План

1. Характеристика супозиторіїв.

2. Вимоги до супозиторіїв.

3. Супозиторні основи.

4. Прописування супозиторіїв.

5. Загальні правила приготування супозиторіїв.

6. Оцінка якості і зберігання супозиторіїв.

---

Характеристика супозиторіїв

Супозиторії - дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі та розплавляються чи розчиняються при температурі тіла.

Залежно від місця введення розрізняють супозиторії:

• ректальні (свічі - suppositoria rectalia), призначені для введення в пряму кишку;

• вагінальні (кульки - suppositoria vaginalia), призначені для введення у вагіну;

• палички (bacilli), призначені для введення у фістульні ходи, сечовід, канал шийки матки, слуховий прохід і т.п.

Ректальні супозиторії можугь мати форму конуса, циліндра з загостреним кінцем (чи сигари), торпеди, тобто тіла з загостреним кінцем і стовщенням посередині

Довжина їх повинна бути від 2,5 до 4 см, а максимальний діаметр 1,5 см, маса допускається в межах від 1,0 до 4,0 г.

Вагінальні супозиторії можуть бути сферичними (кульки) - globuli, яйцеподібними (овули) – ovula чи у вигляді плоского тіла з закругленим кінцем (пссарії) - pessaria, що відбувається від латинського слова pes-sariiim, шо означає кільце, яке служить для втримування зміщеної матки. Маса їх повин­на знаходитися в межах від 1.5 до 6,0 г

Палички мають форму циліндра з загостреним кінцем і діаметром не більше 1 см. Довжина паличок зазвичай не перевищує 10 см, а маса повинна бути від 0,5 до 1,0 г.

Геометрична форма свічі має важливе значення, тому що від форми залежить швидкість її введення. При введенні в пряму кишку свіча повинна перебороти рефлекторний опір сфінктера, що закриває анальний отвір. Якщо свіча конічної форми, то в міру введення опір сфінктера збільшується і цей наростаючий опір діє на свічу до моменту повного її занурювання. Свічці циліндричної форми протидіють м'язи тільки при входженні загостреної її частини, тому що після цього діаметр ЇЇ до самого кінця однаковий. При введенні сигароподібної свічі опір відчувається до моменту введення найширшої частини, після чого завдяки рефлекторному стисканню і силі інерції свічка швидко сама входить у пряму кишку. Найраціональніша ректальна форма - форма торпеди (сигари).

З усіх наведених вище вагінальних форм найбільш раціональними є песарії, тому що при одній і тій же масі вони мають порівняно більшу поверхню, ніж овулі, а тим більше кульки, тому і переходять із твердого стану в рідкий набагато швидше.

Форми супозиторіїв:

а - ректальні форми:

1 - циліндр із загостреним кінцем;

2 - конус;

3 - торпедо- або сигароподібні;

б- вагінальні форми:

1 - кульки;

2 - овулі;

3 - песарії;

в - порожнисті;

г - палички

---

Вимоги до супозиторіїв

• Час розплавлення (для супозиторіїв на гідрофобних основах) – 15 хвилин

• Час розчинення (для супозиторіїв на гідрофільних основах) – 60 хвилин

• Довжина ректальних супозиторіїв повинна бути від 2,5 до 4 см

• Максимальний діаметр ректальних супозиторіїв - 1,5 см

• Маса ректальних супозиторіїв від 1,0 до 4,0 г (середня 3,0)

• Маса вагінальних супозиторіїв повинна знаходитися в межах від 1.5 до 6,0 г (середня 4,0)

• Палички повинні мати форму циліндра з загостреним кінцем і діаметром не більше 1 см.

• Довжина паличок не повинна перевищувати 10 см, а маса повинна бути від 0,5 до 1,0 г.

• Відхилення в масі супозиторіїв не повинні перевищувати ± 5 %. Лікарські речовини, що містяться в них, повинні бути точно дозовані. Супозиторії повинні мати правильну і відповідно однакову форму, однорідну масу, достатню твердість (механічну міцність) і плавитися при температурі тіла.

• Супозиторна маса повинна бути однорідна, без вкраплень, мармуровості і блискіток.

---

Супозиторні основи

Для виготовлення супозиторних лікарських форм повинні використовуватися основи, що мають специфічні особливості.

До супозиторних основ пред'являються наступні вимоги:

• достатня твердість при кімнатній температурі і здатність плавитися (чи розчинятися) при температурі не вище, ніж 37 °С, тобто здатність різко переходити від твердого стану до рідини, минаючи стадію розм'якшення - мазеподібну стадію; достатня в'язкість, відсутність запаху, забезпечення максимального контакту між лікарськими речовинами і слизовою оболонкою;

• хімічна і фармакологічна індиферентність, відсутність подразнюючої дії, стійкість до дії зовнішніх факторів (світла, тепла, вологи, кисню повітря, мікроорганізмів);

• здатність легко набувати відповідної форми, змішуватися з якомога більшою кількістю лікарських речовин, не взаємодіяти з ними і бути стійкими при зберіганні;

• здатність легко вивільняти лікарські речовини, сприяти прояву їх фармакологіч­ної дії, що залежить як від властивостей основ, так і від способу введення лікарських речовин в основу;

• наявність відповідних реологічних показників і оптимальних структурно-механічних властивостей.

У даний час для виготовлення супозиторіїв застосовується великий асортимент основ, що відрізняються за фізико-хімічними властивостями, їх можна поділити на дві групи: гідрофобні і гідрофільні.

Гідрофобні основи.

ДФ XI рекомендує як гідрофобні основи застосовувати масло какао, сплави масла какао з парафіном та гідрогенізованими жирами, рослинні і тваринні гідрогенізовані жири, твердий жир типів А і Б, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском, твердим парафіном та інші основи, дозволені для медичного застосування.

Масло какао (Oleum Cacao sеu Butyrum Cacao) одержують способом гарячого пресування з підсмаженого і очищеного насіння шоколадного дерева, фільтрують і розливають у форми. Після остигання воно являє собою густу однорідну масу ясно-жовтого кольору зі слабким ароматним запахом і приємним смаком.

При зберіганні масла какао при температурі вище 40 °С воно піддасться фазовим перетворенням, що ведуть до утворення склоподібної модифікації, яка плавиться при температурі 24-26 °С (супозиторії будуть деформуватися в руках хворого). Крім цього, слід зазначити, що при нагріванні вище температури плавлення (35 °С) воно важко твердне. Тому його використовують в основному тільки для методу ручного викачування і пресування супозиторіїв.

Замінники масла какао:

Масло лавра черешкового (Oleum Cіnamomi pedunculali) одержують з ядер плодів лавра. Це маса жовтуватого кольору твердої консистенції, приемного ароматного смаку, тане в роті, займає за якістю проміжне місце між кокосовим маслом і маслом какао. Температура плавлення 34—35 °С.

Масло коріандрове (Oleum Coriandri) одержують як побічний продукт із залишків насіння після відгону ефірної олії.

---

Гідрогенізовані жири. Застосовуються сплави гідрогенізованих жирів з жироподібними речовинами, емульгаторами чи вуглеводневими продуктами.

Основа бутирол складаться з 50 % гідрогенізованих жирів, 20 % парафіну;. 30 % масла какао (ТФС 42-836-73). має точку плавлення 37 °С і твердість.

Гідрогенізовані жири з добавками ПАР. Ця група супозиторних основ у даний час набуває найбільшої популярності. Наприклад, Ю. Л. Благовидова, 1. С. Ажгіхін установили, що сплав гідрованої олії бавовняної з 4-5 % емульгатора Т-2 (ГХМ-5Т) за своїми властивостями не поступається масло какао і має деякі переваги за рахунок вмісту емульгатора Т-2, що сприяє поглинанню водних розчинів і підсилює всмоктування лікарських речовин.

Перша основа такого типу -себувінол (Sebuvinolum) являє собою фракцію яловичого жиру, що має твердість масла какао і температуру плавлення 36- 37 °С. Має істотні недоліки швидко гіркне, дає малопластичну супозиторну масу. Ця основа використовується для виготовлення супозиторних лікарських форм методом виливання.

Імхаузен (Imhausen Н) чи вітепсол (Witеpsol Н) - це імпортна патентована основа (Німеччина). складається з тригліцеридів лауринової і стеаринової кислот. Температура плавлення 33,5 - 35,5 °С.

Лазупол (Lasupolum G) включений як основа у фармакопеї ряду зарубіжних країн. Він являє собою суміш ефірів фталевої кислоти з вищими спиртами, наприклад, цетиловим, і вільних спиртів. Температура плавлення 34-37 °С.

Ланолева основа має такий склад:

Ланоль: 60.0, гідрогенізований жир 20,0, парафін 20,0. Одержують шляхом сплавлення інгредієнтів.

Твердий жир. В аптечній практиці використовують твердий жир типів А і Б.

Гідрофільні основи. ДФ XI як гідрофільні основи рекомендує: желатино-гліцеринову і мильно-гліцеринові гелі, сплави поліетиленоксидів різної молекулярної маси.

Офіцинальний пропис желатино-гліцеринової основи: желатину 1. води 2, гліцерину 5 частин.

Офіцинальний пропис мильно-гліцеринової основи за ДФ X на 20 супозиторіїв має такий склад: гліцерину 60,0, натрію карбонату (кристалічного) 2,6 г, кислоти стеаринової 5,0 г.

Приготування основи: у 60,0 г гліцерину розчиняють при нагріванні на водяній бані 2,6 г натрію карбонату, потім невеликими порціями додають 5.0 г стеаринової кислоти. Перемішують до видалення вуглекислого газу і зникнення піни, потім масу розливають у форми з таким розрахунком, щоб кожна свічка містила 3,0 г гліцерину

Поліетиленоксидні основи. Про одержання поліетиленоксидів, їх властивості і застосування як основи для мазей згадується вище. Сполучаючи між собою різні за консистенцією поліетиленоксиди, можна одержати основи з потрібними структурно-механічним и властивостями. Залежно від температури плавлення, ступеня полімеризації, молекулярної маси, твердості й інших властивостей ПЕО можна використовувати не тільки як мазеву основу, але і як основу для супозиторіїв.

---

Смотрите также файлы

• 1zelinskaya_n_a_politicheskie_prestupleniya_v_sisteme_mezhdun.pdf

• 13.pdf

• 13_2.pdf

• 21_23_2017_t2.pdf

• 21_23_2017_t6.pdf