Файл: 10)Платифиллина гидротартрат (Platyphylline hydrotartrate)2)Фармакотерапевтическая группа.pdf

действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон,
эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. В небольших количествах метаболизируется в печени. T
1/2
составляет 3-6 ч. Выводится почками,
главным образом в неизмененном виде.
4)Фарм эффекты:
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений),
облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц,
вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.
5)Показания: В инструкции сказано, что лекарственное средство назначается при резком понижении кровяного давления при проведении оперативных вмешательств, особенно — при применении эпидуральной анестезии, при травмах, сопровождающихся обильной кровопотерей, инфекционных заболеваниях, передозировке, отравлении снотворными и наркотическими препаратами.
Иные показания к применению эфедрина гидрохлорида:
• бронхиальная астма и другие обструктивные болезни органов дыхания;
• вазомоторный и аллергический ринит, синусит;
• крапивница и прочие аллергические реакции;
• нарколепсия;
• энурез;
• миастения.
6)Противопоказания и побочные эффекты
Эфедрина гидрохлорид запрещено принимать при повышенной чувствительности к компонентам медпрепарата, хронической бессоннице,
артериальной гипертензии, атеросклерозе, сердечных патологиях и гипертиреозе.
Наиболее часто у больных после приема эфедрина наблюдаются
следующие нежелательные эффекты:
• тремор конечностей;
• учащенное сердцебиение;
• возникновение проблем со сном;
• повышенная нервная возбудимость;
• перепады артериального давления;
• задержка мочеиспускания;
• потеря аппетита;
• тошнота с рвотными позывами;
• усиленная потливость;
• кожная сыпь.
7) Особые указания
C осторожностью следует применять при метаболическом ацидозе,
гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме,
легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии,

атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите,
болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч.
стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете,
тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы,
одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.
Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.
8)Синонимы:
Бронхолитин
®
Бронхотон Теофедрин-Н
®
Бронхолин Шалфей Инсановин
14)Фенилэфрин (Phenylephrinum)
2)Клинико-фармакологическая группа:
Альфа-адреномиметики
Антиконгестанты
Офтальмологические средства
3)Механизм действия:
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и
АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по- видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ. В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
4)Фарм Эффекты:
При местном применении в офтальмологии фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
При применении в ЛОР-практике оказывает сосудосуживающее действие за счет стимуляции α
1
-рецепторов в слизистых оболочках полости носа,
уменьшает набухание слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа, улучшает проходимость носовых дыхательных путей.
При ректальном применении оказывает местное сосудосуживающее действие, что способствует уменьшению экссудации, отечности тканей и зуда в аноректальной области.
5)Показания:
Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в том числе травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в том числе на фоне передозировки вазодилататоров),
местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос - простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах,
необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в

предоперационной подготовке для расширения зрачка (10 % раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение "синдрома красного глаза" (2,5 % раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).
6)Противопоказания и побочный эффект
Побочное действие
Системные реакции: повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии,
стенокардия, отек легких, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, остановка сердца, бессонница, нервозность, тремор, тревога,
повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность,
головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость,
обострение гипертиреоза, боль в глазах, мидриаз, дизурия, задержка мочи,
тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диспноэ, аллергические реакции, повышенное потоотделение, бледность кожи лица.
Местные реакции: при парентеральном применении - некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях; при применении в офтальмологии - конъюнктивит, периорбитальный отек, ощущение жжения,
затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта в глазу,
повышенное слезотечение, увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения; при применении в ЛОР- практике - чувство жжения, пощипывания или покалывания в носу,
раздражение слизистых оболочек полости носа; при ректальном применении
- контактный дерматит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фенилэфрину; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома; артериальная гипертензия,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, тиреотоксикоз,
сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ими;
галотановый или циклопропановый наркоз; беременность, период грудного вскармливания; недоношенность, детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; нарушение слезопродукции (для применения в офтальмологии).
С осторожностью: ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, легочная гипертензия,
желудочковые аритмии, тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия,
нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи, гранулоцитопения, серповидно-клеточная анемия;
пожилой возраст; ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (для применения в офтальмологии).
7) Особые указания
При парентеральном применении в период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД
снижается до 70-80 мм рт.ст.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект

симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей,
аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.
При местном применении фенилэфрина возможно возникновение системных побочных реакций.
При местном применении фенилэфрина в офтальмологии повторные инстилляции в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее. Данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов. Вследствие значительного сокращения мышцы, расширяющей зрачок, через 30-45 мин после инстилляции под воздействием фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
8)Синонимы:
• Бебифрин капли назал.
• Бебифрин® спрей д/детей; назал.
• Бебифрин капли назал.
• Ирифрин® капли д/глаз
• Ирифрин® БК капли д/глаз
• Мезатон раствор для инъекций
• Мезатон раствор для инъекций
• Назол® Бэби капли назал.
• Назол® Кидс спрей д/детей; назал.
• Неосинефрин-ПОС® капли д/глаз
• ПЕНТАФЕНИЛ капли д/глаз
• Релиф® мазь рект.; наружно
• Релиф® суппозитории рект.
• Релиф® суппозитории рект.
БАЙЕР КОНСЬЮМЕР КЭР АГШвейцария
• Ренопроктол® суппозитории рект.

15) Клонидин (Clonidinum)
2) Фармакологическая группа
Альфа-адреномиметики
Офтальмологические средства
3)Механизм действия:
Возбуждает альфа
2
-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T
1/2
—
12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
4)Фарм Эффекты
Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.
5)Показания:
Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).
6) Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия,
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия,
порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).
Побочные действия вещества Клонидин
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость,
замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность,
нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория,
седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,
гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na
+
и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек;
заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены,

повышение АД, т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.
7)Особые указания:
Системное применение клонидина
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены:
повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета- адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Местное применение в офтальмологии
Для уменьшения системного действия клонидина после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
8)Синонимы:
Клофелин, Проксофелин