Файл: Вспомогательные вещества, применяемые в качестве.docx

Федеральное государственное бюджетное образовательное

учреждение высшего образования

«Воронежский государственный медицинский университет

имени Н.Н. Бурденко»

фармацевтический факультет

кафедра организации фармацевтического дела, клиническая фармация и

фармакогнозия

Реферат на тему:

Вспомогательные вещества, применяемые в качестве

стабилизаторов, консервантов

Выполнила:

студентка 402 группы

фармацевтического факультета

Байбакова М.К.

Проверила: Кушнир А.Ю.

Воронеж 2023

СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ..............................................................................................................3

ВВЕДЕНИЕ

Вспомогательные вещества (ВВ) в фармацевтической технологии играют важную роль в создании новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств. Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, используемые для изготовления лекарственной формы, разрешенные для медицинского применения с целью придания или сохранения определенных свойств лекарственного препарата [1]. Они являются одним из важных биофармацевтических факторов, способных изменять (усиливать, ослаблять, искажать) действие основного (лекарственного) вещества.

Требования к вспомогательным веществам и их применение в аптеке

Для создания лекарственной формы практически во всех случаях необходимо применение того или иного вспомогательного вещества. Более того, благодаря успехам синтетической химии и лекарствоведения созданы препараты гормонального или аналогичного типа действия. Разовые дозы таких препаратов составляют миллиграммы или даже доли миллиграммов, а это приводит к необходимости обязательного использования вспомогательных веществ в лекарственной форме и усиливает их роль в фармакокинетике лекарственного вещества.

Вспомогательные вещества используются в фармацевтической практике для улучшения технологических или терапевтических свойств различных лекарств, и их применение в производстве лекарств и в медицине непрерывно возрастает.

---

В настоящее время в качестве вспомогательных веществ используются растворители; вещества, увеличивающие вязкость; стабилизаторы; консерванты; корригирующие вещества; красящие вещества и т.д. Создание лекарственных форм почти невозможно без применения этих веществ.

Часто вспомогательные веществ используется для стабилизации эмульсий, для повышения вязкости мазей, суппозиторных основ и суспензий. К веществам, увеличивающим вязкость, относят продукты природного и синтетического происхождения. Применение веществ, увеличивающих вязкость, улучшает проведение технологических процессов и повышает товароведческие показатели лекарств.

Повышение стойкости действующих веществ в готовых лекарствах достигается двумя методами: физическим и химическим. Физический метод основан на защите лекарственных веществ от неблагоприятных воздействий внешней среды, а также на использовании высокочистых ингредиентов и вспомогательных веществ и аппаратуры.

Для резкого угнетения процессов разложения препаратов вследствие связывания различных химических соединений, активирующих деструкцию лекарственных веществ и присутствующих в растворе в ничтожных количествах или переходящих в раствор из материалов упаковки, например стекла, используются стабилизаторы.

Так для связывания щелочных компонентов стекла, вымываемых в раствор, широко применяют слабые растворы минеральных кислот, чаще всего – хлористоводородной. Таким способом удается значительно повысить стабильность большой группы препаратов, являющихся солями сильных кислот и слабых оснований.

Вспомогательные вещества, способные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущие произойти вследствие жизнедеятельности микробов и грибов, называются консервантами. С современной точки зрения применение этой группы вспомогательных веществ требует особой осторожности и повышенного внимания из-за реальной опасности их для организма человека.

Для детей в качестве консервантов применяют смеси сахарного сиропа с небольшим количеством этанола или натрия бензоата. В ряде случаев консерванты обладают не только антимикробной активностью, но и увеличивают биологическую доступность лекарственного препарата. [5]

Вспомогательные вещества являются вспомогательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования:

---

- вспомогательные вещества должны соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, то есть обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики;

- вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменять биологическую доступность лекарственного средства;

- используемые количества вспомогательных веществ должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма;

- вспомогательные вещества не должны оказывать аллергизирующего и токсического действия;

- необходимо соответствие формообразующих свойств вспомогательных веществ изготовляемой лекарственной форме. Вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность;

- вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.;

- отсутствие химического или физико-химического взаимодействия вспомогательных веществ с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата;

- соответствие степени чистоты вспомогательных веществ и изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации;

- возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;

- экономическая доступность. Необходимо сокращать список веществ, используемых в пищевой промышленности. [2]

Классификация и номенклатура вспомогательных веществ

Номенклатура вспомогательных веществ, используемых в технологии ЛФ, весьма многочисленна, поэтому с целью систематизации и облегчения дальнейшего их изучения и правильного подбора целесообразна их классификация.

Вспомогательные вещества классифицируются по следующим признакам.

1. 
   По природе (происхождению).
   

1.1 Природные: органические, неорганические.

---

1.2 Синтетические и полусинтетические: органические, неорганические, элементоорганические.

2. 
   По размеру (величине молекулы).
   

2.1 Низкомолекулярные вещества.

2.2 Олигомеры (молекулярная масса менее 10000).

2.3 Высокомолекулярные вещества – полимеры (молекулярная масса более 10000).

3. 
   По функциональной роли в лекарственной форме.
   

3.1 Формообразователи – носители лекарственных веществ в лекарственной форме (основы, дисперсионные среды, растворители, экстрагенты).

3.2 Стабилизаторы:

- ингибиторы химических процессов – вещества, предотвращающие гидролиз, окисление, разложение и др.;

- консерванты – вещества, предотвращающие микробную контаминацию;

- структурообразователи и стабилизаторы термодинамических свойств системы – вещества, предотвращающие седиментацию, коагуляцию, коалесценцию, агрегацию, конденсацию.

3.3. Солюбилизаторы – вещества, способствующие растворению лекарственных веществ.

3.4. Регуляторы высвобождения и всасывания – активаторы всасывания или пролонгаторы.

3.5. Корригены: сиропы, эфирные масла, красители и др. [3]

Формообразующие вещества и стабилизаторы

Эта наиболее многочисленная группа вспомогательных веществ. Их используют в качестве дисперсионных сред (вода или неводные среды) в технологии жидких лекарственных форм, в качестве наполнителей для твердых лекарственных форм ( порошки, пилюли, таблетки и др.), основ для мазей и суппозиториев.

Формообразующие вещества дают возможность создавать необходимую массу или объем, придавать определенную геометрическую форму. Среди дисперсионных сред для приготовления жидких лекарственных форм наиболее часто используется вода (очищенная или для инъекций), в качестве неводных растворителей – этанол, глицерин, масла жирные, вазелиновое масло, полиэтиленоксид, пропиленгликоль, этилолеат, силиконовые жидкости (эсилоны), бензил – бензоат и другие.

В последние годы внимание привлекают силиконовые жидкости – производные кремния. Они не окисляются, не подвергаются действию агрессивных сред, обладают гидрофобными свойствами, термостойки, не смешиваются с водой, этанолом, глицерином. Силиконы совместимы с компонентами мазей (вазелином, парафином, маслами растительными). В эсилонах хорошо растворяются ментол, камфора, фенол. Их также используют для силиконизирования стеклянной тары с целью повышения химической и термической стойкости.

---

Для изготовления твердых лекарственных форм вспомогательных веществ (нередко их называют наполнителями) используют сахар молочный или белый, крахмал, тальк, порошки лекарственных растений и их экстракты (сухие) и многие другие компоненты в зависимости от вида лекарственной формы.

В технологии мазей в качестве основ наиболее часто применяют вязкопластичные вещества (вазелин, жиры, силиконовые основы и др.) и гидрофильные (полиэтиленоксидные, крахмально-глицериновые, растворы МЦ и ее производных). Для изготовления суппозиториев используют вещества и их сочетания, как нерастворимые в воде (масло какао, бутироя, масла гидрогенизированные), так и растворимые (желатин, полиэтиленоксиды и др.).

Стабилизаторы. Стабильность – свойство лекарственных средств сохранять исходное качество в течение определенного времени с момента изготовления. Стабилизация помогает обеспечить устойчивость лекарственных форм, представляющих дисперсные системы (растворы, суспензии, эмульсии), лекарственных веществ (химических соединений различной природы) и устойчивость лекарственных препаратов к микробной контаминации.

Стабилизаторы физико-химических систем имеют большое значение для гетерогенных систем (суспензий и эмульсий), используемых в медицинской практике благодаря ценным свойствам: пролонгированность действия лекарственных веществ; осуществимость различных способов введения, в том числе и инъекционного. Так, стабильные суспензии бария сульфата, позволяют своевременно диагностировать изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; эмульсии масла вазелинового необходимы для больных с атонией кишечника, для стимуляции его функции.

Стабилизаторы химических веществ используются в процессе изготовления и длительного хранения лекарственных препаратов. Этот вид стабилизации имеет большое значение для лекарственных форм, подвергающихся различным видам стерилизации, особенно термической. В данном случае используется химический метод стабилизации, который особенно необходим для жидких лекарственных форм. К этой группе стабилизаторов относят регуляторы рН и антиоксиданты.

В качестве регуляторов рН применяют хлористоводородную, винную, уксусную кислоты, натрий гидрокарбонат, натрий гидрооксид, буферные системы.

---