Файл: Иж таырыбы Атеросклероза арсы дрілер. Ферментті препараттар жне протеолитикалы ферменттерді ингибиторлері. Регенерация процессін уаттандыратын дрілер..pptx

ИӨЖ

Тақырыбы: Атеросклерозға қарсы дәрілер. Ферментті препараттар және протеолитикалық ферменттердің ингибиторлері. Регенерация процессін қуаттандыратын дәрілер.

Қожа Ахмет Ясауи атындағы Халықаралық Қазақ-Түрік университеті Шымкент медицина кампусы “Жоғары медициналық білімнен кейінгі білім беру” факультеті «Жалпы дәрігерлік практика 2 » кафедрасы

Орындаған:Боранбаева А Қабылдаған: Шонбаева А. К.

Жоспар

Кіріспе

• Атеросклероз

Негізгі бөлім

• Атеросклерозды емдейтін препараттар топтары
• Ферментті препараттар
• Протеолитикалық фермент ингибиторлері

Қорытынды

Пайдаланылған әдебиеттер

Атеросклероз – қан тамырларының ішкі бетіне холестериннің сіңіп, жиналып, түйін тәрізді шоғырланып қалуы. Холестерин сіңіп қалған орын бастапқы кезде сары жолақ дақ түрінде болса, келе-келе қатайған түйінге айналады. Бұл түйіндер бір-біріне қосылады. Соның салдарынан тамырдың ішкі қабатында жаралар пайда болады, кальций тұздары шөгіп, тамыры қатаяды, қан өтуі қиындайды.

Атеросклероз емдейтін пепарат топтары

Статиндер

Фибраттар

Никотин қышқылы

Гиполипидты препараттар

Статиндер

Симвастатин

Аторвастатин

Розувастатин

Статиндер бауырдағы холестерин синтезін реттейтін ферменттерді тежейді. Сонымен қатар, тамыр қабырғасына холестериннің жиналуын азайтады, тромбтардың түзілуін азайтады.

• Статиндер HMG-CoA редуктаза деп аталатын ферментті тежеу ​​арқылы жұмыс істейді.

• гиперхолестеринемия;
• ауыр атеросклероз және оның даму қаупі;
• инсульттің, инфаркттың алғашқы алдын-алу;
• инсульттан, инфаркттан кейінгі күтім терапиясы;
• жасы үлкен (талдау деректері негізінде);
• стенокардия;
• Жүректің ишемиялық ауруы;
• қан тамырларының бітелу қаупі;
• гомозиготалы тұқым қуалайтын (отбасылық) гиперхолестеролемия;
• жүрек және қан тамырларына хирургиялық араласу.

Статиндерді қолдануға қарсы көрсетілімдер

• бүйректің дисфункциясы;
• компоненттерге төзбеушілік;
• жүктілік
• емізу
• жоғары сезімталдық реакциясы;
• жасы 18-ге дейін.

---

Қолдану көрсеткіштері

Симвастатин

Әсер ету механизмі: Симвастатин ішекте жақсы

сіңіріледі, қанның плазма құрамындағы

концентрцияға түсуі 2-3сағ болады. 12 сағ кейін

симвастатин плазма құрамында 90% азаяды.

Бауырда белсенді метоболит симвастатин түзіледі

Жанама әсері: метеоризм, құсу, ұйқының болмауы, тәбеттің болмауы.

Қарсы көрсеткіштер: гиперсезімталдық, лактозаны көтере алмайтын науқастарға, бауыр аурулары, ОЖЖ аурулары.

Қолданылуы: профилактика ретінде күніне 20-30мг 2рет қолданылады. Ауыр науқастарға тәуліктік дозасын біршама 150мг көбейтеді 3 рет қабылдайды.

Аторвастатин (липитор, липримар, липитин)

• Фармакокинетикасы- Аторвастатин пероральді қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді, қан плазмасындағы оның концентрациясы ең жоғары деңгейіне 1-2 сағат ішінде жетеді. Аторвастатиннің салыстырмалы биожетімділігі 95-99. Аторвастатиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі 14 сағат дерлікті құрайды, бірақ ГМГ-КоА-редуктазаға қатысты тежегіш белсенділік кезеңі айналымдағы белсенді метаболиттерге орай 20-30 сағатты құрайды. Пероральді қабылданған аторвастатин дозасының 2% азы несеппен бөлінеді.
• Препаратты күн сайын тәулігіне 1 рет 10–80 мг дозада, тамақ ішуге байланыссыз, кез келген, бірақ күннің бір ғана уақытына тағайындайды.
• Жанама әсері

бас ауруы

назофарингит

гипергликемия

жұтқыншақ және көмейдің ауыруы, мұрыннан қан кету

диспепсия, жүрек айнуы, іш қатуы, метеоризм, диарея

Әсер ету механизмі: фибраттар PPAR рецепторларымен байланысады (пролиферацияны белсендіретін пероксисомальды рецепторлар), нәтижесінде:

• LP липазасын белсендіру және
• май қышқылдарының тотығуын ынталандыру.

Қолдану көрсеткіші:

• дислипидемия
• қант диабеті
• метаболикалық синдром
• сирек жағдайларда статиндермен біріктірілуі мүмкін, бірақ мұндай комбинация миопатия қаупін едәуір арттырады.

жанама әсерлер: асқазан-ішек жолдарының бұзылуы, аллергиялық реакциялар, миалгия, анемия

Фибраттарды липидтер алмасуын түзету үшін педиатриялық тәжірибеде де қолдануға болады. Оларды қолдануға 12 жастан бастап рұқсат етіледі

Безафибрат

Әсер ету механизмі: асқазан ішек жолдарында жақсы сіңіріледі. Плазмаға 2-3 сағ түсіп, организмнен 9 сағ кейін шығарылады. Бауырда холестерин синтездейтін ферментті тежейді.

Жанама әсері: құсу, терінің қышуы, бұлшықеттік әлсіздік, асқазан жолдарының жағымсыз ауруы.

---

Қарсы көрсетілім: бауыр, ауыр бүйрек ауруларында, екі қабат әйелдерде,балаларға.

Қолданылуы: күніге 0,2-0,3 г таблеткада 2-3рет

қолданылады. Емдеу курсы 30 күнге дейін

жалғасады.

Никотин қышқылы

• Май депосынан бос май қышқылдарының шығуын азайтады;
• триглицеридтер деңгейін төмендетеді;
• ТТЛП және ЖТЛП синтезін бәсеңдетеді;
• ЖТЛП тотығуын төмендетеді;

Никотин қышқылын тағайындауға қарсы көрсеткіштер

• бауырдың созылмалы аурулары
• гиперсезімталдық
• өршу сатысындағы пептикалық жара
• анамнезінде қан ағу
• инсулин тәуелді ҚД
• ауыр подагра
• артериальды гипертензия

Никотин қышқылын тағайындау схемасы

1-ші апта – 125 мг х 2 рет

2-ші апта – 250 мг х 2 рет

3-4 апта – 500 мг х 2 рет

5-ші апта – 1000 мг х 2 рет

6-ші апта– 1500 мг х 2 рет

Никотин қышқылы

Әсер ету механизмі: ішек жолдарында жақсы сіңіріледі. Холестерин мен триглицеридтердің деңгейін төмендетеді, липопротеиндердің деңгейін көтереді.

Жанама әсерлері: бұлшықеттің тартуы, бетінің қызаруы, бас айналу, парастезия.

Қарсы көрсетілімдер: никотинге жоғары сезімталдығы, гиперсезімталдық, АҚ жоғары науқастарға

Қолданылуы: профилактика ретінде ересектерге 0,015-0,25 г қолданылады. Атеросклероз кезде 0,1 г дейін дозаны көтерді.

Гиполипидты препараттар

Пробуркол, омега-3-глицериды, эзетемиб препараттар жатады.

Пробукол

Әсер ету мехаизмі: қандағы холестерин мөлшерін азайтады. Ақуыздардың қандағы көлемін көбейтеді, бауырдағы холестерин мөлшерін қан тамырларына жиналуын алдын алады.

Жанама әсерлері: ішек жолдарының жағымсыз әсері, кейде бас айналу, АҚ көтеру мүмкін.

Қолданылуы: күніне 0,25г 2рет қолданылады. Терапиялық курсы 2 айға дейін созылуы мүмкін.

Ферменттік препараттар

Ферменттік препараттар

Ферменттер – биологиялық катализаторларға жататын, жануарлар мен өсімдіктер организмінде биохимиялық реакциялардың жүйелілігін қамтамасыз ететін және субстратқа қарасты үлкен ерекшілігі бар ақуыздық (белоктық) табиғатты органикалық заттар.

Катализдік әсерге ұшырайтын реакция түрі бойынша ферменттер 6 топқа бөлінеді:

• 1) оксидоредуктазалар – тотығу-тотықсыздану реакцияларын жылдамдатады;
• 2) трансферазалар – атомдық топтарды тасымалдау реакцияларын
• жылдамдатады;
• 3) гидролазалар – гидролиттік ыдырау реакцияларын жылдамдатады;
• 4) лиазалар – атомдардың қос байланыс түзе гидролиттік емес бөлінуін жылдамдатады;
• 5) изомеразалар – молекулааралық айналымдарды жылдамдатады;
• 6) лигазалар – синтездеу реакцияларын жылдамдатады.

Дәрілік заттар ретінде қолданылатын жануарлардан алынған ферменттер гидролазалар мен трансферазаларға жатады.

---

Асқазанның шырышты қабығы ферменттерінің препараттары.

• Пепсин (Pepsinum) – құрамында протеолиттік фермент бар препарат. Пепсин алу үшін шикізат ретінде шошқалардың асқазанының шырышты қабығы қолданылады, мұнда ол профермент – пепсиноген түрінде түзіледі. Пепсиноген тұз қышқылымен өңделіп, белсенділігі арттырылады. Пепсин әлсіз сарғыш түсті, тәтті дәмді, өзiне тән иiсi бар ұнтақ. Ас қорыту бұзылған жағдайларда қолданылады.
• Ацидин-пепсин (Асidin рерsinum) таблеткалар түрiнде 0,5 жене 0,25 граммнан шығарылады, 1 бөлiк пепсин мен 4 бөлік бетаин гидрохлоридiнен тұрады.
• Абомин - құрамында протеолиттiк ферменттердің қоспасы бар препарат. Абомин өзіндiк иiсi бар, дәмi тұзды, аморфты ұнтақ. Таблетка түрiнде 0,2 граммнан шығарылады.

Ұйқы бездерi ферментерiнiң препараттары.

• Панкреатин (Pancreatinum) - құрамында ұйқы бездерiнiң ферменттерi: трипсин мен амилаза және аздаған мөлшерде липаза болады. Таблетка және ұнтақ түрiнде шығарылады, ұйқы безiнің кызметi жеткiлiксiз, созылмалы панкреатит ауруы кезiнде қолданылады.
• Дезоксирибонуклеаза (Desoxyribonucleasa) - суда жақсы еритiн лиофильденген ақ түстi ұнтақ. Сулы ерiтiндiлерде фермент тұрақсыз, термолабильдi, 55ºС температурада инактивтеледi. Герметикалық тығындалған флакондарда 5, 10, 25 және 50 мг-нан шығарылады. Iрiңдi сұйылтатын және оның деполимеризациясын тудыратын, вирустардың дамуын тежейтiн зат ретiнде қолданылады.
• Рибонуклеаза аморфты (Ribonucleаsum amorphum) – суда еритін ақ түсті лиофильденген ұнтақ. Герметикалық тығындалған флакондарда 10, 25, 50 мг-нан шығарылады. Аэрозоль түрiнде ингаляция үшiн, iрiңдi некрозды процестермен байланысты ауруларда плевра iшiне, бұлшық ет iшiне енгiзу арқылы колданылады.
• Химотрипсин кристалды (Chymotripsinum crystallisatum) - суда жеңiл еритін ақ түстi ұнтақ. Герметикалық флакондарда 5, 10 мг-нан шығарылады. Рибонуклеаза тәрiзді қолданылады.
• Трипсин кристалды (Trypsinum crystallisatum) - суда жеңiл еритiн кеуек масса немесе ақ түстi ұнтақ. Герметикалық тығындалған флакондарда немесе ампулаларда 5, 10 мг-нан шығарылады. Химотрипсин тәрiздi қолданылады.

Ұрық бездерi ферменттерi препараттары

• Ронидаза (Ronidasum) - құрамында гиалуронидазды ферментi бар препарат. Шыны флакондарда 5,10 г-нан шығарылады. Сырт тәнге күйiктен, операциядан кейінгi тыртықтарды емдеуге қолданылады.
• Лидаза (Lidasum) - гиалуронидазды әсерi бар препарат. Препарат терi астына енгiзiлiп, гематома, күйiктен, операциялардан кейінгi тыртықтарды және т.б. емдеу үшін қолданылады.

---

• Витаминдік препараттар (әсіресе пластикалық алмасу - фолий қышқылы, В12, B6, B1, С, А, және т.б. дәрумендер).
• Стероидты анаболикалық дәрілер (метандростенолон, феноболин және т.б.).
• Стероид емес анаболикалық агенттер (рибоксин, калий оротаты, натрий нуклеинаты, метилурацил және т.б.).
• Биогендік стимуляторлар (алоэ, ФиБС, гумизол, пелоидин, хонсурид және т.б.).
• Иммуномодуляторлар (левамизол, тималин, тактивин, продигиозан, пирогенал және т.б.).
• Өсімдік және жануар текті регенерацияның спецификалық емес стимуляторлары (шырғанақ майы, итмұрын майы, каротолин, Майқарағай майы, апилак, прополис, перга, румалон, церебролизин, актовегин, солкосерил және т.б.)

А Витамині

Тәуліктік мөлшері1-1,5 мг

Родопсиннің

түзілуі

Ферменттер

Жұмысын күшейтеді

Эпителий

ұлпаларының

өсуін реттейді

Өсу витамині

В тобы витаминдері

Ес, зейін,жүйке

жүйесі қызметіне

әсер етеді

Жүрек,бұлшықет,

эпителий ұлпасының

қызметін жақсартады

Ақуыз алмасуына

қатысады

Қан жасушаларының

түзілуін

жүзеге асырады

Тәуліктік мөлшері

0,2-14 мг

С витамині

Тәуліктік мөлшері

50 -100 мг

Ферменттердің

құрам бөлігі

Ақуыз синтезіне

қатысады

Иммунитетті

күшейтеді

Антиденелердің

Қалыптасуын

жүзеге асырады

Цианокобаламин В12

• Фармакокинетикасы
Плазма ақуыздарымен байланысуы - 90%. Ең жоғары концентрациясына тері астына және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң жетеді. Негізінен бауырда жинақталады.Бауырдан өтпен ішекке шығарылады және қайтадан қанға сіңеді.
• Қолданылуы
• цианокобаламиннің тапшылығымен жүретін, (Аддисон-Бирмер ауруы, алиментарлы макроцитарлы анемия) созылмалы анемияда.
• полиневритте, радикулитте, невралгияда (оның ішінде үштік жүйкенің невралгиясы), гипотрофия, шеткергі жүйкелердің жарақатында.
• тері ауруларында (псориаз, фотодерматоз, герпес тәрізді дерматит, атопиялық дерматит).

емдеу үшін 1 мг-ден (2мл) күн сайын 1-2 апта бойы, демеуші доза 1 - 2 мг (2-4мл) аптасына 1 реттен айына 1 ретке дейін; алдын алу үшін - 1 мг (2мл) айына 1 рет. 

---