Файл: Презентация на тему Вспомогательные вещества, применяемые в качестве стабилизаторов, консервантов.pptx

Презентация на тему: Вспомогательные вещества, применяемые в качестве стабилизаторов, консервантов

Выполнила:

студентка 402 группы

фармацевтического факультета

Байбакова М.К.

Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, используемые для изготовления лекарственной формы, разрешенные для медицинского применения с целью придания или сохранения определенных свойств лекарственного препарата.

Стабилизаторы

Стабильность – свойство лекарственных средств сохранять исходное качество в течение определенного времени с момента изготовления.

Стабилизация помогает обеспечить устойчивость лекарственных форм, представляющих дисперсные системы (растворы, суспензии, эмульсии), лекарственных веществ (химических соединений различной природы) и устойчивость лекарственных препаратов к микробной контаминации.

Стабилизаторы физико-химических систем имеют большое значение для гетерогенных систем (суспензий и эмульсий), используемых в медицинской практике благодаря ценным свойствам: пролонгированность действия лекарственных веществ; осуществимость различных способов введения, в том числе и инъекционного. Так, стабильные суспензии бария сульфата, позволяют своевременно диагностировать изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; эмульсии масла вазелинового необходимы для больных с атонией кишечника, для стимуляции его функции.

Стабилизаторы химических веществ используются в процессе изготовления и длительного хранения лекарственных препаратов. Этот вид стабилизации имеет большое значение для лекарственных форм, подвергающихся различным видам стерилизации, особенно термической. В данном случае используется химический метод стабилизации, который особенно необходим для жидких лекарственных форм. К этой группе стабилизаторов относят регуляторы рН и антиоксиданты.

В качестве регуляторов рН применяют хлористоводородную, винную, уксусную кислоты, натрий гидрокарбонат, натрий гидрооксид, буферные системы.

---

Антиоксиданты – стабилизаторы, тормозящие окислительно-восстановительные процессы. Их применяют в инъекционных растворах, глазных каплях, водных извлечениях, мазях, суппозитриях.

Существуют антиоксиданты как природного, так и синтетического происхождения: производные фенола, ароматические амины, производные серы, кислота аскорбиновая, токоферолы и т. д.

Обычно антиоксиданты применяют в малых концентрациях. В технологии лекарственных форм в последние годы довольно часто используют комплекс стабилизаторов, обладающих синергическим эффектом.

Противомикробные стабилизаторы (консерванты) используют для предохранения лекарственных препаратов от микробного воздействия. Консервирование не исключает соблюдения санитарных правил производственного процесса, которые должны способствовать максимальному снижению микробной контаминации лекарственных препаратов. Консерванты являются ингибиторами роста тех микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты. Они позволяют сохранить стерильность лекарственных препаратов или предельно допустимое число непатогенных микроорганизмов в не стерильных лекарственных препаратах.

К группе противомикробных стабилизаторов относят спирты, фенолы, органические кислоты, сложные эфиры парагидроксибензойной кислоты, соли четвертичных аммониевых соединений, эфирные масла.

Консервирующим действием обладают и сами лекарственные вещества, например, тимол, кислота салициловая, бензойная, натрий бензоат, гексаметилентетрамин, скипидар.

Из спиртов наиболее часто используют спирт этиловый, бензиловый.

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) – этанол. Для консервирования некоторых эмульсий применяют этанол в количестве 10-12% водной фазы, в галеновых и новогаленовых препаратах – до 20%. Однако наилучшими антисептическими свойствами обладает 70%-ный этанол.

Спирт бензиловый – жидкость с приятным ароматическим запахом и жгучим вкусом. Растворяется в 25 частях воды, одной части 50%-ного этанола. Спирт бензиловый в 0,9%-ной концентрации применяют для консервирования глазных капель, мазевых основ; препаратов радиоактивных изотопов и противоопухолевых веществ.

Эффективным консервантом является хлорбутанолгидрат (Clorbutanolum hydratum), представляющий бесцветные кристаллы с запахом камфары. Он очень мало растворим в воде (1:250), легко растворим в 90%-ном этаноле, маслах жирных и вазелиновом, глицерине. Хлорбутанолгидрат 0,5% концентрации применяется для консервирования экстракционных препаратов, соков свежих растений, органопротекторов.

---

Активными консервантами являются фенолы (Phenolum). 0,25- 0,5%-ные растворы фенола эффективны для препаратов инсулина, вакцин и сывороток. Однако при местном применении фенол обладает раздражающим действием. Он нередко способствует аллергическим проявлениям. Поэтому фенол не применяют для консервирования мазей, глазных капель, суппозиториев.

В качестве консервантов широко применяют органические кислоты, например, бензойную и сорбиновую.

Кислота бензойная (Acidium benzoicum) представляет кристаллическое вещество белого цвета со слабым характерным запахом. Обычно применяется в виде натриевой соли, хорошо растворимой в воде. Кислота бензойная и ее соли оказывают сильное действие на дрожжевые грибы, особенно в кислой среде. Кислоту бензойную и ее натриевую соль используют для консервирования сиропов сахарного и лекарственных, суспензий с антибиотиками и других препаратов для внутреннего применения.

Кислота сорбиновая (Acidum sorbicum) представляет белый мелкокристаллический порошок со слабым раздражающим запахом и слабокислым вкусом. Она растворима в воде, мало растворима в глицерине, в концентрации до 0,2% - маслах жирных и минеральных, легко растворима – в спирте, эфире, ацетоне; на свету в присутствии кислорода окисляется.

Является наиболее эффективным и биологически безвредным консервантом. Используется для консервирования сиропов и экстрактов, натрия бромида, кальция хлорида, мазей и линиментов. Кислота сорбиновая способствует повышению иммунобиологической активности организма.

Сложные эфиры парагидроксибензойной кислоты - парабены. Метиловый эфир – нипагин и пропиловый эфир – нипазол широко применяются в пищевой, парфюмерной и фармацевтической промышленности. Малая токсичность парабенов позволяет использовать их для лекарственных препаратов для внутреннего применения – сиропов, настоек, отваров, пероральных эмульсий, желатиновых капсул и мазей.

Парабены рекомендуют для консервирования глазных капель. Малая токсичность парабенов позволяет использовать их для лекарственных препаратов внутреннего применения

---

, галеновых препаратов, сиропа сахарного, настоев и отваров, концентрированных растворов, суспензий рентгеноконтрастных, гормональных и противотуберкулезных средств, антибиотиков, пероральных эмульсий. Их вводят в состав желатиновых капсул.

Эфирные масла используют в качестве консервантов для лекарственных препаратов наружного применения (мази, эмульсии, линименты). Эфирные масла, содержащие фенольные соединения – лавровое, укропное, лавандовое, розовое, анисовое, лимонное масло, обладают не только консервирующими свойствами, но и бактерицидной активностью в отношении патогенной микрофлоры кожи, в том числе дрожжей, вызывающих кандидозы.

К стабилизаторам лекарственных форм – гетерогенных дисперсных систем – можно отнести производные метилцеллюлозы, пектины, альгинаты, бентонитовые глины, оксил, твины, спены, другие ПАВ.

Консерванты

Под консервантами понимают вещества, способные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущие произойти вследствие жизнедеятельности микробов и грибов. С современной точки зрения применение этой группы вспомогательных веществ требует особой осторожности и повышенного внимания из-за реальной опасности их для организма человека. Дело в том, что используемые с целью подавления жизнедеятельности микроорганизмов в лекарствах консерванты являются общими протоплазматическими ядами и могут обладать аллергическими (канцерогенными и мутагенными) свойствами. Данные токсикологии, ориентирующей на установление и проверку переносимых концентраций консервантов и применение поправки на безопасность (уменьшение в 50 – 200 раз дозы консерванта, не вызывающего явно отрицательного эффекта в течение длительного его применения на животных), совершенно не гарантируют так называемой безвредности того или иного консерванта.

---