Файл: Технология водных извлечений из растительного лекарственного сырья и экстрактовконцентратов в аптечном производстве..rtf
Добавлен: 22.11.2023
Просмотров: 1031
Скачиваний: 21
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Чтобы увеличить скорость диффузионного обмена, а следовательно, и экстракции процесс ведут при повышенной температуре. Этот физический фактор, как правило, увеличивает и растворимость веществ.
3. Общая технология изготовления настоев и отваров
Механизм процесса извлечения складывается из нескольких простых процессов: диализ, простое растворение, десорбция, механическое вымывание и свободная диффузия.
Приготовление настоев и отваров осуществляется экстрагированием растительного лекарственного сырья водой при определенном режиме настаивания. Складывается из следующих последовательных стадий:
-
расчет количества воды и сырья; -
измельчение растительного лекарственного сырья и его просеивание; -
настаивание сырья с водой; -
доведение водой до указанного объема извлечения, -
добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами; -
упаковка и оформление к отпуску; -
оценка качества настоев и отваров.
Водные извлечения получают настаиванием в предварительно нагретой в течение 15 минут инфундирке. Водные извлечения сначала определенное время настаивают на водяной бане, а затем определенное время при комнатной температуре. Полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 часа.
Температура должна повышаться постепенно. Инфундирки из фарфора или нержавеющей стали рекомендуется предварительно прогретая. Сырье заливают водой комнатной температуры.
ЛРС содержащие в своем составе эфирные масла, то настаивание ведут при плотно закрытой инфундирке, так как они улетучиваются. Сердечные гликозиды содержат в своем составе сложную эфирную группировку - при настаивании необходимо строго соблюдать температурно-временной режим, чтобы не разложились действующие вещества.
После настаивания извлечения процеживают через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают, и извлечение переносят в мерный цилиндр.
Исключение составляет настой корня алтея, который процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попало меньше крахмала.
Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и длительное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел.
Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта - из них готовят отвары.
Если настои и отвары готовятся из растительного лекарственного сырья, то использование концентрированных растворов лекарственных веществ в этом случае не допускается.
Сиропы, настойки и жидкие экстракты прибавляют к готовому настою и отвару в последнюю очередь.
4. Факторы, влияющие на процесс извлечения
На динамику экстракционного процесса, а следовательно и на качество настоев и отваров оказывают влияние следующие факторы:
-стандартность ЛРС;
-измельченность ЛРС;
-соотношение количества сырья и экстрагента;
-степень водопоглощения;
-физико-химический состав сырья;
-режим экстракции (температура и время настаивания);
-разность концентраций и гидродинамические условия;
-pH экстрагента и его природа;
-влияние ферментов и микроорганизмов;
Рассмотрим подробнее каждый фактор.
Стандартность лекарственного растительного сырья.
Стандартность сырья – количество содержащих действующих веществ в сырье может, колеблется в зависимости от места, условий произрастания, сушки, сбора.
ГФ регламентирует содержание действующих веществ в ЛРС. Большое значение имеет содержание алкалоидов и сердечных гликозидов в сырье, так как они относятся к сильнодействующим веществам. Их количественное содержание определяют физико-химическими и биологическими методами.
Для приготовления настоев и отваров необходимо использовать стандартное сырье, в котором содержание действующих веществ или биологически активных веществ не меньше нижнего предела, допустимого соответствующей статье ГФ. Если содержание действующих веществ в сырье ниже нормы, то такое сырье использовать нельзя.
Можно использовать сырье с более высокой биологической активностью или с большим содержанием алкалоидов. При этом количество сырья берется соответственно меньше.
Сырье с меньшей биологической активностью или с меньшим содержанием алкалоидов для изготовления не применяют.
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов обязательно указывается на этикетке штангласа.
Измельченность лекарственного растительного сырья.
Для получения водных вытяжек растительное сырье применяют в измельченном и просеянном виде. При выборе степени измельчения растительного сырья должна учитываться локализация в нем действующих веществ, а также анатомические особенности тканей, в которых содержатся действующие вещества. С увеличением степени измельчения растительного сырья увеличивается поверхность его соприкосновения с извлекателем, облегчается проникновение извлекателя в клетки, а следовательно, ускоряется и сам процесс извлечения. Однако очень тонкое измельчение практически оказывается нерациональным. Мелкий порошок легче слеживается, а при значительном содержании в нем пектиновых веществ, слизи и крахмала облегчается растворение и набухание этих веществ и образуются комки (за счет склеивания ослизненных клеток), оседающие на дно сосуда. Все это сильно замедляет процесс извлечения. Кроме того, с увеличением степени, измельчения растительного материала увеличивается число клеток с разрушенной оболочкой и усиливается процесс вымывания, приводящий к получению мутной плохо отстаивающейся вытяжки, быстрее подвергающейся порче. В связи с этим для различных видов растительного сырья установлены определенные, наиболее рациональные степени измельчения.
Если сырье недостаточно измельчено будет не полная экстракция действующих веществ, при слишком мелком измельчении водное извлечение будет загрязнено балластными веществами. В связи с этим для различных видов растительного сырья установлены определенные, наиболее рациональные степени измельчения в соответствии с частными статьями ГФ.
Оптимальной измельченностью сырья является: для кожистых листьев размер до 1мм (сито №10), для стеблей, коры, корневища с корнями размер не более 3мм (сито №30), для плодов и семян размер не более 0,5 мм (сито №5), для листьев, цветков, травы размер не более 5 мм (сито №50).
Не измельчают: плоды укропа пахучего, аниса обыкновенного, тмина, фенхеля, можжевельника, черники, жостера слабительного, шиповника, боярышника, семена лимонника и льна, почки березы и сосны, цветки василька синего и ромашки.
Сырье должно быть измельчено без остатка (во избежание потери действующих веществ). Измельченное сырье сначала отсеивают от пыли через сито размером не более 0,2 мм, а потом отвешивают.
Как правило, сырье в аптеку поступает уже в измельченном виде и просеянное. Лист эвкалипта, лист сены, спорыньи и другое сырье измельчают в аптеке перед приготовлением для сохранения нестойких действующих веществ.
Соотношение количества сырья и экстрагента.
В рецепте обычно указывается необходимое количество сырья и водного извлечения. Если в рецепте указан только объем водного извлечения, то расчет количества сырья проводится в соответствии с указаниями статьи «настои и отвары» ГФ XI.
Соотношение сырья/вод.извлечения | Растения, относящиеся к этой группе |
1 :400 | Содержащие сильнодействующие вещества. |
1 :30 | Горицвет, корневища с корня валерианы, истод, ландыш, лен и спорынья. |
1: 20 | Корень алтея |
1: 10 | Все остальные |
Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить. Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют.
Степень водопоглощения.
При изготовлении настоев и отваров происходит значительная потеря воды за счет испарения, смачивания сосуда, сырья. Для того чтобы уменьшить потери воды, используют коэффициент водопоглощения - объем воды удерживаемый одним граммом растительного сырья фармакопейной степени измельчения после отжатия сырья в перфорированном стакане инфундирки.
Дополнительное количество воды определяют путем умножения количества сырья на Кв Коэффициент для различных видом сырья представлены в ГФ.
Если экстрагированию подвергается сырье массой менее 1,0 г, то поглощение воды сырьем не учитывают и Кв. при расчете объема экстрагента не используют.
При изготовлении водного извлечения из корней алтея используют в расчетах не Кв., а расходный коэффициент (Кр). – отношение теоретически выписанного в рецепте объема настоя корней алтея и концентрации действующих веществ к практически полученному объему и концентрации.
Физико-химический состав сырья
Физико-химический состав сырья влияет на режим экстракции. Например, если ЛРС содержит в своем составе эфирные масла, то настаивание ведут при плотно закрытой инфундирке, так как они улетучиваются. Сердечные гликозиды содержат в своем составе сложную эфирную группировку - при настаивании необходимо строго соблюдать температурно-временной режим, чтобы не разложились действующие вещества.
Значение pH экстрагента
Значение pH экстрагента особенно важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу трудно растворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли трудно растворимых органичесих кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) кислоты в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья.
Влияние ферментов и микроорганизмов
Ферменты и микроорганизмы активизируют свое действие при определенной температуре и влажности среды. Они могут разлагать ЛФ. Чтобы это действие свести к минимуму ЛРС должно быть хорошо высушено. Если водное извлечение нагревать на водяной бане при температуре ниже 100°С, то это не обеспечит стерильности ЛФ, т.к. споры микроорганизмов при температуре ниже 100°С не уничтожаются.
Применение консервантов в водных извлечениях не оправдано, так как они губительно действуют не только на микроорганизмы, но и оказывают губительное влияние на человека.
Разница концентраций
С целью ускорения процесса извлечения необходимо поддерживать максимально возможным перепад концентрации внутри и вне растительной клетки путем периодической подачи к кускам ЛРС более "свежих" порций экстрагента до наступления состояния равновесия, то есть когда концентраци веществ в клетке и вне ее станут одинаковыми и диффузия прекратится. Это достигается перемешиванием смеси ЛРС и экстрагента. Исходя из этого, ГФ предписывает при изготовлении настоев и отваров настаивание ЛРС производить при помешивании.
Режим экстракции (температура и время настаивания).
Настаивание начинается в предварительно нагретой в течение 15 минут в инфундирке из фарфора или нержавеющей стали. Сырье заливают водой комнатной температуры. Температура должна повышаться постепенно. Водные извлечения определенное время настаивают на водяной бане, а затем определенное время при комнатной температуре.
Вид извлечения | Режим экстракции | |
Настаивание (водяная баня,мин) | Охлпждение (комнатная температура, мин) | |
Настой | 15 | 45 |
Отвар | 30 | 10 |
настой объемом > 1000 ml | 25 | 45 |
отвар объемом > 1000 ml | 40 | 10 |
настой с пометкой "Cito!" | 25 | Охлаждается искусственно |
Срок охлаждения должен строго соблюдаться, так как в это время происходит дополнительное извлечение исходного сырья. Кроме того, действующие вещества некоторых настоев лучше растворяются в холодной воде, чем в горячей (дигитоксин, содержащийся в листьях наперстянки). Иногда в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых балластных веществ, которое растворяются в холодной воде (отвар из листьев сенны). Отвары, в отличие от настоев, охлаждают всего 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием (30 мин) и значительным содержанием высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и затрудняют процеживание. Следует помнить, что при комнатной температуре полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 ч.
5. Особые случая приготовления водных извлечений
Настои из сырья, содержащего эфирные масла
С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла настои из эфиромасличного сырья (корневище с корнями валерианы, трава чабреца, лисья мята и др.) следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания (при открытой крышке) и процеживать не остывшие извлечения.