По химической структуре среди блокаторов Са⁺⁺ каналов выделяют:

фенилалкиламины – верапамил

бензотиазепины – дилтиазем

дигидропиридины – нифедипин, амлодипин, израдипин, фелодипин, нитрендипин и др.

Фенилалкиламины (верапамил) действуют преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды.

Дигидропиридины действуют преимущественно на артериальные сосуды. В качестве противоаритмических средств не применяют!

Бензотиазепины (дилтиазем) занимают промежуточное положение – по сравнению с верапамилом больше действуют на сосуды; по сравнению с дигидропиридинами – больше на сердце.

Препараты: верапамил, дилтиазем

Механизм действия: блокируют медленные кальциевые каналы L – типа.

Электрофизиологические эффекты:

1. подавление автоматизма в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах

2. подавление проводимости в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах

3. уменьшение максимальной скорости быстрой деполяризации

4. не влияют на проводящую систему желудочков

5. мало влияют на сократительную способность миокарда

6. увеличение эффективного рефрактерного периода

Изменения ЭКГ: увеличение продолжительности интервала QT

Показания к применению:

1. предсердная экстрасистолия

2. профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии

3. купирование наджелудочковых тахикардий

4. урежение частоты сокращения желудочков при мерцании и трепетании предсердий

При желудочковых нарушениях ритма сердца блокаторы медленных кальциевых каналов не эффективны

Основные побочные эффекты:

1. брадикардия, атриовентрикулярная блокада

2. артериальная гипотензия

3. декомпенсация сердечной недостаточности и др.

4. констипация

5. периферические отеки (отеки лодыжек)

Препараты разных групп, обладающие антиаритмической активностью

Аденозин. Механизм действия: стимуляция пуринергических рецепторов сердца. Фармакодинамические эффекты: замедляет атриовентрикулярную проводимость, увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные сосуды. Показания: купирование приступов наджелудочковой тахикардии, в том числе у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона—Уайта. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II—Ш степени, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность к препарату. Побочные эффекты: асистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Препараты калия и магния (панангин, аспаркам, хлорид калия). Иногда их причисляют к группе I антиаритмических средств. Препараты калия вызывают торможение медленной спонтанной диастолической деполяризации, замедляют проведение импульса в клетках миокарда. Препараты калия способствуют поддержанию ионного баланса в организме, восполняют дефицит ионов. Назначаются для лечения аритмий, связанных с гипокалиемией (например на фоне приема салуретиков или при интоксикации сердечными гликозидами). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, болезнь Аддисона, одновременное применение калийсберегающих диуретиков. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, гиперкалиемия с возможным развитием аритмий, блокады сердца, асистолии.

---

Фармакотерапия нарушений проводимости и брадиаритмий

В эту группу входят средства, повышающие возбудимость и проводимость в сердце, а также устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва.

М-холиноблокаторы (группа атропина). Препараты устраняют влияние блуждающего нерва на сердце и эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его повышенной активностью. Назначают при синусовой брадикардии, атриовентрикулярных блокадах, при интоксикации сердечными гликозидами.

Стимуляторы β₁-адренорецепторов (добутамин, допамин). Улучшают атриовентрикулярную проводимость, повышают возбудимость миокарда. Используют при резкой брадикардии, атриовентрикулярных блокадах.

Антиаритмические средства

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Хинидина сульфат Chinidini sulfas (Список Б)	Таблетки по 0,1 и 0,2 N.10	По 0,2 каждый час до прекращения приступа (до 1,0) или по 0,1-0,2 4-6 раз в день
Новокаинамид (прокаинамид) Novocainamidum	Таблетки по 0,025 N.20	Внутрь по 1-2 таблетке 4-6 раз в сутки
(Список Б)	Ампулы 10% р-р по 5 мл N.10	В мышцу по 5-10 мл 3-4 раза в день В вену капельно 2-10 мл с 5% р-ром глюкозы или 0,9% р-ром натрия хлорида
Дизопирамид (ритмилен) Disopyramidum	Капсулы по 0,1 N.50	Внутрь по 1-2 капсуле 3-4 раза в сутки
(Список Б)	Ампулы 1% р-р по 5 мл N.10	В вену по 1-3 мл
Лидокаин (ксикаин) Lidocainum (Список Б)	Ампулы 2% р-р по 10 мл N.10	В вену струйно по 2-4 мл В вену капельно по 6-10 мл с 60-100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида
	и 10% р-р по 2 мл N.10	В мышцу 2-4 мл каждые 3-4 часа
Пропранолол (анаприлин) Propranolol (Список Б)	Таблетки по 0,01 и 0,04 N.50, 100	Внутрь по ½-1 таблетке 3 раза в день (за 30 мин до еды)
	Ампулы 0,1% р-р по 1 и 5 мл N.10	В вену по 1-5 мл
Атенолол (тенормин) Atenolol (Список Б)	Таблетки по 0,05 и 0,1 N.50	Внутрь по ½-1 1 раз в день
Амиодарон (кордарон) Amiodaronum	Таблетки по 0,2 N.30, 60	Внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в сутки
(Список Б)	Ампулы 5% р-р по 3 мл N.5	В вену капельно по 3-6 мл с 250 мл 5% р-ра глюкозы
Верапамил (изоптин) Verapamilum (Список Б)	Таблетки (драже) по 0,04 N.50, 100	Внутрь по 1-2 таблетке 3-4 раза в день (за 30 мин до еды)
	Ампулы 0,25% р-р по 2 мл N.5	В вену медленно по 2-4 мл В вену капельно по 2 мл со 100 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида

7. Самостоятельная работа студентов

Задание №1

Заполнить рецептурный справочник. Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

---

1. Дигитоксин в свечах

2. Дигоксин в ампулах

3. Целанид в таблетках

4. Строфантин

5. Коргликон

6. Добутамин

7. Раствор новокаинамида в мышцу

8. Раствор анаприлина (пропранолола) в вену

9. Атенолол (тенормин) в таблетках

10. Верапамил в таблетках и ампулах

11. Унитиол

12. Калия хлорид в вену

Задание №2

Выписать в форме врачебных рецептов:

1. Препарат наперстянки

2. Комбинированный препарат калия и магния при интоксикации сердечными гликозидами в ампулах.

3. Средство при атриовентрикулярном блоке

Задача №1

Какому варианту (А-В) соответствует действие сердечных гликозидов на клетки миокарда?

Вариант Параметры	А	Б	В
Активность Na+, К+-АТФ-азы мембран клеток	Повышается	Снижается	Не изменяется
Содержание внутри
клеток
ионов натрия	Снижается	Повышается	Снижается
иононов калия	Повышается	Снижается	Повышается
ионов кальция	Снижается	Повышается	Не изменяется

Задача №2

Определите противоаритмические средства А-Д

(анаприлин, амиодарон, хинидин, верапамил, новокаинамид)

Средства	Блокирующее действие на
	ионные каналы			рецепторы
	Na+	Са2+	K+	β-АР	М-ХР
А	+++		++
Б	+++		++		+
В	+	+	+++	++
Г	+	+++
Д	+			+++

АР- адренорецептор, ХР- холинорецептор

Тестовый контроль

1. Какие эффекты вызывают сердечные гликозиды у больных застойной сердечной недостаточностью?

1. Увеличение ударного и минутного объема сердца.

2. Удлинение диастолы.

3. Укорочение диастолы.

4. Уменьшение венозного давления.

5. Увеличение венозного давления.

6. Уменьшение одышки.

7. Уменьшение отеков.

8. Увеличение диуреза.

2. Как изменяется содержание ионов в кардиомиоцитах на фоне действия сердечных гликозидов?

1. Увеличивается содержание ионов калия.

2. Уменьшается содержание ионов калия.

3. Увеличивается содержание ионов натрия.

4. Уменьшается содержание ионов натрия.

5. Увеличивается содержание ионов кальция.

6. Уменьшается содержание ионов кальция.

3. Что характерно для дигоксина?

1. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

2. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

3. Может назначаться внутрь и внутривенно.

4. Начало действия после введения в вену через 5-30 мин.

5. Применяется только при острой сердечной недостаточности.

6. Применяется при острой и хронической сердечной недостаточности.

7. Обладает умеренной способностью к кумуляции.

---

4. Принципы действия кардиотонических средств негликозидной природы:

1. Повышение содержания в кардиомиоцитах цАМФ за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы.

2. Повышение содержания в кардиомиоцитах цАМФ за счет стимуляции β₁-адренорецепторов.

3. Прямое угнетение активности тропонинового комплекса в кардиомиоцитах.

5. Что характерно для добутамина?

1. Выраженно увеличивает силу сердечных сокращений.

2. Умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений.

3. Повышает содержание в кардиомиоцитах цАМФ, стимулируя β₁-адренорецепторы.

4. Вводится внутривенно.

5. Вводится внутрь.

6. Может вызвать аритмии.

6. При каких аритмиях применяют хинидин и новокаинамид?

1. Только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.

2. Только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.

3. При наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.

7. Для каких блокаторов натриевых каналов характерно наиболее выраженное аритмогенное действие?

1. Для препаратов подгруппы IA.

2. Для препаратов подгруппы IB.

3. Для препаратов подгруппы 1С.

8. Что характерно для амиодарона?

1. Выражению блокирует калиевые каналы и существенно увеличивает эффективный рефрактерный период.

1. Блокирует натриевые каналы.

2. Блокирует кальциевые каналы.

3. Неконкурентно блокирует β-адренорецепторы сердца.

4. Действует на все отделы сердца.

5. Применяется только при тахиаритмии и экстрасистолии желудочковой локализации.

9. Что характерно для соталола?

1. Блокирует калиевые каналы мембран кардиомиоцитов и β-адренорецепторы.

2. Пролонгирует фазу реполяризации.

3. Укорачивает фазу реполяризации.

4. Уменьшает частоту сердечных сокращений.

5. Применяется при желудочковых и наджелудочковых аритмиях.

6. Применяется только при желудочковых аритмиях.

10. Каковы принципы фармакотерапии блокад проводящей системы сердца?

1. Усиление холинергических влияний на сердце.

2. Ослабление холинергических влияний на сердце.

3. Усиление адренергических влияний на сердце.

4. Ослабление адренергических влияний на сердце.

Ответы для самоконтроля

Задача №1

Вариант Б.

Задача №2

А- новокаинамид, Б- хинидин, В- амиодарон, Г- верапамил, Д- анаприлин.

Тесты:

---

Смотрите также файлы

• Философия.doc

• 5 Общий анализ крови студ.doc

• 20.Болезни ЖКТ (испр.) doc.doc

• 3_Myagkie_lek_formy.doc

• Bezvrednost_pitania.doc