ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 04.12.2023
Просмотров: 35
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
АТРОПИН М-холиноблокатор
КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХБ ПО СЕЛЕКТИВНОСТИ
Неселективные - действуют на все М-ХР
• Атропин
• Платифиллин
• Ипратропия бромид
• Тропикамид
Селективные — действуют на определённые М-ХР
М1
•Пирензепин
М3
• Толтеродин
• Тиотропия бромид
•Умеклидиния бромид
•Гликопиррония бромид
•Аклинидия бромид
КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХБ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ
Третичные амины - неполярные соединения, легко всасываются со слизистых, оказывают резорбтивный эффект
• Атропин
• Пирензепин
• Толтеродин
• Тропикамид
• Платифиллин
Четвертичные амины – полярные соединения, не всасываются со слизистых, оказывают преимущественно местное действие
•Ипратропия бромид
•Тиотропия бромид
• Умеклидиния бромид
• Гликопиррония бромид
• Аклинидия бромид
Механизм действия
БЛОКАДА М1-ХР (атропином)
1. Связывается с М1-ХР
2. Блокада Gq-белка
3. Блокада фосфолипазы C (ФЛ С)
4. Блокада синтеза диацилглицерола (ДАГ) и инозитолтрифосфат (ИТФ)
5. Закрытие кальциевых каналов эндоплазматического ретикулума
6. Дезактивация гистидиндекарбоксилазы
7. Нарушение образования гистамина (снижение образования)
8. Подавляется активация париетальных клеток
9. Снижается выделение соляной кислоты ( повышение рН желудочного сока )
БЛОКАДА М2-ХР:
1. Блокада Gi-белка
2. Активация аденилатциклазы
3. Переход АТФ в цАМФ
4. активация протеинкиназы А(зависит от цАМФ)
5. Фосфорилирование ионных каналов эндоплазматического ретикулума
6. Кальциевый канал открыт , калиевый закрыт
7. Деполяризация мембраны , повышение возбудимости клетки
БЛОКАДА М3-ХР:
1. Атропин связывается с М3-XP
2. Блокада Gq-белка
3. Блокада ФЛ С
4. Падение концентрации ДАГ и ИТФ
5. Закрытие кальциевого канала эндоплазматического ретикулума
6. Снижение концентрации
кальция в цитоплазме
7. Снижение активности
ферментов
8.Подавление активности клетки
ПОКАЗАНИЯ
* Осмотр глазного дна (атропин, тропикамид)
* Профилактика спаек при ирите и иридоциклите (атропин, тропикамид)
* Брадикардия , АВ-блокада (атропин)
* Бронхиальная астма , хроническая обструктивная болезнь легких (ингаляционные препараты)
* Кишечные , желчные колики, острый панкреатит (атропин,платифиллин)
* Нейрогенный мочевой пузырь (толтеродин)
* Язвенная болезнь желудка (атропин)