Файл: 3. Лекарственные вещества производные элементов viа группы пскак лекарственные вещества вода, кислород, перекись водорода и её соединения, сера и её соединения.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 07.11.2023
Просмотров: 133
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
73. Производные 4-оксикумарина. Кумарин, 4-оксикумарин, дикумарин. Этилбискумацетат (Неодикумарин), фепромарон, аценокумарол (Синкумар). Кумари́н (2Н-хромен-2он или 2Н-1-бензопиранон-2) — лактон о-оксикоричной кислоты.
Производные 4-оксикумарина
этилбискумацетат (Неодикумарин) - этиловый эфир ди-(4-оксикумарил-3)-уксусной кислоты
Фепромарон- 3-[a-(4-нитрофенил)-b-ацетилэтил]-4-оксикумарин
аценокумарол (Синкумар) - 3-[a-(4-нитрофенил)-b-ацетилэтил]-4-оксикумарин
Применяют производные 4-оксикумарина в качестве антикоагулянтов непрямого действия (антивитаминов группы К). Назначают для профилактики и лечения тромбозов этилбискумацетат по 0,2 г в первый день, по 0,15 г 3 раза во второй день, затем по 0,2–0,1 г в сутки. Фепромарон оказывает более длительное действие. Назначают его вначале по 0,03–0,05 г, затем дают поддерживающие дозы 0,01–0,005 г. Аценокумарол выпускают в таблетках по 0,0
83. Производные пирролизидина. Пирролизидин. 1 -Метилпирролизидин. Диоксигелиотридан (1 -оксиметил-7-оксипирролизидин). Сенециониновая кислота (2-окси-3-метилгептен-5-дикарбоновая-2,5-кислота). Платифиллина гидротартрат.
Пирролизидин представляет собой конденсированную гетероциклическую систему, включающую два пирролидиновых цикла. Структурной основой ряда алкалоидов, выделенных из различных видов крестовника (Senecio) и других семейств, является 1-метилпирролизидин (гелиотридан):
платифиллина гидротартрат -Применяют в качестве м-холинолитического и спазмолитического средства.
93. Пептидные эргоалкалоиды и их синтетические аналоги. Эрготамина тартрат (Эрготамина гидротартрат). Дигидроэрготамина мезилат. Бромокриптина мезилат. Дигидроэргокристина мезилат.
Основу их химической структуры составляет конденсированная система — эрголин.
Наиболее простыми по химическому строению являются выделенные в 1918 г эргоалкалоиды группы эргометрина с общей формулой (I): эргометрин и его правовращающий аналог — эргометринин. Они представляют собой изомеры b-пропаноламида лизергиновой (изолизергиновой) кислоты:
эрготамина тартрат (эрготамина гидротартрат)
дигидроэрготамина мезилат
бромокриптина мезилат - 2-бром-a-эргокриптин
103. Оксиметилпиридиновые витамины и их производные. Пиридоксин. Пиридоксаль. Пиридоксамин. Пиридоксина гидрохлорид. Пиридоксальфосфат.
К производным пиридина относится группа витаминов В6, или оксиметилпиридиновых витаминов. Витамин В6 — это не одно, а несколько сходных по химической структуре веществ, общая формула которых:
Характерное свойство витаминов группы В6 — их способность взаимопревращаться друг в друга по схеме:
пиридоксина гидрохлорид- 2-метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)- пиридина гидрохлорид
пиридоксальфосфат - 5’-фосфорный эфир (2-метил-3-окси-4-формил)-5-оксиметилпиридина моногидрат
Пиридоксина гидрохлорид (витамин B
6) применяют при токсикозах у беременных, различных видах паркинсонизма, хорее, пеллагре, острых и хронических гепатитах, некоторых кожных и других заболеваниях.
Показания для применения пиридоксальфосфата, представляющего собой кофермент витамина B6, аналогичны
113. Производные хинолина. Общая характеристика. Хинолин. 8-Оксихинолин. 4-Аминохинолин. Хинолон-4. Фторхинолоны.
Структурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат две гетероциклические системы: хинолин (конденсированное ядро пиридина и бензола) и хинуклидин (конденсированная система, состоящая из двух пиперидиновых циклов):
8-оксихинолин 4-хинолон
Фторхинолоны
Высокая антибактериальная активность производных 8-оксихинолина побудила ученых к проведению исследований в ряду хинолона-4. Среди них были найдены соединения с широким спектром антибактериального действия. Особенно активными оказались фторхинолоны — кислоты, содержащие в положении 7 хинолонового ядра свободный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора:
Фторхинолоны оказывают активное антибактериальное действие на аэробные бактерии. Назначают их при инфекциях мочевых и дыхательных путей, брюшной полости, кожи, мягких тканей и др. Поскольку фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, они эффективны при приеме внутрь (в таблетках)
123. Производные пиримидина. Общая характеристика. Пиримидин. Барбитуровая кислота. Гексагидропиримидиндион. Бензопиримидин (хиназолин). Урацил. 5-Фторурацил. N`-(2-фуранидил) урацил.
Пиримидин — составная часть структуры молекул синтетических и биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов). Он представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота в положении 1 и 3
барбитуровая кислота
Гексагидропиримидиндион отличается от барбитуровой кислоты отсутствием атома кислорода в положении 2. К числу его производных относится примидон (гексамидин), сходный по химической структуре с фенобарбиталом:
Производные урацила
Урацил (1,2,3,4-тетрагидропиримидиндион) подобно барбитуратам может существовать в виде двух таутомерных форм (лактам-лактимная таутомерия):
Наиболее широко применяют в медицине производные урацила: фторурацил, метилурацил
фторурацил - 2,4-диоксо-5-фтор-1,2,3,4-тетрагидропиримидин (5-фторурацил)
фторурацил и тегафур — цитостатические (противоопухолевые) средства. Их применяют при злокачественных опухолях желудка и других отделов желудочно-кишечного тракта
N’-(2-фуранидил)-5-фторурацил
133., Производные пурина. 9Н-пурин. 7Н-пурин. 2,6-Диоксипурин енольная и кетонная формы. Гуанин. Общая формула 6,9-замещенных пурина. 4Н-пиразоло-[3,4-d]-пиримидин.
Пурин — конденсированная гетероциклическая система, состоящая из двух циклов: пиримидина и имидазола. Эта система может образовывать два изомера: 9H-пурин и 7H-пурин:
Пуриновые алкалоиды являются производными ксантина (2,6-диоксипурина), который может существовать в виде енольной (I) и кетонной (II) 7H-формы
Ксантин, 2,6-дигидроксипурин
Изостером 9H-пурина является гетероциклическая система 4H-пиразоло-[3,4-d]пиримидина
143. Производные пиразолопиримидина. Пиразол. Аллопуринол.
Пиразол:
Аллопуринол-
1-пиразол[3,4-d]пиримидин-4-ол 1,5-дигидро-4Н-пиразол[3,4-d] пиримидин-4-он.
Применяют для профилактики и лечения заболеваний, сопровождающихся увеличением концентрации мочевой к-ты в крови (гиперурикемия).
153. Химическая структура цефалоспоринов производных 7-АДЦК. Химическая структура цефалоспоринов производных 7-АЦК. Цефалексин. Цефалотина натриевая соль.
Цефалоспорины
Цефалоспорины — один из наиболее обширных и широко применяемых классов антибиотиков. Они сходны по химической структуре с пенициллинами. Пенициллины представляют собой производные 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), а цефалоспорины — 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) и 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты (7-АДЦК)
Структурную основу цефалоспоринов составляет конденсированная система, включающая дигидротиазиновый и b-лактамный циклы
Цефалексин - 7-(D,a-аминофенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат
цефалотина натриевая соль- натриевая соль (7R)-7-(тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты
Цефалоспорины обладают более широким, чем пенициллины, спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов, спирохет, сибиреязвенных палочек. Натриевые соли цефалоспоринов применяют внутримышечно, реже внутривенно и внутриплеврально при острых и хронических заболеваниях дыхательных органов, мочевых путей, половых органов, при послеоперационных и других инфекциях. \
Производные 4-оксикумарина
этилбискумацетат (Неодикумарин) - этиловый эфир ди-(4-оксикумарил-3)-уксусной кислоты
Фепромарон- 3-[a-(4-нитрофенил)-b-ацетилэтил]-4-оксикумарин
аценокумарол (Синкумар) - 3-[a-(4-нитрофенил)-b-ацетилэтил]-4-оксикумарин
Применяют производные 4-оксикумарина в качестве антикоагулянтов непрямого действия (антивитаминов группы К). Назначают для профилактики и лечения тромбозов этилбискумацетат по 0,2 г в первый день, по 0,15 г 3 раза во второй день, затем по 0,2–0,1 г в сутки. Фепромарон оказывает более длительное действие. Назначают его вначале по 0,03–0,05 г, затем дают поддерживающие дозы 0,01–0,005 г. Аценокумарол выпускают в таблетках по 0,0
83. Производные пирролизидина. Пирролизидин. 1 -Метилпирролизидин. Диоксигелиотридан (1 -оксиметил-7-оксипирролизидин). Сенециониновая кислота (2-окси-3-метилгептен-5-дикарбоновая-2,5-кислота). Платифиллина гидротартрат.
Пирролизидин представляет собой конденсированную гетероциклическую систему, включающую два пирролидиновых цикла. Структурной основой ряда алкалоидов, выделенных из различных видов крестовника (Senecio) и других семейств, является 1-метилпирролизидин (гелиотридан):
платифиллина гидротартрат -Применяют в качестве м-холинолитического и спазмолитического средства.
93. Пептидные эргоалкалоиды и их синтетические аналоги. Эрготамина тартрат (Эрготамина гидротартрат). Дигидроэрготамина мезилат. Бромокриптина мезилат. Дигидроэргокристина мезилат.
Основу их химической структуры составляет конденсированная система — эрголин.
Наиболее простыми по химическому строению являются выделенные в 1918 г эргоалкалоиды группы эргометрина с общей формулой (I): эргометрин и его правовращающий аналог — эргометринин. Они представляют собой изомеры b-пропаноламида лизергиновой (изолизергиновой) кислоты:
эрготамина тартрат (эрготамина гидротартрат)
дигидроэрготамина мезилат
бромокриптина мезилат - 2-бром-a-эргокриптин103. Оксиметилпиридиновые витамины и их производные. Пиридоксин. Пиридоксаль. Пиридоксамин. Пиридоксина гидрохлорид. Пиридоксальфосфат.
К производным пиридина относится группа витаминов В6, или оксиметилпиридиновых витаминов. Витамин В6 — это не одно, а несколько сходных по химической структуре веществ, общая формула которых:
Характерное свойство витаминов группы В6 — их способность взаимопревращаться друг в друга по схеме:
пиридоксина гидрохлорид- 2-метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)- пиридина гидрохлорид пиридоксальфосфат - 5’-фосфорный эфир (2-метил-3-окси-4-формил)-5-оксиметилпиридина моногидрат
Пиридоксина гидрохлорид (витамин B
6) применяют при токсикозах у беременных, различных видах паркинсонизма, хорее, пеллагре, острых и хронических гепатитах, некоторых кожных и других заболеваниях.
Показания для применения пиридоксальфосфата, представляющего собой кофермент витамина B6, аналогичны
113. Производные хинолина. Общая характеристика. Хинолин. 8-Оксихинолин. 4-Аминохинолин. Хинолон-4. Фторхинолоны.
Структурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат две гетероциклические системы: хинолин (конденсированное ядро пиридина и бензола) и хинуклидин (конденсированная система, состоящая из двух пиперидиновых циклов):
8-оксихинолин 4-хинолон
Фторхинолоны
Высокая антибактериальная активность производных 8-оксихинолина побудила ученых к проведению исследований в ряду хинолона-4. Среди них были найдены соединения с широким спектром антибактериального действия. Особенно активными оказались фторхинолоны — кислоты, содержащие в положении 7 хинолонового ядра свободный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора:
Фторхинолоны оказывают активное антибактериальное действие на аэробные бактерии. Назначают их при инфекциях мочевых и дыхательных путей, брюшной полости, кожи, мягких тканей и др. Поскольку фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, они эффективны при приеме внутрь (в таблетках)
123. Производные пиримидина. Общая характеристика. Пиримидин. Барбитуровая кислота. Гексагидропиримидиндион. Бензопиримидин (хиназолин). Урацил. 5-Фторурацил. N`-(2-фуранидил) урацил.
Пиримидин — составная часть структуры молекул синтетических и биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов). Он представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота в положении 1 и 3
барбитуровая кислота
Гексагидропиримидиндион отличается от барбитуровой кислоты отсутствием атома кислорода в положении 2. К числу его производных относится примидон (гексамидин), сходный по химической структуре с фенобарбиталом:
Производные урацила
Урацил (1,2,3,4-тетрагидропиримидиндион) подобно барбитуратам может существовать в виде двух таутомерных форм (лактам-лактимная таутомерия):
Наиболее широко применяют в медицине производные урацила: фторурацил, метилурацил
фторурацил - 2,4-диоксо-5-фтор-1,2,3,4-тетрагидропиримидин (5-фторурацил)фторурацил и тегафур — цитостатические (противоопухолевые) средства. Их применяют при злокачественных опухолях желудка и других отделов желудочно-кишечного тракта
N’-(2-фуранидил)-5-фторурацил133., Производные пурина. 9Н-пурин. 7Н-пурин. 2,6-Диоксипурин енольная и кетонная формы. Гуанин. Общая формула 6,9-замещенных пурина. 4Н-пиразоло-[3,4-d]-пиримидин.
Пурин — конденсированная гетероциклическая система, состоящая из двух циклов: пиримидина и имидазола. Эта система может образовывать два изомера: 9H-пурин и 7H-пурин:
Пуриновые алкалоиды являются производными ксантина (2,6-диоксипурина), который может существовать в виде енольной (I) и кетонной (II) 7H-формы
Ксантин, 2,6-дигидроксипурин
Изостером 9H-пурина является гетероциклическая система 4H-пиразоло-[3,4-d]пиримидина
143. Производные пиразолопиримидина. Пиразол. Аллопуринол.
Пиразол:
Аллопуринол-
1-пиразол[3,4-d]пиримидин-4-ол 1,5-дигидро-4Н-пиразол[3,4-d] пиримидин-4-он.
Применяют для профилактики и лечения заболеваний, сопровождающихся увеличением концентрации мочевой к-ты в крови (гиперурикемия).
153. Химическая структура цефалоспоринов производных 7-АДЦК. Химическая структура цефалоспоринов производных 7-АЦК. Цефалексин. Цефалотина натриевая соль.
Цефалоспорины
Цефалоспорины — один из наиболее обширных и широко применяемых классов антибиотиков. Они сходны по химической структуре с пенициллинами. Пенициллины представляют собой производные 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), а цефалоспорины — 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) и 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты (7-АДЦК)
Структурную основу цефалоспоринов составляет конденсированная система, включающая дигидротиазиновый и b-лактамный циклы
Цефалексин - 7-(D,a-аминофенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат
цефалотина натриевая соль- натриевая соль (7R)-7-(тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты
Цефалоспорины обладают более широким, чем пенициллины, спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных кокковых микроорганизмов, спирохет, сибиреязвенных палочек. Натриевые соли цефалоспоринов применяют внутримышечно, реже внутривенно и внутриплеврально при острых и хронических заболеваниях дыхательных органов, мочевых путей, половых органов, при послеоперационных и других инфекциях. \