Файл: 22. Значение индивидуальных свойств организма в действии лекарственных средств. Идиосинкразия.docx

Помощь при отравлении.

- М-холиноблокирующие средства снижают мо­торную функцию ЖКТ, поэтому при пероральном введении яда промы­вание желудка дает эффект даже через 2–3 часа после его приема (часть токсического вещества остается в желудке).

- Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепторам. Поэтому М-холиномиметики малоэффективны при отравле­ниях атро­пином. Некоторый терапевтический эффект оказывает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно. В осталь­ном лечение симпто­матическое. При приеме атропина внутрь не­обходимо промывание же­лудка через зонд с введением активированного угля, 0,05% раствора ка­лия перманганата или раствора та­нина (можно использовать крепкий чай). Для уменьшения возбуж­дения внутривенно вводят диазепам. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Для уда­ления яда из крови при­меняют гемосорбцию, форсированный диурез.

36. Никотин, медицинские и социальные аспекты борьбы с курением (препараты никотина). Классификация Н-холинергических средств. –H- холиномиметики и блокаторы(про их классификацию ниже в 37 и 38)



37. Н-холинергические средства, классификация. Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы, механизм действия, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты, помощь при передозировке.



38. Н-холинергические средства, классификация. Н-холиноблокаторы: миорелаксанты, механизм и последовательность действия, показания к применению, условия применения, нежелательные эффекты, помощь при передозировке.

Миорелаксанты - (от греч. – mys – мышцы, лат. – relaxio – ослабление) (курареподобные средства)

• 
  избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц. Их называют курареподобными средствами по названию стрельного яда «кураре», использовавшегося индейцами во время охоты для обездвиживания животных.
  

---

Делятся на: В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия.

Миорелаксанты антидеполяризующего действия взаимодействуют с Н-холинорецепторами постсинаптической мембраны нервно-мышечных синапсов и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина.



Побочные эффекты:

• 
  паралич дыхательных мышц, поэтому их использование разрешается только при наличии условий для проведения искусственного дыхания.
  
• 
  Из нежелательных побочных эффектов иногда отмечаются понижение артериального давления и бронхоспазм.
  

39.Адренергические средства, классификация. -, -адреномиметики, механизм действия, основные эффекты и показания к применению, нежелательные эффекты.

ЛС, действующие на адренергические синапсы

1. 1   2   3   4   5

---

ЛС, стимулирующие адренергические синапсы:

• 
  адреномиметики (стимулируют АР);
  
• 
  симпатомиметики (усиливают выделение медиатора – норадреналина);
  

2. 
   ЛС, блокирующие адренергические синапсы:
   

• 
  адреноблокаторы (блокируют АР);
  
• 
  симпатолитики (уменьшают выделение медиатора – норадреналина).
  

АДРЕНОМИМЕТИКИ

ЛС, стимулирующие адренергические синапсы подразделяют на:

1. 
   α- адреномиметики;
   
2. 
   β- адреномиметики;
   
3. 
   α, β- адреномиметики (одновременно возбуждают α и β-АР).
   

Основные эффекты α₁- АМ

1. 
   расширение зрачков (сокращение радиальной мышцы радужки);
   
2. 
   сужение кровеносных сосудов (артерий и вен).
   

Фенилэфрин (Phenilephrin; Мезатон). При в/в, п/к введении, приеме внутрь Фенилэфрин суживает кровеносные сосуды и повышает АД. Возникает рефлекторная брадикардия. При разных путях введения продолжительность действия: 0,5-2 часа. При закапывании в конъюнктивальный мешок (ЛП Ирифрин) зрачок расширяется без изменения аккомодации в течение 4-6час. Используют при осмотре глазного дна, иридоциклите для предупреждения образования спаек. При ринитах закапывают в нос. В ректальных суппозиториях используют при геморрое. Иногда добавляют к растворам местных анестетиков вместо адреналина.

ЛП α₂- АМ

Нафазолин (Naphtizine; Нафтизин) применяют только местно при ринитах. Растворы ЛП закапывают в нос 3 раза в день; при этом суживаются сосуды слизистой оболочки носа и уменьшается воспалительная реакция. Эмульсию нафазолина – Санорин применяют 2 раза в день.

Ксилометазолин (Xylometazoline; Галазолин) сходен по действию и применению с нафазолином. Применяют в каплях в нос, дозированного назального спрея.

Клонидин (Clonidine; Клофелин, Гемитон). Производное имидазолина. Используют для снижения АД путем стимуляции α₂- АР и имидазолиновых I₁- рецепторов в продолговатом мозге.

Клонидин оказывает также седативное, анальгетическое действие, потенциирует действие этанола, уменьшает абстинентный синдром при зависимости к опиоидам. Применяют при гипертензивных кризах.

---

Гуанфацин (Guanfacine; Эстулик) действует более продолжительно, чем клонидин. Стимулирует только α₂- АР, не влияя на I₁- рецепторы. Назначают внутрь при артериальной гипертензии.

β₁- Адреномиметики (β₁- АМ)

ЛП β₁- АМ

Добутамин (Dobutamine). Увеличивает силу и в меньшей степени частоту сердечных сокращений. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. Вводят в/в, кап.

β₂- Адреномиметики (β₂- АМ)

Локализация β₂- АМ

1. 
   В сердце (1/3 β_- АР предсердий, 1/4 β_- АР желудочков).
   
2. 
   В цилиарном теле (при возбуждении β₂- АР увеличивается продукция внутриглазной жидкости).
   
3. 
   В гладких мышцах сосудов внутренних органов (бронхи, жкт, миометрий); при возбуждении β₂- АР гладкие мышцы расслабляются.
   

Механизм действия β₂- АМ

• 
  В сердце эффект β₂- АМ сходен с β₁- АМ.
  

Классификация β₂- АМ

• 
  β₂- АМ короткого действия (около 6 час.): сальбутамол, фенотерол, тербуталин, гексопреналин;
  
• 
  β_- АМ длительного действия (около 12 часов): сальметерол, формотерол, кленбутерол.
  

β₂- АМ короткого действия:

Сальбутамол (Salbutamol; Вентолин), Фенотерол (Fenoterol; Беротек; Партусистен) назначают ингаляционно, внутрь или в/в. Длительность действия около 6 час.

β₁, β₂ – Адреномиметики

Изопреналин (Isoprenalin; Изопретеренол, Изадрин) как блокатор β₁- АР изопреналин облегчает атрио-вентрикулярную проводимость и применяется при атрио-вентрикулярной блокаде II,III степеней. Назначают в виде таблеток под язык 3-4 раза в сутки.

Как блокатор β₂- АР изопреналин устраняет бронхоспазм и может быть применен ингаляционно для купирования приступов бронхиальной астмы.

α-, β- Адреномиметики

Норадреналин (

---

Noradrenalinе; Норэпинефрин, Norepinephrine) ЛП норэпинефрина. Возбуждает α₁ -, α₂ -, β₁ – АР. Как стимулятор α₁ -, α₂ – А АР суживает кровеносные сосуды и повышает АД. Основное показание к назначению – острое снижение АД. Вводят норадреналин в/в, кап.

Эпинефрин (Epinephrine; Эпинефрин, Адреналина гидрохлорид) оказывает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие. Стимулирует β₁, β₂ и α- АР. Возбуждение α₁ -, α₂ –АР адреналином суживает кровеносные сосуды, β₂-АР – расширяет их. β₂-АР более чувствительны к адреналину, их возбуждение более продолжительно. При использовании малых доз адреналина (˂ 0,01 мкг/кг/мин) АД может снижаться до коллапса. При больших дозах (˃ 0,2 мкг/кг/мин) повышается общее периферическое сопротивление сосудов.

Эффекты:

1. 
   расширяет зрачки глаз (стимулирует α₁ –АР радиальной мышцы радужки);
   
2. 
   стимулирует деятельность сердца (β₁ и β₂- АР сердца): усиливает и учащает сокращения сердца; облегчает атриовентрикулярную проводимость; повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца.
   
3. 
   суживает кровеносные сосуды: кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (α₁ - и α₂ – АР)
   
4. 
   расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц (β₂- АР)
   
5. 
   расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, матки (β₂-АР)
   
6. 
   активирует гликогенолиз и вызывает гипергликемию (β₂-АР).
   

Применение: как кардиотоник применяют только при прекращении сердечной деятельности (асистолия, фибрилляция желудочков). Вводят в/в 0,1%-1,0 мл. Как противоаллергическое ЛС при анафилактическом шоке 0,1%-1,0 в/в струйно или интратрахеально, или в корень языка. При гипогликемической коме, изредка – при бронхоспазме п/к, открытоугольной глаукоме в глазных каплях (2% раствор по 2-3 капле 2-3 раза в день).

---