Поліетиленоксидні основи мають ряд позитивних властивостей:

- вони здатні розчинятися в секретах слизових, що дозволяє усунути необхідність підбору речовин з точно заданою температурою плавлення;

- повністю віддають включені в них лікарські засоби і не подразнюють слизові;

- зберігаються тривалий термін, не змінюються і не створюють середовища для розвитку мікроорганізмів;

- при виготовленні супозиторних лікарській форм можна використовувати методи пресування і виливання;

- можуть бути використані в субтропічних районах, тому що добре переносять температурні коливання;

- супозиторії з поліетиленоксидів мають гарний товарний вигляд, порівняно дешеві;

- процес виготовлення легко автоматизується.

Недоліки поліетиленоксидних основ:

- несумісність з великою кількістю лікарських речовин (фенол, резорцин, танін, саліцилати. йодиди, броміди, солі ртуті, бісмуту, аргентуму та ін.):

- повільна і неповна розчинність у прямій кишці, отже, повільна і непостійна швидкість всмоктування лікарських речовин;

- поліетиленоксиди притягають вологу з навколишніх тканин і викликають зневоднення слизових, оболонок за рахунок осмотичної активності,

- викликають неприємні відчуття в прямій кшиц; розчини ПЕО мають малу в 'язкість і здатні витікати з порожнини.

У літературі для виготовлення супозиторних основ можна зустріти різні комбінації ПЕО. Найбільш оптимальним складом вважають: ПЕО-400 60 %, ПЕО- 4000 20 %, ПЕО-1500 20 %. Застосовують і інші співвідношення Основи одержують шляхом сплавки інгредієнтів на водяній бані.

---

Прописування супозиторіїв

1. Розподільний спосіб - кількість лікарських засобів прописують з розрахунку на одну свічку або кульку і дається вказівка, скільки їх необхідно приготувати.

Кількість основи позначають (q.s.) чи вказують її кількість.

	Rp.:	Furazolidoni	0	,004
		Olei Cacao	1	,0
		M., f. supp.
		D. t. d. N. 15.
		S. По 1 свічці в пряму кишку протягом 10-15 днів.

 

2. Роздільний спосіб - кількість лікарських засобів прописують з розрахунку на всю масу і дається вказівка, скільки свічок чи кульок приготувати з цієї маси.

	Rp.:	Furazolidoni	0	,06
		Olei Cacao	15	,0
		M., f. supp. N. 15
		S. По 1 свічці в пряму кишку протягом 10-15 днів.

 

3. Кількість лікарських засобів у паличках прописують аналогічно свічкам і кулькам, проте кількість основи не позначають, а вказують розміри (довжина і діаметр) паличок та їх кількість.

	Rp.:	Osarsoli	0	,25
		Acidi borici	0	,2
		Olei Cacao	q	.s.
		ut f. bacillus longitudinae	6	sm
		et diametro	0	,5 sm
		D. t. d. N. 12.
		S. Для введення у сечовивідний канал

---

Загальні правила приготування супозиторіїв

Головне технологічне завдання при приготуванні супозиторіїв полягає в тому, щоб максимально дисперговані лікарські засоби рівномірно розподілити не тільки в супозиторній масі, а й у кожній свічці, кульці чи паличці, надавши їм необхідної геометричної форми.

Якщо маса свічки в рецепті не зазначена, то їх готують масою 3,0 г. У дитячій практиці масу свічки обов'язково вказують у рецепті – вона повинна бути від 0,5 до 1,5 г.

Якщо не зазначена маса вагінальних супозиторіїв, то їх готують масою 4,0 г. Розмір паличок повинний бути зазначений у рецепті.

Для приготування супозиторіїв в умовах аптеки використовують метод викачування, а при наявності засобів малої механізації – методи виливання та пресування.

1. Лікарські речовини, розчинні в основі, в кількості до 5% розчиняють в однотипній з основою рідині, якщо їх більше 5% – розчиняють у частині розплавленої основи.

При використанні методу виливання ці речовини розчиняють у всій розплавленій основі незалежно від їх концентрації.

2. При використанні методу викачування лікарські речовини, розчинні у воді і прописані в кількості до 5%, розчиняють чи розтирають з декількома краплями води, гліцерину або спирту, а потім змішують з основою. Якщо розчинної речовини більше 5% і вона вимагає значної кількості розчинника, то її ретельно розтирають у ступці спочатку в сухому вигляді, потім з невеликою кількістю води і додають частинами основу.

При використанні методу виливання водорозчинні речовини в ліпофільні основи вводять за типом суспензії, а в гідрофільні основи – шляхом розчинення у невеликій кількості води або гліцерину, і наступного змішування з напівохолодженою основою.

3. Лікарські речовини не розчинні ні в основі, ні у воді, прописані в малих кількостях (менше 5%), розтирають з декількома краплями рослинної олії, а потім змішують з основою.

Якщо ці речовини прописані у великих кількостях (понад 5%), то при використанні методу викачування їх ретельно подрібнюють і змішують із дрібно натертою стружкою масла какао, а потім додають її залишок. В разі необхідності для отримання більш пластичної маси доцільно додавати ланолін безводний із розрахунку 1,0 на 30,0 супозиторної маси.

При використанні методу виливання вказані речовини ретельно подрібнюють і змішують з частиною розплавленої основи, а потім отриману суміш додають до всієї розплавленої основи.

4. Лікарські речовини у вигляді густих рідин змішують безпосередньо з подрібненою жировою основою без додавання пластифікатора. Рідкі інгредієнти, що не містять летких речовин, можуть бути згущені випарюванням.

5. Густі екстракти вводять після попереднього змішування з рівною кількістю спирто-водно-гліцеринової суміші (1:6:3) чи відразу у вигляді розчину густого екстракту (1:2).

---

6. Термолабільні речовини додають до напівохолодженої маси безпосередньо перед виливанням супозиторної маси у форми.

Введення лікарських речовин у гідрофобні основи:

1. Лікарські речовини, розчинні в основі (камфора, хлоралгідрат, фенол, фенілсаліцилат, тимол, анестезии та ін.), залежно від кількості їх розчиняють у частині чи всій кількості розплавленої основи. Якщо ж зазначені речовини вводяться у великих кількостях, то утворюються евтектичні сплави зі зниженою температурою плавлення Найбільше знижують її хлоралгідрат, камфора і фенол. У цих випадках необхідно до­давати речовини, у кількості 4-5 % від маси жирової основи, що підвищують температуру плавлення маси до 36-37 °С. Такими ущільнювачами є парафін, віск, спермацет та ін. Якщо до складу супозиторіїв входить фенол, то його беруть у кристалічному вигляді і розчиняють у частині розплавленої жирової основию.

Слід зазначити, що спосіб розчинення лікарських речовин у розплавленій основі більше підходить для виливання розплавленої маси у форми. При виготовленні супозиторіїв методом ручного формування (викачування) він незручний.

2. Лікарські речовини, розчинні у воді (солі алкалоїдів, резорцин, хінозол, новокаїн, етакридину лактат, протаргол, коларгол, танін і т.п.) і прописані в кількості до 5 % спочатку розчиняють у декількох краплях води чи гліцерину, або, у крайньому випадку, спирту, розтирають із зазначеними рідинами, а потім емульгують і змішують з основою. Розчинення полегшує рівномірний розподіл малих доз лікарських речовин в основі, поліпшує умови всмоктування і забезпечує швидку місцеву дію.

Як емульгатор використовують безводний ланолін (емульсія типу В/О), який додають у мінімальних кількостях, щоб уникнути утворення маси мазеподібної консистенції Якщо зазначені вище лікарські речовини в нерозчиненому вигляді змішані безпосередньо з жировою основою (що в принципі можливо за рахунок її високої в'язкості), то їх дрібні часточки покриваються жировою оболонкою, і процес всмоктування прохо­дить дуже повільно. При введенні лікарських речовин в жирову основу у вигляді водно­го розчину без емульгатора утворюється маса, що важко формується і при роботі легко розсипається.

Якщо розчинної речовини багато (більше 5 %) і вона вимагає значної кількості розчинника, то її ретельно розтирають у ступці спочатку в сухому вигляді, потім з невеликою кількістю води (тобто вводять без розчинення речовини), а потім додають частинами основу.

Коларгол, протаргол і танін завжди вводять тільки у вигляді водних чи водно-гліцеринових розчинів незалежно від їх кількості.

3. Лікарські речовини, нерозчинні ні в основі, ні у воді (ксероформ, дерматол, стрептоцид, бісмуту нітрат основний, теофілін, цинку оксид, осарсол і т.п.), уводять до складу маси у вигляді дрібного порошку. При виготовленні супозиторіїв методом виливання речовини спочатку подрібнюють до максимального ступеня дисперсності (від цього істотно залежить точне їх дозування в супозиторіях і терапевтична активність), потім подрібнюють з частиною підплавленої основи (за правилом Дерягіна) і отриману суміш додають при постійному перемішуванні до розплавленої, напівстиглої основи. Потім масу виливають у відповідні форми. Термолабільні речовини слід додавати до напівстиглої основи перед виливанням її у форму.

---

При виготовленні супозиторіїв методом викачування, залежно від кількості, ці лікарські речовини вводять подвійно. Якщо вони прописані в малих кількостях, тобто до 0,1 г на одну свічу, то спочатку їх розтирають з декількома краплями жирної олії (персикової, мигдальної чи ін.), а потім змішують з подрібненою основою. Якщо ж ці лікарські речовини прописані у великих кількостях, тобто понад 0,1 г на одну свічу, то їх ретельно подрібнюють і змішують з частиною розплавленої чи дрібно натертої основи, а потім додають решту. Безпосереднє змішування подрібнених лікарських речовин із всією основою не забезпечує рівномірного розподілу сипучих речовин у густій основі.

4. Лікарські речовини у вигляді рідин (іхтіол, бальзами, нафта нафталанська), що мають клеючі властивості, вводять, безпосередньо змішуючи з подрібненою жировою основою, без додавання пластифікатора. Рідкі інгредієнти, що не містять летких речовин, можуть бути згущені випарюванням при якомога нижчій температурі.

5. Густі екстракти (наприклад, екстракт красавки та ін.) вводять у супозиторну масу після попереднього змішування з рівною кількістю спирто-водно-гліцеринової суміші (1:6:3) чи у вигляді готового розчину (1:2).

Введення лікарських речовин у гідрофільні основи:

1. Лікарські речовини, розчинні в воді чи гліцерині, спочатку розчиняють у частині води чи гліцерину, призначених для виготовлення основи, а потім додають до розплавленої, готової до виливання у форми основи.

2. Лікарські речовини, не розчинні ні у воді, ні в гліцерині, спочатку розтирають з частиною гліцерину в тонку суспензію, а потім додають до готової, розплавленої основи перед виливанням у форми.

3. Лікарські речовини, добре розчинні в поліетиленоксидній основі, колагеновому гелі, уводять безпосередньо в розплавлену частину чи всю основу (гель) з наступним перемішуванням і виливанням готової однорідної маси у форми. Нерозчинні речовини спочатку розтирають з рідкою складовою частиною основи, а потім домішують до всієї маси і виливають у форми.

Виготовлення супозиторіїв методом виливання

Метод виливання, будучи універсальним, дозволяє приготувати супозиторії однакової форми, використовуючи різноманітні основи, що неможливо при інших способах. Процес виготовлення проходить значно швидше, гігієнічніше, а зовнішній вигляд свічок, кульок і паличок кращий порівняно з методом викачування.

Як недолік цього методу необхідно відзначити порушення однорідності суміші при вистиганні, особливо за рахунок рідин, що не змішуються з основами і твердою фазою.

Метод виливання складається з наступних стадій:

· виготовлення і розплавлення відповідної основи;

· змішування прописаних лікарських речовин з розплавленою основою

· підготовка форм

· виливання приготовленої напівостиглої маси у форми;

---

Смотрите также файлы

• 1zelinskaya_n_a_politicheskie_prestupleniya_v_sisteme_mezhdun.pdf

• 13.pdf

• 13_2.pdf

• 21_23_2017_t2.pdf

• 21_23_2017_t6.pdf