ВУЗ: Западно-Казахстанский государственный медицинский университет им. М. Оспанова
Категория: Реферат
Дисциплина: Медицина
Добавлен: 02.02.2019
Просмотров: 579
Скачиваний: 10
• Бронхолитические средства:
- средства, стимулирующие β2-адренорецепторы: - фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол
- средства, блокирующие М-холинорецепторы: Ипратропия бромид, Тиотропия бромид
- спазмолитики миотропного действия: теофиллин и аминофиллин
• Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:
- препараты глюкокортикоидов: : Беклометазон, Флунизолид, Будесонид, Флутиказон
- стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен
- средства с антилейкотриеновым действием: блокаторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст; Монтелукаст; ингибиторы синтеза лейкотриенов – Зилеутон
• блокаторы лейкотриеновых рецепторов;
• ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы).
- препараты моноклональных антител к IgE: Омализумаб
Сальбутамол действуют от 4 до 6 ч. Бронхолитическое действие начинается быстро (латентный период 2-5 мин) и достигает максимума через 40-60 мин. Эти препараты можно использовать для купирования и профилактики бронхоспазма.
Кленбутерол, формотерол, салметерол действуют продолжительно (около 12 ч), основное показание к их применению - профилактика бронхоспазма, Формотерол, кроме того, обладает коротким латентным периодом (1-2 мин).
Ипратропия бромид имеет в структуре четвертичный атом азота, и обладает низкой липофильностью, поэтому при ингаляционном применении практически не всасывается в системный кровоток. Тиотропия бромид оказывает более быстрое (максимальный эффект развивается через 1,5-2 ч) и более продолжительное действие (около 12 ч), чем ипратропия бромид. Назначают ингаляционно 1 раз в сутки.
Теофиллин мало растворим в воде. Аминофиллин представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что обусловливает более легкую растворимость этого вещества в воде.
Беклометазон выпускают в ингаляторах различных модификаций: бекотид*, беклазон*, беклазон - легкое дыхание*, бекломет-изихалер*, бекодиск*. Флунизолид по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном. Отличается от него более интенсивным всасыванием в системный кровоток, однако вследствие выраженного пресистемного метаболизма биодоступность флунизолида не превышает 40%, t1/2 составляет 1-8 ч.
Будесонид по фармакологическим свойствам и применению сходен с беклометазоном, но имеет ряд отличий. Будесонид имеет более продолжительное действие, в связи с этим его применяют 1-2 раза в сутки. Флутиказон применяют при бронхиальной астме, при аллергическом рините (спрей для носа фликсоназе) *, при заболеваниях кожи. При бронхиальной астме препарат применяют 2 раза в сутки ингаляционно. По свойствам и фармакокинетике сходен с будесонидом.
Кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя входу в них ионов кальция. Недокромил выпускают в виде кальциевой и динатриевой соли. По свойствам сходен с кромоглициевой кислотой, но имеет отличную химическую структуру.
Применяют ингаляционно, в системный кровоток всасывается 8-17% вещества. Используют как средство профилактики, но не купирования бронхоспазма. Кетотифен имеет свойства стабилизатора мембран тучных клеток и блокатора Н1-рецепторов. Практически полностью всасывается из кишечника.
Противокашлевые средства. Механизм действия
Кашель является защитной рефлекторной реакцией в ответ на раздражение дыхательных путей (трахеи, бронхов). Эта реакция способствует удалению инородных веществ, случайно попавших в дыхательные пути. Кашлевой рефлекс осуществляется с участием специального кашлевого центра, тесно связанного с дыхательным центром.
Кашель часто возникает при воспалении дыхательных путей и легких (бронхит, трахеит, бронхопневмония, туберкулез легких и др.) При этих заболеваниях кашель часто нарушает сон и изнуряет больных. Кроме того, повышение давления в легких при кашле в течение длительного периода может привести к растяжению легочной ткани, т.е. явлениям эмфиземы и нарушению кровообращения.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной секрецией бронхиальных желез (бронхит, трахеит), кашель способствует дренированию бронхов и ускоряет процесс выздоровления (продуктивный кашель).
Противокашлевые средства различают по локализации и механизму действия.
• Противокашлевые средства центрального действия:
- средства с наркотическим действием - кодеин, этилморфин;
- ненаркотические средства - глауцин, окселадин;
• Противокашлевые средства периферического действия:
- преноксдиазин.
Механизм противокашлевого действия кодеина и этилморфина обусловлен снижением возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных рецепторов в продолговатом мозге. При этом прямой корреляции между способностью препаратов угнетать дыхание и кашлевой центр не отмечают. Стимуляция опиоидных рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах мозга приводит к развитию эйфории и, как следствие, развитию лекарственной зависимости.
Этилморфин (Дионин*) получают полусинтетическим путем из морфина. Этилморфин действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на кашлевой центр. Препарат применяют внутрь в случае сухого изнуряющего непродуктивного кашля при плеврите, бронхите, трахеите.
Кодеин - алкалоид опия, по структуре метилморфин, обладает выраженным противокашлевым, а также анальгезирующим действием. Выпускают в виде основания и в виде кодеина фосфата.
Глауцин (Глаувент*) - препарат растительного происхождения, (алкалоид мачка желтого) блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Хорошо всасывается при приеме внутрь, эффект возникает через 30 мин и длится около 8 ч.
Преноксдиазин (либексин*) относят к противокашлевым средствам периферического действия. Оказывает местноанестези- рующее действие на слизистую оболочку бронхов, препятствуя возникновению кашлевого рефлекса. Препарат практически не влияет на ЦНС, обладает некоторым бронхолитическим и противовоспалительным действием. Окселадин (Тусупрекс*)-синтетический препарат. Блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 4-6 ч после приема. По свойствам близок к глауцину.
Заключение
Лекарственная терапия многочисленных острых и хронических заболеваний органов дыхания занимает ведущее место в медицинской практике. Эта терапия всегда носит комплексный характер и включает применение препаратов разных фармакологических групп (противомикробных, противоаллергических и др.).
Литература
-
Харкевич Д.А. Фармакология, издание 10 2010
-
Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. 1999