, отличающимися наличием дополнительной простой эфирной связи между ароматическими кольцами. Многие вещества, выделенные из лишайников, обладают антимикробным действием. Наибольшую известность получила усниновая кисло- та-антибиотик фенольного строения. Ее натриевая соль используется для лечения ран, ожогов, трещин и т.д. Актуален поиск синтетических аналогов уникальных лишайниковых антибиотиков и противоопухолевых средств. Имеются данные о присутствии в талломах уснеи поли- сахаридных комплексов, однако данных подтверждающих их количественное содержание и качественный моносахаридный состав нами не найдено [1].
158
УДК С. г. якОвлЕвА
Пятигорский медико-фармацевтический институт – филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России,
e-mail: ystella@mail.ru
пЕРСпЕктИвы ИСпОльзОвАНИя лИшАйНИкОв РОДА USNEA в СОвРЕмЕННОй мЕДИцИНЕ
И
зучение лекарственных растений и применение их метаболитов в медицине с каждым годом приобретает все большую актуальность. Поиск противовоспалительных, антимикробных, противоопухолевых средств среди лекарственных растений обусловлен высокой резистентностью микроорганизмов к существующим антибиотикам, частыми побочными и токсическими эффектами современных синтетических фармакологических средств. Изучение и внедрение новых видов лекарственного растительного сырья предусматривает как поиск совершенно новых видов, таки исследование наследия народной медицины. В народной медицине многих стран мира (США, Японии, Англии, Испании, Италии, Швейцарии, Финляндии) лишайники издавна применялись как противовоспалительное, тонизирующие средство. В настоящее время установлено наличие в лишайниках около 700 веществ с известной структурой. Около 200 из них относятся к депси- дам, молекулы которых построены из 2-4 остатков гидроксибензойных кислот, связанных между собой сложноэфирными группами. Более 100 соединений являются депсидонами, отличающимися наличием дополнительной простой эфирной связи между ароматическими кольцами. Многие вещества, выделенные из лишайников, обладают антимикробным действием. Наибольшую известность получила усниновая кисло- та-антибиотик фенольного строения. Ее натриевая соль используется для лечения ран, ожогов, трещин и т.д. Актуален поиск синтетических аналогов уникальных лишайниковых антибиотиков и противоопухолевых средств. Имеются данные о присутствии в талломах уснеи поли- сахаридных комплексов, однако данных подтверждающих их количественное содержание и качественный моносахаридный состав нами не найдено [1].
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
159
Целью работы явилось изучение полисахаридного состава слоевищ уснеи, собранной в предгорьях Кавказа на присутствие полисаха- ридных комплексов.
При этом, наименее изученными остаются виды рода Уснея – Us- nea семейства Пармелиевых – Parmeliaceae. Род Usnea включает в себя около 300 видов, распространенных в различных климатических зонах. На Северном Кавказе широко распространены 8 видов, основными из которых являются Usnea dasypoga, U. longissima, U. filipendula, U. glabrescens, U. glabrata и др. Лишайники рода Usnea имеют таллом в виде прямостоячих или повисающих зеленоватых или желтоватых кустиков. Веточки таллома цилиндрические или угловато-округлые, сильноразветвленные или в виде длинных нитей, с многочисленными короткими веточками (фибрилла- ми) по бокам. Основной ствол каждой нити обычно можно хорошо проследить до верхушки таллома. Внутри таллома имеется довольно жесткий осевой тяж (осевой цилиндр, характерный для всех видов этого рода и хорошо заметный на изломе. Апотеции леканориновые, часто очень крупные, щитовидной формы, могут быть с фибриллами по краям. В основном эпифиты, обитающие на стволах и ветвях деревьев При первичном химическом скрининге присутствие полисахаридов было подтверждено качественными реакциями Количественное определение полисахаридов в талломах лишайника
Usneagasypoga L. проводили спектрофотометрическим методом, основанным на измерении оптической плотности окрашенных продуктов реакции взаимодействия глюкозы, образовавшейся после гидролиза полисахаридов с пикриновой кислотой в щелочной среде. Содержание суммы полисахаридов составило 6,2-7,8%. Определение полисахарид- ных фракций проводили гравиметрически по методу Н. К. Кочеткова и
M. sinner [3, Содержание отдельных фракций полисахаридного комплекса в составе суммы полисахаридов в %, составило фракция – водорастворимые полисахариды – 6,53-7,78%
2 фракция – пектиновые вещества – 0,78-1,53%
3 фракция –гемицеллюлоза А – 8,94-9,79%
4 фракция – гемицеллюлоза В – Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о высоком содержании в слоевищах уснеи суммы полисахаридов. При этом
159
Целью работы явилось изучение полисахаридного состава слоевищ уснеи, собранной в предгорьях Кавказа на присутствие полисаха- ридных комплексов.
При этом, наименее изученными остаются виды рода Уснея – Us- nea семейства Пармелиевых – Parmeliaceae. Род Usnea включает в себя около 300 видов, распространенных в различных климатических зонах. На Северном Кавказе широко распространены 8 видов, основными из которых являются Usnea dasypoga, U. longissima, U. filipendula, U. glabrescens, U. glabrata и др. Лишайники рода Usnea имеют таллом в виде прямостоячих или повисающих зеленоватых или желтоватых кустиков. Веточки таллома цилиндрические или угловато-округлые, сильноразветвленные или в виде длинных нитей, с многочисленными короткими веточками (фибрилла- ми) по бокам. Основной ствол каждой нити обычно можно хорошо проследить до верхушки таллома. Внутри таллома имеется довольно жесткий осевой тяж (осевой цилиндр, характерный для всех видов этого рода и хорошо заметный на изломе. Апотеции леканориновые, часто очень крупные, щитовидной формы, могут быть с фибриллами по краям. В основном эпифиты, обитающие на стволах и ветвях деревьев При первичном химическом скрининге присутствие полисахаридов было подтверждено качественными реакциями Количественное определение полисахаридов в талломах лишайника
Usneagasypoga L. проводили спектрофотометрическим методом, основанным на измерении оптической плотности окрашенных продуктов реакции взаимодействия глюкозы, образовавшейся после гидролиза полисахаридов с пикриновой кислотой в щелочной среде. Содержание суммы полисахаридов составило 6,2-7,8%. Определение полисахарид- ных фракций проводили гравиметрически по методу Н. К. Кочеткова и
M. sinner [3, Содержание отдельных фракций полисахаридного комплекса в составе суммы полисахаридов в %, составило фракция – водорастворимые полисахариды – 6,53-7,78%
2 фракция – пектиновые вещества – 0,78-1,53%
3 фракция –гемицеллюлоза А – 8,94-9,79%
4 фракция – гемицеллюлоза В – Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о высоком содержании в слоевищах уснеи суммы полисахаридов. При этом
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
160
водорастворимый полисахаридный комплекс накапливается в значительных количествах. В дальнейшем планируется исследование моно- сахаридного состава полисахаридного комплекса из слоевищ кавказских видов уснеи и скрининг его фармакологической активности. Литература. Подтероб А. П Химический состав лишайников и их медицинское применение // Химико-фармацевтический журнал. 2008. № 10. С. 32-38.
2. Жизнь растений. Т. 3: Водоросли. Лишайники / под ред. проф. ММ. Голлербаха. М Просвещение, 1977. С. Кочетков Н. К Химия биологически активных природных соединений. Мс. Муравьева ДА, Яковлева С. Г, Горбачева И. А Полисахариды некоторых высших и низших растений // Актуальные проблемы создания новых лек. препаратов природ. происхождения Материалы между- народ. съезда (6; 4-6 июля 2002; Санкт-Петербург). СПб., 2002. С. 260-
261.
160
водорастворимый полисахаридный комплекс накапливается в значительных количествах. В дальнейшем планируется исследование моно- сахаридного состава полисахаридного комплекса из слоевищ кавказских видов уснеи и скрининг его фармакологической активности. Литература. Подтероб А. П Химический состав лишайников и их медицинское применение // Химико-фармацевтический журнал. 2008. № 10. С. 32-38.
2. Жизнь растений. Т. 3: Водоросли. Лишайники / под ред. проф. ММ. Голлербаха. М Просвещение, 1977. С. Кочетков Н. К Химия биологически активных природных соединений. Мс. Муравьева ДА, Яковлева С. Г, Горбачева И. А Полисахариды некоторых высших и низших растений // Актуальные проблемы создания новых лек. препаратов природ. происхождения Материалы между- народ. съезда (6; 4-6 июля 2002; Санкт-Петербург). СПб., 2002. С. 260-
261.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
161
УДК А. в. яНИцкАя, О. в. НЕДИлькО, АС. щЕРбИНИН, И. Н. САмОйлОвА, Е. И. ямАНДИй
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: letneva@list.ru
ИзучЕНИЕ хИмИчЕСкОгО СОСтАвА
кОРНЕй СОлОДкИ щЕНтИНИСтОй
С
олодка щетинистая (Glycyrrhiza echinata L.) – это многолетнее травянистое растение семейства Бобовые (Fabaceae), корни которого наравне с сырьем солодки голой использовались в медицине под названием Русский солодковый корень и были включены впервые издания отечественной Фармакопеи [1]. Долгое время корни солодки щетинистой являлись объектом научных исследований. Было доказано, что выделенные из сырья такие тритерпеновые соединения как мацедони- ковая и эхинатовая кислоты, и их гликозиды проявляют в эксперименте противоопухолевую и антифунгиальную активность, а также оказывают противовоспалительное действие подобно глюкокортикоидам [1, 3]. Следует отметить, что в корнях солодки щетинистой в отличие от солодки голой и солодки уральской не накапливается глицирризиновая кислота [2]. Несмотря на это, актуальными перспективным является ее фармакогностическое изучение, как источника нового вида лекарственного растительного сырья и биологически активных веществ близких по фармакологическим эффектам к официнальным представителям рода.
161
УДК А. в. яНИцкАя, О. в. НЕДИлькО, АС. щЕРбИНИН, И. Н. САмОйлОвА, Е. И. ямАНДИй
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: letneva@list.ru
ИзучЕНИЕ хИмИчЕСкОгО СОСтАвА
кОРНЕй СОлОДкИ щЕНтИНИСтОй
С
олодка щетинистая (Glycyrrhiza echinata L.) – это многолетнее травянистое растение семейства Бобовые (Fabaceae), корни которого наравне с сырьем солодки голой использовались в медицине под названием Русский солодковый корень и были включены впервые издания отечественной Фармакопеи [1]. Долгое время корни солодки щетинистой являлись объектом научных исследований. Было доказано, что выделенные из сырья такие тритерпеновые соединения как мацедони- ковая и эхинатовая кислоты, и их гликозиды проявляют в эксперименте противоопухолевую и антифунгиальную активность, а также оказывают противовоспалительное действие подобно глюкокортикоидам [1, 3]. Следует отметить, что в корнях солодки щетинистой в отличие от солодки голой и солодки уральской не накапливается глицирризиновая кислота [2]. Несмотря на это, актуальными перспективным является ее фармакогностическое изучение, как источника нового вида лекарственного растительного сырья и биологически активных веществ близких по фармакологическим эффектам к официнальным представителям рода.
1 ... 9 10 11 12 13 14 15 16 ... 39
Цель исследования – проведение качественного анализа корней солодки щетинистой и идентификация различных групп биологически активных веществ.
Объектом исследования являлись корни солодки щетинистой, заготовленные в октябре-ноябре 2014 года на территории Кумылженского района Волгоградской области.
Предварительно готовили водные, водно-спиртовые, кислотные извлечения, с которыми проводили анализ исследуемых образцов сырья с помощью качественных реакций на основные группы биологически активных веществ сапонины, алкалоиды, кумарины, антраценпроиз- водные, флавоноиды, дубильные вещества
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
162
Для обнаружения сапонинов в растительном сырье проводили качественные реакции, основанные на их физических (реакция пенообразо- вания) и химических свойствах (реакция Лафона и осаждение ацетатом свинца. Определение присутствия дубильных веществ в корнях солодки щетинистой проводили с помощью общих качественных реакций (реакция с желатином, осаждение раствором свинца уксуснокислого основного, реакция с раствором Фолина – Дениса, и специфических реакций, позволяющих дифференцировать группы таннидов (реакция с железоам- монийными квасцами, реакция со средним ацетатом свинца. При анализе на флавоноиды проводили следующие качественные реакции циани- диновая проба, реакция с 5%-ным спиртовым раствором хлорида алюминия, реакция со спиртовым раствором щелочи, реакция с раствором ацетата свинца основного, проба с 1%-ным раствором хлорного железа, реакция с раствором аммиака. Также были проведены качественные реакции, позволяющие открыть в исследуемом растительном сырье алкалоиды (общеалкалоидные осадительные реакции, антраценпроизвод- ные (реакция микросублимации, проба с 1% раствором ацетата магния).
Результаты проведенного исследования представлены в таблице Положительные результаты реакций пенообразования и осаждения средним ацетатом свинца свидетельствуют о наличии в корнях солодки щетинистой тритерпеновых сапонинов. Образование черно-зеленого окрашивания водного извлечения из сырья с 1% раствором железоам- мониевых квасцов говорит о присутствии дубильных веществ, преимущественно конденсированной группы. Положительные аналитические эффекты цианидиновой пробы, реакций с 5% раствором хлорида алюминия, спиртовым раствором щелочи, раствором аммиака, раствором ацетата свинца основного позволили открыть и дифференцировать флавоноиды. Алкалоиды, антраценпроизводные, кумарины в исследуемом сырье обнаружены небыли, о чем свидетельствуют отрицательные результаты соответствующих качественных реакций.
В результате проведенного качественного анализа получены предварительные данные о химическом составе корней солодки щетинистой. В данном растительном сырье были обнаружены следующие группы биологически активных веществ тритерпеновые сапонины, дубильные вещества конденсированной группы и флавоноиды. Соединения, относящиеся к алкалоидам, антраценпроизводным, кумаринам идентифицированы небыли синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
163
Таб
лиц
а Результаты качественного анализа корней солодки щетинист
ой
Гр
уппа сое
динений
Реактив/реакция
Ана
литиче
ский э
ффект
Са понины реакция пенообраз ов ания: кислая среда щелочная среда образование стойкой пены в кислой и щелочной среде средний ацетат свинца осаждение Дубильные вещества раств ор желатина помутнение раствора раствор основного уксуснокислого свинца помутнение раствора раствор Фо лина-Д
енис а
образ ов ание устойчивой сини раствор желе зоаммониевых квасцов черно-зелено е окрашивание Флавоноиды цианидинов ая проба в пробирке с Mg
2+
- роз ов о-красно е окрашив ание(ф лав оно лы); во второй пробирке оранжевая окраска (ант оцианы, х алк оны, а уроны, кате хины раствор хлорида алюминия желт о-зелено е окрашивание спиртовой раствор щелочи желтое окрашивание (флавоны и ф лав ано лы)
1% спиртовой раствор хлорного железа зеленое окрашивание (орто диок сифено льные гр уппы)
раств ор ацетата свинца основного желт о-оранж ев ое окрашивание раствор аммиака желтое окрашивание, при нагревании переходящее в оранжевое (флавоны, ф лав оно лы, ф лав аноны)
Ант раценпроизв одные
1% раствор ацетатам агния отсутствие окрашивания реакция микро сублимации отсутствие налета и окрашивания Алкалоиды реактивы Драг ендорфа, Вагнера,
Бушар да,
Мар ме,
5% раствор танина раствор пикриновой кислоты отсутствие характерных осадков СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
164
Литература
1. Растительные ресурсы СССР Цветковые растения, их химический состав, использование Семейства Hydrangeaceae – Haloragaceae. Л Наука, 1987. 326 с. Толстиков ГА Солодка биоразнообразие, химия, применение в медицине / ГА. Толстиков и др. Новосибирск Академическое издательство «ГЕО», 2006. 311 с Муравьев И. А, Семенченко В. Ф Строение тритерпеновых сапонинов из корней Glycyrrhiza echinata / И. А. Муравьев, В. Ф. Семенчен- ко // Химия природных соединений. 1969. № 1. С. 17-19.
162
Для обнаружения сапонинов в растительном сырье проводили качественные реакции, основанные на их физических (реакция пенообразо- вания) и химических свойствах (реакция Лафона и осаждение ацетатом свинца. Определение присутствия дубильных веществ в корнях солодки щетинистой проводили с помощью общих качественных реакций (реакция с желатином, осаждение раствором свинца уксуснокислого основного, реакция с раствором Фолина – Дениса, и специфических реакций, позволяющих дифференцировать группы таннидов (реакция с железоам- монийными квасцами, реакция со средним ацетатом свинца. При анализе на флавоноиды проводили следующие качественные реакции циани- диновая проба, реакция с 5%-ным спиртовым раствором хлорида алюминия, реакция со спиртовым раствором щелочи, реакция с раствором ацетата свинца основного, проба с 1%-ным раствором хлорного железа, реакция с раствором аммиака. Также были проведены качественные реакции, позволяющие открыть в исследуемом растительном сырье алкалоиды (общеалкалоидные осадительные реакции, антраценпроизвод- ные (реакция микросублимации, проба с 1% раствором ацетата магния).
Результаты проведенного исследования представлены в таблице Положительные результаты реакций пенообразования и осаждения средним ацетатом свинца свидетельствуют о наличии в корнях солодки щетинистой тритерпеновых сапонинов. Образование черно-зеленого окрашивания водного извлечения из сырья с 1% раствором железоам- мониевых квасцов говорит о присутствии дубильных веществ, преимущественно конденсированной группы. Положительные аналитические эффекты цианидиновой пробы, реакций с 5% раствором хлорида алюминия, спиртовым раствором щелочи, раствором аммиака, раствором ацетата свинца основного позволили открыть и дифференцировать флавоноиды. Алкалоиды, антраценпроизводные, кумарины в исследуемом сырье обнаружены небыли, о чем свидетельствуют отрицательные результаты соответствующих качественных реакций.
В результате проведенного качественного анализа получены предварительные данные о химическом составе корней солодки щетинистой. В данном растительном сырье были обнаружены следующие группы биологически активных веществ тритерпеновые сапонины, дубильные вещества конденсированной группы и флавоноиды. Соединения, относящиеся к алкалоидам, антраценпроизводным, кумаринам идентифицированы небыли синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
163
Таб
лиц
а Результаты качественного анализа корней солодки щетинист
ой
Гр
уппа сое
динений
Реактив/реакция
Ана
литиче
ский э
ффект
Са понины реакция пенообраз ов ания: кислая среда щелочная среда образование стойкой пены в кислой и щелочной среде средний ацетат свинца осаждение Дубильные вещества раств ор желатина помутнение раствора раствор основного уксуснокислого свинца помутнение раствора раствор Фо лина-Д
енис а
образ ов ание устойчивой сини раствор желе зоаммониевых квасцов черно-зелено е окрашивание Флавоноиды цианидинов ая проба в пробирке с Mg
2+
- роз ов о-красно е окрашив ание(ф лав оно лы); во второй пробирке оранжевая окраска (ант оцианы, х алк оны, а уроны, кате хины раствор хлорида алюминия желт о-зелено е окрашивание спиртовой раствор щелочи желтое окрашивание (флавоны и ф лав ано лы)
1% спиртовой раствор хлорного железа зеленое окрашивание (орто диок сифено льные гр уппы)
раств ор ацетата свинца основного желт о-оранж ев ое окрашивание раствор аммиака желтое окрашивание, при нагревании переходящее в оранжевое (флавоны, ф лав оно лы, ф лав аноны)
Ант раценпроизв одные
1% раствор ацетатам агния отсутствие окрашивания реакция микро сублимации отсутствие налета и окрашивания Алкалоиды реактивы Драг ендорфа, Вагнера,
Бушар да,
Мар ме,
5% раствор танина раствор пикриновой кислоты отсутствие характерных осадков СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
164
Литература
1. Растительные ресурсы СССР Цветковые растения, их химический состав, использование Семейства Hydrangeaceae – Haloragaceae. Л Наука, 1987. 326 с. Толстиков ГА Солодка биоразнообразие, химия, применение в медицине / ГА. Толстиков и др. Новосибирск Академическое издательство «ГЕО», 2006. 311 с Муравьев И. А, Семенченко В. Ф Строение тритерпеновых сапонинов из корней Glycyrrhiza echinata / И. А. Муравьев, В. Ф. Семенчен- ко // Химия природных соединений. 1969. № 1. С. 17-19.
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
165
УДК А. в. яНИцкАя, в. в. гукАСОвА, Ю. в. бАлычЕвА, в. в. шкуРИНСкАя, А. А. CИНИцыНА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: gukassova_1990@mail.ru
ИзучЕНИЕ хИмИчЕСкОгО СОСтАвА
НАДзЕмНОй чАСтИ АвРАНА лЕкАРСтвЕННОгО
А
вран лекарственный – Gratiola officinalis Семейства Норичниковые) представляет собой многолетнее травянистое растение высотой 20–50 см с ползучим членистым корневищем, покрытым бурыми чешуйчатыми листьями. Стебель простой или ветвистый прямостоячий. Нижние листья тупые, остальные острые супротивные, сидячие, ланцетные, стремя дуговидными жилками. Цветки одиночные, располагаются в пазухах листьев на длинных цветоножках с двумя удлиненными прицветниками при основании чашечки. Венчик длиной до 2 см, с расширенной кверху желтоватой трубкой, тычинок четыре, пестик с верхней двугнездной завязью. Плод – яйцевидная, многосемянная коробочка буроватого цвета. Все растение ядовито [1]. Произрастает преимущественно во влажных местах. На территории Волгоградской области произрастает в поймах рек [1].
Авран лекарственный относится к сырью малоизученного химического состава, поэтому представляется актуальным идентификация основных групп биологически активных веществ растения.
В связи с этим, целью настоящей работы являлось проведение качественного анализа химического состава надземной части аврана лекарственного. Материалом для исследования служило воздушно-сухое сырья трава) аврана лекарственного. Сырье было заготовлено в местах естественного произрастания растительных объектов в фазу цветения от дикорастущих популяций в Среднеахтубинском районе Волгоградской области в июле–августе 2014 года. Изучение фитохимического состава включало получение водных, водно-спиртовых и кислотных извлечений, фракционирование основных групп биологически активных веществ и их идентификацию пу-
165
УДК А. в. яНИцкАя, в. в. гукАСОвА, Ю. в. бАлычЕвА, в. в. шкуРИНСкАя, А. А. CИНИцыНА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: gukassova_1990@mail.ru
ИзучЕНИЕ хИмИчЕСкОгО СОСтАвА
НАДзЕмНОй чАСтИ АвРАНА лЕкАРСтвЕННОгО
А
вран лекарственный – Gratiola officinalis Семейства Норичниковые) представляет собой многолетнее травянистое растение высотой 20–50 см с ползучим членистым корневищем, покрытым бурыми чешуйчатыми листьями. Стебель простой или ветвистый прямостоячий. Нижние листья тупые, остальные острые супротивные, сидячие, ланцетные, стремя дуговидными жилками. Цветки одиночные, располагаются в пазухах листьев на длинных цветоножках с двумя удлиненными прицветниками при основании чашечки. Венчик длиной до 2 см, с расширенной кверху желтоватой трубкой, тычинок четыре, пестик с верхней двугнездной завязью. Плод – яйцевидная, многосемянная коробочка буроватого цвета. Все растение ядовито [1]. Произрастает преимущественно во влажных местах. На территории Волгоградской области произрастает в поймах рек [1].
Авран лекарственный относится к сырью малоизученного химического состава, поэтому представляется актуальным идентификация основных групп биологически активных веществ растения.
В связи с этим, целью настоящей работы являлось проведение качественного анализа химического состава надземной части аврана лекарственного. Материалом для исследования служило воздушно-сухое сырья трава) аврана лекарственного. Сырье было заготовлено в местах естественного произрастания растительных объектов в фазу цветения от дикорастущих популяций в Среднеахтубинском районе Волгоградской области в июле–августе 2014 года. Изучение фитохимического состава включало получение водных, водно-спиртовых и кислотных извлечений, фракционирование основных групп биологически активных веществ и их идентификацию пу-
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
166
тем проведения общепринятых специфических качественных реакций
[2,3]. При проведении осадительных реакций на алкалоиды с именными реактивами были получены положительные аналитические эффекты. Так, например, с реактивом Майера и раствором танина выпадали белые аморфные осадки. С реактивами Вагнера и Бушарда в слабокислом растворе извлечения образовывали буро-зеленый осадок. С раствором фосфорномолебденовой кислоты образовалась желто-зеленая опалесценция, с раствором фосфорновольфрамовой кислоты - белая.
Положительные аналитические эффекты реакций на сапонины свидетельствовали о наличие таковых в исследуемом сырья положительная реакция пенообразования (в щелочной среде пена более густая выпадение белого хлопьевидного осадка со средним ацетатом свинца и менее выраженного с основным ацетатом свинца, а также белого осадка с обильным выделением кислорода при реакции сводным раствором нитрата натрия и концентрированной серной кислотой появление си- не-зеленого окрашивания при нагревании по реакции Лафона. Специфическая особенность антраценпроизводных основана на возможности окисленных форм антрацена давать вишнево-красное окрашивание. В случае с сырьем травы аврана лекарственного аммиачный слой окрасился в зеленый цвета слой хлороформа остался прозрачным. Это дает возможность говорить об отсутствии данной группы веществ.
В результате реакций диазотирования и лактонной пробы не наблюдалось характерное окрашивание растворами реактивов, что свидетельствует об отсутствии группы кумаринов.
В тоже время выявлено наличие флавоноидов в изучаемом сырье. Обнаружена группа флавонов по реакции Синода (в пробирке с цинком оранжевое окрашивание. При прибавлении к извлечению несколько капель 5% спиртового раствора алюминия хлорида появлялось желто- зеленое, ас спиртовым раствором хлорного железа – зеленое окрашивание (флавоноиды с 2 оксигруппами в Си С положениях. Образование желтой окраски при добавлении раствора щелочи свидетельствует о наличии флавонов и флавонолов. Обнаружены также дубильные вещества, преимущественно конденсированной группы. Так, при добавлении к отвару 1% раствора же- лезоаммонийных квасцов образовалось черно-зеленое окрашивание
166
тем проведения общепринятых специфических качественных реакций
[2,3]. При проведении осадительных реакций на алкалоиды с именными реактивами были получены положительные аналитические эффекты. Так, например, с реактивом Майера и раствором танина выпадали белые аморфные осадки. С реактивами Вагнера и Бушарда в слабокислом растворе извлечения образовывали буро-зеленый осадок. С раствором фосфорномолебденовой кислоты образовалась желто-зеленая опалесценция, с раствором фосфорновольфрамовой кислоты - белая.
Положительные аналитические эффекты реакций на сапонины свидетельствовали о наличие таковых в исследуемом сырья положительная реакция пенообразования (в щелочной среде пена более густая выпадение белого хлопьевидного осадка со средним ацетатом свинца и менее выраженного с основным ацетатом свинца, а также белого осадка с обильным выделением кислорода при реакции сводным раствором нитрата натрия и концентрированной серной кислотой появление си- не-зеленого окрашивания при нагревании по реакции Лафона. Специфическая особенность антраценпроизводных основана на возможности окисленных форм антрацена давать вишнево-красное окрашивание. В случае с сырьем травы аврана лекарственного аммиачный слой окрасился в зеленый цвета слой хлороформа остался прозрачным. Это дает возможность говорить об отсутствии данной группы веществ.
В результате реакций диазотирования и лактонной пробы не наблюдалось характерное окрашивание растворами реактивов, что свидетельствует об отсутствии группы кумаринов.
В тоже время выявлено наличие флавоноидов в изучаемом сырье. Обнаружена группа флавонов по реакции Синода (в пробирке с цинком оранжевое окрашивание. При прибавлении к извлечению несколько капель 5% спиртового раствора алюминия хлорида появлялось желто- зеленое, ас спиртовым раствором хлорного железа – зеленое окрашивание (флавоноиды с 2 оксигруппами в Си С положениях. Образование желтой окраски при добавлении раствора щелочи свидетельствует о наличии флавонов и флавонолов. Обнаружены также дубильные вещества, преимущественно конденсированной группы. Так, при добавлении к отвару 1% раствора же- лезоаммонийных квасцов образовалось черно-зеленое окрашивание
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
167
в реакции с 5% раствором калия бихромата наблюдалось потемнение раствора с основным уксуснокислым свинцом выпадал белый осадок. В результате кипячения извлечения с 40% раствором формальдегида образовался кирпично-красный осадок после охлаждения добавляли раствор 1% железоаммонийных квасцов и несколько кусочков натрия кристаллического. Жидкость возле кусочков ацетата натрия приобрела фиолетово-черное окрашивание.
Таким образом, в результате проведенного фитохимического анализа, можно сказать, что трава аврана лекарственного содержит следующие группы химических соединений алкалоиды стероидные и три- терпеновые сапонины флавоноиды, дубильные вещества, преимущественно конденсированной группы. В тоже время не выявлены группа кумаринов и антраценпроизводных.
Литература
1. Горшкова С. Г Род Авран – Gratiola // Флора СССР в 30 т. / гл. ред. В. Л. Комаров ред. тома Б. К. Шишкин и Е. Г. Бобров. МЛ Изд- во АН СССР, 1955. Т. 22. С. Коренская ИМ Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащее флавоноиды, кумарины, хромоны: учеб. пособие для вузов / ИМ. Коренская, Н. П. Ивановская, И. Е. Измалко- ва. Воронеж Издательско-полиграфический центр Воронежского государственного университета, 2007. 81 с. Химический анализ лекарственных растений учеб. пособие для фармацевтический вузов / Е. Я. Ладыгина, В. Э. Отряшенкова и др. / под ред. НИ. Гринкевич, Л. Н. Сафронич. М Высш. школа, 1983. 176 сил СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
168
УДК А. в. яНИцкАя, в. в. гукАСОвА, АИ. СтРАхОвА, в. Н. ЕмцЕвА, АС. РАбИчЕвА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: gukassova_1990@mail.ru
кОлИчЕСтвЕННОЕ ОпРЕДЕлЕНИЕ
ДубИльНых вЕщЕСтв тРАвы ДЕвяСИлА бРИтАНСкОгО
В настоящее время потребность в лекарственных средствах растительного происхождения постоянно растет. В связи с этим, одной из актуальных проблем современной фармации является поиск лекарственных растений, обладающих достаточной сырьевой базой и широким спектром фармакологической активности. С этой точки зрения, перспективным растением является девясил британский, широко произрастающий на территории Волгоградской области. Девясил британский (Inula britannica L.) – многолетнее травянистое растение высотой 20–60 см. Стебли одиночные, прямостоячие, покрыты мягкими волосками. Листья очередные, нижние эллиптические, верхние продолговато-ланцетовидные, заостренные или тупые. Цветки золотисто-желтые в крупных корзинках до 4 см в диаметре [4]. Согласно литературным данным указанный вид рода Девясил (In-
ula) может являться перспективным источником для получения фито- препаратов, обладающих антиоксидантной, гепатопротекторной, противовоспалительной активностью Согласно ранее проведенному анализу по изучению химического состава растения с использованием общеизвестных методик было выявлено наличие флавоноидов, предположительно флавонов, флавоно- лов, среди которых доминируют 5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы, и дубильные вещества, вероятно, конденсированной группы.
В связи с этим, целью нашей работы явилось количественное определение дубильных веществ в надземной части девясила британского.
Материалом для исследования служило воздушно-сухое сырье трава) девясила британского, собранного в фазу цветения от дикорастущих популяций в местах естественного произрастания в июле–августе
2014 года на территории Кумылженского района Волгоградской области
167
в реакции с 5% раствором калия бихромата наблюдалось потемнение раствора с основным уксуснокислым свинцом выпадал белый осадок. В результате кипячения извлечения с 40% раствором формальдегида образовался кирпично-красный осадок после охлаждения добавляли раствор 1% железоаммонийных квасцов и несколько кусочков натрия кристаллического. Жидкость возле кусочков ацетата натрия приобрела фиолетово-черное окрашивание.
Таким образом, в результате проведенного фитохимического анализа, можно сказать, что трава аврана лекарственного содержит следующие группы химических соединений алкалоиды стероидные и три- терпеновые сапонины флавоноиды, дубильные вещества, преимущественно конденсированной группы. В тоже время не выявлены группа кумаринов и антраценпроизводных.
Литература
1. Горшкова С. Г Род Авран – Gratiola // Флора СССР в 30 т. / гл. ред. В. Л. Комаров ред. тома Б. К. Шишкин и Е. Г. Бобров. МЛ Изд- во АН СССР, 1955. Т. 22. С. Коренская ИМ Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащее флавоноиды, кумарины, хромоны: учеб. пособие для вузов / ИМ. Коренская, Н. П. Ивановская, И. Е. Измалко- ва. Воронеж Издательско-полиграфический центр Воронежского государственного университета, 2007. 81 с. Химический анализ лекарственных растений учеб. пособие для фармацевтический вузов / Е. Я. Ладыгина, В. Э. Отряшенкова и др. / под ред. НИ. Гринкевич, Л. Н. Сафронич. М Высш. школа, 1983. 176 сил СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
168
УДК А. в. яНИцкАя, в. в. гукАСОвА, АИ. СтРАхОвА, в. Н. ЕмцЕвА, АС. РАбИчЕвА
ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет
Минздрава России, e-mail: gukassova_1990@mail.ru
кОлИчЕСтвЕННОЕ ОпРЕДЕлЕНИЕ
ДубИльНых вЕщЕСтв тРАвы ДЕвяСИлА бРИтАНСкОгО
В настоящее время потребность в лекарственных средствах растительного происхождения постоянно растет. В связи с этим, одной из актуальных проблем современной фармации является поиск лекарственных растений, обладающих достаточной сырьевой базой и широким спектром фармакологической активности. С этой точки зрения, перспективным растением является девясил британский, широко произрастающий на территории Волгоградской области. Девясил британский (Inula britannica L.) – многолетнее травянистое растение высотой 20–60 см. Стебли одиночные, прямостоячие, покрыты мягкими волосками. Листья очередные, нижние эллиптические, верхние продолговато-ланцетовидные, заостренные или тупые. Цветки золотисто-желтые в крупных корзинках до 4 см в диаметре [4]. Согласно литературным данным указанный вид рода Девясил (In-
ula) может являться перспективным источником для получения фито- препаратов, обладающих антиоксидантной, гепатопротекторной, противовоспалительной активностью Согласно ранее проведенному анализу по изучению химического состава растения с использованием общеизвестных методик было выявлено наличие флавоноидов, предположительно флавонов, флавоно- лов, среди которых доминируют 5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы, и дубильные вещества, вероятно, конденсированной группы.
В связи с этим, целью нашей работы явилось количественное определение дубильных веществ в надземной части девясила британского.
Материалом для исследования служило воздушно-сухое сырье трава) девясила британского, собранного в фазу цветения от дикорастущих популяций в местах естественного произрастания в июле–августе
2014 года на территории Кумылженского района Волгоградской области
синтез, анализ, стандартизация и применение новых...
169
Статистическую обработку данных производили в соответствии с
ОФС № 42-0111-09 Статистическая обработка результатов химического эксперимента Предварительно нами был определен показатель влажности исследуемого растительного объекта по методике, изложенной в ГФ Xi Результаты определений представлены в таблице Таблица Определение влажности травы девясила британского п/п
Влажность,%
Метрологическая характеристика 10,02
= 0,3
= 9,9±0,3
ε,% = 2,54 2
9,84 3
9,85 За окончательный результат определения приняли среднее арифметическое значение трех параллельных измерений. Относительная погрешность определения влажности исследуемого сырья не превышала
2,54%. В образцах сырья, приготовленных для исследования, влажность не превышала Количественное определение дубильных веществ проводили методом перманганатометрического титрования по общепринятой методике, изложенной в ГФ Xi [1]. Результаты представлены в таблице Таблица Определение дубильных веществ травы девясила британского п/п Дубильные вещества Метрологическая характеристика 9,23
= 0,3
= 9,11±0,3
ε,% = 3,67 2
9,23 3
8,99 4
8,99 9,11
169
Статистическую обработку данных производили в соответствии с
ОФС № 42-0111-09 Статистическая обработка результатов химического эксперимента Предварительно нами был определен показатель влажности исследуемого растительного объекта по методике, изложенной в ГФ Xi Результаты определений представлены в таблице Таблица Определение влажности травы девясила британского п/п
Влажность,%
Метрологическая характеристика 10,02
= 0,3
= 9,9±0,3
ε,% = 2,54 2
9,84 3
9,85 За окончательный результат определения приняли среднее арифметическое значение трех параллельных измерений. Относительная погрешность определения влажности исследуемого сырья не превышала
2,54%. В образцах сырья, приготовленных для исследования, влажность не превышала Количественное определение дубильных веществ проводили методом перманганатометрического титрования по общепринятой методике, изложенной в ГФ Xi [1]. Результаты представлены в таблице Таблица Определение дубильных веществ травы девясила британского п/п Дубильные вещества Метрологическая характеристика 9,23
= 0,3
= 9,11±0,3
ε,% = 3,67 2
9,23 3
8,99 4
8,99 9,11
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
170
За окончательный результат определения приняли среднее арифметическое значение четырех параллельных измерений. Относительная погрешность определения влажности исследуемого сырья не превышала. В образцах сырья, приготовленных для исследования, влажность не превышала Таким образом, содержание дубильных веществ в траве девясила британского составило 9,11±0,3%. Показатель влажности варьирует в пределах Литература. Государственная фармакопея СССР. е изд. М Медицина, 1987. Вып. 1. 336 с. Гукасова В. В Представители рода девясил (inula) как перспективные лекарственные растения / В. В. Гукасова, А. В. Яницкая, И. Ю. Ми- трофанова // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы iV Всероссийского научно-практического семинара для молодых ученых Современные проблемы медицинской химии. Направленный поиск новых лекарственных средств. Волгоград изд-во ВолгГМУ, 2012. С. 21-22.
3. ОФС № 42-0111-09 Статистическая обработка результатов химического эксперимента. Флора Европейской части СССР. Том Vii / отв. ред. Н. Н. Цвелев.
СПб.: Наука, 1994. 371 с
СОвРЕмЕННыЕ тЕхНОлОгИчЕСкИЕ АСпЕкты в пРОИзвОДСтвЕ лЕкАРСтвЕННых пРЕпАРАтОв.
ДОСтИЖЕНИя в ОблАСтИ СОвРЕмЕННОй
бИОтЕхНОлОгИИ
УДК 615.454.1: 616.53-002: 687.552.2: С. г. бОбРО, АИ. тИхОНОв
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: sveta_bobro@mail.ru
влИяНИЕ вСпОмОгАтЕльНых вЕщЕСтв НА кАчЕСтвО пОтРЕбИтЕльСкИх СвОйСтв
гЕлЕвых ОСНОв И гЕля пРИ лЕчЕНИИ АкНЕ
А
кне – самое распространенное заболевание кожи в структуре дерма- токосметологии. Высыпания при тяжелом течении акне может привести впоследствии к выраженным косметическим дефектам. Вместе стем, даже при легкой и средней степени тяжести вульгарных угрей у ряда пациентов наблюдается психологический дискомфорт. Поскольку заболевание начинается в пубертатном периоде, оно нередко ведет к развитию у больных невротических состояний, замкнутости, лабильной психики. На научно-практических конференциях, посвященных проблеме акне, рассматриваются различные подходы к лечению данного заболевания с применением, как местных, таки системных препаратов. Следует отметить, что предпочтение в терапии заболевания
170
За окончательный результат определения приняли среднее арифметическое значение четырех параллельных измерений. Относительная погрешность определения влажности исследуемого сырья не превышала. В образцах сырья, приготовленных для исследования, влажность не превышала Таким образом, содержание дубильных веществ в траве девясила британского составило 9,11±0,3%. Показатель влажности варьирует в пределах Литература. Государственная фармакопея СССР. е изд. М Медицина, 1987. Вып. 1. 336 с. Гукасова В. В Представители рода девясил (inula) как перспективные лекарственные растения / В. В. Гукасова, А. В. Яницкая, И. Ю. Ми- трофанова // Вестник ВолгГМУ: приложение (Материалы iV Всероссийского научно-практического семинара для молодых ученых Современные проблемы медицинской химии. Направленный поиск новых лекарственных средств. Волгоград изд-во ВолгГМУ, 2012. С. 21-22.
3. ОФС № 42-0111-09 Статистическая обработка результатов химического эксперимента. Флора Европейской части СССР. Том Vii / отв. ред. Н. Н. Цвелев.
СПб.: Наука, 1994. 371 с
СОвРЕмЕННыЕ тЕхНОлОгИчЕСкИЕ АСпЕкты в пРОИзвОДСтвЕ лЕкАРСтвЕННых пРЕпАРАтОв.
ДОСтИЖЕНИя в ОблАСтИ СОвРЕмЕННОй
бИОтЕхНОлОгИИ
УДК 615.454.1: 616.53-002: 687.552.2: С. г. бОбРО, АИ. тИхОНОв
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: sveta_bobro@mail.ru
влИяНИЕ вСпОмОгАтЕльНых вЕщЕСтв НА кАчЕСтвО пОтРЕбИтЕльСкИх СвОйСтв
гЕлЕвых ОСНОв И гЕля пРИ лЕчЕНИИ АкНЕ
А
кне – самое распространенное заболевание кожи в структуре дерма- токосметологии. Высыпания при тяжелом течении акне может привести впоследствии к выраженным косметическим дефектам. Вместе стем, даже при легкой и средней степени тяжести вульгарных угрей у ряда пациентов наблюдается психологический дискомфорт. Поскольку заболевание начинается в пубертатном периоде, оно нередко ведет к развитию у больных невротических состояний, замкнутости, лабильной психики. На научно-практических конференциях, посвященных проблеме акне, рассматриваются различные подходы к лечению данного заболевания с применением, как местных, таки системных препаратов. Следует отметить, что предпочтение в терапии заболевания
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
172
необходимо отдавать лекарственным средствам, которые имеют комбинированное воздействие на очаг поражения [1, 2, 3]. Нами проведены исследования по разработке состава геля комбинированного действия с содержанием фенольного гидрофобного препарата прополиса (ФГПП) и азелаиновой кислоты (АК) для лечения акне. На основании фармакологических и микробиологических исследований было обосновано выбор концентрации ФГПП – 2% и АК – 8% обеспечивающие противовоспалительную, антимикробную, ранозаживляющую и кератопластическую активность разрабатываемого геля. Одним из этапов разработки мягких лекарственных средств является исследование осмотических (абсорбционных) свойств исследуемых образцов, от значения которых зависят подсушивающие свойства препарата или наоборот увлажняющее действие. Введением в состав таких вспомогательных веществ как пропиленгликоль (ПГ) или полиэтилено- кисд-400 (ПЭО-400) можно создавать мягкие лекарственные средства с управляемыми осмотическими свойствами [3, 4]. Целью исследовательской работы было обоснование выбора концентрации ПГ и ПЭО-400. Для проведения исследований были приготовлены образцы гелей, на основе карбопола 1,5% нейтрализованного трометамолом до рН - 6 в состав которых были введены ПГ в концентрации и 60%, ПЭО-400 в концентрации 30% и 60% и комбинация
ПГ с ПЭО-400 в концентрациях пои каждого. Один образец был без содержания ПГ и ПЭО-400. Осмотические свойства геля определяли путем определения кинетики абсорбции воды сквозь полупроницаемую мембрану. Использовали специальные диализационные камеры, в качестве мембраны использовали инертный пористый целлюлозный материал – Cuprophan,
Type 150 pm, 11±0,5 мкм толщиной. 3,0 г геля помещали в стеклянный цилиндр, дном которого является полупроницаемая мембрана. Этот цилиндр, в свою очередь располагали в камере для диализа с жидкой средой (вода очищенная) таким образом, чтобы мембрана была погружена в жидкость на 2-5 мм. Цилиндр с мембраной и расположенным на нем тонким слоем геля взвешивали до начала эксперимента, а затем через каждый час эксперимента до достижения равновесия при котором заканчивается поглощение жидкости. Взвешивание производили с точностью дог, количество абсорбированной жидкости выражали в процентах по отношению к исходной массе образца (3 г. Результаты исследований отображены на рисунках 1 и 2.
172
необходимо отдавать лекарственным средствам, которые имеют комбинированное воздействие на очаг поражения [1, 2, 3]. Нами проведены исследования по разработке состава геля комбинированного действия с содержанием фенольного гидрофобного препарата прополиса (ФГПП) и азелаиновой кислоты (АК) для лечения акне. На основании фармакологических и микробиологических исследований было обосновано выбор концентрации ФГПП – 2% и АК – 8% обеспечивающие противовоспалительную, антимикробную, ранозаживляющую и кератопластическую активность разрабатываемого геля. Одним из этапов разработки мягких лекарственных средств является исследование осмотических (абсорбционных) свойств исследуемых образцов, от значения которых зависят подсушивающие свойства препарата или наоборот увлажняющее действие. Введением в состав таких вспомогательных веществ как пропиленгликоль (ПГ) или полиэтилено- кисд-400 (ПЭО-400) можно создавать мягкие лекарственные средства с управляемыми осмотическими свойствами [3, 4]. Целью исследовательской работы было обоснование выбора концентрации ПГ и ПЭО-400. Для проведения исследований были приготовлены образцы гелей, на основе карбопола 1,5% нейтрализованного трометамолом до рН - 6 в состав которых были введены ПГ в концентрации и 60%, ПЭО-400 в концентрации 30% и 60% и комбинация
ПГ с ПЭО-400 в концентрациях пои каждого. Один образец был без содержания ПГ и ПЭО-400. Осмотические свойства геля определяли путем определения кинетики абсорбции воды сквозь полупроницаемую мембрану. Использовали специальные диализационные камеры, в качестве мембраны использовали инертный пористый целлюлозный материал – Cuprophan,
Type 150 pm, 11±0,5 мкм толщиной. 3,0 г геля помещали в стеклянный цилиндр, дном которого является полупроницаемая мембрана. Этот цилиндр, в свою очередь располагали в камере для диализа с жидкой средой (вода очищенная) таким образом, чтобы мембрана была погружена в жидкость на 2-5 мм. Цилиндр с мембраной и расположенным на нем тонким слоем геля взвешивали до начала эксперимента, а затем через каждый час эксперимента до достижения равновесия при котором заканчивается поглощение жидкости. Взвешивание производили с точностью дог, количество абсорбированной жидкости выражали в процентах по отношению к исходной массе образца (3 г. Результаты исследований отображены на рисунках 1 и 2.
современные технологические аспекты в производстве...
173
173
1 ... 10 11 12 13 14 15 16 17 ... 39
Рис. 1. Кинетика абсорбции воды очищенной гелевыми основами
Рис. 2. Кинетика абсорбции воды очищенной гелем Прополис и гелем «Скинорен»
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
174
Как видно из приведенных данных, абсорбционная активность исследуемых основ зависит от вида используемого осмотически-активно- го вещества и его концентрации. Так, образцы с содержанием ПЭО-400 имеют выраженные абсорбционные свойства, поглощая 100% (содержание в геле 60%) и 68% (содержание в геле 30%). Гелевые основы с содержанием ПГ поглощают жидкость на уровне 33% и 26%. В случае комбинации ПГ с ПЭО-400 в концентрациях пои каждого абсорбционная активность имеет значение 48% и 53% соответственно. В результате проведенных исследований для дальнейшей работы было принято решение использовать основу с содержанием ПГ 30% или ПЭО-400 30% в составе, которые рассматриваются нами как взаи- мозамещаемые компоненты. При введении в состав основы ФГПП 2% и АК 8%, происходит снижение осмотической активности геля с 68% до 30%, в случае использования ПЭО-400 в концентрации 30%, и с 26% до 21%, в случае использования ПГ в концентрации 30%. Данная осмотическая активность находится на уровне необходимых медико-биологических свойств, предъявляемых к таким препаратам, так как вариабельность этого параметра может, находится в пределах 20% [1, 5]. Таким образом, основываясь на проведенных исследованиях, было выбрано ПГ и ПЭО-400 в концентрации 30% как взаимозаменяемые вещества при аптечной технологии производства геля «Прополис».
Литература
1. Долженицына НА, Кенсовская ИМ, Панченко Д. С Опыт лечения угревой болезни // Мат. науч. тр. 1 Форума Нац. Альянса дерматол. и косметол. Ростов-на-Дону, 2007. С. 78-80.
2. Иванов Д. В, Буданов СВ Лечебная тактика при acne vulgaris // Клиническая дерматология и венерология. 2007. №2. С. 52-62.
3. Фармацевтические и биологические аспекты мазей монография / под. ред. проф. ИМ. Перцева. Х Изд-во НФаУ Золотые страницы,
2003. 288 с. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств в
2 т. / под ред. ИМ. Перцева, И. А. Зупанца. Х Изд-во НФАУ, 1999. Т. 1. 464 с.
5. Эрнандес Е. И Липидный барьер кожи и косметические средства. М Фирма «Клавель», 2005. 400 с
174
Как видно из приведенных данных, абсорбционная активность исследуемых основ зависит от вида используемого осмотически-активно- го вещества и его концентрации. Так, образцы с содержанием ПЭО-400 имеют выраженные абсорбционные свойства, поглощая 100% (содержание в геле 60%) и 68% (содержание в геле 30%). Гелевые основы с содержанием ПГ поглощают жидкость на уровне 33% и 26%. В случае комбинации ПГ с ПЭО-400 в концентрациях пои каждого абсорбционная активность имеет значение 48% и 53% соответственно. В результате проведенных исследований для дальнейшей работы было принято решение использовать основу с содержанием ПГ 30% или ПЭО-400 30% в составе, которые рассматриваются нами как взаи- мозамещаемые компоненты. При введении в состав основы ФГПП 2% и АК 8%, происходит снижение осмотической активности геля с 68% до 30%, в случае использования ПЭО-400 в концентрации 30%, и с 26% до 21%, в случае использования ПГ в концентрации 30%. Данная осмотическая активность находится на уровне необходимых медико-биологических свойств, предъявляемых к таким препаратам, так как вариабельность этого параметра может, находится в пределах 20% [1, 5]. Таким образом, основываясь на проведенных исследованиях, было выбрано ПГ и ПЭО-400 в концентрации 30% как взаимозаменяемые вещества при аптечной технологии производства геля «Прополис».
Литература
1. Долженицына НА, Кенсовская ИМ, Панченко Д. С Опыт лечения угревой болезни // Мат. науч. тр. 1 Форума Нац. Альянса дерматол. и косметол. Ростов-на-Дону, 2007. С. 78-80.
2. Иванов Д. В, Буданов СВ Лечебная тактика при acne vulgaris // Клиническая дерматология и венерология. 2007. №2. С. 52-62.
3. Фармацевтические и биологические аспекты мазей монография / под. ред. проф. ИМ. Перцева. Х Изд-во НФаУ Золотые страницы,
2003. 288 с. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств в
2 т. / под ред. ИМ. Перцева, И. А. Зупанца. Х Изд-во НФАУ, 1999. Т. 1. 464 с.
5. Эрнандес Е. И Липидный барьер кожи и косметические средства. М Фирма «Клавель», 2005. 400 с
современные технологические аспекты в производстве...
175
УДК Н. Н. бОйкО, АИ. зАйцЕв
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: boykoniknik@gmail.com
РАзвИтИЕ тЕхНОлОгИИ пОлучЕНИя вытяЖЕк Из РАСтИтЕльНОгО СыРья
Н
а сегодняшний день, развитие технологии процесса экстракции биологически активных веществ (БАВ) из лекарственного растительного сырья (ЛРС) все еще остается на уровне общепринятых методов настаивания и перколяции [1, 2]. Вероятно, это обусловлено, во-первых, инертностью законодательной базы и, во-вторых недоверием к внедрению новых технологий на производстве. На данный момент, также не решен такой важный вопрос в фитотехнологии как, контроль и управление процессом экстракции (автоматизации, что не позволяет «валидировать» ключевой процесс получения вытяжек из
ЛРС, экстракцию. Наиболее прогрессивным методом экстракции, который позволяет без упаривания получать высококонцентрированные вытяжки, можно считать фильтрационную экстракцию, предложенную и разработанную
Литвиненко В. И. с др. соавторами [3]. Данный метод помимо высококонцентрированных вытяжек, также позволяет максимально истощать
ЛРС по БАВ до 60-90% от общего содержания в нем с минимальным расходом экстрагента. Основными недостатками метода следует считать приобретение дополнительного оборудования для измельчения сырья и необходимость использования в качестве экстрагента растворителей содержащих в минимальных количествах воду. Поскольку в противном случае будет происходить сильное набухания сырья и прекращение продвижения экстрагента через слой сырья.
Одним из ключевых моментов в подходе к контролю и управлению процессом экстракции может являться определение концентрации катионов в спиртоводных вытяжках. Поскольку катионы присутствуют в растительном сырье и переходят в вытяжку в качестве противоиона или в составе комплекса с органическими веществами, это позволяет контролировать процесс накопления веществ в гидрофильной вытяж-
175
УДК Н. Н. бОйкО, АИ. зАйцЕв
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: boykoniknik@gmail.com
РАзвИтИЕ тЕхНОлОгИИ пОлучЕНИя вытяЖЕк Из РАСтИтЕльНОгО СыРья
Н
а сегодняшний день, развитие технологии процесса экстракции биологически активных веществ (БАВ) из лекарственного растительного сырья (ЛРС) все еще остается на уровне общепринятых методов настаивания и перколяции [1, 2]. Вероятно, это обусловлено, во-первых, инертностью законодательной базы и, во-вторых недоверием к внедрению новых технологий на производстве. На данный момент, также не решен такой важный вопрос в фитотехнологии как, контроль и управление процессом экстракции (автоматизации, что не позволяет «валидировать» ключевой процесс получения вытяжек из
ЛРС, экстракцию. Наиболее прогрессивным методом экстракции, который позволяет без упаривания получать высококонцентрированные вытяжки, можно считать фильтрационную экстракцию, предложенную и разработанную
Литвиненко В. И. с др. соавторами [3]. Данный метод помимо высококонцентрированных вытяжек, также позволяет максимально истощать
ЛРС по БАВ до 60-90% от общего содержания в нем с минимальным расходом экстрагента. Основными недостатками метода следует считать приобретение дополнительного оборудования для измельчения сырья и необходимость использования в качестве экстрагента растворителей содержащих в минимальных количествах воду. Поскольку в противном случае будет происходить сильное набухания сырья и прекращение продвижения экстрагента через слой сырья.
Одним из ключевых моментов в подходе к контролю и управлению процессом экстракции может являться определение концентрации катионов в спиртоводных вытяжках. Поскольку катионы присутствуют в растительном сырье и переходят в вытяжку в качестве противоиона или в составе комплекса с органическими веществами, это позволяет контролировать процесс накопления веществ в гидрофильной вытяж-
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
176
ке по катионам. В наибольшем количестве в ЛРС содержатся катионы калия и кальция [4]. Поэтому именно на концентрацию ионов калия в некоторых случаях на ионы кальция) следует ориентироваться при их определении в вытяжках.
Цель работы – показать преимущества способа фильтрационной экстракции как технологии получения вытяжек из ЛРС, а также возможный способ контроля и управления экстракцией.
Материалы и методы исследования Для исследований использовали плоды жостера слабительного приобретенные в ОАО Аптеке Лекарственные растения, г. Харьков, Украина, в качестве дозирующего устройства использовали инфузионный насос ИН 2/50. Для экстракции использовали этанол 70±1% об размер используемой фракции частиц сырья 0,1-0,5 мм температура экстракции
19,6±0,2
о
С; метод экстракции – фильтрационная экстракции масса навески сырья – 10,0042 г объем одного слива – 10,0 мл время одного слива – 10,25 мин. Содержание экстрактивных веществ в ЛРС определяли по методу, описанному в источнике [5]. Сухой остаток в вытяжке определяли согласно. Для определения концентрации ионов калия в вытяжке использовали ионометрию, подробно методика описана в работе [7]. Изложение полученных результатов В табл. 1, приведены некоторые параметры сливов, полученные с помощью фильтрационной экстракции измельченных плодов жостера слабительного, а также содержание экстрактивных веществ и калия в ЛРС, при вышеуказанных условиях.
Как видно из результатов табл. 1, на примере измельченных плодов жостера слабительного, фильтрационная экстракция позволяет извлечь из ЛРС до 91 % сухого остатка и до 85 % калия от их первоначального содержания в сырье приблизительно за два часа экстракции.
При этом первые 5 сливов имеют высокие концентрации сухого остатка от 4 до 23 % масс. Это демонстрирует значительные преимущества метода фильтрационной экстракции перед общепринятыми (мацерации и перколяции, поскольку нет необходимости проводить концентрирование (упаривание, части получаемой вытяжки. Или позволяет значительно сократить энергетические и временные затраты на процесс упаривания
176
ке по катионам. В наибольшем количестве в ЛРС содержатся катионы калия и кальция [4]. Поэтому именно на концентрацию ионов калия в некоторых случаях на ионы кальция) следует ориентироваться при их определении в вытяжках.
Цель работы – показать преимущества способа фильтрационной экстракции как технологии получения вытяжек из ЛРС, а также возможный способ контроля и управления экстракцией.
Материалы и методы исследования Для исследований использовали плоды жостера слабительного приобретенные в ОАО Аптеке Лекарственные растения, г. Харьков, Украина, в качестве дозирующего устройства использовали инфузионный насос ИН 2/50. Для экстракции использовали этанол 70±1% об размер используемой фракции частиц сырья 0,1-0,5 мм температура экстракции
19,6±0,2
о
С; метод экстракции – фильтрационная экстракции масса навески сырья – 10,0042 г объем одного слива – 10,0 мл время одного слива – 10,25 мин. Содержание экстрактивных веществ в ЛРС определяли по методу, описанному в источнике [5]. Сухой остаток в вытяжке определяли согласно. Для определения концентрации ионов калия в вытяжке использовали ионометрию, подробно методика описана в работе [7]. Изложение полученных результатов В табл. 1, приведены некоторые параметры сливов, полученные с помощью фильтрационной экстракции измельченных плодов жостера слабительного, а также содержание экстрактивных веществ и калия в ЛРС, при вышеуказанных условиях.
Как видно из результатов табл. 1, на примере измельченных плодов жостера слабительного, фильтрационная экстракция позволяет извлечь из ЛРС до 91 % сухого остатка и до 85 % калия от их первоначального содержания в сырье приблизительно за два часа экстракции.
При этом первые 5 сливов имеют высокие концентрации сухого остатка от 4 до 23 % масс. Это демонстрирует значительные преимущества метода фильтрационной экстракции перед общепринятыми (мацерации и перколяции, поскольку нет необходимости проводить концентрирование (упаривание, части получаемой вытяжки. Или позволяет значительно сократить энергетические и временные затраты на процесс упаривания
современные технологические аспекты в производстве...
177
Таблица Некоторые технологические показатели вытяжек в сливах и ЛРС
№ слива
Концентрация сухого остатка, масс. Концентрация калия, масс. Плотность вытяжки, г/см³
1 22,79 0,382 0,984 2
10,91 0,225 0,930 3
6,02 0,134 0,907 4
5,03 0,109 0,904 5
4,39 0,101 0,899 6
2,73 0,073 0,894 7
1,96 0,051 0,891 8
1,62 0,043 0,889 9
1,02 0,030 0,888 10 0,75 0,024 Содержание в ЛРС, % масс Масса веществ в суммарном сливе, г 1,17
-
% выхода из ЛРС
90,6 Процесс экстракции проводится за минимальное время, которое позволяет предприятию за смену получать две три серии препарата. На способ контроля и управления процессом экстракции с помощью ионометрии авторами подана заявка на патент.
Выводы. На примере измельченных плодов жостера слабительного, показан наиболее прогрессивный метод экстракции – фильтрационная экстракция, которая позволяет при минимальных затратах экстрагента получить максимально концентрированные вытяжки и максимально истощить ЛРС. Показано, что ионометрическое определение ионов калия или кальция в вытяжках – перспективный метод контроля и управления процессом экстракции.
Литература
1. Минина С. А. Химия и технология фитопрепаратов: учебное пособие С. А. Минина, И. Е. Каухова. е изд, перераб. и доп. М ГЭО-
ТАР-Медиа, 2009. 560 с
177
Таблица Некоторые технологические показатели вытяжек в сливах и ЛРС
№ слива
Концентрация сухого остатка, масс. Концентрация калия, масс. Плотность вытяжки, г/см³
1 22,79 0,382 0,984 2
10,91 0,225 0,930 3
6,02 0,134 0,907 4
5,03 0,109 0,904 5
4,39 0,101 0,899 6
2,73 0,073 0,894 7
1,96 0,051 0,891 8
1,62 0,043 0,889 9
1,02 0,030 0,888 10 0,75 0,024 Содержание в ЛРС, % масс Масса веществ в суммарном сливе, г 1,17
-
% выхода из ЛРС
90,6 Процесс экстракции проводится за минимальное время, которое позволяет предприятию за смену получать две три серии препарата. На способ контроля и управления процессом экстракции с помощью ионометрии авторами подана заявка на патент.
Выводы. На примере измельченных плодов жостера слабительного, показан наиболее прогрессивный метод экстракции – фильтрационная экстракция, которая позволяет при минимальных затратах экстрагента получить максимально концентрированные вытяжки и максимально истощить ЛРС. Показано, что ионометрическое определение ионов калия или кальция в вытяжках – перспективный метод контроля и управления процессом экстракции.
Литература
1. Минина С. А. Химия и технология фитопрепаратов: учебное пособие С. А. Минина, И. Е. Каухова. е изд, перераб. и доп. М ГЭО-
ТАР-Медиа, 2009. 560 с
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ 2. Хоружай Т. Г Экстракционные фитопрепараты промышленного производства учебно-методическое пособие / Т. Г. Хоружай, В. С. Чу- чалин. Томск Изд-во НТЛ, 2004. 123 с. Попова Т. П Фильтрационная экстракция и ее аппаратурное оформление / Т. П. Попова, АС. Аммосов, В. И. Литвиненко, В. М. Ми- шев // Фармаком. 1994. № 2–3. С. 43–49.
4. Путырский И. Универсальная энциклопедия лекарственных растений сост. И. Путырский, В. Прохоров. Мн Книжный дом М Махаон с. Государственная фармакопея СССР. ХІ изд. Вып. 1: Общие методы анализа. М Медицина, 1987. 334 с. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Укра-
їнський науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів». е вид. Доповнення 4. Харків: Державне підприємство «Український на- уковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2011. 540 с. Патент на корисну модель № 94510 U Україна, МПК (2006.01)
G01n 27/26. Спосіб кількісного визначення іонів калію у водно-спир- тових витяжках з лікарської рослинної сировини; заявник та власник Бойко ММ, Блажеєвський М. Є, Зайцев О. І пат. повірений Леранто- вич Е. Т, реєстр. № 285; заявл. 02.07.2014, дата публікації 10.11.2014,
Бюл. № 21. 5 с
4. Путырский И. Универсальная энциклопедия лекарственных растений сост. И. Путырский, В. Прохоров. Мн Книжный дом М Махаон с. Государственная фармакопея СССР. ХІ изд. Вып. 1: Общие методы анализа. М Медицина, 1987. 334 с. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Укра-
їнський науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів». е вид. Доповнення 4. Харків: Державне підприємство «Український на- уковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2011. 540 с. Патент на корисну модель № 94510 U Україна, МПК (2006.01)
G01n 27/26. Спосіб кількісного визначення іонів калію у водно-спир- тових витяжках з лікарської рослинної сировини; заявник та власник Бойко ММ, Блажеєвський М. Є, Зайцев О. І пат. повірений Леранто- вич Е. Т, реєстр. № 285; заявл. 02.07.2014, дата публікації 10.11.2014,
Бюл. № 21. 5 с
современные технологические аспекты в производстве...
179
УДК Им. гРубНИк, Ев. глАДух
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: prom_farm@i.ua
ИзучЕНИЕ РЕОлОгИчЕСкИх СвОйСтв мАзИ
кЕРАтОлИтИчЕСкОгО ДЕйСтвИя
С
труктурно-механические характеристики оказывают заметное влияние на процессы высвобождения и всасывания лекарственных веществ из мазей, а также на их потребительские свойства намазы- ваемость, адгезию, способность выдавливаться из туб. Удобство и легкость нанесения мази на ткани или слизистую ассоциируется у пациента с теми усилиями, которые он прилагает для распределения на поверхности кожи определенного количества мази [4, В связи с этим, оценка реологических характеристик – важный и неотъемлемый фрагмент исследований по созданию мягких лекарственных форм для дерматологической практики Сотрудниками кафедры промышленной фармации Национального фармацевтического университета в результате комплексных физико-хи- мических, фармакотехнологических и микробиологических исследований научно обоснован рациональный состав мягкой лекарственной формы кератолитического действия с кислотой салициловой и молочной.
Цель работы – изучение консистентных свойств разработанной ма- зевой композиции для лечения мозолей.
Материалы и методы исследования. В качестве объектов исследования использовали эмульгелевую лекарственную форму на основе комплекса гидроколлоидов и отснову эмульгелевой мази.
Изучение структурно-механических характеристик композиций проводили при помощи ротационного вискозиметра «Реотест-2» с цилиндрическим устройством. Для установления консистентных свойств системы навески композиций помещали в измерительное устройство и термостатировали в течение получаса при температуре С. Затем цилиндр вращали в измерительном устройстве при 12 последовательно увеличивающихся скоростях сдвига, регистрируя показатели индикаторного прибора на каждой ступени. На основании полученных
179
УДК Им. гРубНИк, Ев. глАДух
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина,
e-mail: prom_farm@i.ua
ИзучЕНИЕ РЕОлОгИчЕСкИх СвОйСтв мАзИ
кЕРАтОлИтИчЕСкОгО ДЕйСтвИя
С
труктурно-механические характеристики оказывают заметное влияние на процессы высвобождения и всасывания лекарственных веществ из мазей, а также на их потребительские свойства намазы- ваемость, адгезию, способность выдавливаться из туб. Удобство и легкость нанесения мази на ткани или слизистую ассоциируется у пациента с теми усилиями, которые он прилагает для распределения на поверхности кожи определенного количества мази [4, В связи с этим, оценка реологических характеристик – важный и неотъемлемый фрагмент исследований по созданию мягких лекарственных форм для дерматологической практики Сотрудниками кафедры промышленной фармации Национального фармацевтического университета в результате комплексных физико-хи- мических, фармакотехнологических и микробиологических исследований научно обоснован рациональный состав мягкой лекарственной формы кератолитического действия с кислотой салициловой и молочной.
Цель работы – изучение консистентных свойств разработанной ма- зевой композиции для лечения мозолей.
Материалы и методы исследования. В качестве объектов исследования использовали эмульгелевую лекарственную форму на основе комплекса гидроколлоидов и отснову эмульгелевой мази.
Изучение структурно-механических характеристик композиций проводили при помощи ротационного вискозиметра «Реотест-2» с цилиндрическим устройством. Для установления консистентных свойств системы навески композиций помещали в измерительное устройство и термостатировали в течение получаса при температуре С. Затем цилиндр вращали в измерительном устройстве при 12 последовательно увеличивающихся скоростях сдвига, регистрируя показатели индикаторного прибора на каждой ступени. На основании полученных
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
180
результатов рассчитывали величины предельного напряжения сдвига и эффективной вязкости и строили реограммы течения систем О степени разрешения структуры исследуемых систем в процессе необратимых деформаций судили по величине механической стабильности, которую вычисляли как отношение предела прочности структуры системы до разрушения к величине предела прочности структуры после разрушения.
Количественную оценку течения эмульгеля проводили при помощи ротационного вискозиметра «Реотест-2» с цилиндрическим устройством путем определения вязкости системы при скоростях сдвига 3,0 и 5,4 с, соответствующих скорости движения ладони при распределении мягкой лекарственной формы по поверхности кожных покровов, и вязкости системы при скоростях сдвига 27,0 и 145,8 с, воспроизводящих скорость технологической обработки в процессе ее изготовления, с дальнейшим расчетом коэффициентов динамического течения системы.
Результаты и их обсуждение. Установление зависимости величины эффективной вязкости от скорости сдвига для эмульгеля с молочной и салициловой кислотами и его основы показало, что касательное напряжение сдвига эмульгеля и его основы возрастает с увеличением скорости деформации, а вязкость композиций падает с возрастанием скорости сдвига. Такая зависимость свидетельствует о наличии структуры в изучаемых системах. Реограммы течения представлены на рис. 1.
А
Б
0 200 400 600 800 1000 1200 1400 100,00 200,00 300,00 400,00 500,00 600,00 Основа Оптимум
τ, Пас
Эмульгель Оптимум
τ, Па
Dr, с
-1
Рис. 1. Реограмма течения эмульгеля с салициловой и молочной кислотами Аи эмульгелевой основы (Б)
Построенные кривые свидетельствуют, что течение систем начинается не мгновенно, а после некоторого приложенного напряжения,
180
результатов рассчитывали величины предельного напряжения сдвига и эффективной вязкости и строили реограммы течения систем О степени разрешения структуры исследуемых систем в процессе необратимых деформаций судили по величине механической стабильности, которую вычисляли как отношение предела прочности структуры системы до разрушения к величине предела прочности структуры после разрушения.
Количественную оценку течения эмульгеля проводили при помощи ротационного вискозиметра «Реотест-2» с цилиндрическим устройством путем определения вязкости системы при скоростях сдвига 3,0 и 5,4 с, соответствующих скорости движения ладони при распределении мягкой лекарственной формы по поверхности кожных покровов, и вязкости системы при скоростях сдвига 27,0 и 145,8 с, воспроизводящих скорость технологической обработки в процессе ее изготовления, с дальнейшим расчетом коэффициентов динамического течения системы.
Результаты и их обсуждение. Установление зависимости величины эффективной вязкости от скорости сдвига для эмульгеля с молочной и салициловой кислотами и его основы показало, что касательное напряжение сдвига эмульгеля и его основы возрастает с увеличением скорости деформации, а вязкость композиций падает с возрастанием скорости сдвига. Такая зависимость свидетельствует о наличии структуры в изучаемых системах. Реограммы течения представлены на рис. 1.
А
Б
0 200 400 600 800 1000 1200 1400 100,00 200,00 300,00 400,00 500,00 600,00 Основа Оптимум
τ, Пас
Эмульгель Оптимум
τ, Па
Dr, с
-1
Рис. 1. Реограмма течения эмульгеля с салициловой и молочной кислотами Аи эмульгелевой основы (Б)
Построенные кривые свидетельствуют, что течение систем начинается не мгновенно, а после некоторого приложенного напряжения,
современные технологические аспекты в производстве...
181
необходимого для разрыва элементов структуры. Касательное напряжение плавно возрастает с увеличением скорости деформации до определенных величин. Участок прямой на реограммах соответствует разрушению структуры.
Характерно, что в период убывающего напряжения сдвига восстановление прежней структуры запаздывает. На графике нисходящая ветвь реограммы с восходящей ветвью образуют петли гистерезиса, что свидетельствует о тиксотропности исследуемых систем.
Значения механической стабильности эмульгеля составляет 1,13, а его основы – 1,23, что также подтверждает высокие тиксотропные свойства композиций, позволяющие обеспечивать полное восстановление их структур после приложенных напряжений. Незначительное различие значений механической стабильности эмульгеля и его основы свидетельствует об отсутствии взаимодействия между действующим веществом и носителем в исследуемой композиции. Реограмма течения эмульгеля полностью находится в пределах реологического оптимума консистенции мазей, что свидетельствует о его высоких консистентных свойствах Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения геля (К = 38,45 %; Kd2 = 76,48 %) количественно подтверждают удовлетворительную степень распределения системы вовремя нанесения накожные покровы или вовремя технологических операций изготов- ления.
Выводы. Консистентные свойства эмульгеля с салициловой и молочной кислотами находятся в пределах реологического оптимума консистенции мазей, а значение механической стабильности (1,13) характеризует систему как тиксотропную и позволяет прогнозировать стабильность консистентных свойств композиции при длительном хранении. Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения эмульгеля количественно подтверждают удовлетворительную степень распределения системы вовремя нанесения на слизистые оболочки или вовремя технологических операций изготовления.
Литература
1. Аркуша А. А Исследование структурно-механических свойств мазей с целью определения оптимума консистенции автореф. дис. … канд. фарм. наук спец. 15.00.01. Харьков, 1982. 23 с
181
необходимого для разрыва элементов структуры. Касательное напряжение плавно возрастает с увеличением скорости деформации до определенных величин. Участок прямой на реограммах соответствует разрушению структуры.
Характерно, что в период убывающего напряжения сдвига восстановление прежней структуры запаздывает. На графике нисходящая ветвь реограммы с восходящей ветвью образуют петли гистерезиса, что свидетельствует о тиксотропности исследуемых систем.
Значения механической стабильности эмульгеля составляет 1,13, а его основы – 1,23, что также подтверждает высокие тиксотропные свойства композиций, позволяющие обеспечивать полное восстановление их структур после приложенных напряжений. Незначительное различие значений механической стабильности эмульгеля и его основы свидетельствует об отсутствии взаимодействия между действующим веществом и носителем в исследуемой композиции. Реограмма течения эмульгеля полностью находится в пределах реологического оптимума консистенции мазей, что свидетельствует о его высоких консистентных свойствах Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения геля (К = 38,45 %; Kd2 = 76,48 %) количественно подтверждают удовлетворительную степень распределения системы вовремя нанесения накожные покровы или вовремя технологических операций изготов- ления.
Выводы. Консистентные свойства эмульгеля с салициловой и молочной кислотами находятся в пределах реологического оптимума консистенции мазей, а значение механической стабильности (1,13) характеризует систему как тиксотропную и позволяет прогнозировать стабильность консистентных свойств композиции при длительном хранении. Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения эмульгеля количественно подтверждают удовлетворительную степень распределения системы вовремя нанесения на слизистые оболочки или вовремя технологических операций изготовления.
Литература
1. Аркуша А. А Исследование структурно-механических свойств мазей с целью определения оптимума консистенции автореф. дис. … канд. фарм. наук спец. 15.00.01. Харьков, 1982. 23 с
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ 2. Гладышев В. В Теоретическое и экспериментальное обоснование создания мягких лекарственных форм антимикотического действия дис. … докт. фарм. наук 15.00.01. Запорожье, 1997. 363 с. Дюдюн АД. Оптимизация методологии биофармацевтических исследований при разработке технологии мягких лекарственных форм для терапии дерматомикозов / АД. Дюдюн, В. В. Гладышев, В. В. Нагорный Дерматовенерогия, косметология, сексопатология. 2002.
№ 1-2 (5). С. 13–16.
4. Оптимизация методологии биофармацевтических исследований при разработке технологии парафармацевтических систем / В. В. Гла- дышев, В. В. Нагорный, А. А. Бражко и др // Вестник Запорожского государственного университета. 2002. № 1. С. 158-161.
5. Фармацевтические и биологические аспекты мазей / ИМ. Перцев, А. М. Котенко, О. В. Чуешов, ЕЛ. Халеева. Харьков Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2003. 288 с
№ 1-2 (5). С. 13–16.
4. Оптимизация методологии биофармацевтических исследований при разработке технологии парафармацевтических систем / В. В. Гла- дышев, В. В. Нагорный, А. А. Бражко и др // Вестник Запорожского государственного университета. 2002. № 1. С. 158-161.
5. Фармацевтические и биологические аспекты мазей / ИМ. Перцев, А. М. Котенко, О. В. Чуешов, ЕЛ. Халеева. Харьков Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2003. 288 с
современные технологические аспекты в производстве...
183
УДК л. л. ДАвтяН, А. А. ДРОзДОвА
Национальная медицинская академия последипломного образования имени ПЛ. Шупика Минздрава Украины, e-mail: ldavtian@mail.ru
ИССлЕДОвАНИЕ пЕНООбРАзуЮщЕй СпОСОбНОСтИ
мОНОСтЕАРАтА глИцЕРИНА С НЕкОтОРымИ
гИДРОФИльНымИ пОвЕРхНОСтНО
АктИвНымИ вЕщЕСтвАмИ
П
ервой фазой процесса пенообразование является образование газовой эмульсии (эмульсии газ (воздух) – раствор поверхностно-актив- ных веществ (ПАВ. На межфазной поверхности пузырьков образуется адсорбционный слой ПАВ (1, 4). При флокуляции пузырьков на поверхности раствора формируется пленочный каркас пены, в котором прослойки жидкости между адсорбционными слоями ПАВ на пузырьках пены взаимосвязаны, благодаря чему образуется единая структура. Структура пены определяется ссотношением объемов газовой и жидкой фазы (2, 3, Для характеристики пен используются некоторые показатели 1. пе- нообразующая способность – количество пены (мл) или высота столба пены (мл, которые образуются из постоянного объема раствора при определенных (концентрация, температура и т.д.) условиях. 2. кратность пены – отношение объема пены к объему жидкости, пошедшего на его образование. 3. стабильность пены – ее способность сохранять общий объем и дисперсный состав пузырьков. 4. дисперсность пены – средний размер пузырька, а также распределение пузырьков по размерам, Целью данного исследования стало изучение пенообразующей способности моностеарата глицерина (МСГ) с некоторыми гидрофильными ПАВ с установлением таких показателей как высота пены и устойчивость пены.
Методы исследования. Пенообразующую способность растворов
МСГ с некоторыми гидрофильными ПАВ определяли на приборе Росс-
Майлса при температуре 50 ± 2 С согласно ГОСТ (synthet- icdetergents. Methodfordeterminationoffoamingability).
183
УДК л. л. ДАвтяН, А. А. ДРОзДОвА
Национальная медицинская академия последипломного образования имени ПЛ. Шупика Минздрава Украины, e-mail: ldavtian@mail.ru
ИССлЕДОвАНИЕ пЕНООбРАзуЮщЕй СпОСОбНОСтИ
мОНОСтЕАРАтА глИцЕРИНА С НЕкОтОРымИ
гИДРОФИльНымИ пОвЕРхНОСтНО
АктИвНымИ вЕщЕСтвАмИ
П
ервой фазой процесса пенообразование является образование газовой эмульсии (эмульсии газ (воздух) – раствор поверхностно-актив- ных веществ (ПАВ. На межфазной поверхности пузырьков образуется адсорбционный слой ПАВ (1, 4). При флокуляции пузырьков на поверхности раствора формируется пленочный каркас пены, в котором прослойки жидкости между адсорбционными слоями ПАВ на пузырьках пены взаимосвязаны, благодаря чему образуется единая структура. Структура пены определяется ссотношением объемов газовой и жидкой фазы (2, 3, Для характеристики пен используются некоторые показатели 1. пе- нообразующая способность – количество пены (мл) или высота столба пены (мл, которые образуются из постоянного объема раствора при определенных (концентрация, температура и т.д.) условиях. 2. кратность пены – отношение объема пены к объему жидкости, пошедшего на его образование. 3. стабильность пены – ее способность сохранять общий объем и дисперсный состав пузырьков. 4. дисперсность пены – средний размер пузырька, а также распределение пузырьков по размерам, Целью данного исследования стало изучение пенообразующей способности моностеарата глицерина (МСГ) с некоторыми гидрофильными ПАВ с установлением таких показателей как высота пены и устойчивость пены.
Методы исследования. Пенообразующую способность растворов
МСГ с некоторыми гидрофильными ПАВ определяли на приборе Росс-
Майлса при температуре 50 ± 2 С согласно ГОСТ (synthet- icdetergents. Methodfordeterminationoffoamingability).
СОВРЕМЕННАЯ ФАРМАЦИЯ ПРОБЛЕМЫ И ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗВИТИЯ
184
Объектами исследования стали сочетание моностеарат глицерида с такими гидрофильными ПАВ как натрия лаурилсульфат, эмульгатор
№1, ОС 20 (макрогол цетостеариловый эфир, полисорбат 80, сорбита- на лаурат, натрия докузат, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 6 стеарат, сукроза пальмитат, ПЭГ 75, кокамида бетаин, ПЭГ 100 стеарат, глицерил лаурат, эмульгатор моноглицерид дистиллированный (МГД), воск эмульсионный, триамин, полисорбат 20, дидецил-диметил аммония хлорид, сеп- танол, мирамистин.
В связи стем, что концентрация ПАВ оказывает существенное влияние на пенообразование, нами при получении комбинированных растворов ПАВ использована концентрация 7:3 (соотношение гидрофильного к гидрофобному ПАВ. Выбор такого соотношения обусловлен тем, что комбинированный эмульгатор №1 содержит комбинацию гидрофильных и гидрофобных ПАВ в соотношении 7:3 соответственно.
184
Объектами исследования стали сочетание моностеарат глицерида с такими гидрофильными ПАВ как натрия лаурилсульфат, эмульгатор
№1, ОС 20 (макрогол цетостеариловый эфир, полисорбат 80, сорбита- на лаурат, натрия докузат, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 6 стеарат, сукроза пальмитат, ПЭГ 75, кокамида бетаин, ПЭГ 100 стеарат, глицерил лаурат, эмульгатор моноглицерид дистиллированный (МГД), воск эмульсионный, триамин, полисорбат 20, дидецил-диметил аммония хлорид, сеп- танол, мирамистин.
В связи стем, что концентрация ПАВ оказывает существенное влияние на пенообразование, нами при получении комбинированных растворов ПАВ использована концентрация 7:3 (соотношение гидрофильного к гидрофобному ПАВ. Выбор такого соотношения обусловлен тем, что комбинированный эмульгатор №1 содержит комбинацию гидрофильных и гидрофобных ПАВ в соотношении 7:3 соответственно.
1 ... 11 12 13 14 15 16 17 18 ... 39