Файл: Название лекарственного вещества.docx

Фарма т32

Синтетические химиотерапевтические средства

Список препаратов

Название лекарственного вещества	Лекарственные формы, дозы и/или концентрации	Примечания
Фторхинолоны
первое поколение
Acidum     nalidixicum
второе поколение
Ciprofloxacinum	Табл. по 0,25, 0,5 и 0,75; Амп. 1 % р-ра по 10 мл; Ориг. склянки с 0,2 % р-ром по 50 и 100 мл.	Назначается внутрь по 0,25-1,0; в/в по 0,2-0,4 в сутки в 2 приема.
Ofloxacinum
третье поколение
Levofloxacinum
Gatifloxacinum
Сульфаниламиды
Sulfadimezinum короткого действия  (до 8 часов)	Табл. по 0,5.	Назначаются в постепенно снижающихся суточных дозах от 6,0 до 3,0 в 6-3 приема.
Sulfametoxazolum средней продолжительности действия (до 12 часов)
Sulfadimetoxinum длительного действия (до 24 часов)	Табл. по 0,5.	Назначаются в суточных дозах 2,0 - 0,5 в 1-2 приема.
Sulfalenum сверхдлительного действия (несколько суток)
Co - trimoxazolum (смесь сульфаметоксазола с триметопримом). Комбинированные	Табл. и амп. по 5 мл раствора. Обе формы содержат по 0,48 препарата.	Назначаются по 2-3 табл. внутрь или по 0,8 и более внутривенно 2 раза в сутки.
Phthalazolum Препараты кишечного действия
Sulfacylum- natrium Препараты местного действия	20 % и 30 % раствор (глазные капли);  30 % глазная мазь.	Назначается 3-6 раз в сутки.
Нитрофураны
Furadoninum
Furasolidonum	Табл. по 0,05.	Назначается в суточных дозах 0,2-0,4 в 4 приема.
Nifuroxazidum
Нитроимидазолы
Metronidazolum(Trichopolum)	Таблетки по 0,25 и 0,5; вагинальные свечи по 0,5.	Внутрь по 0,25-0,5 2-3 раза в день.
Tinidazolum
Производные оксихинолина
Chlorquinaldolum
Nitroxolinum	Табл. по 0,05.	Назначается по 0,2-0,6 в 3-4 приема в сутки.
Производные хиноксалина
Dioxidinum

---

---

Базовый учебник

Раздел по теме: "СХТС"

1. Сульфаниламидные средства

     Многие микробы не могут усваивать из внешней среды фолиевую кислоту, из которой образуется фермент, обеспечивающий перенос одноуглеродных фрагментов при синтезе азотистых оснований (тимина, аденина, гуанина) и, следовательно, репликации и транскрипции ДНК. У них фолиевая кислота и ее коферментная форма (тетрагидрофолиевая кислота) образуются из птеридина, парааминобензойной (ПАБК) и глутаминовой кислоты при участии дигидрофолатсинтетазы и дигидрофолатредуктазы.

     Сульфаниламиды (производные амида сульфаниловой кислоты) -- структурные аналоги ПАБК. Конкурируя с ПАБК за дигидрофолатсинтетазу, сульфаниламиды обратимо нарушают рост и размножение микробов (бактериостатическое действие). Сульфаниламиды могут обладать различиями в растворимости, способности к всасыванию в ЖКТ, продолжительности действия, что лежит в основе классификации.

     Средства местного действия

     Sulfacylum-natrium (Sulfacetamidum).

     Sulfathiazolum silver

     Средства кишечного действия

     Phthalazolum (Phthalylsulfathiazolum)

     Sulfasalazinum

     Резорбтивные средства

     Короткодействующие (до 10ч)

     Aethazolum (Sulfaethidolum)

     Sulfadimezinum (Sulfadimidinum).

     Среднейпродолжительности (10-24ч)

     Sulfamethoxazolum

     Длительнодействующие (24-48ч)

     Sulfadimethoxinum. 

     Сверхдлительнодействующие (t1/2 > 48ч).

     Sulfalenum

     Комбинированные

     Co-trimoxazolum (смесь сульфаметоксазола с триметопримом). 

     Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием на большинство кокков (стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менинго-), Гр+ палочки (сибиреязвенную, актиномицеты), кишечную группу (кишечная палочка, шигеллы), хламидии, простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазмы). Умеренно чувствительны многие другие виды (энтерококки, клостридии, возбудители лепры, протей, клебсиеллы, бруцеллы). Ко-тримоксазол (триметоприм угнетает второй фермент синтеза коферментных форм фолиевой кислоты - дигидрофолатредуктазу) обладает бактерицидным действием и способностью действовать на коринебактерии, протея, сальмонелл, гемофильных палочек и некоторых других бактерий.

---

     Сульфаниламиды местного действия -- хорошо растворимые в воде средства, пригодные для использования в растворах для наружного применения. Они применятся в офтальмологии для лечения бленнореи, трахомы, конъюнктивитов неспецифического характера. Сульфатиазол серебра (крем) применяют при ожогах, в том числе радиационных, пролежнях, хронических изъязвлениях голени.

     Сульфаниламиды кишечного действия - вещества, плохо всасывающиеся в тонкой кишке и поэтому достигающие толстой. Терапевтические концентрации создаются лишь в пределах ЖКТ. Фталазол используется для лечения энтероколитов, бациллярной дизентерии. Сульфасалазин обладает не только антимикробным, но и противовоспалительным действием (комбинация сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты). Применяют при неспецифическом язвенном колите и проктите.

     Сульфаниламиды резорбтивного действия обладают амфотерными свойствами (кислотными и щелочными) и при рН близкой к нейтральной значительная часть молекул недиссоциирована и обладает значительной растворимостью в жирах. Эти вещества хорошо всасываются в тонкой кишке и создают терапевтические концентрации в крови и тканях. Они проникают и в клетки, в заметных количествах проходят через ГЭБ. Оптимальная концентрация в крови составляет 40-50 мкг/мл. Сульфаниламиды связываются с альбуминами плазмы. Разная степень связывания с белками и липофильности (обеспечивающей способность реабсорбции в почечных канальцах), позволяет получать сульфаниламиды разной длительности действия. Элиминация этих веществ осуществляется посредством ацетилирования в печени и выведения почками. Скорость ацетилирования существенно варьирует, что влияет на концентрацию активного вещества в моче. Продолжительность действия ко-тримоксазола соответствует сульфаниламидам средней продолжительности действия.

     Показания к применению: сульфаниламиды короткого действия показаны при стрептококковых, пневмококковых, менингококковых инфекциях, гонорее, раневых инфекциях, слабо ацетилирующийся этазол - при инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, циститах).

     Средства длительного и сверхдлительного действия: при ангине, гонорее, дизентерии, малярии, токсоплазмозе; отитах, бронхитах, пневмонии: холециститах, пиелитах, циститах, гнойных инфекциях различной локализации.

---

     Co-trimoxazolum - при стрептококковых инфекциях, эпидемическом менингите, гонорее, гнойной колибациллярной инфекции мягких тканей, холере, брюшном тифе; карбункулезе, отите, дифтерии, бронхите, неспецифических инфекциях органов дыхания, цистите, пиелите.

     Сульфаниламиды обладают заметным действием на организм человека. Осложнения возникают у 3-5 % больных. Могут нарушаться функции нервной системы: угнетение, депрессия, тошнота, рвота, головная боль, невриты; кроветворных органов и крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинообразование; паренхиматозных органов: гепатит, камнеобразование в почках из-за плохой растворимости продуктов ацетилирования в кислой среде мочи; возможны аллергические осложнения.

2. Производные хинолона

     Средства этой группы обладают бактерицидным действием, блокируя топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV -- ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки. Активны как в отношении размножающихся, так и покоящихся микробов. Стабильной классификации фторхинолонов пока нет. Можно выделять 4 поколения хинолонов: производные нафтиридина, монофторхинолоны (ципрофлоксацин),  дифторхинолоны (левофлоксацин), трифторхинолоны (гатифлоксацин). У двух последних более высока активность против возбудителей легочных болезней (респираторные фторхинолоны), у последнего против анаэробной флоры. К последним поколениям относят так же моксифлоксацин (монофтор).

     Производные нафтиридина (а также оксолиниевой и пипемидиевой кислот)

     Acidum nalidixicum

     Спектр действия узок и включает лишь Гр- палочки: кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, гемофильную.

     Налидиксовая кислота хорошо всасывается в кишечнике, но быстро выводится почками в неизмененном виде, до 80 % дозы. Максимальные концентрации в крови через 2 часа, но быстро снижаются через 4-6 часов.

     Используется в основном при лечении тяжелых инфекций мочевыводящих путей, реже при заболеваниях кишечника и желчевыводящих путей.

Действие на организм человека проявляется диспепсическими расстройствами, аллергическим и фотодерматозом, нарушениями зрения.

     Стандартный суффикс МНН производных хинолона -оксацин.

---