ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.11.2023
Просмотров: 351
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
79.Общая характеристика и классификация диуретиков.Современные диуретические средства делят в основном на 3 группы:а) салуретики;б) калийсберегающие и в) осмотические.По механизму действия мочегонные средства можно разделить на почечные и внепочечные.В основе механизма действия почечных мочегонных лежит их способность ослаблять обратное всасывание в канальцах почек солей и других электролитов, в результате чего усиливается выделение их с мочой, а вместе с выведением солей усиливается и выведение мочи. К группе почечных мочегонных относятся:А. Салуретики:1) ртутные диуретики (меркузал, промеран), блокирующие ферментные системы почек, обеспечивающие процессы реабсорбции;2) производные пурина (темисал, теофиллин, эуфиллин и др.), которые ослабляют реабсорбцию в канальцах ионов натрия и хлора и усиливают выделение с мочой натрия хлорида и воды;3) производные бензотиадиазина ( хлортиазид, дихлортиазид, циколометиазид) - уменьшают реабсорбцию в канальцах ионов натрия, калия, бикарбонатов и усиливают выведение из организма натрия, хлора и воды.4) ингибиторы карбоангидразы (диакарб) - угнетают фермент карбоангидразу в почках, в результате чего уменьшается реабсорбция в канальцах ионов натрия, калия и бикарбонатов и усиливается выделение с мочой этих ионов и воды;5) антагонисты альдостерона (спиронолактон) блокирует действие гормона коры надпочечников - минералокортикостероида альдостерона, стимулирующего реабсорбцию ионов натрия в канальцах, в связи с чем усиливается выделение с мочой ионов натрия и воды.6) производные кислот (фуросемид) угнетают реабсорбцию ионов натрия, калия и хлора.7) растительного происхождения (плод можжевельника, плоды петрушки, почки березовые, лист толокнянки и др.).К мочегонным средствам, действующим вне почек (внепочечные), относятся:1) соли щелочных металлов (ацетат калия, нитрат калия, ацетат натрия), повышающие осмотическое давление крови, уменьшающие реабсорбцию натрия в канальцах и усиливающие выведение воды с мочой;2) кислотообразующие ( аммония хлорид), которые в организме распадаются с образованием мочевины, проявляющей мочегонное действие, избытка ионов хлора и возникновением ацидоза. В процессе компенсации ацидоза почками из организма выводятся ионы хлора, натрия и вода.
В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени, сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит). Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды, кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для усиления их действия.3. Харктеристика препаратов.Ртутные диуретики.Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез.МеркузалMercusalum.Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4 % ртути.некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить повторно через 24 часа.Вводят только внутримышечно.Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты, истощение, поносы.Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2 мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.ПромеранPromeranum.
Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало растворим в воде.Содержит 54,6 % ртути.Принимают внутрь в таблетках.Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день и продолжается несколько дней.Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).Ингибиторы карбоангидразыВ основе диуретического действия лежит способность угнетать активность карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза; ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.ДиакарбDiacarbum.Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,25 г.выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.Производные пуринаДиурез под их влиянием происходит в результате:расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них, увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.ТемисалThemisalum.Белый порошок сладковато-соленого вкуса.Содержит 45 % алкалоида теобрамина.Легко растворим в воде.Форма выпуска - порошок.ТеофиллинTheophyllinum.Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.Форма выпуска - порошок и таблетки.Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.ЭуфиллинEuphyllinum.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом.Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2 мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е. увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.
Производные бензотиазина.Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени.ДихлотиазидDichlothiazidum.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.Оказывает также гипотензивное действие.Форма выпуска - таблетки по 0,025 и 0,1 г.ЦиклометиазидCyclomethiazidum.Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде.Хорошо всасывается.Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.Форма выпуска - таблетки по 0,0005 г.Производные кислот.Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле.Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.ФуросемидFurosemidum.Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.).Назначают внутрь, в/в и в/м.Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных формах гипертонии. Антагонисты альдостеронаОтносятся к калий сберегающим диуретикам.Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.СпиронолактонSpironolactonum.Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону.Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает кислотность мочи.Назначают внутрь.Форма выпуска - таблетки по 0,025 г.Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.
Диуретики растительного происхождения.Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)Fructus Juniperi.Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые вещества.Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что способствует выделению газов, действует противобродильно.После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.Плоды петрушкиFructus Petroselini.Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.Почки березовыеGemmae Betulae.Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя.Лист толокнянкиFolium Uvae ursi.Содержат гликозид арбутин и другие вещества.При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и мочегонно.Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 50 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.Трава хвоща полевогоНеrba Equseti.Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин, аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим, антисептическим и кровеостанавливающим действием. Применяют в форме настоя 1:10. Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.Цветки василька синегоFl. centaurae Cyani.Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества и слизи.Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.Трава чабреца
В лечебной практике мочегонные применяют с целью выведения из организма излишней жидкости при заболеваниях сердца, почек и печени, сопровождающихся застойными явлениями, отеками, накоплением излишней жидкости в полостях тела ( асцит, гидроторакс, гидроперикардит). Мочегонные способствуют выведению из организма шлаков обмена веществ, токсинов и нередко применяются при интоксикациях, отравлениях.Наряду со специфическими диуретиками мочегонно могут действовать и другие лекарственные средства, например гипертонические растворы натрия хлорида, глюкозы, кальция хлорида, эфирные масла, сердечные гликозиды, кофеин, камфора, скипидар, каломель, сульфаниламиды.Нередко многие из этих препаратов комбинируют с диуретиками для усиления их действия.3. Харктеристика препаратов.Ртутные диуретики.Диуретическое действие ртутных диуретиков объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгидрильные группы сукцинатдегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбсии в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез.МеркузалMercusalum.Раствор (10 %) мононатриевой соли соединения ангидро- формы карбоксиметилового эфира 2 - метокси-3 ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5 диэтилбарбитуровой кислотой.Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4 % ртути.некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение гидрофильности тканей, а также влияние на нервные аппараты почек.Диуретический эффект начинается через 2 - 3 часа, достигает максимума через 4 - 6 часов и продолжается в течение 24 и более часов.Вводят 1 раз в сутки, но при отсутствии эффекта можно применить повторно через 24 часа.Вводят только внутримышечно.Форма выпуска - ампулы, содержащие 1 мл препарата.Противопоказания - острые и хронические нефриты, гломерулонефриты, истощение, поносы.Дозы: лошадям 3 - 10 мл; крупному рогатому скоту 3 - 8 мл; собакам 0,5 - 2 мл; лисицам 0,2 - 0,5 мл.ПромеранPromeranum.
Белый кристаллический блестящий порошок или белые криталлы. Мало растворим в воде.Содержит 54,6 % ртути.Принимают внутрь в таблетках.Эффект начинает проявляться на 2 день, достигает максимума на 3 - 4 день и продолжается несколько дней.Форма выпуска - таблетки по 0,0183 г (18,3 мг).Ингибиторы карбоангидразыВ основе диуретического действия лежит способность угнетать активность карбоангидразы, которая участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижают реабсорбцию гидрокарбоната натрия и секрецию водородных ионов в проксимальных канальцах и увеличивают выведение с мочой гидрокарбоната и фосфатов. уменьшают секрецию водянистой жидкости глаза; ими широко пользуются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.ДиакарбDiacarbum.Белый кристаллический порошок. Плохо растворимый в воде.Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,25 г.выделение ионов калия под его влиянием увеличивается. Увеличение выделения хлора не происходит. В связи с усилением выделения из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз.Дозы: лошадям 1,5 - 2 г; собакам 0,1 - 0,2 г; кошкам 0,04 - 0,06 г.Производные пуринаДиурез под их влиянием происходит в результате:расширения сосудов почек, увеличения скорости кровотока в них, увеличения количества функционирующих клубочков, усиления фильтрации в клубочках и уменьшения процессов реабсорбции в канальцах.ТемисалThemisalum.Белый порошок сладковато-соленого вкуса.Содержит 45 % алкалоида теобрамина.Легко растворим в воде.Форма выпуска - порошок.ТеофиллинTheophyllinum.Белый кристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде.Форма выпуска - порошок и таблетки.Умеренно стимулирует ЦНС, расширяет сосуды сердца, почек, головного мозга, расслабляет мускулатуру бронхов.Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 2 - 4 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 1 г; собакам 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день.ЭуфиллинEuphyllinum.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом.Форма выпуска - порошок , таблетки по 0,15 г; ампулы 12 % раствора по 2 мл (п/к и в/м); 2,4 % - 10 мл (в/в0.Под его влиянием преимущественно возрастает водный диурез, т. е. увеличивается выделение воды и электролитов (ионов натрия и хлора).Дозы подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту 0,5 - 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,2 - 0,3 г; собакам 0,05 - 0,1 г.
Производные бензотиазина.Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых канальцев почек, реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени.ДихлотиазидDichlothiazidum.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.Оказывает также гипотензивное действие.Форма выпуска - таблетки по 0,025 и 0,1 г.ЦиклометиазидCyclomethiazidum.Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде.Хорошо всасывается.Действие проявляется через 2 - 4 часа, составляет 10 - 12 часов. Суточный диурез возрастает в 1,5 - 2,5 раза.Форма выпуска - таблетки по 0,0005 г.Производные кислот.Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора, причем это действие происходит не только в проксимальных, но и в дистальных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле.Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени.ФуросемидFurosemidum.Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.Действует быстро, что дает возможность использовать его в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.).Назначают внутрь, в/в и в/м.Форма выпуска - таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1 % раствора.Оказывает также антигипертензивное действие и эффективен при разных формах гипертонии. Антагонисты альдостеронаОтносятся к калий сберегающим диуретикам.Их действие характеризуется тем, что увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия.СпиронолактонSpironolactonum.Является антагонистом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону.Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации электролитов в организме: способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах; понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает кислотность мочи.Назначают внутрь.Форма выпуска - таблетки по 0,025 г.Препарат производится в ВНР под названием “Верошпирон”.
Диуретики растительного происхождения.Плод можжевельника (Можжевеловые ягоды)Fructus Juniperi.Содержит эфирное масло, сахар, органические кислоты, смолистые вещества.Главное действующее вещество - эфирное масло, освобождающееся из плодов после введения внутрь, раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника и усиливает перистальтику и секрецию, расслабляет сфинктеры, что способствует выделению газов, действует противобродильно.После всасывания эфирное масло выделяется главным образом через почки и легкие. При выделении умеренно раздражает слизистые оболочки легких и почек, усиливает бронхиальную секрецию и увеличивает диурез.Дозы: лошадям 25 - 50 г; крупному рогатому скоту 50 - 100 г; ослам 5 - 12 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 10 г; собакам 1 - 3 г.Плоды петрушкиFructus Petroselini.Плоды содержат эфирное масло (2 - 6 %), гликозиды и другие вещества.Эфирное масло в организме действует мочегонно, усиливает тонус кишечника, гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря.Почки березовыеGemmae Betulae.Содержат эфирное масло, флавоны, дубильные и другие вещества.Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя.Лист толокнянкиFolium Uvae ursi.Содержат гликозид арбутин и другие вещества.При введении внутрь арбутин в организме гидролизуется с образованием гидрохинона, который при выделении через почки действует антисептически и мочегонно.Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 50 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 5 - 15 г; собакам 2 - 5 г; кошкам 1 - 3 г; курам 1 - 2 г.Аналогично листьям толокнянки действует и лист брусники.Трава хвоща полевогоНеrba Equseti.Содержит смолу, жирное масло, сапонины, алкалоиды никотин, эквизетин, аскорбиновую, щавелевую и дубильные кислоты, а также каротин, минеральные соли и гликозиды. Обладает мочегонным, вяжущим, дезинфицирующим, антисептическим и кровеостанавливающим действием. Применяют в форме настоя 1:10. Выпускают также жидкий экстракт 50 и 100 мл.Цветки василька синегоFl. centaurae Cyani.Содержит гликозиды центаурин, цикорин, пеларгонин, дубильные вещества и слизи.Применяют как мочегонное при хронической патологии мочевыводящей системы (нефриты, циститы, уретриты), в форме настоя 1:20.Трава чабреца