Н-холинорецепторы возбуждаются алкалоидом табака никотином (в больших дозах блокируются никотином).

Н-холинорецепторы избирательно возбуждаются только после блокады М-холинорецепторов. Возбуждение пресинаптических М-холинорецепторов тормозит, возбуждение Н-холинорецепторов – стимулирует высвобождение ацетилхолина.

Н-холинорецепторы разделяют на нейрональные (Н_н) и мышечные (Н_м).

Н-холинорецептор нервно-мышечных синапсов по имеющимся данным включает в себя 5 белковых субъединиц (две альфа-субъединицы (α), а также β, γ, δ), окружающих ионный (натриевый) канал и проходящих через всю толщу липидной мембраны.

Ацетилхолин взаимодействует с α-субъединицами, что приводит к открытию канала и деполяризации постсинаптической мембраны.

Субстратные рецепторы - рецепторы биохимических субстратов - биохимических макромолекул (мембранные или цитозольные белки, нуклеотиды, липиды, гликозиды и некоторые другие соединения в составе гормонов, ферментов, нейромедиаторов и др.);

циторецепторы, распознающие гормоны, медиаторы, антигены.

Циторецептор – белковая макромолекула ядросодержащих клеток, расположенная в мембране, цитоплазме или ядре клетки, реагирующая на определённые химические вещества.

Вещество-стимул (в том числе ЛС) вступает в связь с рецептором и запускает биохимические и/или иммунные реакции. Рецепторами могут быть осевшие на поверхности клеток антитела. В каждой клетке допускается наличие от 100 до 100 000 (10²-10⁵) рецепторов.

Типы циторецепторов:

1. – осуществляющие контроль за функцией ионных каналов (Н-холино, ГАМК-А и глутаматные);

2. – сопряжённые через систему «G белки-вторичные передачки» или G белки-ионные каналы» (рецепторы многих гормонов, медиаторов, М-холино-, адренорецепторы);

3. – осуществляющие прямой контроль за функцией эффекторного фермента; непосредственно связанные с тирозинкиназой – регулируют фосфорилирование белков (рецепторы для инсулина, ряд факторов роста);

4. – контролирующие транскрипцию ДНК – растворимые цитозольные или ядерные белки (рецепторы для стероидных и тиреоидных гормонов)

Существует большое количество рецепторных подтипов.

Возможно также деление циторецепторов на специфические, связанные с клеточными мембранами (мембранные) и внутриклеточные.

Мембранные циторецепторы делят на:

-сопряжённые с ионными каналами (Н-холинорецепторы, ГАМК_А-рецепторы) или с ферментами (инсулиновые, тирозинкиназные);

-взаимодействующие с G-белками (М-холино- и адренорецепторы, дофаминовые, опиоидные).

Внутриклеточные рецепторы - рецепторы кортикостероидов и половых гормонов.

Ванилоидные рецепторы (VR)- нейрорецепторы, локализованные на большинстве афферентных тонких немиелизированных С-волокнах, частично на тонких миелизированных ноцицептивных А-дельта волокнах (подтип VR1) и в ЦНС (подтип VR2), реагирующие на болевые стимулы, температуру выше 42^оС и рН < 7,0.

---

Имидазолиновые рецепторы (I₁- и I₂-рецепторы) – места связывания в нейроцитах веществ, имеющих в химической структуре фрагменты имидазолина и гуанидина.

I₁-рецепторы взаимодействуют с α₂-адрно- и опиатными рецепторами и регулируют выделение норадреналина, простагландинов и вхождение ионов кальция в клетки.

I₂-рецепторы связаны с МАО А и В и участвуют в восприятии боли.

Бензодиазепиновый рецептор – cпециализированный рецепторный белок мембран нейроцитов, селективно связывающий бензодиазепины.

Лиганды бензодиазепиновых рецепторов - продукты деградации АТФ – аденозин, инозин, гипоксантин.

ГАМК-реце́пторы GABA- recеptora [лат. GABA: G - gamma (третья буква греческого алфавита), AB – aminobutýricum аминомасляная, A - ácidum кислота] – рецепторы, для которых гамма-амномасляная кислота (ГАМК) является специфическим агонистом.

Выделяют ГАМК₁-рецепторы, связывающиеся с хлорными каналами и ГАМК₂-рецепторы, связывающиеся с аденилатциклазой.

Гликопротеиновые IIb/IIIa – рецепторы, располагающиеся на поверхности мембран тромбоцитов аргинин-глицин-аспарагинатные участки, конформация которых или связывание с которыми некоторых веществ (ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов) предупреждает взаимодействие с ними фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул.

Ионотропные рецепторы – рецепторы, образованные крупным белком, состоящим из 4-5 субъединиц; пронизывают клеточную мембрану, образуя ионный канал.

Метаботропные рецепторы – рецепторы, не связанные напрямую с ионными каналами; инициируют биохимические процессы, изменяющие скорость ионных токов.

Пуринергические рецепторы: Р₁ (аденозиновые) – более чувствительны к аденозину, чем к АТФ: А₁- ингибируют аденилатциклазу и А₂ – активируют аденилатциклазу;

Р₂ – более чувствительны к АТФ, чем к аденозину

Серотониновые (5-HT)-рецепторы):

5HT₁ – пресинаптические рецепторы центральной и периферической нервной системы;

5-HT₂ – постсинаптические серотониновые рецепторы ЦНС и гладких мышц;

5-HT₃ – рецепторы нейронов интрамурального сплетения пищеварительного тракта и в составе ноцицепторов;

5-HT₄ – (возможно) рецепторы нейронов интрамурального сплетения пищеварительного тракта.

«Тихие рецепторы» - индифферентные места субстрата, с которыми связываются ЛС, а затем медленно освобождаются из этой связи в активной форме.

Лекарственное (фармакологическое) вещество (ЛВ) substántia pharmacéutica – вещество или смесь веществ с установленной фармакологической активностью – объект клинического испытания (клинический образец);

биологически активное вещество, выделенное в индивидуальном виде (индивидуальное химическое соединение) путем специальной обработки из растительного, минерального, животного сырья, а также продуктов жизнедеятельности бактерий и грибов;

Синоним-прототип: Фармацевтическая субстанция. Синоним-аналог: Активное вещество.

---

Лекарственное средство (ЛС) remedium, medicamentum [лат. remedium = medicamentum лекарственное средство] – вещество, применяемое для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученное из крови, плазмы крови, а также из органов, тканей человека или животного, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий технологий (ФЗ РФ №5 от 2.01.2000г.);

Всего известно свыше 100 тысяч химических веществ, обладающих свойствами ЛС. В РФ используется около 19 тысяч ЛС.

Готовое ЛС – ЛФ, приготовленная на заводах медицинской промышленности.

Экстемпоральное ЛС – remedium extemporalis – ЛС, изготавливаемое непосредственно в аптеках по рецептам врачей – экстемпоральная рецептура (микстуры, мази, порошки, растворы, глазные капли).

Вспомогательные ЛС adjumentum [лат. ad + juvare помогать + remedium] – компоненты ЛС, помогающие получить нужную лекарственную форму, усилить или ослабить действие основного вещества.

Общее ЛС - Дженерик generique (фр. = родовой, англ. general общий, remedium usitatum общеупотребительное, обычное, generalis общий, родовой) -любое ЛС после 3-хлетнего выпуска, воспроизведённый лекарственный препарат – лекарственный продукт, обладающий доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с оригинальным лекарственным продуктом аналогичного состава, выпускаемый иным (нежели разработчик оригинального препарата), производителем без лицензии разработчика.

Новое ЛС – «Бренд» - remedium recens (лат. recens новый; англ. brand = фабричная марка, сорт) – любое ЛС до 3-х лет от начала регистрации и промышленного выпуска; за рубежом этот срок – «несколько лет».

Оригинальное ЛС, опережающее мировой уровень – ЛС, превосходящее отечественные и зарубежные аналоги.

Оригинальное ЛС, соответствующее мировому уровню – ЛС, сопоставимое с лучшими зарубежными, но превосходящее отечественные аналоги.

Прекурсор – «предшественник» - вещество, используемое при производстве ЛВ.

Недопустимо использовать в значении «лекарственное средство» слова: фармацевтический препарат, медпрепарат, лечебное средство, лекарство.

Лекарственный образец specimen remedii – образец ЛС, находящийся в продаже.

Лекарство pharmacon – символ целей, преследуемых медициной и возможностей, которыми она располагает для достижения этих целей.

Пролека́рство promedicaméntum – ЛС, приобретающее активность после расщепления в организме человека на активные составные части.

Лечебное средство remedium – средство с терапевтическим эффектом: лечебная зубная паста, лечебная грязь, минеральная вода, ультрафиолетовые лучи и т.п.

Использование термина в значении «лекарственное средство» не рекомендуется.

Медикамент medicaméntum – лекарство, лечебное (целебное) средство, волшебное питьё (Т.М. Плавт, ок. 254-184 до н.э.).

Наименование лекарственного средства - научное химическое, систематическое или тривиальное (условное, торговое) название лекарственного вещества (средства, препарата).

---

МНН (Международное Непатентованное Название) nominatio internationale, INN, generic name [лат. internationalis международный; англ. INN - International Nonproprietary Names for pharmaceutical substances; generic name общее название] – международное непатентованное название активных фармацевтических субстанций.

Официнальный oficinalis [лат.officina мастерская] – термин, используемый в фармации в значении аптечный; разрешённый.

Словарь фиксированной лексики (при описании ЛС) – специальный лексикон для изложения механизма действия ЛС - около 60 терминов:

противовоспалительное, противоаллергическое, антиангиальное, контрацептивное; регенерирующее; кардиопротективное; цитостатическое; бактериостатическое; бактерицидное; иммуномоделирующее; анальгезирующее; жаропонижающее; спазмолитическое; гипотензивное; восполняющее дефицит; общетонизирующее; желчегонное и др.

Структура полного описания ЛС и действующих ЛВ:

1-Торговое название на русском и английском языках (в соответствии с регистрационным удостоверением), логотип (товарный знак) и название фирмы-производителя,

маркирующие символы (метки):

«паук» - ЛП входит в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров;

«череп и кости» - ЛС входит в Списки сильнодействующих и ядовитых веществ;

«ромб» ♦ - ЛФ представлена в Идентификаторе ЛС;

«кленовый лист» - метка безрецептурного отпуска - ЛФ отпускается без рецепта;

«звёздочка» *- МНН (ВОЗ);

«тм» или ® - оригинальное торговое название;

«жв» - ЛС включено в Перечень жизненно необходимых и важнейших ЛС»

2- МНН на английском (ВОЗ 2002) или латинском языке

3- Название действующего вещества или (и) химическая формула, брутто-формула

4- Номер CAS

5- Номер фармгруппы, код АТХ (Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации) –

см. «РЛС 2006»– С.1265-1281 или «Видаль 2004» -С.1109-1140

6- Фирма производитель (в соответствии с регистрационным удостоверением) и страна

7- Форма выпуска, состав и количество (доза) активного вещества,

описание первичной упаковки (с указанием объема и количества ЛФ),

описание вторичной упаковки (с адресом представительства компании),

возможно наличие метки безрецептурного отпуска и метки наличия фотографии в «Идентификаторе)

8- Характеристика лекарственного вещества - фармакологическое действие (описание фармакологического эффекта)

9- Фармакокинетика

10- Показания

11- Режим дозирования

12- Побочное действие

13- Противопоказания и ограничения к применению

14- Применение при беременности и кормлении грудью (в период лактации)

15- Особые указания – меры предосторожности; безопасность и эффективность, необходимость контроля лабораторных или клинических показателей

16- Взаимодействие (с другими ЛС)

17- Передозировка (симптомы и принципы устранения)

18- Условия хранения и срок годности

19- Условия отпуска из аптек

20- Литературные отсылки

21- Дата актуализации ЛП.

---

Классификации ЛС: алфавитная, фармакологическая, фармакотерапевтическая, CAS, АТХ.

Фармакологическая классификация ЛС - предусматривает деление ЛС на группы в зависимости от их действия на системы и органы организма – удобна пользователю.

Фармакотерапевтическая классификация ЛС – предусматривает группировку ЛС по применению (для лечения отдельных болезней, групп болезней или болезней определенных систем организма); фактически, - комбинированная классификация. В частной фармакологии (руководство по ЛС М.Д. Машковского) ЛС классифицируются по 13 разрядам, 54 классам, 145 группам. Многие группы ЛС разделяются на подгруппы. Особый разряд (XIV) составляют «диагностические средства».

Разряд - объединение ЛС по критерию физиологической системы, на которую ЛС оказывает основное действие.

Класс – объединение ЛС по патофизиологическому критерию, по критерию влияния на определенный физиологический процесс (или по вызываемому физиологическому, клиническому эффекту).

Группа – объединение ЛС по биохимическому критерию, по действию на определенный субстрат (реже – по отношению к химической группе).

Подгруппа – объединение ЛС по селективному химическому признаку (по отношению к определенному виду хим. соединений) или по действию на определенный вид мишени, реже, типу рецептора, фермента, типа глистов, вида простейшего или микроба.

Химическая классификация - предусматривает объединение ЛВ по общности химической структуры их молекул и химических свойств независимо от фармакологического действия - удобна для фармацевтического анализа.

Классификация CAS (Chemical Abstracts Service) – однозначный идентификатор химических субстанций, где определенной химической структуре присвоен регистровый номер. Регистровый номер ЛВ включен в фармацевтические и медицинские справочники всего мира.

Классификация АТХ – перечень ЛП с разделением по группам на пяти различных уровнях: I уровень - 14 основных анатомических групп; II уровень –основная терапевтическая группа;

II уровень – терапевтическая/фармакологическая подгруппа;

IV уровень – фармакологическая/химическая подгруппа

V - уровень – подгруппа для химического вещества.

Лекарственный препарат (ЛП) praeparatum medicinale (officinale) – дозированное лекарственное средство, готовое к применению (ФЗ №86 «О лекарственных средствах» с изменениями от 2 января 2000 г.);

лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы;

индивидуальное синтетическое лекарственное вещество или его форма;

сложная физико-химическая система, представляющая собой совокупность лекарственных веществ и фармацевтических факторов (лекарственная форма, технология изготовления и т.д.), призванная обеспечить при приёме в минимальной дозировке максимальный терапевтический и минимум побочных эффектов.

Галеновы препараты galénica – ЛС, полученные обработкой животного или растительного сырья. Используется также написание «гале́новые» препараты.

---

Смотрите также файлы

• Методичка 3.doc

• КФ текущ. контр.№1-в4.doc

• Вопросы к экзамену.doc

• phys-chem.pdf

• перевод про птиц.doc