Файл: Лекарственные формы с модифицированным высвобождением.doc

ГБПОУ «Дубовский зооветеринарный колледж имени

Героя Советского Союза А.А. Шарова»

по учебной дисциплине МДК__________________________

КУРСОВАЯ РАБОТА
Тема: «Лекарственные формы с модифицированным высвобождением».


Выполнила:

Студентка Кизина Екатерина Анатольевна

Группа: ФУСО 1

Специальность: 33.02.01.

Фармация.

Руководитель:_______________________

(Ф.И.О., подпись)

г. Дубовка, 2021г.

СОДЕРЖАНИЕ

 
ВВЕДЕНИЕ………………………………………………………...…………3.

1. Общая характеристика лекарственных форм с модифицированным высвобождением………………………………………………………………….……5.

1.1 Лекарственные формы с контролируемым высвобождением………...7.

1.2 Лекарственные формы пролонгированные…………………………….7.

2. Классификация лекарственных форм с модифицированным высвобождением …………………………………………………………………..12.

3. Основные методы модификации высвобождения и доставки лекарственного вещества…………………………………………………………………..17.

4. Технология создания лекарственных форм с модифицируемым высвобождением………………………………………………………………………….20.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………………………………………………..27.

ПЕРЕЧЕНЬ ЛИТЕРАТУРНЫХ И ИНФОРМАЦИОННЫХ ИСТОЧНИКОВ…………………………………………………………………………………28.

ВВЕДЕНИЕ
Актуальность. Расширение ассортимента отечественных лекарственных препаратов и усовершенствование уже внедренных в промышленное производство, которые обладают высокой эффективностью, безопасностью и доступностью, является одним из актуальных заданий современной медицины и фармации.

В течение нескольких десятилетий поискан разработки новых систем доставки лекарственных средств для обеспечения контроля за процессом поступления лекарственных веществ в организм с возможностью влияния и управления этим процессом можно выделить два этапа.

Первый, продолжительностью около двух последних десятилетий XX в., был посвящен разработке технологий систем замедленного высвобождения лекарственных средств, необходимых для поддержания эффективной концентрации лекарственных веществ в плазме крови или тканях в течение длительного времени. Непосредственными задачами при создании таких систем и средств доставки лекарств стали повышение биодоступности лекарственных средств и обеспечение пролонгированного терапевтического эффекта лекарственных средств.

---

Второй этап – это современный этап поиска новых систем и средств доставки с модификацией времени, скорости и места высвобождения лекарственных веществ, системы целенаправленной доставки лекарственных средств, а также системы с пульсирующим или прерывистым высвобождением.

В результате интенсивного развития фармацевтической технологии создаются новые лекарственные формы с модифицированным высвобождением действующего вещества, разрабатываются новые системы и средства целенаправленной доставки лекарственных средств, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний.

Пролонгированные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, а, следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств. Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний.

Целью данной работы является исследование лекарственных форм с модифицированным высвобождением.

Для достижения данной цели необходимо решить следующие задачи:

1. Рассмотреть общую характеристику лекарственных форм с модифицированным высвобождением.

2. Изучить классификацию лекарственных форм с модифицированным высвобождением

3. Определить основные методы модификации высвобождения и доставки лекарственного вещества

4. Изучить технологию создания лекарственных форм с модифицируемым высвобождением.

Структура работы: работа состоит из введения, четырех вопросов, заключения и перечня литературных и информационных источников.

1. Общая характеристика лекарственных форм с модифицированным высвобождением
Лекарственная форма – состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого эффекта.

Наряду с классическими лекарственными формами (ЛФ), существуют ЛФ с модифицированным высвобождением, характеризующиеся изменением механизма и характера высвобождения ЛВ.

---

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением - это группа лекарственных форм с измененными, по сравнению с обычной формой, механизмом и характером высвобождения лекарственных веществ.

Создание новых систем и средств доставки лекарственных средств (ЛС) направлено на повышение терапевтической эффективности, переносимости и безопасности лекарственной терапии. Это направление существует параллельно с поиском и синтезом новых субстанций для ЛС, отвечающих тем же запросам клинической практики. Контролируя процесс доставки и высвобождения ЛС, можно управлять терапевтическим эффектом, избежать передозировки или недостаточной эффективности, увеличить продолжительность эффекта и одновременно уменьшить кратность введения, а также повысить комплайнс больных к фармакотерапии¹.

Основной целью поиска новых технологий доставки ЛС является обеспечение контроля процесса поступления лекарственных веществ в организм с возможностью влияния и/или управления этим процессом для поддержания эффективной концентрации лекарственных веществ в плазме крови или тканях в течение длительного времени. Непосредственными задачами при создании новых систем и средств доставки ЛС являются:

• 
  повышение биодоступности лекарственных средств;
  
• 
  обеспечение пролонгированного терапевтического эффекта лекарственных средств;
  
• 
  обеспечение целенаправленной доставки лекарственных средств к фармакологической мишени.
  

Для реализации этих задач создаются лекарственные формы с модификацией скорости и места высвобождения лекарственных веществ, разрабатываются новые системы и средства целенаправленной доставки лекарственных средств. Лекарственные формы с модифицированным высвобождением имеют самое широкое применение:

• 
  в кардиологии (антагонисты кальция, нитровазодилятаторы, антиаритмические препараты, тромболитики), онкологии (противоопухолевые средства);
  
• 
  в пульмонологии (противоастматические средства), эндокринологии (инсулины);
  
• 
  в гинекологии (контрацептивы), офтальмологии и др.
  

Они представляют собой пероральные, парентеральные, имплантационные, ингаляционные, трансдермальные лекарственные формы, а также лекарственные формы для локального применения (на пример, глазные).²

В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают лекарственные формы с контролируемым высвобождением и лекарственные формы пролонгированные.

---

Обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением, с отсроченным высвобождением.

1.1 Лекарственные формы с контролируемым высвобождением
Лекарственные формы с контролируемым высвобождением (син.: лекарственные формы с управляемым высвобождением, лекарственные формы с программируемым высвобождением) - группа лекарственных форм с модифицированным высвобождением, характеризуемых удлинением времени поступления лекарственного вещества в биофазу и его высвобождением, соответствующем реальной потребности организма.

К лекарственным формам с контролируемым высвобождением предъявляются следующие требования (если какое-либо из ниже перечисленных условий не выполняется, то лекарственную форму относят к пролонгированным формам):

1 - известен вид математической зависимости количества высвободившегося лекарственного вещества от параметров, влияющих на процесс высвобождения (отличие от пролонгированных лекарственных форм);

2 - лекарственное вещество высвобождается согласно фармакокинетически рациональной скорости или скоростной программе;

3 - на скорость высвобождения не влияют или влияют незначительно физиологические условия (рН и ферментный состав желудочно-кишечных жидкостей и др.), так что она определяется свойствами самой системы и может быть теоретически предсказана с достаточной точностью.

Современная номенклатура форм с контролируемым высвобождением включает системы терапевтические, капсулы с контролируемым высвобождением, спансулы, таблетки с контролируемым высвобождением.
1.2 Лекарственные формы пролонгированные
Лекарственные формы пролонгированные (от лат. prolongare - удлинять, longus - длинный, длительный) - лекарственные формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия лекарственного вещества путем замедления его высвобождения.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

1 - концентрация лекарственного вещества по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;

---

2 - вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

3 - способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на:

• 
  лекарственные формы депо;
  
• 
  лекарственные формы ретард.
  

С учетом кинетики процесса различают лекарственные формы:

• 
  с периодическим высвобождением;
  
• 
  с непрерывным высвобождением;
  
• 
  с отсроченным высвобождением.
  

1. Лекарственные формы депо (от франц. depot - склад, лат. depono - откладывать; син.: лекарственные формы депонируемые) - парентеральные пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.³

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

• 
  инъекционные формы: раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций, микросферы для инъекций;
  
• 
  имплантационные формы: таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.
  

Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм с медленным высвобождением лекарственного вещества используется термин «пролонгированный» или более общий – «с модифицированным высвобождением».

2. Лекарственные формы ретард (от лат. retardo - замедлять, tardus - тихий, медленный; син.: ретардеты, лекарственные формы ретардированные) - энтеральные пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Применяются преимущественно перорально; некоторые лекарственные формы ретард предназначены для ректального введения.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов:

• 
  лекарственные формы ретард резервуарного типа;
  
• 
  лекарственные формы ретард матричного типа.
  

Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество, и полимерную (мембранную) оболочку, которой определяется скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образует конечную форму (пеллеты, микрокапсулы и др.).

---