Активированный уголь

Детоксицирующие средства, включая антидоты
Адсорбенты

Фармакологическое действие - дезинтоксикационное, адсорбирующее, антидиарейное.

Характеризуется большой поверхностной активностью, обусловливающей способность связывать вещества, понижающие поверхностную энергию (не изменяя их химическую природу). Сорбирует газы, токсины, алкалоиды, гликозиды, соли тяжелых металлов, салицилаты, барбитураты и другие соединения, уменьшает их всасывание в ЖКТ и способствует выведению из организма с фекалиями. Активен, как сорбент, при гемоперфузии. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли железа, цианиды, малатион, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки. При местном применении в пластыре увеличивает скорость заживления язв. Для развития максимального эффекта рекомендуется вводить сразу после отравления или в течение первых часов. При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания желудка). Наличие пищевых масс в ЖКТ требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется углем и его активность снижается. Уменьшение концентрации угля в среде способствует десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное промывание желудка и назначение угля). Если отравление вызвано веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции (сердечные гликозиды, индометацин, морфин и другие опиаты), необходимо применять уголь несколько дней. Особенно эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых отравлений барбитуратами, глютетимидом, теофиллином.

Применение вещества Активированный уголь

Диспепсия, заболевания, сопровождающиеся процессами гниения и брожения в кишечнике (в т.ч. метеоризм), повышенная кислотность и гиперсекреция желудочного сока, диарея, острые отравления (в т.ч. алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов), заболевания с токсическим синдромом — пищевые токсикоинфекции, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии, гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность), гипербилирубинемия (хронический и острый вирусный гепатит, цирроз печени), аллергические заболевания, бронхиальная астма, атопический дерматит, подготовка к рентгенологическим и ультразвуковым исследованиям (для уменьшения газообразования в кишечнике).

Способ применения и дозы

Внутрь, в таблетках или в виде водной взвеси (необходимое количество препарата размешивают в 0,5 стакана воды), за 1 ч до еды и приема других ЛС. Взрослым в среднем по 1,0–2,0 г 3–4 раза в сутки, максимальная доза для взрослых до 8 г. Детям назначается в среднем из расчета 0,05 г/кг массы тела 3 раза в сутки, максимальная разовая доза до 0,2 мг/кг массы тела. Курс лечения при острых заболеваниях 3–5 дней, при аллергии и хронических заболеваниях — до 14 дней. Повторный курс — через 2 нед по рекомендации врача.

При остром отравлении — промывание желудка с использованием взвеси активированного угля, затем внутрь 20–30 г. При метеоризме и диспепсии — внутрь по 1–2 г 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 3–7 дней.

Курс лечения при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секреции желудочного сока, продолжается 1–2 нед. Взрослые — по 10 г 3 раза в сутки в промежутках между приемами пищи, дети до 7 лет — по 5 г, 7–14 лет — по 7 г на прием.

Аминокапроновая кислота

Показания:

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Внутрь — средняя разовая доза для взрослых 250–500 мг (при необходимости может быть увеличена до 750 мг) 3–4 раза в сутки. В/в или в/м — оптимальная суточная доза для взрослых 10–20 мг/кг, разделенная на 3–4 инъекции. Детям назначают в дозе 10–15 мг/кг/сут в 3–4 приема.

Раствор для инъекций можно применять местно (экстракция зуба и др.) — стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.

В офтальмологической практике — субконъюнктивально в виде глазных капель и ретробульбарно.

Показания:

Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).

Фармакодинамика

Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Взрослым, в/в, медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1–2 раза в сутки; детям, в/в или в/м: до 3 мес — 30–60 мг, от 4 до 12 мес — 60–90 мг, от 2 до 3 лет — 90–120 мг, от 4 до 7 лет — 120–240 мг, от 8 до 18 лет — 240–480 мг в сутки в 2–3 инъекции..

Амиодарон

Применение вещества Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). C_max достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Способ применения и дозы

В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.

Аскорбиновая кислота

Фармакологическая группа

• Витамины и витаминоподобные средства

Показания препарата Аскорбиновая кислота

гипо- и авитаминоз С;

повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (искусственное вскармливание, период интенсивного роста, напряженная работа);

для повышения иммунорезистентности;

профилактика инфекций верхних дыхательных путей, кровотечения из десен;

анорексия;

повышенная утомляемость;

заболевания печени;

анемия;

стимуляция регенерации тканей;

реконвалесценция.

Фармакодинамика

Оказывает метаболическое действие. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов, повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В₁, В₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Компенсирует повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой

Способ применения и дозы

Внутрь, 50–100 мг/сут. Максимальная разовая доза  — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Атропин

Фармакологические группы

• м-Холинолитики

Показания препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

Ацетилсалициловая кислота

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Антиагреганты
НПВС — Производные салициловой кислоты

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA₂, ПГD₂, ПГF_2aльфа, ПГE₁, ПГE₂ и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ₁ ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А₂ в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Способ применения и дозы

Внутрь, режим дозирования зависит от показаний к применению. Обычные дозы для взрослых при использовании в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства — 500–1000 мг/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40–325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в дозе 300–325 мг/сут, длительно. При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Бензилпенициллин

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая  Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C_max в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T_1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т_1/2 возрастает до 4–10 ч.