Файл: Опиоидные пептиды Соколова Анастасия.pptx

Опиоидные пептиды — это эндогенные вещества, способные активировать опиоидные рецепторы и вызывать ряд физиологических эффектов.
К опиоидам относят вещества пептидной природы.
В целом в организме есть более 30 опиоидных пептидов.

Локализация

Преимущественно опиоиды локализуются в телах нейронов и нервных терминалях ЦНС, прежде всего на путях восприятия и проведения боли.
Опиоидные пептиды обнаружены не только в ЦНС, но и во многих других органах и тканях.

Типы рецепторов

Рецепторы	Локализация	Лиганды	Некоторые эффекты
Мю ()	Головной мозг, спинной мозг, ЖКТ	-Эндорфин	Анальгезия, эйфория, угнетение дыхания, угнетение перистальтики ЖКТ, миоз, физическая зависимость
Дельта ()	Головной мозг, периферические чувствительные нейроны	Динорфины	Анальгезия, эйфория, физическая зависимость
Каппа ()	Головной мозг, периферические чувствительные нейроны	Энкефалины	Спинальная анальгезия, седативный эффект, дисфория, галлюцинации, увеличение диуреза, миоз
	Головной мозг, спинной мозг	Ноцицептин	Агрессивность, депрессия, толерантность к -агонистам

Рецепторы	Локализация	Лиганды	Некоторые эффекты
	Головной мозг, спинной мозг, ЖКТ		Анальгезия, эйфория, угнетение дыхания, угнетение перистальтики ЖКТ, миоз, физическая зависимость
	Головной мозг, периферические чувствительные нейроны	Динорфины	Анальгезия, эйфория, физическая зависимость
	Головной мозг, периферические чувствительные нейроны	Энкефалины	Спинальная анальгезия, седативный эффект, дисфория, галлюцинации, увеличение диуреза, миоз
	Головной мозг, спинной мозг	Ноцицептин

Антагонисты и агонисты

Рецепторы__Эндогенный_антагонист__Экзогенный_агонист'>Рецепторы	Эндогенный антагонист	Экзогенный агонист
μ-рецепторы	-эндорфин Эндоморфин	Морфин Фентанил
δ-рецепторы	Лей - энкефалин Мет - энкефалин	Дельторфин
κ-рецепторы	Динорфин	Бупренорфин Пентазоцин
	Ноцицептин

Рецепторы	Эндогенный антагонист	Экзогенный агонист
μ-рецепторы		Морфин Фентанил
δ-рецепторы	Лей - энкефалин Мет - энкефалин	Дельторфин
κ-рецепторы	Динорфин	Бупренорфин Пентазоцин
	Ноцицептин

Антагонисты и агонисты

Рецептор	Эффект агониста	Эффект антагониста
μ-рецепторы	Аналгезия, хороший эффект при большинстве болевых ощущений, но спорно при воспалительной и нейропатической боли. Депрессия дыхания, запоры, чувство удовольствия, иммунные нарушения, повышенная подвижность.	Гипералгезия , антипатия: сниженное удовлетворение от алкоголя, тетрагидроканнабиноидов, никотина; снижение привязанности
δ-рецепторы	Аналгезия, но слабо выражена или отсутствует за исключением случаев запуска экстернализации (например, морфином или хроническим воспалением). Судороги, антидепрессант, анксиолитик, изменение перистальтики кишечника	Гипералгезия в модели хронической воспалительной боли, сниженная толерантность к аналгезии морфином. Повышает тревожность, депрессию

Анатагонисты и агонисты

Рецептор	Эффект агониста	Эффект антагониста
κ-рецепторы	Аналгезия слабая, галлюциногенное и кататоническое действие. Аверсия, гипертермия, купирование зуда.	Антагонисты блокируют стресс- индуцированную аналгезию; повышают чувствительность к химической висцеральной боли. Блокирует стресс/индуцированную неподвижность и кокаиновый рецидив.
	Блокирует опиоидную аналгезию и стрессиндуцированную аналгезию; аналгезия (при интратекальном введении). Анксиолитическое действие, ухудшает память, обучаемость.	Гипералгезия при хронической ноцицептивной стимуляции. Слуховые приспособительные ответы; улучшает обучаемость и память; антидепрессант.

Рецептор	Эффект агониста	Эффект антагониста
κ-рецепторы	Аналгезия слабая, галлюциногенное и кататоническое действие. Аверсия, гипертермия, купирование зуда.	Антагонисты блокируют стресс- индуцированную аналгезию; повышают чувствительность к химической висцеральной боли. Блокирует стресс/индуцированную неподвижность и кокаиновый рецидив.
	Блокирует опиоидную аналгезию и стрессиндуцированную аналгезию; аналгезия (при интратекальном введении). Анксиолитическое действие, ухудшает память, обучаемость.	Гипералгезия при хронической ноцицептивной стимуляции. Слуховые приспособительные ответы; улучшает обучаемость и память; антидепрессант.

Синтез

Опиоидные пептиды синтезируются в организме в виде крупных белков-предшественников, из которых они освобождаются в результате протеолиза.
Три предшественника:
1) проэнкефалин
2) проопиомеланокортин
3) продинорфин

Патологии

Наркотическая зависимость – тяжелое заболевание, которое формируется на фоне приема различных психоактивных веществ.
Опиаты – наркотические анальгетики, добываемые из снотворного мака (Papaver Somniferum), а также синтезированные химически, обладающие сходным наркотическим влиянием на организм. Действующим веществом наркотиков опиумной группы является морфин, взаимодействующий с мозговыми опиатными рецепторами.

Источники

Замощина Т.А., Просекина Е.Ю., Томова Т.А. Основы межклеточной сигнализации. Простаноиды и регуляторные пептиды: Учебное пособие. - Томск: Томский государственный университет, 2009. - 86 с.
Зайцев С.В. , Ярыги н К.Н., Варфоломее в С.Д. Наркомания. Нейропептид-морфиновые рецепторы.- М.: Изд-во МГУ, 1993.-256 с.
Фасенко У.А. , Место опиоидов в лечении боли
Эндорфины, под ред. Э. Коста, М. Трабукки, пер. с англ., М., 1981; Якубке Х.-Д., Ешкайт X., Аминокислоты, пептиды, белки, пер. с нем., М., 1985, с. 289-95. Ю. П. Швачкин.
Гофман А. Г. Клиническая наркология.
Н. В. Веселовская, А. Е. Коваленко «Наркотики».
Пятницкая И. Н. Клиническая наркология. — Медицина, 1975.