Файл: Лекция производные хиноксалина хиноксидин (таблетки).pptx

Скачать файл
Заказать решение

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 30.10.2023

Просмотров: 100

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВАЛекцияПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
  • Хиноксидин (таблетки),
  • Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей).

    • Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов.

    Спектр действия - широкий: протей, синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка, стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Применяются:1 Инфекций мочевыводящих путей2 Желчевыводящих путей3 Легких и плевры4 Сепсис5 Местное применение при ожогах и язвах.В детской практике не показаны.Побочное действие:1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги икроножных мышц ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНАФурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, ФурагинПо противомикробной активности близки к антибиотику Тетрациклину.По механизму - нарушение митохондриального дыхания, ингибирование цикла трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий:
  • Гр (-) и Гр (+) бактерии,
  • Патологические грибы,
  • Крупные вирусы,
  • Трихомонады,
  • Лямблии.
Достоинства нитрофуранов:
  • Высокая противомикробная активность,
  • Широкий спектр,
  • Низкая токсичность,
  • Малая скорость развития устойчивости.

    • Кинетика - через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:

    Фурадонин 25%

    Фуразолидон 8%

    Фурациллин 1%
ФурадонинПрименяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.ФурациллинОбработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов. Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли), инфекций мочевыводящих путей.ФуразолидонПрименяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ (комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНАФарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка к операциям на ротовой полости, носоглотке. ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНАНалидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА

Препарат

T ½

Доза внутрь

Доза в/в
Ципро-флокс-ацин

4 часа

0.25-0.75

0.2
Нор- флокс-ацин

4 часа

0.4-0.6

-

О- флокс-ацин

7 часов

0.2-0.4

0.2
Пе- флокс-ацин

10 часа

0.2

0.2
Все препараты применяются 2 раза в суткиСпектр противомикробной активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4-го поколения Механизм действияУгнетения фермента ДНК-гиразы (отвечает за образование суперспирали) - раскручивание суперспирали (дополнительно действует на связи, образуемые этим ферментом) - неконтролируемый рост - разрушение микробной клетки. Препараты эффективны в отношении:1 Гр (-): кишечной палочки, клебсиеллы, протея, шигеллы, сальмонелл, энтеробактера, легионеллы, псевдомонады, гемофильной палочки, возбудителя менингита.2 Гр (+) - эффективность вариабельна:Золотистый и эпидермальный стафилококк - все препараты, а стрептококк групп А,В,С, пневмококк - офлоксацин и ципрофлоксацин. 3 Анаэробы (вариабельное действие): клостридия, бактероиды4 Прочие: хламидия, микобактерия туберкулеза Достоинства препаратов данной группы:1 Очень широкий спектр2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).3 Накапливаются в макрофагах4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения - внутривенно, на 2-м этапе лечения - внутрь).5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества
6 Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.7 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.8 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином. Вследствие этих свойств фторхинолоны относятся к антибиотикам резерва Применение:1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)3 Инфекции половой системы (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)Побочное действие (1-5%):1 Диспептические расстройства 2 Головная боль 3 Артралгия 4 Фотосенсибилизация кожи 5 ЭозинофилияПротивопоказания:
  • Беременность (применять по жизненным показаниям)
  • Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
  • Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ - трепанематозы1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин-1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено. Применяются на всех стадиях лечения.2 Резервные (при непереносимости пенициллина)Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколенияТетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)Макролиды: ЭритромицинПрепараты Висмута: Бийохинол и Бисмоверол применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм. Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочные эффекты:1 Поражение слизистых и кожи
2 Поражение печени и почек (редко) Низкомолекулярные 5-нитро-имидазолы (12)ПРЕПАРАТЫМетронидазол (60-е гг.)ТинидазолСекнидазолОрнидазол (90-е гг.)НиморазолПанидазол, РонидазолR 1CH2CH2OHСН2СН2SO2C2H5СH2CH(OH)CH3СH2CH(OH)CH2ClT1/2711,52013Биодоступность 90 %, проникновение в ткани, жидкости и внутрь клеток– 70-94% от уровня в крови.ТСмах = 2 часа.Связь с белками – 15%Выводение метаболитов:Почки – 65 %Желчь – 22 %J01XD03Атом галогена в молекуле орнидазола обеспечивает ему высокую биодоступность, способность проникать внутрь клеток и преодолевать микробную резистентность.(СН3)Восстановление нитрогруппы микробными нитроредуктазами в анаэробных условиях
  • Синтез свободных радикалов, повреждающих ДНК
  • Нарушение репликации и транскрипции ДНК 
  • Угнетение синтеза белка и деградация микробной ДНК
  • Нарушение клеточного дыхания
МЕХАНИЗМ ЦИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ИМИДАЗОЛОВСпектр активности:Простейшие Трихомонады (Trichomonas vaginalis), Лямблии (Lamblia intestinalis, Giardia lamblia), Амебы(E.histolytica),Лейшмании (Leishmania spp.).Облигатные и факультативные анаэробы(Грам «+», Грам «-», микроаэрофилы)Бактероиды (включая Bacteroides fragilis), Клостридии (включая Clostridium difficile), Фузобактерии, Эубактерии, Пептострептококки, Пептококки (P.niger), Гарднереллы (G.vaginalis).Не влияет на: аэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и прионыОрнидазолТрихомоноз, бак.вагиноз, неспецифический уретрит, лямблиоз, балантидиаз, амебиаз. Периоперационная профилактика при интраабдоминальных вмешательствах. Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации: брюшная полость; малый таз; кожа; мягкие ткани; кости и суставы; нижние дыхательные пути; полость рта; ЦНС и др.Показания к назначениюДОЗА -3х1 или 1х2 (5 дней), детям – 25 мг/кг однократно Отличия Орнидазола от МетронидазолаТрихопол (метронидазол, Польфарма С.А.) – лидер среди фальсификатов ЛП в РФ в I полугодии 2006 года.
Эффективность при трихомониазе -93 - 100% (у метронидазола – 73 - 95 %)Безопасность: лучшая переносимость.У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не нужна коррекция дозы.Не увеличивает интервал Q-T, не аритмогенен.Нет сульфирамоподобных реакций на алкоголь.Удобство применения:Более короткий курс лечения (не 7 дней, а 5 дней).ИЗОМЕРЫ НИТРОРЕДУКТАЗЫМетронидазолОрнидазолIIIВзаимодействияРасширяет возможности -лактаминов, фторхинолонов, макролидов, аминогликозидов, ванкомицина, СА.Вытесняет из связи с альбуминами непрямые антикоагулянты и противоэпилептические средстваПротивопоказания
  • Гиперчувствительность, заболевания ЦНС
  • Беременность (I триместр) и лактация
Орнидазол+_Клинические апробации ОРНИДАЗОЛА в РФ1. 2002-2003 г. - Каф. кожных и венерических болезней ММА (исполнитель - проф.Ломоносов К.М.)ДИЗАЙН ИССЛЕДОВАНИЯ25 мужчин и женщин в возрасте от 21 до 45 летDs: неосложненный урогенитальный трихомониаз (моноинфекция) Инкубационный период заболевания составлял от 4 до 15 дней. Диагноз ставился на основании обнаружения возбудителя в отделяемом мочеполовых органов бактериоскопическим методом с применением иммерсионной системы. Моноинфекция трихомониаза подтверждалась лабораторными исследованиями на другие урогенитальные инфекции.Лечение: ГАЙРО по 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Излеченность контролировали путем бактериоскопических исследований на З и 10 день после окончания терапии. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ:Трихомонада не была обнаружена ни у одного из пролеченных пациентов с трихомониазом. Сделан вывод о 100% излеченности пациентов. Все больные лечение переносили без выраженных побочных эффектов. ЗАКЛЮЧЕНИЕ КЛИНИЧЕСКОЙ БАЗЫ - препарат Гайро (орнидазол), учитывая его высокую терапевтическую эффективность и относительно невысокую стоимость, может стать препаратом № 1 в лечении урогенитального трихомониаза.

Смотрите также файлы