Файл: Современные мазевые основы. Требования, предъявляемые к мазевым основам.docx
Добавлен: 23.11.2023
Просмотров: 501
Скачиваний: 12
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Красноярский государственный медицинский университет имени профессора В.Ф. Войно-Ясенецкого»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
Медико-психолого-фармацевтический факультет
Кафедра фармацевтической технологии и фармакогнозии с курсом ПО
Курсовая работа по фармацевтической технологии
«Современные мазевые основы. Требования, предъявляемые к мазевым основам»
Выполнил студент 501 группы, 5 курса специальности фармация
Виктория Сергеевна Малькова.
Номер зачетной книжки: 13-ф21
Красноярск – 2017
Содержание
Введение…….…………………………………………………………….………….3
1.Определение лекарственной формы. Классификация мазей…………………..4
2.Требование к мазям…………………………….…...…………………….….........6
3.Мазевые основы……...…..……………...………………………………………....7
3.1 Липофильные основы………………………………………………….…....…...8
3.2 Гидрофильные основы…………………………………………………….…...10
3.3 Гидрофильно-липофильные основы…………………….………………….…12
4.Требования , предъявляемые к основам……………………………….………..16
5.Факторы, влияющие на фармакологическую активность мазей……………...17
Заключение………………….……………………………………………………....21
Список литературы……...……………….………………………………...…….…22
Введение
Технология мазей должна обеспечивать максимальное диспергирование и равномерное распределение действующих веществ в основе. Консистенция мази должна обеспечивать легкость нанесения и равномерное распределение на коже или слизистой оболочке. Стабильность мази должна гарантировать неизменность ее состава при хранении и применении[6].
Добавление в ассортимент новых вспомогательных веществ способствует расширению номенклатуры мазей и повышению их терапевтической активности.
Поэтому, при выборе основы для мазей следует учитывать эффективность, безопасность и биодоступность действующих веществ, а также количество и природу вспомогательных веществ.
Также следует учитывать совместимость компонентов лекарственного средства, реологические свойства, стабильности в течение срока годности.
1.Определение лекарственной формы. Классификация мази
Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки.
Классификация:
Существует классификация по типу дисперсных систем, согласно которой различают мази:
1. Гомогенные. Лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности. Различают мази-сплавы и мази-растворы.
Мази-сплавы (сочетание 2-х или нескольких взаиморастворимых компонентов).
Мази-растворы (содержащие лекарственные вещества, растворенные в основе). Приготовление мазей начинают с плавления основы, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества).
2. Гетерогенные. Характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой. Различают суспензионные и эмульсионные мази.
Суспензионные – мази, содержащие лекарственные вещества, не растворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензии.
Эмульсионные – характеризуются наличием жидкой дисперсионной фазы, не растворяемой в основе и распределяемой в ней по типу эмульсии (дисперсионная фаза – Н2О2, линетол, глицерин, деготь, жидкость Бурова, а также растворы лекарственных веществ).
3. Комбинированные. Наиболее сложные многокомпонентные системы содержащие жидкость и твердый ингредиент, один из которых растворяется в воде, другой в основе, третьи – ни там, ни там.
Существует классификация по консистенции мази, согласно которой мази подразделяются:
1.Мази – собственно мази — мягкая лекарственная форма, состоящая из основы и равномерно распределенных в ней действующих веществ.
2.Кремы – мази мягкой консистенции, приготовленные на эмульсионной основе типа масло/вода или вода/масло, или множественные эмульсии.
3.Гели – мази, в которых для получения основы используются гелеобразователи природного и синтетического происхождения. Обладают упругопластичной консистенцией и способны сохранять свою форму.
4.Пасты – мази плотной консистенции суспензионного или комбинированного типа, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25 %.
5.Линименты – это жидкие мази.
В зависимости от назначения различают мази:
1.Дерматологические.
2.Глазные.
3.Назальные.
4.Ушные.
5.Ректальные.
6.Вагинальные.
7.Уретральные [6].
2.Требования к мазям
К мазям предъявляются следующие требования:
1. Консистенция мази должна обеспечивать легкость нанесения и равномерное распределение на коже или слизистой оболочке [6].
2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.
3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.
4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.
5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте [14].
3.Мазевые основы
Для приготовления мазей используют разрешенные для медицинского применения основы. Мази изготавливают на основе, указанной в частных статьях.
Идеальной основы не существует. Поэтому для получения мазевых основ с необходимыми свойствами часто сочетают различные вещества, именуемые компонентами мазевых основ. В связи с этим мазевая основа может состоять из одного или нескольких компонентов [14].
Согласно ГФ XII, в качестве вспомогательных веществ могут быть использованы эмульгаторы типа масло/вода и вода/масло, гелеобразователи, антимикробные консерванты, антиоксиданты, солюбилизаторы, вещества, повышающие температуру плавления и вязкость, гидрофобные растворители, воду и гидрофильные растворители, отдушки и дезодорирующие средства, регуляторы рН, красители, ароматизаторы.
В зависимости от основы выделяют мази на:
— гидрофобной основе;
— гидрофильной основе;
— эмульсионной основе;
— многофазной основе [6].
3.1 Мази на гидрофобной основе
Как правило, мази на гидрофобной основе готовятся на углеводородных основах, а также могут содержать гидрофобные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны).
В их состав может быть введено только незначительное количество воды или водных растворов [6].
А) Жировые (липофильные).
1.Жир свиной является смесью триглицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот. Данная основа хорошо всасывается кожей, легко смываются с кожи, волос и белья мыльной водой. Малая стабильность свиного жира резко сократила его применение в качестве мазевой основы.
2.Масла растительные: подсолнечное, миндальное, персиковое – характеризуются высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Они легко проникают через эпидермис кожи, обеспечивая при этом хорошую всасываемость действующих веществ из линиментов и мазей. Как основы используются в технологии линиментов, в мазях они применяются как добавки к основам (вследствие жидкой консистенции).
3.Жиры гидрогенизированные – полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидрировании масел растительных.
4.Гидрогенизированный жир из рафинированных растительных масел – саломас или гидрожир, сходен по своим свойствам с жиром свиным, но более плотной консистенции, основа лучше смешивается с водой, но всасываются хуже [14].
Комбижир – сплав гидрожира (55 %), растительного масла (30 %) и говяжьего, свиного или гидрированного китового жира (15 %). Обладает мягкой, мазеобразной консистенцией. Гидрогенизированные жиры, в отличие от жиров, более устойчивы при хранении.
Б) Углеводородные.
1.Вазелин - смесь жидких, полужидких и твердых предельных углеводородов. По внешнему виду - это однородная тянущаяся нитями масса белого (сорта для глазных мазей Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета, температура плавления 37- 500 С. Получают вазелин в результате переработки нефти. Смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Вазелин не всасывается кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает действующие вещества. Поэтому его целесообразно применять в мазях, действующих поверхностно. Способен нарушать тепло-, газо-, влагообмен кожи, проявляет аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.
2.Петролат – тугоплавкий аналог вазелина, температура плавления выше 600 С. Используют в качестве уплотнителя мягких мазевых основ.
3.Озокерит (горный воск) – воскоподобный природный минерал, темно-коричневого или черного цвета с запахом нефти. Представляет собой смесь высокомолекулярных парафиновых углеводородов. Кроме того, содержит смолы, серу, плавится при температуре 50- 650 С. Используют как уплотнитель.
4.Масло вазелиновое – в химическом отношении аналогично вазелину. Применяют в качестве вспомогательного вещества для диспергирования 101 действующих веществ, вводимых в мази по типу суспензий (получение более мягкой консистенции).
5.Церезин – рафинированный озокерит. Аморфная, бесцветная, твердая, ломкая масса с температурой плавления 68-720 С. Применяется в качестве уплотнителя.
6.Полиэтиленовые гели химически нейтральны, плохо смываются с поверхности кожи, несовместимы с водой, спиртом, водными растворами действующих веществ, дегтем, ихтиолом. Они входят в состав различных мазей, использующихся в химической промышленности для защиты кожи рук от растворов щелочей, кислот, охлаждающих эмульсий.
Примерами могут служить следующие мази:
Н: аэросила – 4 части, масла вазелинового – 84 части, парафина – 6 частей, полиэтилена высокого давления – 6 частей;
Н:цинка оксида – 10 частей, масла вазелинового – 75 частей, полиэтилена высокого давления – 15 частей.
В) Силиконовые.
Перспективной основой является основа состава: эсилона-5 – 84 части, аэросила – 16 частей. Данная основа называется эсилон-аэросильной основой.
Это бесцветный прозрачный гель, химически индифферентен, не препятствует резорбции включенных действующих веществ, с нейтральным или слабокислым pH (pH водной вытяжки 5-7), не обладает токсическим и раздражающим действием при нанесении на кожу. Основа предназначена для мазей с антибиотиками и кортикостероидами [14].
3.2 Мази на гидрофильной основе
Как правило, мази на данной основе смешиваются с водой и обычно состоят из смесей жидких и твёрдых полиэтиленгликолей. В состав таких основ могут быть введены липофильные вещества и эмульгаторы типа масло/вода.
1.Метилцеллюлозные гели (растворы метилцеллюлозы 2-3- 5-7-%) хорошо зарекомендовали себя в мазях для защиты от света, для защиты кожи рук от агрессивных сред, в покрывающих и охлаждающих мазях, в мазях с солями серебра, пенициллином.
Ряд фармацевтических субстанций, растворимых в воде (резорцин, танин, раствор аммиака, растворы йода), несовместим с водными растворами метилцеллюлозы. Растворы натрий- карбоксиметилцеллюлозы (растворы натрий- карбоксиметилцеллюлозы 5 % (чаще с добавлением 10 – 20 % глицерина для уменьшения высыхания),имеют аналогичные свойства.
2.Коллагеновая основа (растворы коллагена 15 %), состоит из водного раствора коллагена 15 % с добавлением 6 % глицерина и 0,01 % цетилпиридиния хлорида (консервант).
3.Гидрофильные основы, состоящие из макроголов, могут использоваться с большинством лекарственных средств: антибиотиками, витаминами, сульфаниламидами, ферментами, гормонами и др. Мази, изготовленные на этих основах, имеют высокую терапевтическую эффективность. Мази со стрептоцидом и синтомицином при уменьшении содержания действующих веществ в 5 раз по сравнению с выпускаемыми линиментами сохраняют высокую терапевтическую активность.
Примером гидрофильных основ, содержащих макроголы, могут быть следующие композиции:
1) макрогола–400 – 40 или 50 частей макрогола–400 – 60 или 50 частей
2) основы, содержащей 40 % макрогола–4000 и 60 % макрогола–400 – 84 части; цинка оксида 10 частей; воды очищенной – 6 частей .