Файл: Сульфаниловая кислота и её производные как лекарственные препараты.docx

Местно стрептоцид применяют для лечения гнойных ран, трещин, язв, ожогов в виде порошка, мази стрептоцидовой, линимента. При остром насморке порошок (в смеси с норсульфазолом, пенициллином, эфедрином) вдувают в полость носа с помощью специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.

Норсульфазол

- применяют при пневмонии, церебральном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой. Высшие дозы для взрослых - разовая 2 г, суточная 7 г. При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез: введение в организм в день 1-2 л жидкости, после каждого приема препарата выпивать 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки соды (натрия гидрокарбоната) или стакана боржоми.

Ингалипт

- комбинированный аэрозольный препарат, содержащий норсульфазол и стрептоцид, тимол, эвкалиптовое и мятное масла, глицерин, спирт и др. вещества. Назначают как антисептическое противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, язвенных стоматитах и т.д. Применяют путем распыления из специального флакона, содержащего препарат под давлением сжатого азота. Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают головку на 1-2 секунды. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой, с пораженных участков полости рта стерильным тампоном снимают некротический налет. Орошение производят 3-4 раза в сутки, препарат удерживают в полости рта 7-8 минут. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к сульфапиламидам и эфирным маслам. Лечение проводится под наблюдением врача.

Фталазол

- медленно всасывается из желудочно-кишечною тракта. Основная масса задерживается в кишечнике, создающейся при этом высокой концентрацией препарата в сочетании с его активностью против кишечной флоры объясняют специализацию фталазола - кишечные инфекции. Отличается малой токсичностью, сочетается с тетрациклином и другими антибиотиками. Применяют при дизентерии (в острых и хронических случаях в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах. Высшая доза для взрослых - 2 г (разовая), суточная - 7 г. Целесробразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламиды (сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).

---

 

Опасность применения

Химическая опасность: вещество разлагается при разогреве, при сжигании и при контакте с сильными кислотами с образованием токсичных паров, в том числе оксидов азота и оксидов серы. Кислота горючая. В огне выделяет раздражающие или токсичные пары (или газы). На глазах и коже выделяют покраснения, глазная боль. Вещество может попасть в организм через всасывание при вдыхании и в рот. Повторный или длительный контакт с кислотой может вызвать сенсибилизацию кожи. [16]

Сульфаниловая кислота (п-аминобензолсульфокислота) является одним из продуктов сульфирования анилина и существует в растворе в виде биполярного иона:



Сульфаниловая кислота в медицинской практике не используется. Антибактериальной активностью обладает амид сульфаниловой кислоты (стрептоцид) и его производные, называемые сульфаниламидами.



Производные сульфаниловой кислоты, содержащие в своей структуре замещенную сульфонамидную группу, обладают бактериостатическим действием, останавливают рост таких микроорганизмов как пневмококки, менингококки, гонококки, некоторые типы гемолитических стрептококков, а также возбудителей дизентерии и др.

Антибактериальное действие сульфаниламидов основано на том, что они являются антиметаболитами по отношению к п-аминобензойной кислоте, участвующей в биосинтезе фолиевой кислоты в микроорганизмах.



Амид сульфаниловой кислоты имеет строение сходное с ПАБК



Избирательность антимикробного действия основана на том, что в организме человека фолиевая кислота не синтезируется. Человек получает готовую фолиевую кислоту из растительных продуктов питания, а ряд микроорганизмов синтезируют ее самостоятельно. Сульфаниламидные препараты, благодаря структурному и химическому сходству с ПАБК могут конкурентно препятствовать синтезу дигидрофолиевой кислоты и ее превращению в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляется.

---

В настоящее время синтезировано большое количество сульфаниламидных препаратов как короткого (необходимо принимать через каждые 4-6 часов), так и пролонгированного действия (прием 2 раза в сутки). Наибольшую антимикробную активность проявляют те производные амида сульфаниловой кислоты, у которых заместитель (R) в амидной группе имеет гетероциклическую природу: например, этазол, сульфадиметоксин, сульфапиридазин.

Заключение

Сульфаниламиды действуют бактериостатически, то есть обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов - фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота. Механизм действия связан со структурным сходством сульфаниламидного фрагмента с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) - субстрата фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведет к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы. Это, в свою очередь, приводит к нарушению синтеза из дигидроптероевой дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот у бактерий.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.

Приложение

---

Список использованной литературы

1. 
   Ингалипт - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - Лекарственный справочник ГЭОТАР. // lsgeotar.ru [Сайт]. – URL: https://www.lsgeotar.ru/ingalipt-15293.html
   
2. 
   Крицман В. А., Станцо В. В. Энциклопедический словарь юного химика. - М.: Изд-во Педагогика, 1982. – С. 233-237.
   
3. 
   Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. – М.: Изд-во Боргес, 2002. – 130 с.
   
4. 
   Норсульфазол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - Лекарственный справочник MEDSIDE. // medside.ru/ [Сайт]. – URL: https://medside.ru/norsulfazol
   
5. 
   Падейская Е. Н., Полухина Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний: руководство для врачей.3-е издание. - М.: Изд-во МИА, 1974. – С. 116-119.
   
6. 
   Стрептоцид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - Лекарственный справочник ГЭОТАР. // lsgeotar.ru [Сайт]. – URL: https://www.lsgeotar.ru/streptotsid-12907.html
   
7. 
   Сульфаниламиды — Википедия. // wikipedia.org [Сайт]. – URL: https://ru.wikipedia.org/wiki/Сульфаниламиды
   
8. 
   Сульфаниламидные препараты — свойства, механизм действия, Бактериостатический эффект – Научная библиотека. // niv.ru [Сайт]. – URL: http://niv.ru/doc/encyclopedia/bse/fc/slovar-209-167.htm
   
9. 
   Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов / Г. Я. Кивман, Э. А. Рудзит, В. П. Яковлев. – М.: Медицина, 1982. – 255 с.
   
10. 
    Фталазол – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - Лекарственный справочник ГЭОТАР. // lsgeotar.ru [Сайт]. – URL: https://www.lsgeotar.ru/ftalazol-16452.html
    

---