Файл: Современные мазевые основы. Требования, предъявляемые к мазевым основам.docx
Добавлен: 23.11.2023
Просмотров: 1210
Скачиваний: 20
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
4.Все меньшее применение находят глицериновые и желатиновые основы. Например, желатин-глицериновая основа – 1- 3 % желатина, 10-30 % глицерина и 70-80 % воды. Это прозрачный гель светло- желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Применяются желатиновые гели для получения защитных мазей, так называемых кожных клеев, застывающих на коже в виде прочной упругой пленки. Наносят на кожу в расплавленном состоянии при помощи кисточки. Недостатками желатиновых основ являются способность к синерезису и малая устойчивость к микробной контаминации.[14]5.Низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ, ТУ 6-05-1837-82) молекулярной массы 1500-5000 - вязкая, воскообразная, жирная на ощупь масса, в толстом слое сероватого цвета, без вкуса и запаха, нерастворимая в воде, растворимая в органических растворителях гексане, гептане. НМПЭ хорошо сплавляется с жирами, маслами и углеводами, представляет собой устойчивые подвижные системы, относящиеся к вязко-пластичным структурированным массам [15].6.Набухающие в воде компоненты мазевых основ представлены преимущественно гелями бентонита 13 – 20 %, глицерина 10 – 20 %, воды до 100 %. Эти основы стабильны, химически индифферентны. В них можно вводить вещества различной химической структуры.Мази получаются более однородными, если действующие вещества добавлять к готовой основе. Исключение составляют мази-эмульсии, при изготовлении которых бентонит смешивают с жидкими действующими веществами, а затем добавляют воду. Электролиты вызывают разрушение бентонитового геля и поэтому в него не вводятся.Примером набухающих мазевых 100 основ могут служить фитостериновые основы.Биофармацевтические исследования показали, что гидрофильные мазевые основы наиболее целесообразны для растворимых в воде фармацевтических субстанций, особенно наносимых на раневую поверхность и слизистые оболочки [14].3.3 Мази на эмульсионной основе (дифильные)Это группа основ, способных инкорпорировать до 50 и более процентов воды или водных растворов действующих веществ с образованием эмульсий типа в/м. Они способны поглощать значительное количество воды за счет ПАВ (эмульгаторов). Абсорбционные основы – безводные сплавы гидрофобных основ (сплав вазелина с эмульгатором Т1, Т2 или другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа вода/масло (ланолин безводный, а также композиция воды, гидрофобной основы и соответствующего эмульгатора спирты шерстного воска, сложные эфиры, моноглицериды и жирные спирты; консистентная эмульсия вода/вазелин и др.), реже — масло/вода (композиция липофильных компонентов, эмульгаторов и воды, в качестве эмульгаторов жирные спирты, полисорбаты, цетостеариловый эфир макрогола, сложные эфиры жирных кислот с макроголами. натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, полисорбат-80) и др.
Из известных абсорбционных основ широко используется ланолин безводный, а также его сплавы с вазелином, например, глазная основа в соотношении 1:9 или 4:6 для мазей с антибиотиками.1.Ланолин (Lanolinum anhydricum) – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желтого или желто-бурого цвета, со своеобразнымо запахом, плавящаяся при температуре 36- 420 С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. Обладает высокой эмульгирующей способностью. Добавки небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам резко увеличивают их способность смешиваться с водой и водными растворами. К недостаткам относят: высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, аллергические реакции у некоторых больных на применение ланолина. Обычно 102 применяется в смеси с другими компонентами основ.Из известных абсорбционных основ широко используется основа ХНИХФИ.2.Данная основа имеет состав: ( спирты шерстяного воска 6,0; церезин 24,0;вазелин 10,0; масло вазелиновое 60,0).Она может использоваться для мазей с серой, цинка оксидом, кислотой салициловой, кислотой борной, гидрокортизоном, дегтем, стрептоцидом, синтомицином, калия йодидом, ихтиолом со стабильностью более 2 лет. Основа смешивается с водой (180 % без разжижения). Мазевые эмульсионные основы типа в/м получаются из гидрофобных компонентов при добавлении к ним ПАВ и воды.Наиболее известна консистентная эмульсия вода-вазелин (эмульсия вода- вазелин), предложенная взамен свиного жира для приготовления мази серной простой, мазей с калия йодидом, скипидаром. Она легко воспринимает водные и спиртовые жидкости.Другие основы этой группы, например, «Эсилин-1» и «Эсилин-2», имеют меньшее практическое значение. Они содержат эсилон-аэросильную основу с гидролином для введения в нее гидрофильных жидкостей.3. «Эсилин-1» рекомендована для приготовления мазей с антибиотиками, труднорастворимыми и неустойчивыми в воде веществами. Содержит эсилон-аэросильной основы – 45 %, гидролина – 5 %, воды очищенной – 30 %, макрогола-400 – 20 %. 4.«Эсилин-2» отличается тем, что не содержит макрогола- 400, а воды очищенной в ней 50 %.К группе водосмывных основ относятся эмульсионные основы типа м/в, приготовленные с использованием ПАВ, высокогидрофильных неорганических (бентониты), органических (водорастворимые эфиры целлюлозы) веществ и их смесей. Эмульсионные мазевые основы типа м/в образуются также при сочетании гидрофильных компонентов с гидрофобными, нередко с добавлением ПАВ. Это перспективные основы. Они легко отдают действующие вещества, смешиваются с водными растворами этих веществ и выделениями раны, испаряются и, следовательно, оказывают охлаждающее и подсушивающее действие на кожу, что важно при патологических изменениях кожи и слизистых. Кроме того, они обеспечивают резорбтивное действие действующих веществ. Основы типа м/в можно наносить на большие участки кожи, так как они не нарушают ее свойств. Свойства их определяют эмульгаторы. Используются преимущественно неионогенные (чаще твины) или ионогенные (чаще анионактивные – эмульгатор № 1, эмульсионные воски, натрий- лаурилсульфат, натрия стеарилсульфат и др). Наиболее употребительны мази с эмульгатором № 1.
5.Эмульгатор № 1 представляет собой смесь гидрированных высокомолекулярных спиртов (70-73 %) с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов (27-30 %). Это твердая масса в виде плиток, жирная на ощупь, буровато-желтого цвета. Эмульгатор рекомендован для изготовления мазей, линиментов и суппозиториев. Иногда для уменьшения высыхания основы с эмульгатором № 1 добавляют глицерин или другие вещества. Можно применять также вместе с маслами (вазелиновым, касторовым, подсолнечным) и прочими вспомогательными веществами (натрий- карбоксиметилцеллюлоза, эмульгатором Т-2).6.Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17/05-75)—смесь моно - и дистеарата триглицерина (содержит около 70%стеариновой кислоты и 30%полимеризованного глицерина).Представляет собой твердый продукт светло-желтого или светло-коричневого цвета. Температура плавления 48-55 °С [14]. 4)Требования, предъявляемые к основамВажным этапом при разработке состава мазей является выбор мазевых основ, которые как активные носители лекарственных веществ, обеспечивают оптимальную резорбцию последних в зависимости от назначения [10].Современная нормативная документация предъявляет ряд требований к мазевым основам:1.они должны обеспечивать быструю и полную доставку лекарственных веществ к месту поражения.2.они должны проявлять сильное и длительное осмотическое действие для I фазы раневого процесса и несколько слабее — для II фазы.3.они должны обеспечить мази мягкую консистенцию, необходимую для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.4.быть химически индифферентным,не обладать раздражающим и сенсибилизирующим действием5.не нарушать физиологическую функцию кожи6.они должны соответствовать цели назначения мази.А также большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.5) Факторы, влияющие на фармакологическую активность мазейСуществуют множество факторов, которые влияют на активность мазей. Наиболее существенными являются:А) физико-химическое состояние лекарственных веществ (активность оснований и солей, полиморфизм, степень измельчения).Б) природа основы лекарственных препаратов в мазях.В) технологический процесс приготовления мази.Учитывая, как правило, сложность композиционного состава носителя
7.Установлено,что комплексы антибактериальных препаратов с ПГ и ПЭО в сравнительно большем количестве проникают в клетку микроорганизма, что определяется избирательностью лечебного действия многокомпонентных мазей в воспаленных и инфицированных тканях. Состав водорастворимой основы (ПГ 48%+ ПЭО-400 32% + проксанол 20%) способствует проникновению ее составляющих в микробную клетку, проводя в нее антисептики и антибактериальные препараты.Указанная основа не обладает цитотоксичностью и оказывает осмопротекторное действие на клетки здоровых тканей.8. При испытаниях мази офлоксацина на гидрофильных и эмульсионной основах результаты исследования показали , что наиболее полное и пролонгированное высвобождение субстанции обеспечивали гидрофильные основы. В отличие от гидрофильных основ высвобождение офлоксацина эмульсионных основ оказалось низким. Лишь одна мазь на эмульсионной основе, состоящей из ПЭО-400, вазелина и твина-80, обеспечивает более высокий процент высвобождения. Мази на ПЭО-основах обладают выраженной и длительной осмотической активностью, поглощающие за 24 часа до 650% жидкости и могут быть рекомендованы при тяжелых гнойных процессах, характеризующихся обильной экссудацией [7].ЗаключениеМази представляют собой лекарственные формы для наружного применения, имеющие мягкую консистенцию. Мази используются при различных заболеваниях и поэтому необходимо, чтобы они имели высокую терапевтическую активность.Большое значение для терапевтической активности мазей имеет состав основ, который влияет на процесс высвобождения препаратов.Одним из возможных направлений изменения динамики высвобождения препаратов является использование мазевых основ разного состава.Особый интерес представляет расширение использования гидрофильных мазевых основ, которые имеют определенное преимущества по сравнению с другими мазевыми основами.Очень важно соблюдать все стадии поочередно.Список использованной литературы1.Афанасьева Ю.Г, Сысоева Т.В, Кильдияров Ф.Х. Разработка состава мазей для применения в дерматологии и их исследование.// Медицинский вестник Башкортостана.-2012 г.-№4-С. 48-51.2.Габитов Р.М, Кильдияров Ф.Х. Совершенствование состава защитной мази.// Медицинский вестник Башкортостана.-2014 г.-№3.- С. 72-74.
Из известных абсорбционных основ широко используется ланолин безводный, а также его сплавы с вазелином, например, глазная основа в соотношении 1:9 или 4:6 для мазей с антибиотиками.1.Ланолин (Lanolinum anhydricum) – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желтого или желто-бурого цвета, со своеобразнымо запахом, плавящаяся при температуре 36- 420 С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. Обладает высокой эмульгирующей способностью. Добавки небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам резко увеличивают их способность смешиваться с водой и водными растворами. К недостаткам относят: высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, аллергические реакции у некоторых больных на применение ланолина. Обычно 102 применяется в смеси с другими компонентами основ.Из известных абсорбционных основ широко используется основа ХНИХФИ.2.Данная основа имеет состав: ( спирты шерстяного воска 6,0; церезин 24,0;вазелин 10,0; масло вазелиновое 60,0).Она может использоваться для мазей с серой, цинка оксидом, кислотой салициловой, кислотой борной, гидрокортизоном, дегтем, стрептоцидом, синтомицином, калия йодидом, ихтиолом со стабильностью более 2 лет. Основа смешивается с водой (180 % без разжижения). Мазевые эмульсионные основы типа в/м получаются из гидрофобных компонентов при добавлении к ним ПАВ и воды.Наиболее известна консистентная эмульсия вода-вазелин (эмульсия вода- вазелин), предложенная взамен свиного жира для приготовления мази серной простой, мазей с калия йодидом, скипидаром. Она легко воспринимает водные и спиртовые жидкости.Другие основы этой группы, например, «Эсилин-1» и «Эсилин-2», имеют меньшее практическое значение. Они содержат эсилон-аэросильную основу с гидролином для введения в нее гидрофильных жидкостей.3. «Эсилин-1» рекомендована для приготовления мазей с антибиотиками, труднорастворимыми и неустойчивыми в воде веществами. Содержит эсилон-аэросильной основы – 45 %, гидролина – 5 %, воды очищенной – 30 %, макрогола-400 – 20 %. 4.«Эсилин-2» отличается тем, что не содержит макрогола- 400, а воды очищенной в ней 50 %.К группе водосмывных основ относятся эмульсионные основы типа м/в, приготовленные с использованием ПАВ, высокогидрофильных неорганических (бентониты), органических (водорастворимые эфиры целлюлозы) веществ и их смесей. Эмульсионные мазевые основы типа м/в образуются также при сочетании гидрофильных компонентов с гидрофобными, нередко с добавлением ПАВ. Это перспективные основы. Они легко отдают действующие вещества, смешиваются с водными растворами этих веществ и выделениями раны, испаряются и, следовательно, оказывают охлаждающее и подсушивающее действие на кожу, что важно при патологических изменениях кожи и слизистых. Кроме того, они обеспечивают резорбтивное действие действующих веществ. Основы типа м/в можно наносить на большие участки кожи, так как они не нарушают ее свойств. Свойства их определяют эмульгаторы. Используются преимущественно неионогенные (чаще твины) или ионогенные (чаще анионактивные – эмульгатор № 1, эмульсионные воски, натрий- лаурилсульфат, натрия стеарилсульфат и др). Наиболее употребительны мази с эмульгатором № 1.
5.Эмульгатор № 1 представляет собой смесь гидрированных высокомолекулярных спиртов (70-73 %) с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов (27-30 %). Это твердая масса в виде плиток, жирная на ощупь, буровато-желтого цвета. Эмульгатор рекомендован для изготовления мазей, линиментов и суппозиториев. Иногда для уменьшения высыхания основы с эмульгатором № 1 добавляют глицерин или другие вещества. Можно применять также вместе с маслами (вазелиновым, касторовым, подсолнечным) и прочими вспомогательными веществами (натрий- карбоксиметилцеллюлоза, эмульгатором Т-2).6.Эмульгатор Т-2 (ТУ 18-17/05-75)—смесь моно - и дистеарата триглицерина (содержит около 70%стеариновой кислоты и 30%полимеризованного глицерина).Представляет собой твердый продукт светло-желтого или светло-коричневого цвета. Температура плавления 48-55 °С [14]. 4)Требования, предъявляемые к основамВажным этапом при разработке состава мазей является выбор мазевых основ, которые как активные носители лекарственных веществ, обеспечивают оптимальную резорбцию последних в зависимости от назначения [10].Современная нормативная документация предъявляет ряд требований к мазевым основам:1.они должны обеспечивать быструю и полную доставку лекарственных веществ к месту поражения.2.они должны проявлять сильное и длительное осмотическое действие для I фазы раневого процесса и несколько слабее — для II фазы.3.они должны обеспечить мази мягкую консистенцию, необходимую для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.4.быть химически индифферентным,не обладать раздражающим и сенсибилизирующим действием5.не нарушать физиологическую функцию кожи6.они должны соответствовать цели назначения мази.А также большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.5) Факторы, влияющие на фармакологическую активность мазейСуществуют множество факторов, которые влияют на активность мазей. Наиболее существенными являются:А) физико-химическое состояние лекарственных веществ (активность оснований и солей, полиморфизм, степень измельчения).Б) природа основы лекарственных препаратов в мазях.В) технологический процесс приготовления мази.Учитывая, как правило, сложность композиционного состава носителя
, должно быть рассмотрено не только влияние его в целом, но и роль каждого из компонентов (соотношение фаз, наличие ПАВ, активаторов всасывания и т. п.).
1.Установлено, что исследование стабильности и пленкообразующей способности разработанного мазей состава защитной мази на основе низкомолекулярного полиэтилена показало, что введение эмульгатора №1 не приводит к стабилизации системы в отличие от эмульгатора Т-2. Композиции, в состав которых входит адсорбент нового поколения полисорб МП, обладают более высокой адсорбционной способностью и осмотической активностью [12].
2.Установлена, что исследуемая мазевая основа и 1 % мазь полисорба МП обладает тиксотропностью, пластичностью и относятся к классу псевдо-пластичных систем. При этом введение полисорба МП в основу с низкомолекулярным полиэтиленом в концентрации 1% улучшает ее реологические характеристики (увеличивается начальная вязкость и напряжение сдвига) [2].
3.Согласно литературным данным, полиэтиленоксидная основа способна оказывать раздражающее действие на слизистые оболочки прямой кишки. Поэтому целесообразно предпочесть мазь с настойкой прополиса, изготовленную на основе 5% геля натрий-карбоксиметилцеллюлозы с добавлением 10% глицерина [13].
4.Согласно литературным данным, вид основы-носителя оказывает значимое влияние на высвобождение каптоприла из интраназальных мягких лекарственных форм. А также дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальную высвобождаемость каптоприла из интраназальных мазей обеспечивает носитель на гидрофильной основе проксанольного геля [4].
5.Установлено,что введение ПАВ в состав мазей позволяет иногда в несколько раз уменьшить дозу лекарственного препарата. Данные по биодоступности мази показывают, что при увеличении количеств ПАВ в составе лекарственной формы ее фармацевтическая доступность уменьшается. Но по результатам экспе¬риментальных исследований известно, что при уменьшении количеств ПАВ менее чем на 3% от массы мази лекарственная форма расслаивается с выделени¬ем водной фазы, поэтому вводят оптимальное количеством ПАВ. А также при увеличении лутрола отно¬сительно вазелина увеличивается осмотическая активность мази [8].
6.Установлено,что гидрофильные мазевые основы оказывают сорбционное действие на тканевые и микробные клетки, однако более выраженным дегидратирующим и повреждающим эффектом обладает основа, состоящая из смеси ПЭ0-400 и ПЭ0-1500. Наличие 1,2 пропиленгликоля способствует стабилизации внутриклеточной воды и защищает клетку от избыточной дегидратации.
7.Установлено,что комплексы антибактериальных препаратов с ПГ и ПЭО в сравнительно большем количестве проникают в клетку микроорганизма, что определяется избирательностью лечебного действия многокомпонентных мазей в воспаленных и инфицированных тканях. Состав водорастворимой основы (ПГ 48%+ ПЭО-400 32% + проксанол 20%) способствует проникновению ее составляющих в микробную клетку, проводя в нее антисептики и антибактериальные препараты.Указанная основа не обладает цитотоксичностью и оказывает осмопротекторное действие на клетки здоровых тканей.8. При испытаниях мази офлоксацина на гидрофильных и эмульсионной основах результаты исследования показали , что наиболее полное и пролонгированное высвобождение субстанции обеспечивали гидрофильные основы. В отличие от гидрофильных основ высвобождение офлоксацина эмульсионных основ оказалось низким. Лишь одна мазь на эмульсионной основе, состоящей из ПЭО-400, вазелина и твина-80, обеспечивает более высокий процент высвобождения. Мази на ПЭО-основах обладают выраженной и длительной осмотической активностью, поглощающие за 24 часа до 650% жидкости и могут быть рекомендованы при тяжелых гнойных процессах, характеризующихся обильной экссудацией [7].ЗаключениеМази представляют собой лекарственные формы для наружного применения, имеющие мягкую консистенцию. Мази используются при различных заболеваниях и поэтому необходимо, чтобы они имели высокую терапевтическую активность.Большое значение для терапевтической активности мазей имеет состав основ, который влияет на процесс высвобождения препаратов.Одним из возможных направлений изменения динамики высвобождения препаратов является использование мазевых основ разного состава.Особый интерес представляет расширение использования гидрофильных мазевых основ, которые имеют определенное преимущества по сравнению с другими мазевыми основами.Очень важно соблюдать все стадии поочередно.Список использованной литературы1.Афанасьева Ю.Г, Сысоева Т.В, Кильдияров Ф.Х. Разработка состава мазей для применения в дерматологии и их исследование.// Медицинский вестник Башкортостана.-2012 г.-№4-С. 48-51.2.Габитов Р.М, Кильдияров Ф.Х. Совершенствование состава защитной мази.// Медицинский вестник Башкортостана.-2014 г.-№3.- С. 72-74.