ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 12.12.2023
Просмотров: 189
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Vikasoli)
Доза: 0.03
Показания: заболевания, сопр. гемморагич. синдромом, передоз. антикоагулянтами непрямого действия (варфарин)
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия
Мех.действия: Повышает свертываемость крови за счет усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X ТОЛЬКО ИН ВИВО
Побочные действия: Гемолитическая анемия, гипербилирубинемия, желтуха итд
120. Меркаптопурин (Mercaptopurini)
Доза: 0.001 г/кг, ф. выпуска – табл 0.05
Показания: Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), хронический миелолейкоз
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Мех.действия: вляется конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК. в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Побочные действия: головная боль, слабость, лейкопения итд итд
121. Меропенем (Meropenemi)
Доза: 0.5 в/в
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам
Мех.действия: Синтетический антибиотик из группы карбапенемов Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Побочные действия: особенностей нет
122. Метоклопрамид (Metoclopramidi)
Доза: 0.01
Показания: Тошнота, рвота, икота различного генеза
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ
Мех.действия: Механизм действия заключается в блокировании D,-рецепторов и 5-НТ, серотониновых рецепторов в пусковой зоне. В результате она не способна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Также отметим, что метоклопрамид обладает прокинетическими свойствами. Поэтому его используют при задержке эвакуации содержимого желудка (в том числе у детей) и при гастро-эзофагальном рефлюксе.
Побочные действия: Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
123. Метронидазол (Metronidazoli)
Доза: 0.01
Показания: лямблиоз, амёбиаз разл. локализации, трихомонадоз
Противопоказания: Гиперчувствительность
Мех.действия: биохимическое восстановление 5-нитрогруппы имидазолинового цикла внутриклеточными транспортными протеинами простейших -» взаимодействие восстановленной 5-нитрогруппы с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов -» угнетение синтеза нуклеиновых кислот гибель возбудителя инфекционного заболевания.
Побочные действия: диарея, снижение аппетита, тошнота итд
124. Метформин (Methformini)
Доза: 0.05
Показания: : СД 2 типа при неэффект. диетотерапии
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность
Мех.действия: произв. бигуанида. увеличивает захват глюкозы клетками скелетной мускулатуры и усиливает ее анаэробный гликолиз.
Побочные действия: особенностей нет никаких
125. Мизопростол (Misoprostoli)
Доза: 0.0005
Показания: Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам
Мех.действия: Синтетический аналог ПГЕ1. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие.
Побочные действия: особ. не имеет
126. Моклобемид (Moclobemidi)
Доза: 0.025
Показания: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания
Мех.действия: Антидепрессант (селективный ингибитор МАО-А ). Моклобемид проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства. МАО - фермент, способствующий дезаминированию (разрушению) моноаминов. Угнетение активности этого фермента приводит к накоплению серотонина и норадреналина в синаптической щели и возбуждению рецепторов.
Побочные действия: На фоне действия ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (эфедрина, тирамина), в том числе пищевого происхождения (сыр, плоды авокадо, бананы, бобы, вина, изюм, инжир, йогурт, кофе, лосось, копченая сельдь, копченое мясо, печень, пиво, сметана, соя, шоколад). Симпатомиметики, содержащиеся в этих продуктах, способствуют высвобождению из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом могут возникнуть гипертонический криз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда, гипертермия, судороги. Такое взаимодействие неизбирательных ингибиторов МАО с симпатомиметиками пищевого происхождения нередко называют "сырный криз" или “тираминовый синдром”. Поэтому применение данной группы антидепрессантов требует соблюдения диеты.
127. Моксонидин (Moxonidini)
Доза: 0.002
Показания: гипертонич. криз, АГ,
Противопоказания: гиперчувств, АВ-блокада, кардиогенный шок итд
Мех.действия: средство центрального действия, агонист I2-имидазолиновых рецепторов, стимуляции I-имидазолиновых рецепторов, находящихся в тормозных клетках сосудодвигательного центра. Это приводит к общему угнетению сосудодвигательного центра и снижению симпатических влияний на полостные кровеносные сосуды. В результате происходит расширение этих сосудов, что приводит к снижению АД
Побочные действия: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия
128. Молграмостим (Molgramostini)
Доза: 0.00001 г/кг (ф.выпуска – фл по 0.00005, 0.00015, 0.0003, 0.0005)
Показания: Лейкопения при патологических состояниях, сопровождающихся нарушением миелоидного кроветворения
Противопоказания: Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы,
Мех.действия: Средства, стимулирующие лейкопоэз. Данные препараты являются генно-инженерными аналогами факторов роста, регулирующих лейкопоэз. Стимулируют пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов. Применяются при лейкопениях, вызванных различными инфекциями, трансплантацией костного мозга, химиотерапией и лучевой терапией опухолей, СПИДом.
Побочные действия: Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, стоматит, одышка итд
129. Морфин (Morphini hydrochloridi)
Доза: 0.01
Показания: Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда в т.ч.)
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС
Мех.действия: опиоидный анальгетик. Полный агонист опиоидных рецепторов. Препараты данной группы оказывают свое анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы. Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепторы. Это последовательно приводит к активации G.-белка (см. рис. 4), ингибированию аденилатциклазы, уменьшению внутриклеточной концентрации цАМФ, активации калиевых и блокаде кальциевых каналов, выходу их клетки ионов калия, развитию гиперполяризации. То есть наркотические анальгетики действуют подобно эндогенным энкефалинам и эндорфинам
Спектр фармакологической активности морфина
I. Центральные эффекты
1. Возникающие вследствие угнетения функций
1.1. Анальгезирующее действие - вызывает обезболивание за счет стимуляции опиоидных рецепторов (подробный механизм см. выше).
1.2. Сонливость - вызывает легкий, поверхностный, легко прерываемый сон вследствие стимуляции находящихся в коре головного мозга опиоидных рецепторов (благодаря этому действию получил свое название).
1.3. Угнетение дыхания - угнетает дыхательный центр, возбуждая локализованные там опиоидные рецепторы. Данный эффект морфина, несомненно, относится к токсическим, и является главной причиной гибели человека при передозировке препарата.
1.4. Противокашлевое действие - угнетает центр кашля, т.к. стимулирует находящиеся в нем опиоидные рецепторы. Это действие нашло широкое применение в медицине. Многие противокашлевые средства содержат в своем составе кодеин - метилированное производное морфина (см. алкалоиды опия).
1.5. Гипотермическое действие - снижает нормальную температуру тела, поскольку, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе, угнетает находящийся там центр терморегуляции. В результате уменьшается теплопродукция и увеличивается теплоотдача.
Побочные действия: Рвота - может спровоцировать рвоту из-за возбуждения опио- идных рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Миоз - вызывает сужение зрачков. Брадикардия - урежает частоту сердечных сокращений. Бронхоспазм,
Эйфория - положительно окрашенный аффект или эмоция. Ощущается как внезапное, всеобъемлющее ощущение счастья, восторга. Лекарственная зависимость - психическая и физическая потребность в повторном принятии препарата.
Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить испытанное ощущение эйфории. Физическая же зависимость возникает из-за того, что после нескольких введений морфина по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы - энкефалинов и эндорфинов, а значит, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается.
Абстинентный синдром - синдром физических и/или психических расстройств, развивающийся спустя некоторое время после прекращения приема препарата или уменьшения его дозы. В основе развития абстиненции - недостаток эндогенных энкефалинов и эндорфинов, которые по принципу отрицательной обратной связи прекращают вырабатываться на фоне длительного приема наркотических анальгетиков.
Доза: 0.03
Показания: заболевания, сопр. гемморагич. синдромом, передоз. антикоагулянтами непрямого действия (варфарин)
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия
Мех.действия: Повышает свертываемость крови за счет усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X ТОЛЬКО ИН ВИВО
Побочные действия: Гемолитическая анемия, гипербилирубинемия, желтуха итд
120. Меркаптопурин (Mercaptopurini)
Доза: 0.001 г/кг, ф. выпуска – табл 0.05
Показания: Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), хронический миелолейкоз
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Мех.действия: вляется конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК. в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Побочные действия: головная боль, слабость, лейкопения итд итд
121. Меропенем (Meropenemi)
Доза: 0.5 в/в
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам
Мех.действия: Синтетический антибиотик из группы карбапенемов Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Побочные действия: особенностей нет
122. Метоклопрамид (Metoclopramidi)
Доза: 0.01
Показания: Тошнота, рвота, икота различного генеза
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ
Мех.действия: Механизм действия заключается в блокировании D,-рецепторов и 5-НТ, серотониновых рецепторов в пусковой зоне. В результате она не способна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Также отметим, что метоклопрамид обладает прокинетическими свойствами. Поэтому его используют при задержке эвакуации содержимого желудка (в том числе у детей) и при гастро-эзофагальном рефлюксе.
Побочные действия: Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
123. Метронидазол (Metronidazoli)
Доза: 0.01
Показания: лямблиоз, амёбиаз разл. локализации, трихомонадоз
Противопоказания: Гиперчувствительность
Мех.действия: биохимическое восстановление 5-нитрогруппы имидазолинового цикла внутриклеточными транспортными протеинами простейших -» взаимодействие восстановленной 5-нитрогруппы с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов -» угнетение синтеза нуклеиновых кислот гибель возбудителя инфекционного заболевания.
Побочные действия: диарея, снижение аппетита, тошнота итд
124. Метформин (Methformini)
Доза: 0.05
Показания: : СД 2 типа при неэффект. диетотерапии
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность
Мех.действия: произв. бигуанида. увеличивает захват глюкозы клетками скелетной мускулатуры и усиливает ее анаэробный гликолиз.
Побочные действия: особенностей нет никаких
125. Мизопростол (Misoprostoli)
Доза: 0.0005
Показания: Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам
Мех.действия: Синтетический аналог ПГЕ1. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие.
Побочные действия: особ. не имеет
126. Моклобемид (Moclobemidi)
Доза: 0.025
Показания: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания
Мех.действия: Антидепрессант (селективный ингибитор МАО-А ). Моклобемид проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства. МАО - фермент, способствующий дезаминированию (разрушению) моноаминов. Угнетение активности этого фермента приводит к накоплению серотонина и норадреналина в синаптической щели и возбуждению рецепторов.
Побочные действия: На фоне действия ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (эфедрина, тирамина), в том числе пищевого происхождения (сыр, плоды авокадо, бананы, бобы, вина, изюм, инжир, йогурт, кофе, лосось, копченая сельдь, копченое мясо, печень, пиво, сметана, соя, шоколад). Симпатомиметики, содержащиеся в этих продуктах, способствуют высвобождению из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом могут возникнуть гипертонический криз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда, гипертермия, судороги. Такое взаимодействие неизбирательных ингибиторов МАО с симпатомиметиками пищевого происхождения нередко называют "сырный криз" или “тираминовый синдром”. Поэтому применение данной группы антидепрессантов требует соблюдения диеты.
127. Моксонидин (Moxonidini)
Доза: 0.002
Показания: гипертонич. криз, АГ,
Противопоказания: гиперчувств, АВ-блокада, кардиогенный шок итд
Мех.действия: средство центрального действия, агонист I2-имидазолиновых рецепторов, стимуляции I-имидазолиновых рецепторов, находящихся в тормозных клетках сосудодвигательного центра. Это приводит к общему угнетению сосудодвигательного центра и снижению симпатических влияний на полостные кровеносные сосуды. В результате происходит расширение этих сосудов, что приводит к снижению АД
Побочные действия: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия
128. Молграмостим (Molgramostini)
Доза: 0.00001 г/кг (ф.выпуска – фл по 0.00005, 0.00015, 0.0003, 0.0005)
Показания: Лейкопения при патологических состояниях, сопровождающихся нарушением миелоидного кроветворения
Противопоказания: Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы,
Мех.действия: Средства, стимулирующие лейкопоэз. Данные препараты являются генно-инженерными аналогами факторов роста, регулирующих лейкопоэз. Стимулируют пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов. Применяются при лейкопениях, вызванных различными инфекциями, трансплантацией костного мозга, химиотерапией и лучевой терапией опухолей, СПИДом.
Побочные действия: Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, стоматит, одышка итд
129. Морфин (Morphini hydrochloridi)
Доза: 0.01
Показания: Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда в т.ч.)
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС
Мех.действия: опиоидный анальгетик. Полный агонист опиоидных рецепторов. Препараты данной группы оказывают свое анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы. Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепторы. Это последовательно приводит к активации G.-белка (см. рис. 4), ингибированию аденилатциклазы, уменьшению внутриклеточной концентрации цАМФ, активации калиевых и блокаде кальциевых каналов, выходу их клетки ионов калия, развитию гиперполяризации. То есть наркотические анальгетики действуют подобно эндогенным энкефалинам и эндорфинам
Спектр фармакологической активности морфина
I. Центральные эффекты
1. Возникающие вследствие угнетения функций
1.1. Анальгезирующее действие - вызывает обезболивание за счет стимуляции опиоидных рецепторов (подробный механизм см. выше).
1.2. Сонливость - вызывает легкий, поверхностный, легко прерываемый сон вследствие стимуляции находящихся в коре головного мозга опиоидных рецепторов (благодаря этому действию получил свое название).
1.3. Угнетение дыхания - угнетает дыхательный центр, возбуждая локализованные там опиоидные рецепторы. Данный эффект морфина, несомненно, относится к токсическим, и является главной причиной гибели человека при передозировке препарата.
1.4. Противокашлевое действие - угнетает центр кашля, т.к. стимулирует находящиеся в нем опиоидные рецепторы. Это действие нашло широкое применение в медицине. Многие противокашлевые средства содержат в своем составе кодеин - метилированное производное морфина (см. алкалоиды опия).
1.5. Гипотермическое действие - снижает нормальную температуру тела, поскольку, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе, угнетает находящийся там центр терморегуляции. В результате уменьшается теплопродукция и увеличивается теплоотдача.
Побочные действия: Рвота - может спровоцировать рвоту из-за возбуждения опио- идных рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Миоз - вызывает сужение зрачков. Брадикардия - урежает частоту сердечных сокращений. Бронхоспазм,
Эйфория - положительно окрашенный аффект или эмоция. Ощущается как внезапное, всеобъемлющее ощущение счастья, восторга. Лекарственная зависимость - психическая и физическая потребность в повторном принятии препарата.
Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить испытанное ощущение эйфории. Физическая же зависимость возникает из-за того, что после нескольких введений морфина по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы - энкефалинов и эндорфинов, а значит, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается.
Абстинентный синдром - синдром физических и/или психических расстройств, развивающийся спустя некоторое время после прекращения приема препарата или уменьшения его дозы. В основе развития абстиненции - недостаток эндогенных энкефалинов и эндорфинов, которые по принципу отрицательной обратной связи прекращают вырабатываться на фоне длительного приема наркотических анальгетиков.