ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 26.10.2023
Просмотров: 222
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
СОДЕРЖАНИЕ
1. АНТИСЕПТИКИ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
3. Средства антисептического и дезинфицирующего действия
1. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПРИНЦИПЫ РАЦИОНАЛЬНОЙ ХИМИОТЕРАПИИ.
2. ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИБИОТИКОВ. БЕТА-ЛАКТАМЫ.
4. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
1. Противотуберкулезные средства
2. Противоспирохетозные средства
4. Средства лечения других протозойных инфекций
6. Средства лечения нематодозов
, и карбапенемы -- имипенем. Имипенем выпускается в комбинации с циластатином, угнетающим активность дигидропептидазы почек, что предотвращает инактивацию имипенема и обеспечивает его поступление в мочевыводящие пути в активной форме, под названием тиенам.
Тиенам устойчив к бета-лактамазам и Гр+ и Гр- микробов и действует на: стафило-, стрепто-, энтерококки, гоно-, менингококки, псевдомонады, протей, кишечную палочку, иерсении, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, гемофильную палочку, бордетелл, бруцелл, анаэробов (пепто- и пептострептококков, клостридий, бактероидов, фузобактерии).
Показан при тяжелых формах гнойно-воспалительных заболеваний, генерализованных и локализованных, полимикробных и смешанных (аэробно-анаэробных). Эффективен при устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам. Побочные эффекты тождественны таковым цефалоспоринов.
Гликопептидные антибиотики -- ванкомицин, тейкопланин нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки грамположительных бактерий, необратимо связываясь с концевым участком аминокислотного мостика, участвующего в образовании поперечных сшивок между полисахаридными цепями. Действуют бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих антибиотиков, эффективных в отношении метициллин-резистентных стафилококков. Применяют при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях (септицемия, пневмонии, абсцессы мозга, легких, менингит, перитонит, остеомиелит, стрептококковый эндокардит); вводят внутривенно капельно. При приеме внутрь (препарат практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте) ванкомицин высокоэффективен при псевдомембранозном колите (вызывается Clostridiumdifficile).
Антибиотики, содержащие в своей структуре большое лактонное кольцо. Молекулярная масса более 700Д (плохо проникают через внешнюю мембрану Гр- видов). Обладают бактериостатическим действием (у азалидов возможно цидное) в результате угнетения синтеза белка 70S рибосомами прокариотов; подавляют транслокацию.
Стандартный суффикс МНН антибиотиков, получаемых из лучистых грибков, -мицин.
Спектр включает все виды кокков, Гр+ палочки (возбудители дифтерии, клостридии), некоторые Гр- палочки (гемофильная палочка, возбудители коклюша, легионеллы, бруцеллы), извитые формы (спирохеты, боррелии), безоболочечные микоплазмы, внутриклеточные хламидии, , риккетсии.
Лучше всасываются при приеме внутрь, натощак, при низкой кислотности содержимого желудка, хорошо проникают в ткани и полости, аденоиды, миндалины, внутреннее ухо, придаточные пазухи носа, ишемизированные ткани. Проникают внутрь клеток, но через ГЭБ проходят слабо. Подвергаются биотрансформации в печени (до 60 %). Большая часть активного вещества выделяется с желчью.
Являются резервными средствами при скарлатине, дифтерии, гонорее, сифилисе, легионеллезе, микоплазменной инфекции. Используются при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний средней тяжести, преимущественно кокковой природы.
Побочные явления носят в основном диспепсический характер. При длительном применении возможна холестатическая желтуха. Характерно быстрое развитие устойчивости.
Близок к макролидам по механизму действия. Действует бактериостатически на стафило-, стрепто-, пневмококков, возбудителя сибирской язвы, микоплазм и бактероидов. Его полусинтетическое производное - клиндамицин - одно из наиболее активных средств в отношении пепто- и пептострептококков, бактероидов. Особенно показан при хирургической инфекции, вызванной неспорообразующими анаэробами или смешанной аэробно-анаэробной флорой. Линкомицин хорошо проникает в органы и ткани, в частности в костную, удерживается до 12 часов. Используются в качестве резервного средства при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний.
Азтреонам – для грам отриц. Палочек.
Подобно другим гликозидам вещества этой группы состоят из несахаристой (циклогексан) и сахаристой (2 - 4 молекулы высокополярных аминосахаров) частей, соединенных эфирной связью.
Антибиотики, входящие в данную группу, делятся по поколениям, в зависимости от времени их появления.
Спектр противомикробного действия
1.Гр+ кокки (стрепто- и стафилококки),
2.Гр+ палочки (сибиреязвенная),
3.Гр- кокки,
4.Гр-палочки
- кишечной группы(кишечная палочка, протеи, шигеллы, сальмонеллы),
- легочной группы(гемофильные, клебсиеллы, бордетеллы),
- возбудители зоонозных инфекций(чумы, туляремии, бруцеллеза);
Аминогликозиды Iпоколения и амикацин активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры.
К аминогликозидам II и IIIпоколений чувствительна синегнойная палочка.
Аминогликозиды, будучи полярными соединениями не всасываются в ЖКТ, а вводятся инъекционными путями. Не проникают в мозг и внутрь клеток, но могут проходить внутрь серозных и суставных сумок. Биотрансформации не подвергаются. Выводятся через почки в активной форме. Терапевтические концентрации аминогликозидов в крови сохраняются в течение 8 -12 часов.
Показания к назначению
Аминогликозиды Iпоколения используют для лечения
туберкулеза и особо опасных зоонозных инфекций;
Канамицин применяют при хирургической протейной инфекции, бациллярной дизентерии, банальных энтероколитах;
Аминогликозиды II и III поколений назначают для лечения генерализованных тяжелых гнойно-воспалительных заболеваний.
Гентамицин применяют в суточной дозе 1 - 5 мг/кг массы тела (80 - 400 мг), которую делят на 2 - 3 приема.
Механизм действия
Аминогликозиды обладают бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка. Препараты необратимо связываются с легкой 30 S субъединицей рибосом бактерий, нарушают взаимодействие иРНК и тРНК и угнетают рибосомальный биосинтез белка.
Для взаимодействия с рибосомами аминогликозиды должны проникнуть в цитоплазму бактерий. Их транспорт внутрь клетки обеспечивается транспортером полиаминов, энергообеспечение которого происходит за счет аэробных процессов. Поэтому бактерии анаэробы нечувствительны к действию аминогликозидов.
Побочные эффекты
Аминогликозиды являются токсичными антибиотиками.
1. Поражают эпителиальные клетки почечных канальцев - нефротоксическое действие.
2. Вызывают дегенерацию VIII пары черепно -мозговых нервов, которая приводит к глухоте и нарушению равновесия.
3. В больших дозах аминогликозиды нарушают нервно-мышечную передачу и усиливают действие курареподобных веществ.
4. Вызывают дисбактериоз и грибковую суперинфекцию.
5. Аминогликозиды особенно стрептомицин вызывают аллергические реакции.
Наиболее часто используется полусинтетический рифамицин - препарат рифампицин.
Спектр противомикробного действия
1.Наиболее чувствительны к действию рифампицина Гр+ кокки стафилококки, стрептококки, пневмококки;
2.Гр- кокки гонококки,
3.Микобактерии туберкулеза и лепры,
4.Клостридии,
5.Гемофильные палочки, клебсиеллы,
6.Менее чувствительны Гр- палочки кишечной группы,
7.Синегнойная палочка.
Рифампицин наиболее активен против микобактерий и Гр+ кокков.
Рифампицин хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется при введении низких и средних доз 8 - 12 часов, а при введении высоких доз - до 24 часов. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, не накапливается в организме. Частично биотрансформируется в печени и выводится с желчью и через почки. Малые дозы выводятся преимущественно с желчью, при увеличении доз количество рифампицина, выведимого этим путем, не изменяется, но возрастает выведение препарата через почки.
Суточная доза 600 мг, при болезнях мочевыводящих путей ее увеличивают до 900 мг; суточную дозу делят на 2 - 3 приема.
Показания к назначению
1.Туберкулез и лепра
2.Заболевания легких и дыхательных путей (бронхит, пневмонии, эмпиема плевры)
3.Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, панариции),
4.Воспаления желчевыводящих путей (холециститы, холангиты)
5.Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит),
6.Гоноррея.
Механизм действия
Рифампицин обладает бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка на стадии транскрипции. Рифампицин угнетает активность фермента ДНК-зависимой РНК полимеразы, нарушает биосинтез информационной РНК и последующий рибосомальный биосинтез белка. Под действием рифампицина происходит быстрая мутация фермента и он утрачивает чувствительность к антибиотику.
Тиенам устойчив к бета-лактамазам и Гр+ и Гр- микробов и действует на: стафило-, стрепто-, энтерококки, гоно-, менингококки, псевдомонады, протей, кишечную палочку, иерсении, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, гемофильную палочку, бордетелл, бруцелл, анаэробов (пепто- и пептострептококков, клостридий, бактероидов, фузобактерии).
Показан при тяжелых формах гнойно-воспалительных заболеваний, генерализованных и локализованных, полимикробных и смешанных (аэробно-анаэробных). Эффективен при устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам. Побочные эффекты тождественны таковым цефалоспоринов.
7. ГЛИКОПЕПТИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Гликопептидные антибиотики -- ванкомицин, тейкопланин нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки грамположительных бактерий, необратимо связываясь с концевым участком аминокислотного мостика, участвующего в образовании поперечных сшивок между полисахаридными цепями. Действуют бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих антибиотиков, эффективных в отношении метициллин-резистентных стафилококков. Применяют при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях (септицемия, пневмонии, абсцессы мозга, легких, менингит, перитонит, остеомиелит, стрептококковый эндокардит); вводят внутривенно капельно. При приеме внутрь (препарат практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте) ванкомицин высокоэффективен при псевдомембранозном колите (вызывается Clostridiumdifficile).
8. МАКРОЛИДЫ (И АЗАЛИДЫ)
Антибиотики, содержащие в своей структуре большое лактонное кольцо. Молекулярная масса более 700Д (плохо проникают через внешнюю мембрану Гр- видов). Обладают бактериостатическим действием (у азалидов возможно цидное) в результате угнетения синтеза белка 70S рибосомами прокариотов; подавляют транслокацию.
Стандартный суффикс МНН антибиотиков, получаемых из лучистых грибков, -мицин.
Спектр включает все виды кокков, Гр+ палочки (возбудители дифтерии, клостридии), некоторые Гр- палочки (гемофильная палочка, возбудители коклюша, легионеллы, бруцеллы), извитые формы (спирохеты, боррелии), безоболочечные микоплазмы, внутриклеточные хламидии, , риккетсии.
Лучше всасываются при приеме внутрь, натощак, при низкой кислотности содержимого желудка, хорошо проникают в ткани и полости, аденоиды, миндалины, внутреннее ухо, придаточные пазухи носа, ишемизированные ткани. Проникают внутрь клеток, но через ГЭБ проходят слабо. Подвергаются биотрансформации в печени (до 60 %). Большая часть активного вещества выделяется с желчью.
Являются резервными средствами при скарлатине, дифтерии, гонорее, сифилисе, легионеллезе, микоплазменной инфекции. Используются при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний средней тяжести, преимущественно кокковой природы.
Побочные явления носят в основном диспепсический характер. При длительном применении возможна холестатическая желтуха. Характерно быстрое развитие устойчивости.
9. ЛИНКОЗАМИДЫ
Близок к макролидам по механизму действия. Действует бактериостатически на стафило-, стрепто-, пневмококков, возбудителя сибирской язвы, микоплазм и бактероидов. Его полусинтетическое производное - клиндамицин - одно из наиболее активных средств в отношении пепто- и пептострептококков, бактероидов. Особенно показан при хирургической инфекции, вызванной неспорообразующими анаэробами или смешанной аэробно-анаэробной флорой. Линкомицин хорошо проникает в органы и ткани, в частности в костную, удерживается до 12 часов. Используются в качестве резервного средства при лечении неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний.
Азтреонам – для грам отриц. Палочек.
1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Подобно другим гликозидам вещества этой группы состоят из несахаристой (циклогексан) и сахаристой (2 - 4 молекулы высокополярных аминосахаров) частей, соединенных эфирной связью.
Антибиотики, входящие в данную группу, делятся по поколениям, в зависимости от времени их появления.
Спектр противомикробного действия
1.Гр+ кокки (стрепто- и стафилококки),
2.Гр+ палочки (сибиреязвенная),
3.Гр- кокки,
4.Гр-палочки
- кишечной группы(кишечная палочка, протеи, шигеллы, сальмонеллы),
- легочной группы(гемофильные, клебсиеллы, бордетеллы),
- возбудители зоонозных инфекций(чумы, туляремии, бруцеллеза);
Аминогликозиды Iпоколения и амикацин активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры.
К аминогликозидам II и IIIпоколений чувствительна синегнойная палочка.
Аминогликозиды, будучи полярными соединениями не всасываются в ЖКТ, а вводятся инъекционными путями. Не проникают в мозг и внутрь клеток, но могут проходить внутрь серозных и суставных сумок. Биотрансформации не подвергаются. Выводятся через почки в активной форме. Терапевтические концентрации аминогликозидов в крови сохраняются в течение 8 -12 часов.
Показания к назначению
Аминогликозиды Iпоколения используют для лечения
туберкулеза и особо опасных зоонозных инфекций;
Канамицин применяют при хирургической протейной инфекции, бациллярной дизентерии, банальных энтероколитах;
Аминогликозиды II и III поколений назначают для лечения генерализованных тяжелых гнойно-воспалительных заболеваний.
Гентамицин применяют в суточной дозе 1 - 5 мг/кг массы тела (80 - 400 мг), которую делят на 2 - 3 приема.
Механизм действия
Аминогликозиды обладают бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка. Препараты необратимо связываются с легкой 30 S субъединицей рибосом бактерий, нарушают взаимодействие иРНК и тРНК и угнетают рибосомальный биосинтез белка.
Для взаимодействия с рибосомами аминогликозиды должны проникнуть в цитоплазму бактерий. Их транспорт внутрь клетки обеспечивается транспортером полиаминов, энергообеспечение которого происходит за счет аэробных процессов. Поэтому бактерии анаэробы нечувствительны к действию аминогликозидов.
Побочные эффекты
Аминогликозиды являются токсичными антибиотиками.
1. Поражают эпителиальные клетки почечных канальцев - нефротоксическое действие.
2. Вызывают дегенерацию VIII пары черепно -мозговых нервов, которая приводит к глухоте и нарушению равновесия.
3. В больших дозах аминогликозиды нарушают нервно-мышечную передачу и усиливают действие курареподобных веществ.
4. Вызывают дисбактериоз и грибковую суперинфекцию.
5. Аминогликозиды особенно стрептомицин вызывают аллергические реакции.
2. АНТИБИОТИКИ РИФАМИЦИНЫ
Наиболее часто используется полусинтетический рифамицин - препарат рифампицин.
Спектр противомикробного действия
1.Наиболее чувствительны к действию рифампицина Гр+ кокки стафилококки, стрептококки, пневмококки;
2.Гр- кокки гонококки,
3.Микобактерии туберкулеза и лепры,
4.Клостридии,
5.Гемофильные палочки, клебсиеллы,
6.Менее чувствительны Гр- палочки кишечной группы,
7.Синегнойная палочка.
Рифампицин наиболее активен против микобактерий и Гр+ кокков.
Рифампицин хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется при введении низких и средних доз 8 - 12 часов, а при введении высоких доз - до 24 часов. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, не накапливается в организме. Частично биотрансформируется в печени и выводится с желчью и через почки. Малые дозы выводятся преимущественно с желчью, при увеличении доз количество рифампицина, выведимого этим путем, не изменяется, но возрастает выведение препарата через почки.
Суточная доза 600 мг, при болезнях мочевыводящих путей ее увеличивают до 900 мг; суточную дозу делят на 2 - 3 приема.
Показания к назначению
1.Туберкулез и лепра
2.Заболевания легких и дыхательных путей (бронхит, пневмонии, эмпиема плевры)
3.Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, панариции),
4.Воспаления желчевыводящих путей (холециститы, холангиты)
5.Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит),
6.Гоноррея.
Механизм действия
Рифампицин обладает бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка на стадии транскрипции. Рифампицин угнетает активность фермента ДНК-зависимой РНК полимеразы, нарушает биосинтез информационной РНК и последующий рибосомальный биосинтез белка. Под действием рифампицина происходит быстрая мутация фермента и он утрачивает чувствительность к антибиотику.