Файл: Лекция Тема м холиноблокаторы. Н холиноблокаторы. Мхолиноблокаторы.docx

Лекция № 8. Тема: М- холиноблокаторы. Н- холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы

Воздействуя на М - холинорецепторы, блокируют влияние парасимпатической нервной системы на внутренние органы, железы. Они учащают сердечные сокращения, облегчают предсердно-желудочковую проводимость, расширяют зрачки, снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез. К М - холиноблокаторам относятся : атропин, скополамин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид, пирензепин.

Атропин– алкалоид, содержащийся в красавке, дурмане, белене. Фармакологический эффектатропина:

1-блокирует тормозящее влияние на сердце со стороны блуждающих нервов, поэтому он вызывает учащение сердечных сокращений. Используют в кардиологии при предсердно-желудочковой блокаде. Используется в премедикации при хирургических операциях для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхиальных желез.

2-расслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза. При этом расширяется зрачок, повышается внутриглазное давление. Поэтому он строго противопоказан при глаукоме.

3 – вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов, поэтому используется для устранения спазмов кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей (кишечная колика, печеночная колика, почечная колика).

4 -- вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Используется при бронхиальной астме для профилактики и купирования (прекращения) приступов удушья, для уменьшения секреции соляной кислоты при язве желудка и 12-перстной кишки.

Клиническая картина при отравлении атропином: у пострадавшего психическое и двигательное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение зрения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи ( возможно повышение температуры тела, особенно у детей), головная боль, нарушение координации, нарушение мочеиспускания. При нарастании интоксикации возможны бред , галлюцинации, судороги. У пострадавшего наступает кома. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь: промывание желудка слабо розовым раствором калия перманганата, раствором танина или крепкого чая. Внутрь назначают адсорбирующие вещества (полисорб, альгисорб, энтеросгель, активированный уголь), солевые слабительные. При остановке дыхания проводят ИВЛ. Для удаления яда из крови применяют гемосорбцию, форсированный диурез.

---

Из других средств, содержащих атропин, иногда используют препараты белладонны ( красавки) – настойку и экстракты (сухой и густой).

Скополамин - алкалоид красавки, белены, дурмана. Действие с атропином сходное, но в отличии от него оказывает на ЦНС угнетающее влияние, оказывая успокаивающее действие. Назначают при головокружениях, нарушении равновесия. Входит в состав таблеток ,,Аэрон”, которые назначают при морской и воздушной болезни (укачивание). Применяют для лечения паркинсонизма, в глазной практике. Также могут применять перед наркозом для предупреждения рефлекторной брадикардии и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, а также в качестве спазмолитического средства.

Платифиллин – алкалоид крестовника. Расширяет кровеносные сосуды и немного снижает АД. Назначают при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки, для расширения зрачка. Применяется в порошках, таблетках, каплях, растворах в ампулах для подкожного введения.

Ипратропия бромид – (атровент) и тиотропия бромид, бронхолитик в аэрозольных баллонах по 15мл.

Тропикамид – применяют в офтальмологии для исследования глазного дна в виде капель. Длительность действия 2-4 часа.

Пирензепин ( гастроцепин) применяется при заболеваниях желудка. Снижает секрецию соляной кислоты. Выпускается в таблетках и в виде раствора в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения.

Н-холиноблокаторы (Н-холинолитики).

Эти ЛВ делятся на две группы :

1.Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников, называются ганглиоблокирующими веществами (ганглиоблокаторы).

Они уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. Как результат этого действия снижается артериальное и венозное давление. Их используют при гипертонических кризах. Препараты: гексаметония бензосульфонат ( бензогексоний) или азаметония бромид (пентамин). После введения ганглиоблокаторов больным рекомендуют лежать в постели не менее 1,5-2 часа, так как возможна ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе их горизонтального положения в вертикальное).

---

2.Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, называются курареподобными веществами или миорелаксантами периферического действия.

Курареподобные средства -

Блокируют нервно-мышечные синапсы, воздействуя на рецепторы скелетных мышц, и вызывают расслабление этих мышц. Кураре – один из видов стрельного яда. Индейцы Южной Америки смазывали этим ядом наконечники своих охотничьих стрел. Попадая в организм животного, кураре вызывает паралич скелетных мышц, и животное теряет способность двигаться (мясо таких животных годится в пищу, т.к. кураре плохо всасывается в ЖКТ). Кураре содержит значительное число различных алкалоидов; одним из основных является тубокурарин. По механизму действия различают две группы: антидеполяризующие и деполяризующие. Кураре вызывают паралич скелетных мышц: вначале мимической мускулатуры лица, мышц конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц. Наступает остановка дыхания.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА.

Тубокурарина – хлорид – продолжительность действия 20 – 40 минут. Из современных препаратов - векурония бромид, пипекурония бромид, атракурия безилат. Соединяясь с холинорецепторами, препятствуют воздействию на них ацетилхолина. Для прекращения действия курареподобных веществ конкурентного действия используют антихолинэстеразные вещества – неостигмина метилсульфат (прозерин).

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Наиболее широко применяется суксаметония йодид (дитилин) и суксаметония хлорид (листенон).Сначала он действует как ацетилхолин (вызывает стойкую деполяризацию мембраны клеток, что сопровождается сокращением мышечных волокон, ), после этого наступает расслабление скелетных мышц. Но ,в отличии от ацетилхолина, дитилин разрушается не ацетилхолинэстеразой, а ложной холинэстеразой, содержащейся в плазме крови. Миорелаксация продолжается до тех пор

---

, пока дитилин не разрушится ложной холинэстеразой .Прекратить действие дитилина можно путем переливания свежей крови.

Миорелаксанты применяют при хирургических операциях для расслабления скелетных мышц, при вправлении вывихов, при переломах для репозиции костных отломков. При лечении столбняка, отравлении стрихнином миорелаксанты вызывают расслабление мышц при судорогах.

М-, Н- холиноблокаторы –

Способны блокировать М-,Н-холинорецепторы ЦНС. Используются при лечении болезни Паркинсона и сходных состояний [паркинсонизм].

---