Файл: Лекция Средства для наркоза, снотворные и этиловый спирт к м. н., доцент Штанина Ирина Викторовна фгбоу во Калужский государственный университет им. К. Э. Циолковского.ppt

Мелаксен


агонист мелатониновых рецепторов, регулирует биоритмы при авиаперелетах, применяется при бессоннице (курс- 2-3 нед).
.


Агонисты бензодиазепиновых рецепторов


нитразепам, темазепам, флуразепам, мидазолам и др.
Эффекты:
снотворный
седативный
анксиолитический
противосудорожный
миорелаксирующий
Привыкание, зависимость, феномен «отдачи» (бессонница при отмене), последействие – атаксия, заторможенность, нарушение памяти) Антидот - флумазенил

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Применение – инсомнии, судороги (эпилепсия), премедикация, неврозы
Минусы:
Кумуляция, привыкание лекарственная зависимость выраженное последействие (сонливость, замедление психомоторных реакций, нарушение памяти, атаксия)


Золпидем, зопиклон


Взаимодействуют с бензодиазепиновым рецептором (ГАМК-рец комплекс)
- усиливают тормозящее влияние ГАМК (антидот – флумазенил).
Эффекты:
Снотворный,седативный
анксиолитический
миорелаксирующий
Не кумулируют,
привыкание медленно,
незначительный
синдром отмены
и последействие


Доксиламин (донормил)


блокатор Н1-гистаминных рецепторов.
Эффекты:
седативный снотворный (сильнее, чем у других антигист.)
противоаллергический м-холиноблокирующая активность
Зависимость не вызывает.


Этиловый спирт


прозрачная бесцветная легко воспламеняющая жидкость, с характерным запахом и жгучим вкусом.


Соотношение стадий действия веществ наркотического типа (схема).
** Имеются в виду снотворные средства наркотического типа.

70-96% - Дубящий и вяжущий эффект – профилактика пролежней. Дезинфицирующее действие – стерилизация инструментов

20-40% - Раздражающий и отвлекающий эффект Артралгии, миалгии, ушибы, обморожения – компрессы и растирания 70% - Антисептическое действие (денатурация белка цитоплазмы микробных клеток-противомикробное) Обработка рук хирурга, операционного поля, абсцессов (проникает в глубокие слои кожи).

Применение этилового спирта (70%) - экстрагент, растворитель и консервант при приготовлении настоек, экстрактов.

Этиловый спирт - как пеногаситель при отеке легких, снижает поверхностное натяжение капелек жидкости в альвеолах, освобождая дыхательную поверхность (

---

30-33% - ингаляционно)

5-10% этанол- парентеральное применение

Кахексия (5% раствор в/в кап.) - для парентерального питания (50-70 г в сутки) из-за своей высокой калорийности (100г-700 ккал), высокая энергетическая ценность. Не служит пластическим материалом для формирования тканей.
  Шок (травматический, ожоговый)- в противошоковых смесях стимулирует сердечную деятельность, оказывает болеутоляющее действие, нормализует гемодинамику:
противошоковая смесь В. И. Попова № 3  - 15% раствор глюкозы + 10% раствор этанола, по 250 мл или
противошоковая смесь Г.А.Образцова - 10% р-р этанола в физ. р-ре 0,9%, по 250 мл.
Отравление метанолом и этиленгликолем (как антидот, конкурируя за алкогольдегидрогеназу снижает продукцию токсичных метаболитов) -
30% раствор этанола 200 мл внутрь, затем каждые 3 часа по 50 мл
5% раствор этанола+ 5% глюкоза 200 мл в/в кап. (2г спирта/кг/сутки). Длительность терапии - до 3 суток.

во время войны при выраженном шоке применяли глюкозо-алкогольного наркотический раствор

Спирта-ректификата 96° 100,0-125,0
Глюкозы 75,0
Сернокислой магнезии 2,0-3,0
Бромистого натрия 1,0
Кодеина фосфорнокислого 0,05
Лобелина 1 ампула
Эфедрина 1 ампула
Дистиллированной воды 400,0-375,0


Фармакокинетика этилового спирта


Хорошо всасывается в ЖКТ, растворяется в жирах.
Всасывание начинается в ротовой полости, 20% - в желудке, 80% в двенадцатиперстной кишке.
Стимулируется желудочная секреция от 12% р-ра спирта, если более 40% - то стимуляция меньше.
Быстрота всасывания зависит от крепости напитка. 20% - быстрее, 40% - медленнее из-за дубящего эффекта (спазм пилориса).
Разведенный спирт всасывается медленнее из-за воды.
Уменьшение всасывания этанола – обволакивающие средства, пища (картофель, сметана).


Фармакокинетика этилового спирта


Дубящие вещества в сладких винах, молоко замедляют всасывание. Также замедляется всасывание в присутствии углеводов (этанол в пиве всасывается медленно).
Шипучие напитки – повышают всасывание.
Максимальная концентрация в крови через 30-60 мин. Из крови этанол быстро проникает во все ткани путем пассивной диффузии.
Элиминация путем экскреции в неизмененном виде (10%), путем биотрансформации (90%). В неизмененном виде выделяется легкими, почками, молочными и потовыми железами

---

Биотрансформация этилового спирта


в печени в два этапа:
1. Окисление до ацетальдегида.
в гепатоцитах с помощью фермента алкогольдегидрогеназы (70-80%)
системой печени цитохром Р450 (10-20%)
каталазами, оксидазами, пероксидазами тканей (10%)
При окислении по 2 и 3 пути (при хр.употреблении алкоголя)– свободные радикалы и продукты перекисного окисления липидов – повреждение мембран клеток (токсическое действие)
2. Окисление ацетальдегида до уксусной кислоты (ферментом альдегид ДГ), которая превращается в ацетил-КоА, который далее окисляется до СО2 и Н2О с выделением энергии.


Хроническое употребление алкоголя
- ведет к понижению скорости окисления до ацетальдегида.
Развиваются энцефалопатии и полинейропатия, снижается интеллект, развивается амнезия, атаксия, нарушения сна, нистагм, боли в ногах, метаболический ацидоз, гастриты, язвы, острый и хронический панкреатиты, панкреонекроз, алкогольный гепатит, цирроз, нарушение ферментной системы ЖКТ, кахексия, кардиомиопатия, акроцианоз, телеангиэктазия, поражаются половые железы, снижается выработка тестостерона, развивается импотенция, бесплодие, происходит феминизация внешности, присутствуют тератогенное и мутагенное воздействие.


Алкогольный синдром плода


олигофрения мышечная гипотония микроцефалия аномалии развития сердца и половых органов


Лечение


При остром отравлении этанолом:
ИВЛ
нормализация сердечного ритма устранение ацидоза противосудорожная терапия коррекция ионного обмена


Побочные эффекты


Развивается привыкание (связано с изменением функции ЦНС и угнетением биотрансформации) и зависимость (эйфория и анксиолитическое действие)
Со временем развивается токсический гепатит.
Синдром абстиненции – физическая зависимость. Тяжесть синдрома пропорциональна дозе и длительности употребления.
Легкая форма зависимости - тремор, тревога, бессонница, тахикардия, боли в мышцах, суставах, возникает через 6-8 часов после отмены, исчезает через 1-2 дня.
Тяжелая форма – белая горячка (алкогольный психоз).


Спасибо за внимание!

---