Файл: Фармакология для медицинских работников гбуз то Станция скорой медицинской помощи г. Тюмени.doc

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Недопустимо одновременное применение пропранолола и кардиоселективных блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамила и др.).

Блокаторы медленных кальциевых каналов

НИФЕДИПИН

Синоним: Коринфар Tab. Corinfari 0,01

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   короткодействующий вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов.
   
2. 
   высокая эффективность (≈ у 85% пациентов);
   
3. 
   как вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов, можно комбинировать с β-адреноблокаторами;
   
4. 
   хорошая переносимость.
   
5. 
   при приёме под язык начало действия через 5 – 8 мин, максимально через 30 мин, продолжительность 3 – 10 часов (в среднем 4 – 6 часов). При отсутствии эффекта приём можно повторить через 30 мин. Средняя разовая доза 10 – 20 мг, максимальная разовая – 30 мг.
   

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 1. ухудшение прогноза при применении у больных ОКС, ИМ, ХСН.

2. При любом повышении АД, сопровождающемся высокой симпатоадреналовой активностью (ЧСС более 85 в 1 мин), эффективность нифедипина крайне низкая.

3. При АД _сист выше 200 мм рт.ст. и АД _диаст выше 100 мм рт.ст. эффективность нифедипина низкая.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Неосложнённые гипертонические кризы.

2. Вазоспастическая стенокардия (эффект у 75% больных).

3. Артериальная гипертензия у беременных (нельзя применять в родах – нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру, ослабляет родовую деятельность!).

4. Артериальная гипертония у больных с бронхообструктивным синдромом (блокаторы медленных кальциевых каналов уменьшают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи и воспалительный отёк слизистой оболочки бронхов).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: 35% больных: покраснение лица, отёки стоп (за счёт расширения сосудов), увеличение ЧСС (при этом у 10% пациентов учащаются приступы стенокардии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ОКС (аритмогенный эффект), АД _сист ниже 90 мм рт.ст., пациентам с выраженным церебральным и коронарным атеросклерозом, риск усиления ишемии мозга и миокарда.

Ганглиоблокаторы

АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД

Синоним: Пентамин Sol. Pentamini 5% 1ml

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

— выраженность и длительность эффекта непредсказуемы, контролировать снижение АД невозможно;

— дозы препарата индивидуальны (от 0,3 до 3,0 мл 5% раствора).

ПОКАЗАНИЯ:

1. Осложнённые гипертонические кризы.

2. Преэклампсия, эклампсия (но и в этих ситуациях от применения пентамина стоит воздержаться по 2 причинам: чрезмерное рвение в снижении АД опасно – усугубляет гипоксию плода; пентамин проникает в маточно-плацентарный кровоток и может вызвать паралитическую кишечную непроходимость у плода)

---

.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 0,3 мл 5% раствора пентамина разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в/в со скоростью 1 мл/мин, после введения каждых 3 мл этого раствора проводят контроль АД. Если отмечается начало снижения АД, то введение прекращают и контролируют АД через 30 мин. Если после введения всей 1-ой дозы эффект не получен, а это возможно у 10% больных, то введение повторяют по той же методике в нарастающих дозах пентамина – 0,5 мл, затем 0,75 мл, а при необходимости 1 мл.

Начало гипотензивного эффекта при в/в введении через 10 – 30 мин, продолжительность действия 2 – 6 часов и более.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

пентамин – классический препарат по развитию ортостатической гипотонии (после введения необходимо соблюдать постельный режим не менее 2 часов),

уменьшает мозговой кровоток,

у пожилых вызывает атонию кишечника и мочевого пузыря, что приводит к длительным запорам (иногда 7 и более дней, что требует применения очистительных клизм и слабительных) и острой задержке мочи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.: тяжёлый атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, последствия ОНМК, запоры, аденома простаты.

Препараты центрального действия

КЛОНИДИН

Синоним: Клофелин Sol. Clophelini 0,01%-1ml

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   Гипотензивный препарат центрального действия, стимулятор центральных α₂-адренорецепторов.
   
2. 
   Собственный анальгетический эффект;
   
3. 
   Собственный выраженный седативный эффект;
   
4. 
   Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции (снимает чувство страха, сердечно-сосудистые расстройства).
   

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

синдром отмены при внезапном прекращении длительного применения

повышает тонус артерий головного мозга, может снижать мозговой кровоток;

при быстром в/в введении вызывает кратковременное (до 5 мин) повышение АД на 10% от исходного, за счёт стимуляции периферических α-адренорецепторов;

отнесён к группе учётных лекарственных средств;

отсутствует дозозависимое действие (введение одинаковой дозы разным пациентам вызывает различную степень снижения АД);

обладает канцерогенным действием.

В связи с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний клонидин в настоящее время используется преимущественно для купирования гипертонических кризов.

---

ПОКАЗАНИЯ:

1. Гипертонические кризы (осложнённые и неосложнёные).

2. Преэклампсия, эклампсия (большинство других гипотензивных средств [в т.ч. эналаприлат] противопоказаны при беременности).

3. Высокоэффективен у всех пациентов с высокой симпатоадреналовой активностью (ЧСС более 85 в 1мин), как с выраженным, так и с умеренным повышением АД.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 0,5 – 1,5 мл в 10 – 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида в/в не быстрее, чем за 10 мин.

При в/в введении начало эффекта через 3 – 5 мин, максимальный эффект через 15 – 20 мин, продолжительность действия до 4 – 8 часов.

При в/м введении начало эффекта через 10 – 30 мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

1. 
   ортостатическая гипотония (для профилактики – постельный режим в течение 2 часов после введения препарата);
   
2. 
   брадикардия, головокружение, сухость во рту, запоры,
   
3. 
   депрессия (является противопоказанием к систематическому применению).
   

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, тяжёлый атеросклероз сосудов головного мозга, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, алкогольное опьянение.

МОКСОНИДИН

Синоним: Физиотенз

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   Гипотензивный препарат центрального действия, стимулятор имидазолиновых рецепторов.
   
2. 
   не имеет выраженного седативного эффекта
   
3. 
   не вызывает синдрома отмены
   
4. 
   не имеет «эффекта первой дозы»
   
5. 
   один из самых доступных, эффективных и безопасных гипотензивных препаратов.
   

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: сублингвально 1 табл (0,04) однократно,

начало эффекта через 10 мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: вялость, сонливость, головокружение, чувство жара.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЕ: отёк Квинке в анамнезе, СССУ, выраженная брадикардия, нестабильная стенокардия, тяжёлая ХСН, депрессия, глаукома, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Ингибиторы ангиотензинпревращеющего фермента

КАПТОПРИЛ Tab. Captoprili 0,025 Синоним: Капотен

ДЕЙСТВИЕ: подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой (прессорной) системы и повышает активность калликреин-кининовой (депрессорной) системы.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Неосложнённые гипертонические кризы (до 50 мг).

2. ИМ (6,25 мг, т.е. ¼ табл. 25 мг; данные литературы, касающиеся эффективности и безопасности иАПФ при назначении в первые сутки ИМ разноречивы).

---

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: высокоэффективен у пациентов с выраженным повышением АД и невысокой симпато-адреналовой активностью (ЧСС менее 85 в 1 мин). Снижение эффективности на фоне приема клонидина и диуретиков.

При приёме внутрь начало действия через 15 – 60 мин, максимальный через 1 – 1,5 часа (у 80% больных), продолжительность действия зависит от дозы и составляет 4 – 6 – 12 часов. Максимальная суточная доза – 150 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: сухой кашель, неуправляемая гипотония (чаще при приёме под язык, также при сочетании (иАПФ) с нитратами или блокаторами медленных кальциевых каналов, после обильного диуреза), значительное снижение АД при первом приёме – «эффект первой дозы» (для предупреждения этого явления после первого приёма необходимо соблюдать постельный режим в течение 4 часов).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: (для всех иАПФ): беременность (тератогенный эффект), двусторонний стеноз почечных артерий, отёк Квинке на.

ЭНАЛАПРИЛАТ Sol. Enalaprilati 0,125%-1m Синоним: Энап Р

ДЕЙСТВИЕ:

1. 
   минимальное отрицательное влияние на мозговой кровоток
   
2. 
   не увеличивает ЧСС;
   
3. 
   снижает постнагрузку;
   
4. 
   степень снижения АД после эналаприлата одинакова в положении лёжа и стоя, не изменяется при переходе в вертикальное положение;
   
5. 
   развитие ортостатической гипотонии возможно только при первом введении («эффект первой дозы»).
   

ПОКАЗАНИЯ:

осложнённые гипертонические кризы:

1. 
   ГК, осложнённый отёком лёгких (эналаприлат снижает давление в легочной артерии);
   
2. 
   ГК, осложнённый ОНМК;
   
3. 
   ГК, осложнённый ИМ (очень осторожно).
   

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 0,5 – 1 мл в 20 мл в 0,9% раствора натрия хлорида в/в в течение 5 мин. Начало эффекта через 15 – 30 мин, продолжительность до 6 – 12 часов. АД _{среднее} после в/в введения 0,9 мг (0,7 мл) снижается примерно на 20% от исходного, можно повторять каждые 60 мин до общей дозы препарата 4 мл (5 мг).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: смотри каптоприл.

---

ГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Гормоны – химические вещества, выделяемые эндокринными железами непосредственно в кровь и оказывающие сложное и многогранное влияние на организм в целом или на определённые органы и ткани-мишени.

Термин «гормон» (греч. hormao – побуждать) обозначает вещество «секретин» (выделено из слизистой оболочки кишечника).

Глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (ГКС) – группа гормонов коры надпочечников.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

1. Широкий физиологический спектр ГКС, участие во всех видах обмена и множестве физиологических процессов делает эти препараты универсальными средствами и сегодня трудно найти патологическое состояние, при котором на том или ином этапе ГКС были бы непоказаны.

2. Глюкокортикоидная терапия чаще всего является симптоматической, в лучшем случае патогенетической и никогда этиотропной.

3. Все эффекты ГКС достигаются дозами, значительно превышающими физиологические (например: физиологическая доза преднизолона – 10 – 15 мг).

4. При использовании ГКС проявляются все эффекты, многие из которых побочные и формируют осложнения.

5. ГКС не заменяет, а дополняет другие методы лечения.

6. Эффективность ГКС возрастает при увеличении дозы препарата, но при этом в равной степени возрастает частота и выраженность осложнений.

7. Эффекты ГКС обусловлены изменением синтеза белков в клетках-мишенях, поэтому рассчитывать на немедленный эффект ГКС не приходится.

8. ГКС на этапе СМП применяються только по жизненным показаниям, удлиняют или спасают жизнь пациента.

9. Введение ГКС при КШ применялось в 60-70-х годах ХХ века. Это основывалось на положительных результатах ГКС терапии при других шоках, и при кардиогенном шоке в эксперименте. Опыт лечения больных ИМ с КШ не подтвердил эти результаты.

10. Нередко у пациентов с бронхиальной астмой, введение ГКС вызывает быстрое и выраженное улучшение. Это объясняется тем, что 30% людей являются плацебо-реакторами – они готовы получить облегчение. Факт оказания медицинской помощи, поведение и личность врача оказывают мощное психотерапевтическое воздействие, эффективность которого достигает 50 – 80% по сравнению с настоящими лекарствами.
ПОКАЗАНИЯ:

1. Шок (травматический, анафилактический). При гиповолемических (геморрагический, ожоговый) и перераспределительных (септический) шоках в случаях, когда не удаётся стабилизировать АД инфузионной терапией. Возможно применение ГКС при кардиогенном шоке на фоне миокардита (при кардиогенном шоке на фоне ИМ ГКС не показаны, современные методы лечения более безопасны). Применение ГКС при дегидратационном шоке не обосновано.

---