8. Эметина10) Эметин (СН3) 11) Цефалеин (Н). Составляют 70% общей суммы алкалоидов рвотного корня (Radices Ipecacuanchae), Cephaelis ipecacuancha, Rubiaceae. Настой порошок используется как отхаркивающее. Препарат «Эметина гидрохлорид» - против дизентерии, рвотное.9. Бисбензилизохинолина. Это димеры, построенные из 2-х молекул бензилизохинолина, которые связаны между собой кислородными мостиками. К ним относятся алкалоиды кураре – стрельный яд южноамериканских индейцев, который также содержит индольные алкалоиды (стрихнин). В зависимости от токсичности и формы упаковки яда изготавливались три вида кураре:- Горшечный (упакован в глиняные горшки) использовался для охоты на птицу. Получали из видов чилибухи (Strychnos spp.)- Трубочный (в бамбуковых трубках) использовался для охоты на мелкую дичь. Получали из хондрадендрона войлочного (Chondradendron tomentosum) Лунносемянниковые.- Тыквенный (в посудной тыкве) использовался для охоты на крупную дичь. Получали из чилибухи ядовитой (Strychnos toxifera).Одним из изохинолиновых алкалоидов кураре является:12) Тубокурарин.Кураре и курареподобные средства являются мышечными релаксантами. Используют «Тубокурарина хлорид» и «Курарина хлорид» - в хирургии и при нервных заболеваниях.10.Фенантридинизохинолиновые (амариллисовые).13) Галантамин. Содержится в листьях унгернии Виктора (Folia Ungernia victoris) Используется «Бромгидрат галантамина» - при миопатиях, атонии кишечника и мочевого пузыря.9. Индольные . Синтезируются из триптофана. Делят на 2 класса:- карболиновые – образуются путем реакции конденсации из триптамина и ацетальдегида.- индольные с монотерпеновым компонентом – образуются при конденсации триптофана с секоиридоидами.Карболиновые – включают тип гармана. Алкалоиды этого типа (гарман, гармин, и гармол) содержатся в траве пассифлоры инкарнатной (Herba Passiflorae incarnatae, страстоцветные). Используют жидкий экстракт, «пассит», «новопассит» - успокаивающее при бессоннице, неврастениях, хроническом алкоголизмеИндольные с монотерпеновым компонентом – включают 9 типов:1.Йохимбана. 2. Резерпина, 3. Аспидоспермина, 4.Эбурнана, 5. Ибогаина, 6.Стрихнана, 7. Димерные, 8. Эрголина. 9. Физостигмина.К растениям которые содержат индольные алкалоиды относятся1. Рауфольфиязмеиная (Rauwolfia serpentine, Radices, Apocynaceae). Содержит алкалоиды группы йохимбана, резерпина и ибогаина. Йохимбин и резерпин отличаются радикалами при 11, 17, и 18 положениях. У Йохимбин не содержит заместителе в положениях 11 и 18, в 17 положении содержит гидроксильный радикал. Резерпин в положениях 11 и 17 содержит метоксильные радикалы, а в 18-м 3,4,5-триметоксибензоил. Йохимбин используется как тонизирующее при импотенции и климактерии. Резерпин – успокаивающе действует на кору головного мозга.

---

К группе йохимбана относится еще один алкалоид рауфольфии – серпентин. В отличие от йохимбина имеет дегидрированное кольцо С и кислородный мостик в кольце Е, является очень сильным четвертичным основаниемК группе ибоганина относится алкалоид раувольфии аймалин. Кольцо Е в данном соединении отсутствует. Аймалин понижает возбудимость сердечной мышцы используется как антиаритмическое.Препараты: «Раунатин» - гипотензивное, успокаивает ЦНС, транквилизирующий, «Аймалин», «Пульснорма» - антиаритмическая.2. Катарантусрозовый (Catharanthus roseus, Herba, Apocynaceae). Тропическое растение. Содержит алкалоид группа йохимбана – аймалицин. Понижает давление усиливает мозговое кровообращение. Алкалоид катарантуса группы аспидоспермина – виндолин используется для получения димерных индольных алкалоидов: винбластина и винкристина.Препараты «Розервин», «Винкристин», «Винбластин» - оказывают цитостатическое действие используют при острых лейкозах и лимфосаркоме.3. Барвинокмалый (Vinca minor, Herba, Apocynaceae). Алкалоид- винкамин- относятся к группе эбурнана. Сходен подействию с розерпином (понижает давление, слабый седативный эффект. Препараты: «Девинкан», «Винкатон», «Винкапан» - улучшают кровоснабжение мозга.4. Рвотныйорех (Strychnos nux vomica, Semina, Loganiaceae). Алкалоиды чилибухи относятся к группе стрихнана. Представлены стринином и бруцином. Только один атом азота третичный, второй в лактаминном цикле вторичный, т.к. цикл легко размыкается. Стрихнин сильнейший яд. Препарат «Стринина нитрат» - возбуждает ЦНС. Настойка стимулирует обмен веществ (строго по назначению врача).5. Спорынья (Claviceps purpurea, Secale cornutum, Clavicepitaceae). Гриб – паразитирует на злаковых. Лекарственным сырьем являются склероции – покоящаяся стадия гриба, которая совпадает с моментом созревания зерна. Зараженное зерно может вызвать отравление. Сейчас это редкость.В спорынье найдены 7 пар стереоизомеров из которых фармакологической активностью обладают только левовращающие. Все они являются производными лизергиновой кислоты: эргометрин, эрготамин, эргозин, эргостин, эргокристин, эргокриптин и эргокорниин. Кроме простых алкалоидов в спорынье содержаться пептидные алкалоиды. Представляюшие собой лизергиновую кислоту, связанную с аминокислотами. Главное фармакологическое действие эрголиновых алкалоидов – стимуляция сокращения матки, обладают адренолитическим действием, успокаивающим и гипотензивным.

---

Препараты «Эрготал» -усиливает сокращения матки, останавливает матосные кровотечения. Комплексные препараты «Беллатаминал» - успокаивающая, гипртензивная.6. Физостигма ядовитая (Калабарские бобы)(Physostigma venenosum, Semina, Fabaceae). Лиана – растет в Западной Африке. Алкалоиды физостигмы не найдены в растениях других родов. Представляет собой эфир карбаминовой кислоты. Алкалоид очень чувствителен к свету и быстро разрушается. Близок по действию к галантамину. Препарат «Физостигмина салицилат» - антагонист атропина.10. Хиназолиновые. 1)Пеганин. Содержится в гармале (Peganum garmala), Парнолистные. В настоящее время не используется.11. Пуриновые. Производными являются кофеин, теобромин, теофиллин. Соднржатся в чае китайском, шоколадном дерева, кофе аравийском.Кофеин влияет на кору головного мозга, уменьшает утомляемость , улучшает зрение и слух. Стимулирует сердечную деятельность, усиливает систолу, расширяет сосуды мозга, сердца, скелетной мускулатуры и суживает сосуды брюшной полости. Кофеин – антагонист алкоголя и наркотических веществ.Теобромин проявляет спазмолитическое и диуретическое действие.Теофиллин – действует как и кофеин, но слабее.12. Имидазол. Пилокарпин из пилокарпуса хаборанди, сем. Рутовых. Физико-химические свойства:1. Кристаллические вещества (с О₂)Жидкости (без О₂).Бесцветные, реже желтые или оранжевые. Без запаха, горькие, имеют четкую температуру плавления или кипения. Оптически активны.2. В большей или меньшей степени все обладают основными свойствами. РН 8-8,5. В природе чаще встречаются алкалоиды, которые являются третичными аминами, реже вторичными, а также четвертичными аммонийными основаниями:NH₃ H₂N-R NR₃⁺NR₃OH3. Соли алкалоидов растворяются в воде и этиловом спирте. Плохо растворимы в органических растворителях. Есть соли плохо растворимые в воде (сульфат хинина). Есть те, что растворяются в орг. растворителях (гидробромид скополамина).Основания алкалоидов растворяются в органических растворителях и не растворяются в воде. Есть алкалоиды, которые растворяются в воде (кофеин).4. В растениях алкалоиды находятся в виде солей органических кислот (щавелевой, винной, лимонной), которые быстро разлагаются под действием щелочей.

---

Выделение.I. В виде оснований. 1). Сырье обрабатывают различными щелочами (аммония, натрия, кальция гидрооксид и др.) При подборе щелочи учитывают свойства алкалоидов. Сильные щелочи – сильные основания. Щелочную экстракцию не проводят:а) для алкалоидов содержащих фенольные гидрооксилы, т.к. образуются феноляты(морфин, алкалоиды спорыньи). В этом случае используют аммиак.б) при выделении алкалоидов из семян, содержащих жирное масло, поскольку образуются мыла, способствующие образованию эмульсий.2). Извлечение свободных оснований проводят орг. растворителями: хлороформ, бензол, этиловый эфир.3). Очистка. Органическую фракцию обрабатывают 1-5% кислотой. Основания переходят в соли, которые переходят в водный слой(примеси остаются в органическом слое). Если необходимо раствор снова подщелачивают и обрабатывают орг. растворителями. Эти операции повторяют 2 или более раз. II. В виде солей. 1-2 % кислотой( серной, соляной, винной). После подщелачивают и обрабатывают орг. растворителями. Эти операции повторяют 2 или более раз. Разделение суммы.

1. 
   По различной растворимости в различных орг. растворителях.
   
2. 
   По силе оснований. Недостаточное количество щелочи—слабые основания—орг. растворитель, далее % щелочи повышают.
   
3. 
   Путем получения различных солей характерных для индивидуальных соединений.
   
4. 
   Хроматографией.
   
5. 
   По различной температуре кипения(дробной перегонкой).
   

Количественное определение.

1. 
   Кислотно-основное титрование в неводных средах.
   
2. 
   Нейтрализации:
   
   1. 
      Прямое титрование кислотой
      
   2. 
      Обратное титрование избытка кислоты щелочью
      
   3. 
      Прямое титрование раствором йода по образованию осадка.
      
3. 
   Гравиметрия
   
4. 
   Спектро-, фото-, поляриметрия.
   
5. 
   Индивидуальные способы.
   

Качественные реакции.1). Общеосадочные:

1. 
   Вагнера и Бушарда:
   

Р-р йода в калия йодиде – бурый осадок.

2. 
   Майера:
   

HgCl₂ в KI – белый или желтый.

3. 
   Драгендорфа:
   

Висмута нитрат, KI и уксусная кислота – оранжевое или кирпичное.

4. 
   Марки:
   

Кадмия йодид в KI – белые или желтые.

5. 
   С танином – желтые.
   
6. 
   С пикриновой кислотой – желтые.
   
7. 
   Зонненштейна:
   

---

Фосфорномолибденовая кислота – синяя или зеленая.

8. 
   Бертрана:
   

Кремневольфрамовая кислота – беловатые.2). Специфические:Группы алкалоидов дают каждая свою:

1. 
   Эрдмана (конц. серная кислота и азотная).
   
2. 
   Марки (формальдегид в серной кислоте).
   
3. 
   Фреде (молибдат аммония в серной кислоте).
   
4. 
   Вазицки (диметиламинобензальдегид серной кислоте).
   

---

Смотрите также файлы

• Повторение по разделу. Умная страничка. Главные и второстепенные члены предложения. Обитатели водоёмов.docx

• Я все время вижу висящий передо мной вопрос. Ищу ответ на него, но пока не нашел. И вопрос этот связан с тем, что, не будучи русским по крови, я связан с Россией, прожив здесь всю жизнь.docx

• Ответ Ошибка "Регулярно" относительное понятие, и для каждого свое представление.docx

• Моделирование архитектуры предприятия Архитектура предприятия.docx

• Понятие внешней безопасностью государства заключается в защищенности жви страны от угроз, рисков и опасностей исходящие из вне, она обеспечивается главным образом политикодипломатическим и (или) военными мерами.docx