Файл: Классификация холиномиметиков.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 10.01.2024

Просмотров: 971

Скачиваний: 2

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Механизмы действия. Лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие продуктивные симптомы психозов - бред и галлюцинации (избирательное антипсихотическое действие), задерживающие или обрывающие их дальнейшее развитие (общее антипсихотическое действие), называются нейролептиками, или антипсихотическими средствами. В спектре психотропной активности нейролептиков в той или иной степени присутствует и седативное (успокаивающее) действие. Считается, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой (угнетением) ими дофамин-2-рецепторов лимбической системы головного мозга, что приводит к ослаблению дофаминергической нейропередачи, интенсивность которой (как предполагается) увеличена при психозах. При этом не исключено, что в механизме развития психотропных эффектов нейролептиков определенное значение имеет их способность влиять на межнейронную синаптическую передачу, осуществляемую посредством серотонина, ацетилхолина, глутамина, ГАМК и, возможно, других нейромедиаторов.Классификация антипсихотических средств по химической структуре .Антипсихотические средства относят к следующим группам: 1. Фенотиазины и другие трициклические производные: · алифатические (промазин, хлорпромазин); пиперидиновые (перициазин, пипотиазин, тиоридазин); пиперазиновые (перфеназин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин). 2. Тиоксантены (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен). 3. Бутирофеноны (галоперидол, дроперидол). 4. Замещенные бензамиды (сульпирид, метоклопрамид, сультоприд, тиаприд).5. Производные дибензодиазепина (клозапин, оланзапин, кветиапин). 6. Производные имидазолидинона (рисперидон). 7. Производные индола (дикарбин).Побочные эффекты. Наиболее частыми и тяжелыми являются экстрапирамидные расстройства; Артериальная гипотензия и нарушения терморегуляции; колебания сосудистого тонуса, тахикардия, бледность, профузный пот; недержание мочи, спутанность сознания, ступор) — редкое, но опасное для жизни состояние, которое может развиться при лечении любым нейролептиком.63.Препарат для лечения маниакально-депрессивного психоза, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика стабилизаторов настроения. Rp.Lithii carbonatis 0,3 D.t.d. №50 in tabl. S.по1 табл 2 р в день,постепенно дозу увеличиваем. Фармакологическое действие:Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть

связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.

64.Местный анестетик-эфир парааминобензойной кислоты, выписать рецепт. Местные анестетики: классификация, механизм действия, применения для различных видов местной анестезии, побочные эффекты. Rp. Unguenti Benzocaini 5%-25,0 D. S. Смазывать пораженные участки кожи. Одним из наиболее широко используемых местных анестетиков является лидокаин (лигнокаин). Препарат эффективен при всех видах местной анестезии, действие его развивается быстро и продолжается около 90 минут. Сходным с лидокаином действием обладает прилокаин, но он является менее активным и менее токсичным, так как более интенсивно метаболизируется в организме. Препаратом длительного действия является бупивакаин. Его эффект проявляется в среднем через 30 минут после введения и продолжается до 8 часов. Бупивакаин часто используют для эпидуральной анестезии для обезболивания родов. Анестезин (бензокаин) плохо растворим в воде, поэтому используется только для поверхностной анестезии невоспаленных тканей (например, слизистой ротовой полости и глотки). Более токсичные препараты, дикаин (аметокаин) и кокаин, имеют ограниченное применение. Кокаин первоначально

использовался для поверхностной анестезии, когда желательным было его сосудосуживающее действие (например, на слизистой носа). Глазные капли с дикаином используют в офтальмологии для анестезии роговицы, однако и в этом случае предпочтение отдается менее токсичным


местным анестетикам оксибупрокаину и проксиметакаину, так как они оказывают меньшее раздражающее действие.Механизм действия местных анестетиков:Местные анестетики проникают внутрь аксона в форме липофильных оснований. Внутри нервного волокна местные анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму и вызывают блок Na+ -каналов в результате соединения с рецептором. Таким образом, четвертичные (полностью ионизированные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мембране, блокируя Na+ -каналы полностью или частично. Как ионизированные, так инеионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na+ -каналы, предуп¬\реждая открытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов). В итоге инактивируется так много Na+ -каналов, что число открытых Na+ -каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достижения критического уровня деполяризации, в результате потенциал действия не генерируется и возникает нервный блок. Отмечено, что нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной стимуляции. Это связано с тем, что большая часть молекул местных анестетиков (в их ионизированной форме) входит в Na+ -каналы при их открытии, вызывая инактивацию большего числа этих каналов.


Основные виды местной анестезии:Поверхностная анестезия - анестетик наносят на раневую поверхность или слизистые оболочки;Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани. Для этого вида анестезии местные анестетики обычно используют в сочетании с сосудосуживающими веществами;Проводниковая анестезия - анестетик вводят по ходу нерва.Существуют различные разновидности этого вида анестезии - от внутрипульпарной до эпидуральной (анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) и спинномозговой (анестетик вводят субарахноидально). Спинномозговую анестезию технически выполнить значительно легче, чем эпидуральную, но зато после эпидуральной анестезии отсутствует такое осложнение спинномозговой анестезии, как головная боль. Внутривенная региональная анестезия - Анестетик вводится внутривенно в обескровленную ветвь сосуда. Наложенный на конечность жгут не позволяет лекарству поступить в системный кровоток.Побочные: Местные анестетики оказывают возбуждающее действие на ЦНС, вызывая беспокойство, тремор, а иногда и клонические судороги;аллергические реакции.65.Местный анестетик амидной структуры, выписать рецепт. Местные анестетики: классификация, механизм действия, применения для различных видов местной анестезии, побочные эффекты.Rp.Sol.Lidocaina hydrochloridi 1%-2,0 ml D.t.d. 10 in ampulis S.при инфильтрационной анестезии в стоматологии. Одним из наиболее широко используемых местных анестетиков является лидокаин (лигнокаин). Препарат эффективен при всех видах местной анестезии, действие его развивается быстро и продолжается около 90 минут. Сходным с лидокаином действием обладает прилокаин, но он является менее активным и менее токсичным, так как более интенсивно метаболизируется в организме. Препаратом длительного действия является бупивакаин. Его эффект проявляется в среднем через 30 минут после введения и продолжается до 8 часов. Бупивакаин часто используют для эпидуральной анестезии для обезболивания родов. Анестезин (бензокаин) плохо растворим в воде, поэтому используется только для поверхностной анестезии невоспаленных тканей (например, слизистой ротовой полости и глотки). Более токсичные препараты, дикаин (аметокаин) и кокаин, имеют ограниченное применение. Кокаин первоначальноиспользовался для поверхностной анестезии, когда желательным было его сосудосуживающее действие (например, на слизистой носа). Глазные капли с дикаином

используют в офтальмологии для анестезии роговицы, однако и в этом случае предпочтение отдается менее токсичным местным анестетикам оксибупрокаину и проксиметакаину, так как они оказывают меньшее раздражающее действие.Механизм действия местных анестетиков:Местные анестетики проникают внутрь аксона в форме липофильных оснований. Внутри нервного волокна местные анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму и вызывают блок Na+ -каналов в результате соединения с рецептором. Таким образом, четвертичные (полностью ионизированные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мембране, блокируя Na+ -каналы полностью или частично. Как ионизированные, так инеионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na+ -каналы, предуп¬\реждая открытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов). В итоге инактивируется так много Na+ -каналов, что число открытых Na+ -каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достижения критического уровня деполяризации, в результате потенциал действия не генерируется и возникает нервный блок. Отмечено, что нервный блок усиливается пропорционально усилению нервной стимуляции. Это связано с тем, что большая часть молекул местных анестетиков (в их ионизированной форме) входит в Na+ -каналы при их открытии, вызывая инактивацию большего числа этих каналов.Основные виды местной анестезии:Поверхностная анестезия - анестетик наносят на раневую поверхность или слизистые оболочки;Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани. Для этого вида анестезии местные анестетики обычно используют в сочетании с сосудосуживающими веществами;Проводниковая анестезия - анестетик вводят по ходу нерва.Существуют различные разновидности этого вида анестезии - от внутрипульпарной до эпидуральной (анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) и спинномозговой (анестетик вводят субарахноидально). Спинномозговую анестезию технически выполнить значительно легче, чем эпидуральную, но зато после эпидуральной анестезии отсутствует такое осложнение спинномозговой анестезии, как головная боль. Внутривенная региональная анестезия - Анестетик вводится внутривенно в обескровленную ветвь сосуда. Наложенный на конечность жгут не позволяет лекарству поступить в системный кровоток.