Файл: 10)Платифиллина гидротартрат (Platyphylline hydrotartrate)2)Фармакотерапевтическая группа.pdf

10)Платифиллина гидротартрат (Platyphylline hydrotartrate)
2)Фармако-терапевтическая группа: М-холиноблокатор
3)Механизм действия
Мхолиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические Мхолинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и сфинктера зрачка в 5–10 раз слабее атропина). Блокируя Мхолинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также Нхолинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия Мхолиномиметиков.
4)Фарм эффекты
В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n. vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.
Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиномиметиками, увеличивает минутный объем дыхания,
угнетает секрецию бронхиальных желез, снижает тонус сфинктеров.
При подкожном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления сфинктера зрачка. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени —
спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы, сосудодвигательного и дыхательного центров).
5)Показания:
-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
-лороспазм;
-холецистит;
-холелитиаз;
-кишечная колика;

-почечная колика;
-желчная колика.
6)Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату,
беременность, период грудного вскармливания.
7) Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
8)Синонимы:
Платифиллин, платифиллин с папаверином
11) Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa)
2) Фармако-терапевтическая группа: Миорелаксирующее средство периферического действия
3)Механизм действия
Данные по фармакокинетике дитилина существенно ограничены из-за короткого времени действия препарата. Сразу же после внутривенного введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови.
Распадается на холин, который в последующем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, которая принимает участие в процессах тканевого дыхания. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
5)Фарм Эффекты
Дитилин является деполяризирующим миорелаксантом короткого действия.
По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Обладает высоким сродством к постсинаптическому нервно-мышечному рецептору, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина кратковременный.
После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3
минуты и сохраняется в полном объеме до 3 мин. Приблизительно через 5
мин после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.
Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.
6)Побочные эффекты и противопоказания
повышение внутриглазного давления
- повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и,
как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути)
- нарушение функции печени
- гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия
- артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые

аритмии), нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок,
остановка сердца, коллапс
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- глаукома
- миастения тяжелые инфекции брюшной полости
- острая печеночная недостаточность
- выраженная анемия
- злокачественная гипертермия в анамнезе
- атипичная активность холинэстеразы плазмы крови
- гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличе скелетных мышц;
- гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью
- открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным
- миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз
- одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметонию
- детский возраст до 1 года
7) Особые указания
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты,
которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови,
наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора),
дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе
1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников)
может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях

асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникать мышечные боли.
При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ
8)Синонимы
Суксаметоний-Биолек, Суксаметония йодид, Дитилина раствор для инъекций
2%
12) Сальбутамол (Salbutamol)
2) Фармакологическая группа
Бета-адреномиметики
3)Механизм действия
Всасывание
После ингаляции 10–20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизм
Попав в кровь, сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень,
превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Выведение
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–
6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-O-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы

сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.
4)Фарм эффекты
Сальбутамол является селективным агонистом β
2
-адренорецепторов. В
терапевтических дозах он действует на β
2
-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β
1
-рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов,
снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечнососудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме,
влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический
(особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект,
увеличивая риск развития ацидоза. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум —
через 30–90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин),
продолжительность — 4–6 ч.
5) Показания
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ),
сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей,
хронический бронхит, эмфизема легких.
6)Побочные эффекты и противопоказания
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
- Ведение преждевременных родов.
- Угрожающий аборт.
- Детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью
Сальбутамол следует с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой,
декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко — гипокалиемия. Терапия бета
2
-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — тремор, головная боль, очень редко — гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца:
Часто — тахикардия, нечасто: ощущение сердцебиения, очень редко —
аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов:
Редко — периферическая вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения:
Очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто — раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто — мышечные судороги.
7) Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно,
контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров с короткой продолжительностью действия, в частности агонистов бета
2
- адренорецепторов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия агонистами бета
2
-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных

ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, грех часов пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Сальбутамол.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Препарат
Сальбутамол следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и,
при необходимости, назначить альтернативную терапию.
8)Синонимы
Асталин
®
Джосет
®
Вентолин Асталин
®
Новатрон
13) Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5% (Ephedrine
hydrochloride solution for injections 5%)
2) Клинико-фармакологическая группа: Альфа-,бета-адреномиметик
3)Механизм действия;
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид,
получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых
(Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: