Файл: ЭУМК СОВР ФАРМАК СПОРТА.doc

Отличительная характеристика группы актопротекторов:

1, Способность сохранять высокий уровень физической и умственной работоспособности (особенно физической), в том числе интенсивной деятельности в экстремальных и дискомфортных условиях, способность обеспечивать полноценное восстановление работоспособности после истощающих нагрузок.

2 Способность повышать резистентность организма к острому кислородному голоданию.

3 При введении препаратов уменьшается потребление кислорода, снижается интенсивность метаболизма, предупреждается снижение фонда адениннуклеотидов в тканях, происходит активация глюконеогенеза с увеличением содержания глюкозы и гликогена, снижается уровень лактата в мышцах и крови, ацидотический сдвиг.

4. Препараты не нарушают функциональную активность дыхательного центра, деятельность сердечно-сосудистой системы, снижают истощение катехоламинов в органах при стрессе, мало токсичны.

5. В интактном организме препараты обладают минимальной фармакологической активностью.

6. Эффект препаратов наиболее полно проявляется в случае экстремального воздействия для ускорения процесса восстановления.

7. Эффективность актопротекторов не зависит от характера экстремального фактора - физическая нагрузка, стресс, гипоксия, ишемия, гипертермия, гравитационные перегрузки и другие, что предполагает их влияние на базовые механизмы резистентности.

Показания к назначению актопротекторов:

1. Сохранение и восстановление функциональной активности.

2. Стабилизация и ускорение репаративных процессов.

3. Терапия патологических состояний, связанных с активацией свободнорадикальных процессов, включая процессы, обусловленные радиационным воздействием.

4. Терапия патологических состояний, в которых свободные радикалы играют пусковую роль: стрессорные воздействия, различные варианты ишемии и гипоксии, чрезмерная физическая нагрузка, шоковые состояния.

Основные механизмы фармакологической активности актопротекторов:

• Препараты положительно влияют на изменения биоэнергетики клетки, увеличивая содержание креатинфосфата и АТФ, повышая энергетический заряд клетки.

• Препараты подавляли перекисное окисление липидов и повышали активность антиоксидантных ферментов,

• Препараты увеличивают мощности метаболических систем клетки, усиливают синтез РНК в различных органах и тканях, в результате чего в клетке активируется образование ферментов, обеспечивающих энергопродукцию, утилизацию метаболитов и антиоксидантную защиту.

Снижение потребления кислорода может быть обусловлено влиянием препарата на основные альтернативные пути использования кислорода в организме: в реакциях, сопрягающих окисление с фосфорилированием и обеспечивающих клетки АТФ, и в реакциях прямого окисления, сопровождающихся продукцией тепловой энергии. Выявление у препарата такой активности позволяет единым механизмом объяснить сочетание эффектов снижения потребления кислорода, снижения температуры тела и одновременное увеличение содержания в тканях АТФ - соединения необходимого для сохранения и восстановления структуры и для реализации функциональной активности клетки. Структурно эти два альтернативные пути использования кислорода в организме детерминированы: окисление, сопряжённое с фосфорилированием и образованием АТФ, протекает в митохондриях; прямое окисление, поставляющее тепловую энергию, осуществляется при участии микросом. Блокирование микросомального окисления обеспечит абсолютное и относительное увеличение использования кислорода в митохондриальном окислении с увеличением выхода АТФ, особенно в условиях общего дефицита кислорода. Общим механизмом, приводящим к снижению потребления кислорода и удлиняющим продолжительность разрушения ксенобиотика (гексенал), может явиться блокирование микросомальнст окисления. Выключение этого кислородзависимого процесса снижает общее потребление кислорода организмом, что в условиях гипоксии обеспечивает достаточность кислорода для процессов митохондриального окисления и выработки АТФ, и, как следствие, повышает резистентность организма к кислородному голоданию.

Положительное влияние актопротекторов на резистентность организма при экстремальном состоянии организма может обеспечиваться их способностью оказать прямой антигипоксический, протекторный эффект на клеточном, органном и системном уровнях и тем самым пассивно пролонгировать сохранение жизнеспособности организма. На организменном уровне эффективность актопротекторов дополнительно обуславливается их положительным психотропным эффектом и влиянием на метаболизм. Известно, что положительное влияние актопротекторов на эмоциональный статус способствует более быстрой адаптации организма. Бемитил обладает психотропной активностью, заключающейся в "мягком" психостимулирующем и антиастеническом действии, либо в транквилизирующем, при котором, наряду с ослаблением астении, наблюдается снижение уровня тревоги и степени эмоциональной лабильности.

Актопротекторы нашли практическое применение:

1. Для коррекции мышечной работоспособности спортсменов, профилактики утомления при длительных физических нагрузках, в том числе в условиях высокой температуры и влажности, высокогорной гипоксии, фармакологической защиты человека в осложненных условиях деятельности, профилактики и коррекции функционального состояния и работоспособности специалистов операторского профиля в условиях срочных вертикальных перемещений в горах, повышения тепловой устойчивости неадаптированных лиц.

2. В медицинской практике для лечения ряда заболеваний.

Бемитил очень хорошо зарекомендовал себя при выраженных физических нагрузках. Исследована эффективность курсового приёма бемитила в условиях марш-броска на 60 км с нагрузкой 17 кг. Отдых не предусматривался. Питание на дистанции - 400 гр сахара и 1,5 л воды. В каждом эксперименте участвовало две группы по 6 человек практически идентичных по росто-весовым, силовым и возрастным характеристикам. До эксперимента обследуемые опытной группы принимали бемитил по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, В день старта бемитил принимался в дозе 0,5 г непосредственно перед стартом затем каждые 3 часа. Установлено, что из испытателей, принимавших плацебо, двое не закончили дистанцию (сошли на 39 и 42 км), среднее время прохождения дистанции составило 11 ч 25 мин. Дистанция преодолевалась чередованием мощных рывков с частыми периодами отдыха и полной остановкой. На фоне бемитила время прохождения дистанции составило 9 ч 15 мин, она проходилась равномерно, без остановок, улучшилось функциональное состояние обследуемых, в том числе уровень усталости после прохождения дистанции был примерно в 3 раза ниже. Оказались ниже уровни подъёма аспарагиновой трансферазы, щелочной фосфатазы, диеновых конъюгатов, снизилась потеря клеточного калия с мочой, активация симпато-адреналовой системы оказалась менее выраженной, на что указывала сниженная примерно на 25% экскреция с мочой во время марша адреналина и норадреналина.

Применение бемитила у спортсменов-тяжелоатлетов (мастера спорта) показало его положительное влияние на показатели системы управления движениями: время поиска отдельной двигательной единицы, коэффициент регулярности работы ДЕ, коэффициент точности управления ДЕ, латентные периоды сокращения и расслабления мышцы, время максимального сокращения, миотонометрия в покое и при максимальной статической нагрузке, на увеличение работоспособности и улучшение процесса восстановления.

Показано повышение тепловой устойчивости у неадаптированных лиц с помощью бемитила в условиях проведения кросса при температуре воздуха 33-38°, Изучение адаптации здоровых добровольцев к условиям высокой температуры (+50 - +70°) показало, что применение бемитила позволяет более длительное время сохранять достигнутый уровень термоадаптации.

При подъеме на высоту 4300 м за б часов до тестирования до 50% неадаптированных к горным условиям людей почти полностью утрачивают работоспособность, в 30-50% случаев она значительно снижается, 10-20% людей сохраняют достаточно высокий уровень работоспособности и самочувствия. Применение бемитила, олифена, пирацетама значительно повысило аэробную производительность, на 20-30% возросло максимальное потребление кислорода в условиях гипоксии и на 15-20% улучшились показатели физической работоспособности: более высокими оставались силовые и скоростные возможности, предотвращалось ухудшение координации, снижение кратковременной памяти и внимания, активности анализаторных систем. Положительный эффект получен у 75-90% обследованных.

Исследовано влияние двукратного (с интервалом в 4 часа) приёма бемитила (разовые дозы 0,25 и 0,5) и этомерзола (0,125) на развитие утомления при 6-часовой дозированной физической нагрузке на тренажёрах. Исследовались показатели выносливости к статическим и динамическим нагрузкам, велоэргометрия в тесте PWC-170 с регистрацией ЭКГ и артериального давления. Влияние бемитила в разовой дозе 0,25 проявлялось в достоверной защите показателей гемодинамики (как хронотропной, так и инотропной функций миокарда) и в меньшей степени - в повышении выносливости к динамическим нагрузкам (+12% к уровню плацебо). Переносимость статических нагрузок увеличилась на 9%. Увеличение дозы бемитила до 0,5 вело к усилению влияния препарата на статическую выносливость (+14%0 при снижении степени защитного влияния на показатели гемодинамики и выносливости к динамическим нагрузкам. Препарат этомерзол оказал достоверное позитивное влияние как на показатели статической (+16%), так и динамической работоспособности (+15%).

АНАБОЛИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТ Ы

К этой группе препаратов относятся фармакологические средства различной структуры и происхождения, которые путем воздействия на различные механизмы усиливают биосинтез белка в организме (оказывают анаболизирующее действие) и, тем самым, способствуют ускорению роста мышц.

1. Гормоны.Мужские половые гормоны – андрогены, гипофизарные, гипоталамические гормоны преимущественно влияют на синтез белков, гормон поджелудочной железы – инсулин оказывает анаболическое действие на все виды пластического обмена –белкового, жирового, углеводного.