Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии — инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

При в/м и в/в введении: для взрослых — 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии — 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене — в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Верапамил

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T_mах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т_1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т_1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T_1/2 увеличивается до 14–16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии назначают взрослым в начальной дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз; суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин) под контролем АД, ЧСС и ЭКГ, при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Галоперидол

Нейролептики

Фармакологическое действие - противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) — 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Гепарин

Антикоагулянты

Показания препарата

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

ПЕНТАКРАХМАЛ

Фармакологическое действие: Плазмозамещающее средство, гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК). ГЭК — это высокомолекулярное соединение, состоящее из полимеризованных остатков глюкозы, которое получают путем гидроксиэтилирования амилопектина — природного полисахарида, содержащегося в крахмале картофеля и кукурузы восковой спелости. Амилопектин быстро гидролизуется в крови, время его присутствия в кровеносном русле составляет около 20 мин. Для повышения стабильности и увеличения длительности действия амилопектин подвергают гидроксиэтилированию. Глубина этого процесса характеризуется степенью замещения.
Интенсивность и длительность объемзамещающего действия препаратов ГЭК определяются молекулярной массой и степенью замещения субстанции ГЭК. Чем выше степень замещения, тем дольше сохраняется ГЭК в циркулирующей крови. При соотношении C2/C6 более 8 ГЭК метаболизируется в организме значительно медленнее, чем при соотношении менее 8.
Пентакрахмал имеет молекулярную массу около 200 000 дальтон и степень замещения около 0.5; соотношение C2/C6, определяющее особенности замещения, равно 6.
Улучшает реологические свойства крови за счет снижения показателей гематокрита, уменьшает вязкость плазмы, снижает агрегацию эритроцитов, способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции.
Депонируется в клетках РЭС, что не имеет клинического значения.

Показания: В качестве плазмозамещающего средства при гиповолемии и шоке, связанных с оперативными вмешательствами, ранениями, инфекционными заболеваниями и ожогами; нарушения микроциркуляции; терапевтическая гемодилюция.

Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации. Вводят в виде в/в инфузии.

Дексаметазон

Глюкокортикоиды

Фармакологическое действие - противозудное, противоаллергическое, противовоспалительное.

В начало ^

Показания препарата Дексаметазон

Острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глазного яблока: воспаления переднего участка (конъюнктивит, склерит, глубокий кератит без повреждения эпителия, иридоциклит), воспаления заднего участка (хориоидит, ретинит, неврит зрительного нерва), симпатический увеит, состояние после травм и хирургических глазных операций (не ранее 7 дней после травмы или операции); термические и химические ожоги глаз в позднейший период.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет при острых воспалительных состояниях: по 1–2 капли 4–5 раз в сутки в течение 2 дней, затем 3–4 раза в сутки в течение 4–6 дней.

Хронические состояния: по 1–2 капли 2 раза в сутки в течение максимум 4 нед (не более).

В постоперационных и посттравматических случаях: начиная с 8 дня после операции по поводу косоглазия, отслоения сетчатки, экстракции катаракты и с момента появления травмы — по 1–2 капли 2–4 раза в сутки в течение 2–4 нед; при противоглаукомной фильтрующей операции — в день операции или на следующий день после нее.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2–3 раза в сутки в течение 7–10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Декстран

Заменители плазмы и других компонентов крови
Детоксицирующие средства, включая антидоты

Фармакология

Фармакологическое действие - плазмозамещающее.

Декстраны являются полимерами глюкозы, могут иметь различную степень полимеризации, в зависимости от которой растворы, получаемые из них, имеют различное функциональное назначение. Растворы, содержащие декстран с относительной молекулярной массой около 60000, используются в качестве гемодинамических средств, восстанавливающих ОЦК. Вследствие высокого онкотического давления, превышающего онкотическое давление белков плазмы в 2,5 раза, они очень медленно проходят через сосудистую стенку и длительное время циркулируют в сосудистом русле, нормализуя гемодинамику за счет тока жидкости по градиенту концентрации — из тканей в сосуды. Как результат, быстро повышается и длительно удерживается на высоком уровне АД, уменьшается отек тканей. Растворы, содержащие среднемолекулярные декстраны (30000–40000), используют в качестве дезинтоксикационных средств. При их введении улучшается текучесть крови, уменьшается агрегация форменных элементов. Они также по осмотическим механизмам стимулируют диурез (фильтруются в клубочках, создают в первичной моче высокое онкотическое давление и препятствуют реабсорбции воды в канальцах), чем способствуют (и ускоряют) выводу из организма ядов, токсинов, деградационных продуктов обмена. Сами декстраны нетоксичны, экскретируются почками в неизмененном виде. В углеводном обмене не участвуют. Какая-то часть высокомолекулярных декстранов при применении в больших дозах может откладываться в клетках ретикулярной системы, где метаболизируется до глюкозы.

Применение вещества Декстран

Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний

Способ применения и дозы

Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.

Декстроза

Средства для энтерального и парентерального питания
Заменители плазмы и других компонентов крови