Файл: Фармакология для медицинских работников гбуз то Станция скорой медицинской помощи г. Тюмени.doc

АНАЛЬГЕТИКИ

Анальгетики (греч. algos – боль, an – без) – препараты, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Все современные анальгетики делятся на 2 основные группы:

I. Наркотические анальгетики.

II. Ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики угнетают центры болевой чувствительности в головном мозге. В отличие от ненаркотических анальгетиков, дозы наркотических могут повышаться настолько, насколько это необходимо в зависимости от их эффективности.

Ненаркотические анальгетики угнетают медиаторы боли в периферических тканях. Применение ненаркотических анальгетиков в дозах, превышающих рекомендованные, не обеспечивает усиления анальгетического эффекта, но приводит к резкому возрастанию риска побочных явлений.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики (греч. narkoticos – усыпляющий) являются сильнейшим средством купирования боли. Побочные эффекты наблюдаются нередко, но все они устраняются введением антидотов (налоксона и др).

Типичная ошибка при применении наркотических анальгетиков – назначение слишком низкой дозы. Например: травматический шок, если боль не купирована, то даже адекватная противошоковая инфузия может быть неэффективна.

Современное лечение болевого синдрома предполагает быстрое и полное купирование боли.
МОРФИН Sol. Morphini hydrochloridi 1%-1ml

— обеспечивает глубокое обезболивание;

— не нарушает регуляцию кровотока в мозге, сердце, почках;

— не оказывает токсического действия на печень и почки;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

1. 
   расширяет резистивные сосуды, приводит к снижению АД (при ОКС это действие является положительным – происходит снижение постнагрузки, уменьшается потребность миокарда в кислороде);
   
2. 
   угнетает дыхательный центр;
   
3. 
   возбуждает центр блуждающего нерва;
   
4. 
   повышает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов.
   

ПОКАЗАНИЯ:

1. Выраженный болевой синдром:

— ОКС

— ТЭЛА (при АД _сист. не ниже 90 мм рт.ст)

— расслаивающая аневризма аорты (при отсутствии полостного кровотечения и АД _сист. не ниже 90 мм рт.ст.)

---

— травмы, ожоги, онкологический процесс

— отравления прижигающими жидкостями

— острый приступ глаукомы.

2. Кардиогенный отёк лёгких и сердечная астма при частоте дыхания от 20 до 40 в 1 минуту.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 1 мл 1% раствора в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят в/в [4 мл полученного раствора в 1 мин], осторожно при ИМ с КШ и пожилым больным до купирования боли или появления побочных эффектов (угнетение дыхания, снижение АД, рвота).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: начало эффекта при в/в введении, через 1 – 2 мин, максимальный эффект через 5 – 10 мин, продолжительность действия 3 – 6 часов, п/к введение морфина нежелательно, в этом случае скорость всасывания препарата непредсказуема.

Высшая доза 1% раствора морфина на догоспитальном этапе: 2 мл.

Высшая суточная доза 1% раствора морфина: 5 мл.

Если при введении морфина происходит угнетение дыхания (менее 16 вдохов в 1 мин) необходимо введение антидота (налоксон 0,5 – 1 мл в/в). Налоксон востанавливает функцию дыхательного центра, снижает анальгетическое действие.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

головокружение (60 – 80%), снижение АД (особенно на фоне гиповолемии; гипотензия устраняется в/в введением 200 – 300 мл солевых растворов, тошнота (20 – 40%), рвота (10 – 15%), замедление AV-проводимости (33%), дисфория, запоры и др.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1.ЧМТ наркотические анальгетики угнетают дыхание, вызывают сужение зрачков, что может затруднить неврологическое исследование,

2. тяжёлые травмы грудной клетки

3. дети до 2 лет,

4. алкогольная интоксикация,

5. бронхиальная астма,

6. общее истощение,

7. беременность.

8. с осторожностью у больных старше 75 лет.
ТРИМЕПЕРИДИН

Синоним: Промедол Sol. Promedoli 2%-1ml

Синтетический наркотический анальгетик, в меньшей степени (чем морфин) угнетает дыхательный центр, в 8 – 10 раз слабее морфина по силе и в 2 – 4 раза слабее по продолжительности действия. Спазмолитический эффект, при травматическом шоке, расширяет резистивные сосуды и в большей степени снижает АД, оказывает выраженное седативное действие.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Выраженный болевой синдром (см. морфин).

2. Преэклампсия и эклампсия (в комплексной терапии, возможно сочетание с диазепамом).

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 1 – 2 мл 2% раствора в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида в/в медленно.

Высшая разовая доза: 2 мл 2% раствора.

---

Высшая суточная доза: 8 мл 2% раствора.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

1. головокружение, рвота (чаще, чем при применении морфина),

2. галлюцинации,

3. кожный зуд

4. после отмены препарата – тревога, беспокойство, раздражительность.

ПОКАЗАНИЯ:

В отличие от морфина может применяться у больных с бронхиальной астмой в анамнезе, при беременности и в родах.
ФЕНТАНИЛ Sol. Phentanyli 0,005%-2ml

не вызывает высвобождения гистамина, в отличие от морфина не снижает АД; меньше угнетает дыхательный центр;

максимальный анальгезирующий эффект через 1 – 3 мин. при в/в введении.

по анальгетическому эффекту слабее морфина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: продолжительность действия при в/в введении 15 – 30 минут, это недостаточно для надёжного анальгетического эффекта в условиях СМП и требует повторных введений аналгетика (что не желательно).

ПОКАЗАНИЯ:

1. Выраженный болевой синдром: у больных с нестабильной гемодинамикой (тяжёлый травматический шок, ИМ с КШ при отсутствии морфина).

2. отравления прижигающими жидкостями (перед зондовым промыванием желудка).

3. больные с аллергией на морфин.

4. Премедикация перед болезненными манипуляциями (синхронизированной кардиоверсией).

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 4 мл 0,005% развести в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида вводить по 5 мл 2 – 3 мин до купирования боли или появления побочных эффектов.

Доза фентанила для достижения надёжной аналгезии индивидуальна: от 2 до 10 мл 0,005% раствора.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: угнетение дыхания, урежение сердечного ритма, умеренный бронхоспазм.

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов блокируют μ- (мю)- и стимулируют κ- (каппа) и δ- (дельта)-опиатные рецепторы, что сопровождается анальгезирующим действием. Блокада μ-рецепторов препятствует развитию эйфории, наркотической зависимости и угнетению дыхания. Стимуляция κ-рецепторов приводит к аналгезии.
НАЛБУФИН

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   анальгетическая активность равна морфину 10 мг.
   
2. 
   угнетение дыхания в дозе 10мг сходно с эффектом морфина в такой же дозе, при увеличении дозы налбуфина депрессия дыхания не усиливается;
   
3. 
   не влияет на гемодинамику;
   
4. 
   обладает сравнительно низким психотомиметическим потенциалом, слабым отрицательным влиянием на моторику ЖКТ, минимальной толерантностью и способностью вызывать физическую зависимость;
   
5. 
   не относится к спискам наркотических, психотропных, сильнодействующих и ядовитых веществ.
   

---

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с антагонистическим действием к опиоидным рецепторам, налбуфин снижает анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков при комбинированном введении.

ПОКАЗАНИЯ: см. «морфин».

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: в/м; в/в медленно, дробно в 20 мл 0,9% натрия хлорида.

Средняя доза налбуфина составляет 0,3 мг/кг (т.е. для больного весом 70 кг – 21 мг; 1 ампула налбуфина 1% 2 мл = 20 мг). При выраженном болевом синдроме возможно 2-кратное введение по 20 мг с интервалом 30 мин.

Начало эффекта при в/в введении через 2 – 3 мин, длительность действия 3 – 6 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: седативное (у 36% больных); тошнота, рвота (в 6% случаев), болезненность при в/м введении.

ПРОТИВОПОКАЗАН: нарушение дыхания, повышенное внутричерепное давление, беременность в любом сроке.

Ненаркотические анальгетики

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. В соответствии с Приказом 445н от 11.06.2010 г в укладке выездной бригады СМП 3 препарата этой группы: кеторолак, парацетамол и кетопрофен.

2. Ненаркотические анальгетики не входят в стандарт купирования болевого синдрома при ОКС: антиишемический эффект не сравним с эффектом нитроглицерина, анальгетический эффект не сравним с эффектом морфина.

3. побочные действия

• 
  ульцерогенный эффект на слизистую оболочку ЖКТ;
  
• 
  нарушение функции печени;
  
• 
  нарушение функции почек;
  
• 
  кровотечения.
  

4. При наличие кровотечений все НПВС противопоказаны за исключением неацетилированных салицилатов (магния салицилат, салсалат, холинсалицилат, холинтрисалицилат магния), не обладают антиагрегантными свойствами.

4. Парацетамол - единственный ненаркотический анальгетик, безопасен при беременности.
ИБУПРОФЕН Синоним: Нурофен

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: по безопасности эталонный препарат.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Гипертермический синдром в первую очередь у детей с 6 месяцев

2. Болевой синдром у детей.

3. Альгодисменорея.

4. Мигрень (200 – 400 мг внутрь).

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: необходимая доза ибупрофена определяется возрастом ребёнка и отмеряется с помощью мерного шприца:

6 – 12 мес 2,5 мл 3 – 4 раза в день;

1 – 3 года 5 мл 3 раза в сутки;

4 – 6 лет 7,5 мл 3 раза в сутки;

7 – 9 лет 10 мл 3 раза в сутки:

9 – 12 лет 15 мл 3 раза в сутки.

Начало действия после приёма внутрь через 30 мин, максимальный эффект через 3 часа, продолжительность действия 6 – 8 часов.

При приёме терапевтических доз внутрь в течение 2 – 3 суток побочные явления практически не наблюдаются.

---

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: смотри «ацетилсалициловая кислота».
КЕТОРОЛАК Синоним: Кеторол Sol. Ketoroli 3%-1ml

ДЕЙСТВИЕ: мощный анальгетический эффект, который равен или превосходит эффект промедола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие;

сильное ульцерогенное действие и высокий риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Нет спазмолитического эффекта, уменьшает перистальтику мочевыводящих путей, снижает почечный кровоток, уменьшается образование мочи, растяжение чашечно-лоханочной системы почки вызывает - болевой синдром.

не применяеться для лечения хронического болевого синдрома.

нежелательно применять у пациентов пожилого и старческого возраста, в этой возрастной группе пациентов наблюдается наибольшее число ЖКК с летальным исходом, поэтому при назначении кеторолака больным старше 65 лет всегда необходимо учитывать соотношение «польза/безопасность».

ПОКАЗАНИЯ:

1. Ожоги, травмы (в т.ч. травмы грудной клетки, пневмоторакс).

2. Остеохондроз, невралгия, миалгия, артралгия, болезнь Бехтерева.

3. Острая зубная боль (кроме боли с кровотечением после экстракции зуба).

4. Плевральная боль.

5. Боль у онкологических больных.

6. Почечная колика.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 1 мл развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида в/в медленно. В неотложной терапии оптимально в/в введение т.к. после в/м введения эффект через 30 мин, а максимальное действие через 1 – 2 часа.

Продолжительность действия – до 10 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).

Высшая разовая доза препарата – 2 мл, высшая суточная доза – 3 мл.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: диспепсия, повреждение слизистой оболочки ЖКТ, увеличение времени кровотечений, аллергические реакции (в т.ч. синдром Лайелла), нарушение сна, тревога, головная боль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка и 12 п.к., одновременный приём с другими НПВС, бронхиальная астма, беременность, лактация, возраст до 16 лет (безопасность не установлена).
ЛОРНОКСИКАМ Lornoxicami 0,008

Синоним: Ксефокам

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   — ненаркотический анальгетик, который повышает активность эндогенных опиоидов (динорфина и эндорфина) и замедляет проведение болевых импульсов в спинном мозге;
   
2. 
   — более безопасен, чем кеторолак (в связи с меньшей продолжительностью действия оказывает меньшее ульцерогенное действие на слизистую оболочку ЖКТ);
   
3. 
   — в отличие от кеторолака обладает противовоспалительной и жаропонижающей активностью;
   
4. 
   — по анальгетической активности не уступает морфину и превосходит трамадол и кеторолак;
   
5. 
   — не требует изменения дозы в зависимости от возраста пациента.
   

---