ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 25.10.2023
Просмотров: 312
Скачиваний: 2
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
+ палочки (сибиреязвенную, актиномицеты), кишечную группу (кишечная палочка, шигеллы), хламидии, простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазмы). Умеренно чувствительны многие другие виды (энтерококки, клостридии, возбудители лепры, протей, клебсиеллы, бруцеллы). Ко-тримоксазол (триметоприм угнетает второй фермент синтеза коферментных форм фолиевой кислоты – дигидрофолатредуктазу) обладает бактерицидным действием и способностью действовать на коринебактерии, протея, сальмонелл, гемофильных палочек и некоторых других бактерий.
Сульфаниламиды местного действия — хорошо растворимые в воде средства, пригодные для использования в растворах для наружного применения. Они применятся в офтальмологии для лечения бленнореи, трахомы, конъюнктивитов неспецифического характера. Сульфатиазол серебра (крем) применяют при ожогах, в том числе радиационных, пролежнях, хронических изъязвлениях голени.
Сульфаниламиды кишечного действия – вещества, плохо всасывающиеся в тонкой кишке и поэтому достигающие толстой. Терапевтические концентрации создаются лишь в пределах ЖКТ. Фталазол используется для лечения энтероколитов, бациллярной дизентерии. Сульфасалазин обладает не только антимикробным, но и противовоспалительным действием (комбинация сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты). Применяют при неспецифическом язвенном колите и проктите.
Сульфаниламиды резорбтивного действия обладают амфотерными свойствами (кислотными и щелочными) и при рН близкой к нейтральной значительная часть молекул недиссоциирована и обладает значительной растворимостью в жирах. Эти вещества хорошо всасываются в тонкой кишке и создают терапевтические концентрации в крови и тканях. Они проникают и в клетки, в заметных количествах проходят через ГЭБ. Оптимальная концентрация в крови составляет 40-50 мкг/мл. Сульфаниламиды связываются с альбуминами плазмы. Разная степень связывания с белками и липофильности (обеспечивающей способность реабсорбции в почечных канальцах), позволяет получать сульфаниламиды разной длительности действия. Элиминация этих веществ осуществляется посредством ацетилирования в печени и выведения почками. Скорость ацетилирования существенно варьирует, что влияет на концентрацию активного вещества в моче. Продолжительность действия ко-тримоксазола соответствует сульфаниламидам средней продолжительности действия.
Показания к применению: сульфаниламиды короткого действия показаны при стрептококковых, пневмококковых, менингококковых инфекциях, гонорее, раневых инфекциях, слабо ацетилирующийся этазол – при инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, циститах).
Средства длительного и сверхдлительного действия: при ангине, гонорее, дизентерии, малярии, токсоплазмозе; отитах, бронхитах, пневмонии: холециститах, пиелитах, циститах, гнойных инфекциях различной локализации.
Co-trimoxazolum – при стрептококковых инфекциях, эпидемическом менингите, гонорее, гнойной колибациллярной инфекции мягких тканей, холере, брюшном тифе; карбункулезе, отите, дифтерии, бронхите, неспецифических инфекциях органов дыхания, цистите, пиелите.
Сульфаниламиды обладают заметным действием на организм человека. Осложнения возникают у 3-5 % больных. Могут нарушаться функции нервной системы: угнетение, депрессия, тошнота, рвота, головная боль, невриты; кроветворных органов и крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинообразование; паренхиматозных органов: гепатит, камнеобразование в почках из-за плохой растворимости продуктов ацетилирования в кислой среде мочи; возможны аллергические осложнения.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Средства этой группы обладают бактерицидным действием, блокируя топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки. Активны как в отношении размножающихся, так и покоящихся микробов. Стабильной классификации фторхинолонов пока нет. Можно выделять 4 поколения хинолонов: производные нафтиридина, монофторхинолоны (ципрофлоксацин), дифторхинолоны (левофлоксацин), трифторхинолоны (гатифлоксацин). У двух последних более высока активность против возбудителей легочных болезней (респираторные фторхинолоны), у последнего против анаэробной флоры. К последним поколениям относят так же моксифлоксацин (монофтор).
Производные нафтиридина (а также оксолиниевой и пипемидиевой кислот)
Acidum nalidixicum
Спектр действия узок и включает лишь Гр– палочки: кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, гемофильную.
Налидиксовая
кислота хорошо всасывается в кишечнике, но быстро выводится почками в неизмененном виде, до 80 % дозы. Максимальные концентрации в крови через 2 часа, но быстро снижаются через 4-6 часов.
Используется в основном при лечении тяжелых инфекций мочевыводящих путей, реже при заболеваниях кишечника и желчевыводящих путей.
Действие на организм человека проявляется диспепсическими расстройствами, аллергическим и фотодерматозом, нарушениями зрения.
Стандартный суффикс МНН производных хинолона -оксацин.
Фторхинолоны (второе поколение)
Ofloxacinum
Ciprofloxacinum. Табл. по 0,25, 0,5 и 0,75. Амп. 1 % р-ра по 10 мл. Ориг. склянки с 0,2 % р-ром по 50 и 100 мл. Назначается внутрь по 0,25-1,0 и в/в по 0,2-0,4 в сутки в 2 приема.
Обладают выраженным действием на Гр– палочки: псевдомонады, кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, бруцеллы, легионеллы. Умеренно чувствительны: стафило-, стрепто-, энтеро-, гоно-, менингококки. Подавляют жизнедеятельность хламидий, микоплазм. Обнаруживается активность в отношении микобактерий. Недостаточно чувствительны анаэробы.
Ципрофлоксацин легко всасывается (70-80 %) в кишечнике. Максимальные концентрации возникают через 30-120 минут. Вещество легко проникает в органы и ткани. После однократного введения концентрации, превышающую минимальную, сохраняются до 12 часов.
Показания к применению. Лечение тяжелых генерализованных и локализованных неспецифических инфекций. Назначаются при заболеваниях кожи и мягких тканей, органов дыхания, моче- и желчевыводящих путей, Используются для лечения остеомиелита, энтеритов, гинекологических инфекций, перитонитов, септицемий.
Побочное действие: возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), головокружения, головная боль, судороги, нарушения зрения и функций печени, аллергическая сыпь, анафилактический шок. Противопоказаны детям, подросткам до окончания роста (в экспериментах на животных обнаружена хондротоксичность), при беременности и лактации, эпилепсии.
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА
Действуют бактерицидно. Обладают выраженными хелатообразующими свойствами, связывают металлы, в частности железо, что вызывает блокаду металлсодержащих ферментов. Возникают нарушения энергообразования, особенно окислительного фосфорилирования у микробов-аэробов.
Галогенсодержащие
Chlorquinaldolum
Не содержащие галогенов
Nitroxolinum. Табл. по 0,05. Назначается по 0,2-0,6 в 3-4 приема в сутки.
Спектр включает стафило-, стрепто-, пневмококки, кишечную палочку, протей, шигеллы, клебсиеллы, гемофильную палочку, псевдомонады, энтамебу, кандиды.
Галогенсодержащие средства всасываются в кишечнике всего на 10-15 %, действуют лишь в пределах ЖКТ. Использовались для лечения кишечных инфекций: неспецифического энтероколита, амебной и бациллярной дизентерии, кандидоза кишечника. Длительное использование больших доз некоторых галогенсодержащих производных оксихинолина иногда вызывало тяжелые миелопатии, периферические невриты, поражения зрительного нерва, слепоту. Постепенно вышли из употребления. Не содержащие галогенов оксихинолины прекрасно всасываются в кишечнике, и быстро выделяются почками в активной форме. Назначаются при инфекциях урогенитального тракта: пиелонефрите, цистите, уретрите, простатите.
Сравнительно мало токсичны, вероятно, в связи с защитой соответствующих ферментов эукариотов митохондриальной мембраной. Осложнения имеют характер диспепсических расстройств и аллергических сыпей.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
Метаболиты производных хиноксалина в микробных клетках подавляют синтез ДНК без нарушения синтеза белка и РНК. Обладают бактерицидным действием.
Dioxidinum
Подавляют жизнедеятельность: стафило-,стрепто-, пневмококков, псевдомонад, возбудителей кишечной группы инфекций, клебсиелл, клостридий, бактероидов.
Диоксидин используется для инъекционного введения в полости или внутривенно капельно. Терапевтическая широта действия производных хиноксидина невелика. Побочные реакции возникают в 7-10 % и могут приобретать тяжелый характер: судорожные сокращения мышц, головная боль, повышение температуры, диспепсические расстройства, аллергические осложнения. В экспериментах обнаружено эмбриотоксическое и мутагенное действие. Назначаются только взрослым. Используется при тяжелых неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний моче- и желчевыводящих путей, сепсиса и аналогичных состояниях (абсцесс легкого, эмпиема плевры), угрожающих здоровью или жизни. Можно использовать местно при лечении гнойных ран, ожогов, отита, гайморита и т. п.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Чувствительные к ним штаммы содержат нитрофуранредуктазу. В ходе восстановления нитрогруппы образуются реакционно активные метаболиты, повреждающие макромолекулы, в т.ч. ДНК. Оказывают бактерицидное действие.
Furazolidonum. Табл. по 0,05. Назначается в суточных дозах 0,2-0,4 в 4 приема.
Furadoninum (Nitrofurantoinum)
Nifuroxazidum
Спектр действия включает: стафило-, стрептококков, кишечную палочку, протей, шигелл и сальмонелл, трихомонады, лямблии, трипаносомы.
Нитрофураны являются слабыми кислотами. Нифуроксазид практически не всасывается в кишечнике. Другие всасываются в кишечнике умеренно (порядка 50 %) и быстро секретируются эпителием почечных канальцев в активной форме (более 80 % введенной дозы фурадонина). Несмотря на биотрансформацию нитрофуранов в печени, концентрация в моче может значительно превышать минимально действующую.
Показания к применению. Производные нитрофурана применяются для лечения кишечных инфекций (нифуроксазид исключительно, фуразолидон преимущественно: брюшной тиф, дизентерия, лямблиоз, неспецифические колиты и энтериты) и инфекций мочевыводящих путей: пиелиты, циститы, трихомонадоз (фурадонин исключительно, фуразолидон редко).
На организм человека в терапевтических дозах нитрофураны оказывает умеренное действие. Нередки диспепсические расстройства: изжога, тошнота, рвота, понос. Возможна кожная сыпь аллергического происхождения. Иногда возникают проявления нейротоксического действия: головная боль, головокружение, бессонница, непереносимость алкоголя.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
Бактерицидное действие производных нитроимидазола также связана с восстановлением нитрогруппы, образованием реакционно активных метаболитов, повреждающих макромолекулы, в т.ч. ДНК. Их особенностью является низкий окислительно-восстановительный потенциал. Поэтому восстановления возможно только в организмах анаэробов.
Metronidazolum. Таблетки по 0,25 и 0,5; вагинальные свечи по 0,5. Внутрь по 0,25-0,5 2-3 раза в день.
Спектр: облигатные анаэробы (пепто- и пептострептококки, клостридии, бактероиды, фузобактерии, простейшие: энтамебы, трихомонады и лямблии).
Метронидазол хорошо всасывается при приеме через рот (90-100 %). Максимальная концентрация достигается в крови через 1-3 часа. Большая часть препарата метаболизируется в печени с образованием конъюгатов. В неизмененном виде выводится с мочой 20-30 % введенной дозы. Т
Сульфаниламиды местного действия — хорошо растворимые в воде средства, пригодные для использования в растворах для наружного применения. Они применятся в офтальмологии для лечения бленнореи, трахомы, конъюнктивитов неспецифического характера. Сульфатиазол серебра (крем) применяют при ожогах, в том числе радиационных, пролежнях, хронических изъязвлениях голени.
Сульфаниламиды кишечного действия – вещества, плохо всасывающиеся в тонкой кишке и поэтому достигающие толстой. Терапевтические концентрации создаются лишь в пределах ЖКТ. Фталазол используется для лечения энтероколитов, бациллярной дизентерии. Сульфасалазин обладает не только антимикробным, но и противовоспалительным действием (комбинация сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты). Применяют при неспецифическом язвенном колите и проктите.
Сульфаниламиды резорбтивного действия обладают амфотерными свойствами (кислотными и щелочными) и при рН близкой к нейтральной значительная часть молекул недиссоциирована и обладает значительной растворимостью в жирах. Эти вещества хорошо всасываются в тонкой кишке и создают терапевтические концентрации в крови и тканях. Они проникают и в клетки, в заметных количествах проходят через ГЭБ. Оптимальная концентрация в крови составляет 40-50 мкг/мл. Сульфаниламиды связываются с альбуминами плазмы. Разная степень связывания с белками и липофильности (обеспечивающей способность реабсорбции в почечных канальцах), позволяет получать сульфаниламиды разной длительности действия. Элиминация этих веществ осуществляется посредством ацетилирования в печени и выведения почками. Скорость ацетилирования существенно варьирует, что влияет на концентрацию активного вещества в моче. Продолжительность действия ко-тримоксазола соответствует сульфаниламидам средней продолжительности действия.
Показания к применению: сульфаниламиды короткого действия показаны при стрептококковых, пневмококковых, менингококковых инфекциях, гонорее, раневых инфекциях, слабо ацетилирующийся этазол – при инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, циститах).
Средства длительного и сверхдлительного действия: при ангине, гонорее, дизентерии, малярии, токсоплазмозе; отитах, бронхитах, пневмонии: холециститах, пиелитах, циститах, гнойных инфекциях различной локализации.
Co-trimoxazolum – при стрептококковых инфекциях, эпидемическом менингите, гонорее, гнойной колибациллярной инфекции мягких тканей, холере, брюшном тифе; карбункулезе, отите, дифтерии, бронхите, неспецифических инфекциях органов дыхания, цистите, пиелите.
Сульфаниламиды обладают заметным действием на организм человека. Осложнения возникают у 3-5 % больных. Могут нарушаться функции нервной системы: угнетение, депрессия, тошнота, рвота, головная боль, невриты; кроветворных органов и крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинообразование; паренхиматозных органов: гепатит, камнеобразование в почках из-за плохой растворимости продуктов ацетилирования в кислой среде мочи; возможны аллергические осложнения.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Средства этой группы обладают бактерицидным действием, блокируя топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки. Активны как в отношении размножающихся, так и покоящихся микробов. Стабильной классификации фторхинолонов пока нет. Можно выделять 4 поколения хинолонов: производные нафтиридина, монофторхинолоны (ципрофлоксацин), дифторхинолоны (левофлоксацин), трифторхинолоны (гатифлоксацин). У двух последних более высока активность против возбудителей легочных болезней (респираторные фторхинолоны), у последнего против анаэробной флоры. К последним поколениям относят так же моксифлоксацин (монофтор).
Производные нафтиридина (а также оксолиниевой и пипемидиевой кислот)
Acidum nalidixicum
Спектр действия узок и включает лишь Гр– палочки: кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, гемофильную.
Налидиксовая
кислота хорошо всасывается в кишечнике, но быстро выводится почками в неизмененном виде, до 80 % дозы. Максимальные концентрации в крови через 2 часа, но быстро снижаются через 4-6 часов.
Используется в основном при лечении тяжелых инфекций мочевыводящих путей, реже при заболеваниях кишечника и желчевыводящих путей.
Действие на организм человека проявляется диспепсическими расстройствами, аллергическим и фотодерматозом, нарушениями зрения.
Стандартный суффикс МНН производных хинолона -оксацин.
Фторхинолоны (второе поколение)
Ofloxacinum
Ciprofloxacinum. Табл. по 0,25, 0,5 и 0,75. Амп. 1 % р-ра по 10 мл. Ориг. склянки с 0,2 % р-ром по 50 и 100 мл. Назначается внутрь по 0,25-1,0 и в/в по 0,2-0,4 в сутки в 2 приема.
Обладают выраженным действием на Гр– палочки: псевдомонады, кишечную, протей, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, бруцеллы, легионеллы. Умеренно чувствительны: стафило-, стрепто-, энтеро-, гоно-, менингококки. Подавляют жизнедеятельность хламидий, микоплазм. Обнаруживается активность в отношении микобактерий. Недостаточно чувствительны анаэробы.
Ципрофлоксацин легко всасывается (70-80 %) в кишечнике. Максимальные концентрации возникают через 30-120 минут. Вещество легко проникает в органы и ткани. После однократного введения концентрации, превышающую минимальную, сохраняются до 12 часов.
Показания к применению. Лечение тяжелых генерализованных и локализованных неспецифических инфекций. Назначаются при заболеваниях кожи и мягких тканей, органов дыхания, моче- и желчевыводящих путей, Используются для лечения остеомиелита, энтеритов, гинекологических инфекций, перитонитов, септицемий.
Побочное действие: возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея), головокружения, головная боль, судороги, нарушения зрения и функций печени, аллергическая сыпь, анафилактический шок. Противопоказаны детям, подросткам до окончания роста (в экспериментах на животных обнаружена хондротоксичность), при беременности и лактации, эпилепсии.
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИХИНОЛИНА
Действуют бактерицидно. Обладают выраженными хелатообразующими свойствами, связывают металлы, в частности железо, что вызывает блокаду металлсодержащих ферментов. Возникают нарушения энергообразования, особенно окислительного фосфорилирования у микробов-аэробов.
Галогенсодержащие
Chlorquinaldolum
Не содержащие галогенов
Nitroxolinum. Табл. по 0,05. Назначается по 0,2-0,6 в 3-4 приема в сутки.
Спектр включает стафило-, стрепто-, пневмококки, кишечную палочку, протей, шигеллы, клебсиеллы, гемофильную палочку, псевдомонады, энтамебу, кандиды.
Галогенсодержащие средства всасываются в кишечнике всего на 10-15 %, действуют лишь в пределах ЖКТ. Использовались для лечения кишечных инфекций: неспецифического энтероколита, амебной и бациллярной дизентерии, кандидоза кишечника. Длительное использование больших доз некоторых галогенсодержащих производных оксихинолина иногда вызывало тяжелые миелопатии, периферические невриты, поражения зрительного нерва, слепоту. Постепенно вышли из употребления. Не содержащие галогенов оксихинолины прекрасно всасываются в кишечнике, и быстро выделяются почками в активной форме. Назначаются при инфекциях урогенитального тракта: пиелонефрите, цистите, уретрите, простатите.
Сравнительно мало токсичны, вероятно, в связи с защитой соответствующих ферментов эукариотов митохондриальной мембраной. Осложнения имеют характер диспепсических расстройств и аллергических сыпей.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
Метаболиты производных хиноксалина в микробных клетках подавляют синтез ДНК без нарушения синтеза белка и РНК. Обладают бактерицидным действием.
Dioxidinum
Подавляют жизнедеятельность: стафило-,стрепто-, пневмококков, псевдомонад, возбудителей кишечной группы инфекций, клебсиелл, клостридий, бактероидов.
Диоксидин используется для инъекционного введения в полости или внутривенно капельно. Терапевтическая широта действия производных хиноксидина невелика. Побочные реакции возникают в 7-10 % и могут приобретать тяжелый характер: судорожные сокращения мышц, головная боль, повышение температуры, диспепсические расстройства, аллергические осложнения. В экспериментах обнаружено эмбриотоксическое и мутагенное действие. Назначаются только взрослым. Используется при тяжелых неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний моче- и желчевыводящих путей, сепсиса и аналогичных состояниях (абсцесс легкого, эмпиема плевры), угрожающих здоровью или жизни. Можно использовать местно при лечении гнойных ран, ожогов, отита, гайморита и т. п.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Чувствительные к ним штаммы содержат нитрофуранредуктазу. В ходе восстановления нитрогруппы образуются реакционно активные метаболиты, повреждающие макромолекулы, в т.ч. ДНК. Оказывают бактерицидное действие.
Furazolidonum. Табл. по 0,05. Назначается в суточных дозах 0,2-0,4 в 4 приема.
Furadoninum (Nitrofurantoinum)
Nifuroxazidum
Спектр действия включает: стафило-, стрептококков, кишечную палочку, протей, шигелл и сальмонелл, трихомонады, лямблии, трипаносомы.
Нитрофураны являются слабыми кислотами. Нифуроксазид практически не всасывается в кишечнике. Другие всасываются в кишечнике умеренно (порядка 50 %) и быстро секретируются эпителием почечных канальцев в активной форме (более 80 % введенной дозы фурадонина). Несмотря на биотрансформацию нитрофуранов в печени, концентрация в моче может значительно превышать минимально действующую.
Показания к применению. Производные нитрофурана применяются для лечения кишечных инфекций (нифуроксазид исключительно, фуразолидон преимущественно: брюшной тиф, дизентерия, лямблиоз, неспецифические колиты и энтериты) и инфекций мочевыводящих путей: пиелиты, циститы, трихомонадоз (фурадонин исключительно, фуразолидон редко).
На организм человека в терапевтических дозах нитрофураны оказывает умеренное действие. Нередки диспепсические расстройства: изжога, тошнота, рвота, понос. Возможна кожная сыпь аллергического происхождения. Иногда возникают проявления нейротоксического действия: головная боль, головокружение, бессонница, непереносимость алкоголя.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
Бактерицидное действие производных нитроимидазола также связана с восстановлением нитрогруппы, образованием реакционно активных метаболитов, повреждающих макромолекулы, в т.ч. ДНК. Их особенностью является низкий окислительно-восстановительный потенциал. Поэтому восстановления возможно только в организмах анаэробов.
Metronidazolum. Таблетки по 0,25 и 0,5; вагинальные свечи по 0,5. Внутрь по 0,25-0,5 2-3 раза в день.
Спектр: облигатные анаэробы (пепто- и пептострептококки, клостридии, бактероиды, фузобактерии, простейшие: энтамебы, трихомонады и лямблии).
Метронидазол хорошо всасывается при приеме через рот (90-100 %). Максимальная концентрация достигается в крови через 1-3 часа. Большая часть препарата метаболизируется в печени с образованием конъюгатов. В неизмененном виде выводится с мочой 20-30 % введенной дозы. Т