Файл: Источники белладонна, скополия.pdf

Атропин
Атропина сульфат
Источники: белладонна, скополия
Путь введения: перорально, внутривенно, внутриглазной
Отравление: наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний в-ва на ЦНС. Сухость слизистой оболочки рта, носоглотки, нарушение глотания, речи, кожа сухая, температура тела повышается, расширение зрачков, фотофобия, нарушение памяти ориентации, галлюцинации, протекает отравление по типу острого психоза.
Антидот: прозерин
Описание:
Основание атропина растворяется в хлороформе (1:1), диэтиловом эфире (1 :
60), этиловом спирте (1 : 3), хуже растворяется в воде (1 : 400). Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире. Сульфат атропина растворяется в воде (1 : 1), этиловом спирте (1:4), практически не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе.
Атропин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.
Применение:
в медицинской практике используется сульфат атропина. Он применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистите, желчекаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме. В офтальмологии атропин применяется для расширения зрачка и т. д.
Всасывание: быстро всасывается через слизистые оболочки, кожу, кишки (но не через желудок). Принятая доза атропина почти полностью всасывается в тонкой кишке.
Примерно половина поступившего организм атропина циркулирует в крови, а вторая — связывается с белками плазмы.
Метаболизм:
Атропин разлагается в организме на тропин и троповую кислоту. Однако это разложение не является основным путем метаболизма атропина. Об этом свидетельствует то, что только около 2 % троповой кислоты выделяется с мочой. Около 50 % введенного в организм атропина выделяется с мочой в неизмененном виде.
Изолирование:

Подлинность:
1. Реакции с реактивами группового осаждения алкалоидов.
Атропин дает осадки с реактивами Бушарда(
), Драгендорфа (
KBiI4 в разбавленной серной кислоте)
, Майера (
) и др.

осадки характерной окраски и с характерной формой кристаллов
Вещество на изображении скополамин
2. Реакция Витали — Морена. Эта реакция основана на том, что при нагревании атропина с азотной кислотой он разлагается на тропин и троповую кислоту. При действии азотной кислоты на троповую кислоту образуется тринитропроизводное этой кислоты, имеющее желтую окраску:
При действии щелочи на тринитропроизводное троповой кислоты появляется фиолетовая окраска:
ИЗ ФХ
3. Реакция с п -диметиламинобензальдегидом и серной кислотой. появляется красная окраска, которая переходит в вишнево-красную, а затем в фиолетовую.
4. Реакция с солью Рейнеке. соль Рейнеке (NH
4
[Cr(NH
3
)
2
(SCN)
4
]). Образование сростков кристаллов с ромбовидными концами указывает на наличие атропина в пробе.
5. Реакция с пикриновой кислотой. светло-желтый кристаллический осадок в виде пластинок или сростков из них.

6. Обнаружение атропина методом хроматографии. Пятна атропина на хроматографической пластинке имеют розовато-бурую окраску (Rf = 0,26 ± 0,01).
7. Обнаружение атропина по УФ- и ИК-спектрам. Атропин в 0,1 н. растворе серной кислоты имеет максимумы поглощения при 252, 258 и 264 нм; в
ИК-области спектра основание атропина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1720, 1035 и 1153 см
-1
Количественное определение:
ГЖХ, ВЭЖХ
Скополамин
Скополамина гидробромид
Источники: отдельные виды дурмана, скополии.
Путь введения: перорально, внутривенно, внутриглазной
Отравление: сухость во рту, сонливость, затуманенность зрения и мидриаз. сухость кожи, расширенные неподвижные зрачки, сердечные аритмии и конвульсии. В отсутствие лечения возможен летальный исход.
Описание: основание скополамина представляет собой сиропообразную жидкость, хорошо растворимую во многих органических растворителях, хуже растворяется в петролейном и этиловом эфирах и бензоле. Основание скополамина кристаллизуется с одной молекулой воды. Образующийся моногидрат основания скополамина плавится при
59 °С. Гидробромид скополамина растворяется в воде (1:3), этиловом спирте (1: 30), практически не растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе. Скополамин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов. ма

Применение:
Скополамин подобно атропину вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации, расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.
Всасывание: легко всасывается через пищеварительный тракт. Поступивший в организм скополамин связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм:
небольшое количество принятой дозы подвергается гидролизу. Основное количество скополамина разлагается в печени и выводится из организма с мочой.
Гидролиз
Изолирование: см. атропин
Подлинность:
1. Реакция с реактивом Майера
осадки характерной окраски и с характерной формой кристаллов
2. Реакция Витали — Морена. Эта реакция основана на том, что при нагревании атропина с азотной кислотой он разлагается на тропин и троповую кислоту. При действии азотной кислоты на троповую кислоту образуется тринитропроизводное этой кислоты, имеющее желтую окраску:
При действии щелочи на тринитропроизводное троповой кислоты появляется фиолетовая окраска:

ИЗ ФХ
3. Реакция с п -диметиламинобензальдегидом и серной кислотой. появляется красная окраска, которая переходит в вишнево-красную, а затем в фиолетовую.
4. Реакция с солью Рейнеке. соль Рейнеке (NH
4
[Cr(NH
3
)
2
(SCN)
4
]).
Образование сростков кристаллов с ромбовидными концами указывает на наличие атропина в пробе.
5. Реакция с золотобромистоводородной кислотой. образуются светло- коричневые, желтые или оранжево-красные кристаллы (зубчатые дендриты).
6. Хроматография. Применяют метод в тонком слое силикагеля. Пятна скополамина имеют розовато-бурую окраску (Rf=0,44±0,01).
7. Обнаружение по УФ- и ИК-спектрам. Основание скополамина в 0,1 н. растворе серной кислоты имеет максимумы поглощения при 251, 257 и 263 нм; в ИК-области спектра основание скополамина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1725, 1041, 1165 и 1060 см
-1
Количественное определение:
ГЖХ, ВЭЖХ
Анабазин
Источник: ежевник безлистный, табак

Путь введения: перорально
Отравление: першение в горле; сухость ротовой полости или усиленное слюноотделение; тошнота, рвота; боли в области живота; интенсивная головная боль, головокружение; посинение кожных покровов; холодный проливной пот; расширение или сужение зрачков; приступы сердцебиения; одышка; тремор конечностей; беспокойство, в тяжелых случаях – угнетение сознания; тонические и клонические судороги.
Описание:
Основание анабазина представляет собой бесцветную маслянистую жидкость, которая хорошо растворяется в воде и ряде органических растворителей.
Анабазин экстрагируется органическими растворителями как из кислых, так и из щелочных водных растворов. Однако большие количества анабазина экстрагируются из щелочных водных растворов
Изолирование: перегонка с водяным паром
Применение: применяется в виде таблеток для облегчения отвыкания от курения. Анабазин применяется в ветеринарии для борьбы с вшивостью животных, для лечения стригущего лишая и чесотки у животных и т. д.
В малых дозах анабазин возбуждает центральную нервную систему, усиливает дыхание, повышает кровяное давление, возбуждает ганглии вегетативной нервной системы. В больших дозах анабазин оказывает угнетающее и парализующее действие вегетативных ганглиев.
Всасывание:
Анабазин проникает в организм с вдыхаемым воздухом, а также через неповрежденную кожу и может давать тяжелые отравления. Выделяется из организма с мочой.
Метаболизм
:
изучен недостаточно
Изолирование: метод, основанный на изолировании алкалоидов водой, подкисленной серной кислотой, а также метод перегонки с водяным паром.

Перегонка водяным паром
Биоматериал подщелачивают 20% раствором карбоната натрия, а дистиллят собирают в 5% раствор хлороводородной кислоты. Собирают 50–75 мл дистиллята, в котором обнаруживаются малые количества веществ.
Подлинность:
1. Реакция с реактивом Драгендорфа. Появление сростков, состоящих из оранжево-красных кристаллов, имеющих игольчатую форму, указывает на наличие анабазина в исследуемом растворе.
2. Реакция с солью Рейнеке. Наблюдаются сростки, состоящие из мелких игольчатых кристаллов, которые несколько увеличиваются при стоянии.
3. Реакция с пикриновой кислотой. Выпадает желтый кристаллический осадок.
4. Реакция с реактивом Бушарда. Выпадает красно-бурый осадок.
5. Реакция с пергидролем. Появление красной или шоколадно-коричневой окраски указывает на присутствие анабазина в растворе.
6. Реакция с ванилином. Появление красной или вишнево-красной окраски указывает на наличие анабазина в пробе.

7. Реакция образования дитиокарбамата меди. Нерастворимый комплекс
На примере кониина
8. Фотоколориметрия
Базируется на реакции Кенига, который установил, что при взаимодействии пиридина и его производных, имеющих свободные α- и α'-положения, с хлорцианом или бромцианом образуется хлорид или бромид цианпиридиния:
При взаимодействии цианпиридиния с водой образуется глутаконовый альдегид, который может быть в двух таутомерных формах:
Необходимый для реакции Кенига хлорциан может быть получен при взаимодействии хлорамина с цианидами:
Количественное определение:
ВЭЖХ,ГЖХ
Никотин
Источник: отдельных видах табака и в ряде других растений (очиток едкий, хвощ полевой, ваточник, некоторые виды плауна и др.).

Путь введения: перорально
Отравление:
першение в горле; сухость ротовой полости или усиленное слюноотделение; тошнота, рвота; боли в области живота; интенсивная головная боль, головокружение; посинение кожных покровов; холодный проливной пот; расширение или сужение зрачков; приступы сердцебиения; одышка; тремор конечностей; беспокойство, в тяжелых случаях – угнетение сознания; тонические и клонические судороги.
При легком отравлении никотином основными симптомами являются тошнота и рвота, отравление купируется самостоятельно. При тяжелой интоксикации возможно развитие делириозного синдрома (дезориентация со слуховыми и зрительными галлюцинациями, вторичным бредом, сенестопатиями), потеря сознания, кома, смерть от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров. Хроническая интоксикация - отмечаются утяжеление протекания хронических воспалительных процессов, нарушение репродуктивной функции и дистрофические изменения органов и тканей.
Антидот:
Токоферола ацетат (витамин Е)
Описание: бесцветная маслянистая жидкость, быстро темнеющая на воздухе.
При температурах ниже 60 °С и выше 210 °С никотин смешивается с водой, а в интервале температур от 60 °С до 210 °С он ограниченно растворяется в воде. Никотин хорошо растворяется во многих органических растворителях. Он экстрагируется органическими растворителями как из кислых, так и из щелочных водных растворов. Однако большие количества никотина экстрагируются из щелочных растворов. Никотин с водой образует азеотропную смесь.
Применение:
Никотин является ядовитым веществом. Он поражает центральную и периферическую нервную систему. Особенно характерным является действие никотина на ганглии вегетативной нервной системы. После поступления в организм больших доз никотина происходит угнетение и паралич нервной системы, остановка дыхания с последующим прекращением сердечной деятельности. Широко применяется в сельском хозяйстве для борьбы с вредителями растений.
Всасывание
: Никотин быстро всасывается через слизистые оболочки рта, пищевого канала, а также через легкие. Он может поступать в организм и через неповрежденную кожу (опасно даже попадание на кожу нескольких капель никотина).
При вдыхании папиросного дыма около 90—98 % никотина, содержащегося в нем, попадает в легкие, а затем — в кровь. .
Метаболизм:
В организме никотин разлагается главным образом в печени. Метаболизм никотина происходит путем его окисления и N-деметилирования. В процессе метаболизма происходит разрыв пирролидннового кольца и N-метилирование пиридинового кольца. При окислении никотина образуется котинин, который подвергается дальнейшим превращениям. Указанные выше метаболиты никотина выделяются из организма с мочой. Отмечено наличие в моче только следов неизмененного никотина.

Изолирование:
См. анабазин
Подлинность:
1. Реакция с реактивом Драгендорфа. в поле зрения микроскопа наблюдаются сростки кристаллов в виде летящих птиц, буквы К или буквы X.
2. Реакция с солью Рейнеке. образуются сростки призматических кристаллов.
3. Реакция с раствором иода в диэтиловом эфире. выпадает смолистый осадок, содержащий игольчатые рубиново-красные кристаллы с темно-синим оттенком.
4. Реакция с формальдегидом. приобретает красную или розовую окраску.
5. Реакция с п -диметиламинобензальдегидом. наблюдается розовая окраска, которая переходит в фиолетовую.

6. Другие реакции на никотин. Никотин можно обнаружить при помощи реакций с реактивом Бушарда, раствором ванилина и пергидролем. Выполнение этих реакций приведено при описании способов обнаружения анабазина.
7. Обнаружение никотина по УФ-спектрам. Никотин в 0,1 н. растворе серной кислоты имеет максимум поглощения при 260 нм.
Количественное определение:
ВЭЖХ,ГЖХ
Ареколин
Ареколина гидробромид
Источник: ареконовая пальма
Путь введения: перорально
Отравление: снижает артериальное давление, вызывает замедление сердечной деятельности, обильное потоотделение, спазмы желудка, усиление перистальтики.
Сужение зрачков является характерным симптомом при отравлении ареколином
Антидот: атропин

Описание:
основание ареколина представляет собой бесцветную густую маслянистую жидкость, летучую с водяным паром, смешивающуюся с водой и многими органическими растворителями. Ареколин оптически не активен.
Ареколин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.
Применение:
Гидробромид ареколина в основном применяется в ветеринарной практике в качестве слабительного и глистогонного средства, а также как заменитель пилокарпина и эзерина в офтальмологии. По действию ареколин близок к мускарину и ацетилхолину. Ареколин в небольших дозах возбуждает, а в больших дозах парализует центральную нервную систему. Он оказывает сильное влияние на органы пищеварения, усиливает секрецию пищеварительных желез и вызывает сокращение мускулатуры кишок.
Изолирование
: См. анабазин +
Подлинность:
1. Реакция с реактивом Драгендорфа. образуются оранжево-красные кристаллы, представляющие собой сростки из ромбов или параллелограммов.
2. Реакция с пикриновой кислотой. темно-зеленые кристаллы (сферолиты, со временем распадающиеся на отдельные призматические кристаллы).
3. Обнаружение ареколина по УФ- и ИК-
спектрам. Спиртовой раствор основания! ареколина имеет максимум поглощения при 214 нм. В ИК-облвсти спектра основание ареколина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1712, 1262 и 1135 см
-1
Количественное определение:
ВЭЖХ,ГЖХ