ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 07.11.2023
Просмотров: 118
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
влияние на мышцу сердца. Препараты наперстянки – травянистое растение. Каждый вид наперстянки содержит несколько сердечных гликозидов. В настоящее время получены препараты отдельных гликозидов. Одним из препаратов является дигитоксин. Усиливает сокращения сердца, повышает автоматизм сердечной мышцы, уменьшает проводимость. Действие его развивается медленно, общая продолжительность около 2 недель. Назначают при хронической СН. Кумулирует в организме. Проявляется его токсическое действие. Дигоксин – отличается от дигитоксина большей активностью, более быстрым и менее продолжительным действием. Используют в экстренных случаях при ОСН. Вводят в/в медленно в р-ре глюкозы.
Препараты наперстянки наиболее употребительные ср-ва при лечении СН. Устраняются тахикардия, одышка, уменьшаются отеки, увеличивается диурез. Терапевтическая широта препаратов наперстянки невелика, возможна передозировка, проявление токсического действия – признаки – потеря аппетита, тошнота, рвота, брадикардия, появление экстрасистол. При тяжелых случаях – нарушения зрения, бред, галлюцинации, судороги. При появлении токсического действия необходимо назначить антагонисты – унитиол. Препараты наперстянки противопоказаны при коронарной недостаточности, нарушениях сердечной проводимости.
5.1 Спазмолитики. Папаверин
Rp.: Tab. Papaverini hyjdrochloridi 0,04 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день
Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2 ml
D. t. d. in ampull. N. 10
S. По 1-2 мл под кожу
Дозированные Сборы (курительные папиросы) Порошки (разделенные) Таблетки Драже Гранулы. Спансулы Микрокапсулы Пилюли Кондитерские лекарственные формы Мази (фрикционные) Пластыри (намазанные) Горчичники Суппозитории Лекарства в ампулах Лекарства в капсулах
Недозированные Сборы Порошки (неразделенные) Медицинские карандаши Растворы. Капли Суспензии Эмульсии Настои иотвары. Слизи Линименты Мази Пластыри в массе Ингаляционные лекарственные формы
1896 г. – Б. Гозио из жидкости, содержащей культуру грибка
из рода Penicillium, выделил кристаллическое соединение – микофеноловую кислоту, подавляющую рост бактерий сибирской язвы.
1899 г. – Р. Эммерих и О. Лоу сообщили об антибиотическом соединении, образуемом бактериями Pseudomonas pyocyanea, и назвали его пиоцианазой; препарат использовался как местный антисептик.
1929 г. – А. Флеминг открыл пенициллин, однако ему не удалось выделить достаточно стабильный "экстракт".
1937 г. – М. Вельш описал первый антибиотик стрептомицетного происхождения – актиномицетин.
1939 г. – Н.А. Красильников и А.И. Кореняко получили мицетин; Р. Дюбо – тиротрицин.
1940 г. – Э. Чейн выделил пенициллин в кристаллическом виде. 1942 г. – З. Ваксман впервые ввел термин "антибиотик".
Таким образом, к моменту получения пенициллина в очищенном виде было известно пять антибиотических средств (микофеноловая кислота, пиоцианаза, актиномицетин, мицетин и тиротрицин). В последующем
число антибиотиков быстро росло и к настоящему времени их описано почти 7000 (образуемых лишь микроорганизмами); при этом только около 160 используется в медицинской практике.
Механизм действия антибиотиков на микроорганизмы
Устраняют действие ингибиторов аутолитических ферментов. Аутолитические ферменты ответственны за удаление деградирующих компонентов клеточной стенки и разъединение дочерних клеток.
Устранение этого действия нарушает структуру клеточной стенки и приводит к гибели бактерий.
Полиены – связывают эргостерол цитоплазматической мембраны клетки гриба, что приводит к потере клеткой низкомолекулярных соединений.
Грамицидины – нарушают целостность цитоплазматической мембраны.
Нарушают функциональные свойства рибосом, при этом нарушают синтез белка только бактерий, но не нарушают синтез белка в клетках макроорганизма, что возможно за счет того, что рибосом эукариот и прокариот отличаются функциональной специфичностью.
Аминогликозиды влияют на 30S субъединицу 70S рибосом, при этом образуется необратимый комплекс с одним из рибосомальных белков. Таким образом, аминогликозиды влияют на трансляцию. Они блокируют образование пептидных связей, ингибируют взаимодействие тРНК с мРНК, искажают код мРНК, что способствует синтезу дефектных белков. Тетрациклины взаимодействуют с 30S субъединицей
рибосом, при этом они нарушают взаимодействие тРНК с мРНК.
Макролиды – подавляют активность пептидилтрансферазы.
Тормозят ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза любых видов бактериальной РНК.
Классификация
По химическому строению антибиотики делятся на:
1.1.2.биосинтетические 1.1.3.аминопенициллины
1.1.4.полусинтетические "антистафилококковые" пенициллины 1.2.цефалоспорины - это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:
1.5 Макролиды
Препараты наперстянки наиболее употребительные ср-ва при лечении СН. Устраняются тахикардия, одышка, уменьшаются отеки, увеличивается диурез. Терапевтическая широта препаратов наперстянки невелика, возможна передозировка, проявление токсического действия – признаки – потеря аппетита, тошнота, рвота, брадикардия, появление экстрасистол. При тяжелых случаях – нарушения зрения, бред, галлюцинации, судороги. При появлении токсического действия необходимо назначить антагонисты – унитиол. Препараты наперстянки противопоказаны при коронарной недостаточности, нарушениях сердечной проводимости.
5.1 Спазмолитики. Папаверин
Rp.: Tab. Papaverini hyjdrochloridi 0,04 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день
Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2 ml
D. t. d. in ampull. N. 10
S. По 1-2 мл под кожу
-
Понятие о дозированных и недозированных лекарственных формах. Лекарственные формы могут быть классифицированы и по тому, отпускаются они в дозированном виде или нет.
Дозированные Сборы (курительные папиросы) Порошки (разделенные) Таблетки Драже Гранулы. Спансулы Микрокапсулы Пилюли Кондитерские лекарственные формы Мази (фрикционные) Пластыри (намазанные) Горчичники Суппозитории Лекарства в ампулах Лекарства в капсулах
Недозированные Сборы Порошки (неразделенные) Медицинские карандаши Растворы. Капли Суспензии Эмульсии Настои иотвары. Слизи Линименты Мази Пластыри в массе Ингаляционные лекарственные формы
-
Антибиотики. История открытия. Классификация. Меанизм дейтвия. Группа антибиотиков объединяет химиотерапевтические вещества, образуемые при биосинтезе микроорганизмов, их производные и аналоги, вещества, полученные путем химического синтеза или выделенные из природных источников (ткани животных и растений), обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболеваний (бактерии, грибки, простейшие, вирусы) или задерживать развитие злокачественных новообразований.
1896 г. – Б. Гозио из жидкости, содержащей культуру грибка
из рода Penicillium, выделил кристаллическое соединение – микофеноловую кислоту, подавляющую рост бактерий сибирской язвы.
1899 г. – Р. Эммерих и О. Лоу сообщили об антибиотическом соединении, образуемом бактериями Pseudomonas pyocyanea, и назвали его пиоцианазой; препарат использовался как местный антисептик.
1929 г. – А. Флеминг открыл пенициллин, однако ему не удалось выделить достаточно стабильный "экстракт".
1937 г. – М. Вельш описал первый антибиотик стрептомицетного происхождения – актиномицетин.
1939 г. – Н.А. Красильников и А.И. Кореняко получили мицетин; Р. Дюбо – тиротрицин.
1940 г. – Э. Чейн выделил пенициллин в кристаллическом виде. 1942 г. – З. Ваксман впервые ввел термин "антибиотик".
Таким образом, к моменту получения пенициллина в очищенном виде было известно пять антибиотических средств (микофеноловая кислота, пиоцианаза, актиномицетин, мицетин и тиротрицин). В последующем
число антибиотиков быстро росло и к настоящему времени их описано почти 7000 (образуемых лишь микроорганизмами); при этом только около 160 используется в медицинской практике.
Механизм действия антибиотиков на микроорганизмы
-
Ингибиторы синтеза клеточной стенки действуют двумя способами. Ингибиторы ферментов, участвующих в терминальной перекрестной сшивке линейных молекул гликопротеидов (основной фермент – транспептидаза, которая опосредует соединение аминокислот аланина и глицина на терминальных участках пептидной цепи).
Устраняют действие ингибиторов аутолитических ферментов. Аутолитические ферменты ответственны за удаление деградирующих компонентов клеточной стенки и разъединение дочерних клеток.
Устранение этого действия нарушает структуру клеточной стенки и приводит к гибели бактерий.
-
Ингибиторы функций цитоплазматической мембраны. Полимиксины – нарушают осмотическую резистентность цитоплазматической мембраны. Делают они это за счет действия на мембраны клеток богатые фосфатидилхолином.
Полиены – связывают эргостерол цитоплазматической мембраны клетки гриба, что приводит к потере клеткой низкомолекулярных соединений.
Грамицидины – нарушают целостность цитоплазматической мембраны.
-
Ингибиторы синтеза белка.
Нарушают функциональные свойства рибосом, при этом нарушают синтез белка только бактерий, но не нарушают синтез белка в клетках макроорганизма, что возможно за счет того, что рибосом эукариот и прокариот отличаются функциональной специфичностью.
Аминогликозиды влияют на 30S субъединицу 70S рибосом, при этом образуется необратимый комплекс с одним из рибосомальных белков. Таким образом, аминогликозиды влияют на трансляцию. Они блокируют образование пептидных связей, ингибируют взаимодействие тРНК с мРНК, искажают код мРНК, что способствует синтезу дефектных белков. Тетрациклины взаимодействуют с 30S субъединицей
рибосом, при этом они нарушают взаимодействие тРНК с мРНК.
Макролиды – подавляют активность пептидилтрансферазы.
-
Ингибиторы транскрипции и синтеза нуклеиновых кислот.
Тормозят ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза любых видов бактериальной РНК.
Классификация
По химическому строению антибиотики делятся на:
-
Бета-лактамные антибиотики - основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:-
пенициллины - это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец - тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:
-
1.1.2.биосинтетические 1.1.3.аминопенициллины
1.1.4.полусинтетические "антистафилококковые" пенициллины 1.2.цефалоспорины - это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:
-
1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин; -
2-го поколения:- цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол); -
3-го поколения:- цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим и тд -
4-го поколения:- цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие. -
монобактамы - азтреонам (азактам, небактам); -
карбопенемы
-
Аминогликозиды -
Тетрациклины
1.5 Макролиды
-
Линкозамиды -
Гликопептиды -
Полипептиды -
Полиены -
Антрациклинновые антибиотики