ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.11.2023
Просмотров: 84
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
При угнетении образования стенки микрорганизма, дочерние клетки оказываются либо совсем лишеными оболочки (протопласты), либо частично ею покрываются (сферопласты). Рост их ускоряется, они увеличиваются, достигая гигантских размеров, лопаются, распадаясь с образованием мелких частиц. Сферопласты могут сохранять свою жизнеспособность и при снижении концентрации пенициллинов достраивают оболочку, становясь способными к росту и делению, а этоведет к рецидиву заболевания.
Действуя лишь на растущие и размножающиеся клетки, они эффективны в острых случаях.
Побочное и токсическое действие пенициллинов.
Поскольку “мишенью” пенициллинов служит мукопептид, отсутствующий у животных, эти антибиотики обладают низким уровнем токсичности.
Основные побочные эффекты относятся к аллергическим реакциям. Они связаны с образованием в организме антител. Сороки возникновения аллергических реакций колеблются в широких пределах (от минут до недель). Выраженность аллергических реакций может быть различной - от кожных высыпаний до анафилактического шока. Кроме того пнициллины вызывают некоторые побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
К ним относится раздражающее действие пенициллинов. При приеме препаратов внутрь они могут вызывать воспаление слизистой оболочки языка, ротовой полости, тошноту, понос. Внутримышечное введение может сопровождаться болевыми ощущениями, равитием инфильтратов и асептического некроза мышц, а внутривенное - флебитами и тромбофлебитами.
При использовании чрезмерно высоких доз натриевой соли бензилпенициллина возможно нейротоксическое действие. Токсическое действие пенициллинов в отдельных случаях сказывается отрицательно на деятельности сердца. Прием кислотоустойчивых пенициллинов внутрь может быть причиной дисбактериоза, кандидомикоза.
Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За одну ЕД принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.
Биосинтетические пенициллины.
Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, образующихся плесневыми грибами. В практической медицине наибольшее распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей.
Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, т. к. разрушаются в кислой среде желудка.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли
Benzilpenicillinum-natrium et kalium ( -”- Sodium et Potassium).
Аморфные или кр исталлические порошки белого цвета. Растворимы в воде, спирте, горького вкуса. Легко разрушаются при действии кислот, щелочей, окислителей. Медленно разрушаются при хранении в растворах при комнатной температуре.
Форма выпуска - флаконы по 500000 и 1000000 ЕД.
Натриевую соль в виде растворов вводят в/м, п/к, в/в, в/б, в/плеврально, эндолюмбально, призаболеваниях глаз - глазные капли.
Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для иннъекций, изотонического раствора натрияхлорида или 0,5% раствора новокаина. Интервал введения 4 - 6 часов.
Калиевую соль вводят главным образом в/м и п/к, местно. Эндолюмбально не вводят.
Лечение может продолжаться от 7 - 10 дней до 2 месяцев (при сепсисе).
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Benzylpenicillinum - novocainum ( -”- Procaine).
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот, щелочей.
Особенностями препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие (после однократной инъекции в виде суспензии терапевтические концентрации в крови сохраняются до 12 часов).
Вводят только внутримышечно.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 300000; 600000 и 1200000 ЕД. Смесь бензилпенициллина-новокаиновой соли и бензилпенициллина Na соли в соотношении 3 : 1 - “Новоцин” (400000; 800000; 1200000 ЕД).
Экмоновоциллин I и II
Ecmonovocillinum I, II
Сложные препараты, состоящие из бензилпенициллина новокаиновой соли и водного раствора экмолина (антибиотика, получаемого из тканей рыб) (Экмоновоциллин I). В экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина натриевой или калиевой соли.
Превосходит по антимикробному спектру действия другие соли пенициллина. В организме в терапевтических концентрациях удерживается 18 - 24 часа.
Бициллин - 1
Bicillinum -1.
N,N- Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 600000 и 1200000 ЕД из расчета на бензилпенициллин. Препарат пролонгированного действия. Вводят
только внутримышечно.
Бициллин -3
Bicillinum- 3- смесь, содержащая по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой соли, бензилпенициллин новокаиновой соли и бициллина -1.
Тонкий белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Бициллин - 5
Bicillinum - 5.
Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300000 ЕД) и 4 части бициллина - 1 (1200000 ЕД).
Бициллин растворяют в дистиллированной воде, 0,85% растворе натрия хлорида или в 0,25 - 0,5% растворе новокаина ex tempore.
Б-1, Б-3 вводят 1 раз в 3 - 7 дней;
б-5 - 1 раз в 2 - 3 недели.
Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin.
БКП, мало растворим в воде.
Отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что позволяет применять его внутрь. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, гранулы для суспензий по 0,125 г (во флаконах).
Б) Полусинтетические пенициллины.
Для них свойствено:
1. Устойчивы к действию пенициллиназы (-лактамазы), продуцируемой рядом микроорганизмов (оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);
2. Кислотоустойчивы, эффективны при введении внутрь (оксациллин);
3. Обладают широким спектром действия (ампициллин).
Метициллина натриевая соль
Methicillini-natrium.
Эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину.
Белый мелкокристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде. Разрушается при действии кислот и щелочей.
Форма выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г метициллина натриевой соли.
Вводят в/м: поросятам- сосунам 0,5;
телятам-молочникам -1,0 - 1,5 г 2 - 3 раза в день.
Растворы готовят перед употреблением на стерильной дистиллированнгой воде.
Оксациллина натриевая соль
Oxacylini - natrium.
Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Легко растворим в воде. Устойчива к слабокислой среде и к действию пенициллиназы.
Форма выпуска - таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; во флаконах по 0,25 и 0,5 г.
Назначают в/м и в/н 4 раза в день.
Ампициллин
Ampicillinum.
соли: ампициллина тригидрат (в/н);
- “ - Na (в/н, в/м, в/в).
Устойчив к кислой среде, но разрушается пенициллиназой.
По отношению к Гр микрофлоре уступает бензилпенициллину, но оказывает сильное действие на Гр- микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка и др.), превосходя тетрациклин и левомицетин.
Выделяется в высоких концентрациях с мочой и желчью.
Ампиокс
Ampioxum.
Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин.
Для приема внутрь ыпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина- тригидрата и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для парентерального применения - ампиокс - натрий,являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2 : 1).
Форма выпуска - ампиокс-натрий (порошок) во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5 г с указанием на этикетке “В/в” или “в/м”; ампиокс в капсулах по 0,25 г в упаковке по 20 штук.
Карбенициллина динатриевая соль
Carbenicillinum - dinatricum. (Сarbenicillinum).
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Легко растворим в воде. Разрушается пенициллиназой.
Форма выпуска - порошок во флаконах по 0,1 г.
Вводят в растворе с концентрацией не более 1 г препарата в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Вводят 6 раз в сутки - 10 - 14 дней.
Показан при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой.
Карфециллин - применяют для лечения острых и хронических инфекций мочевыводящих путей (капсулы по 0,25 г)
Азлоциллин, амоксициллин, амоксиклав, тазоцин и другие.
2. Цефалоспорины.
Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том числе цефалоспорин С. Его полусинтетические производные получили название цефалоспорины. К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефепим, цефкином и др.
Химической основой этих соединений является 7 - аминоцефалоспорановая кислота.
По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Но у пенициллинов тиазолидоновое кольцо, а у цефалоспоринов -дигидротиазиновое.
Механизм действия: Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.
Цефалоспорины - антибиотики широкого спектра действия. Устойчивы к пенициллиназе, но многие из них разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми Гр- микроорганизмами.
Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов.
Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:
1. Для парентерального применения (цефалотин, цефуроксим, цефотаксим, цефепим и др).
2. Для энтерального применения (цефалексин, цефаклор, цефиксим).
Большинство цефалоспоринов плохо васывается их пищеварительного тракта.
В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками, отдельные - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон).
Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- микроорганизмами (инфекции мочевых путей), при инфицировании Гр бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов.
При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой - цефтазидим и цефоперазон.
Побочные явления: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция. При энтеральном применении - диспепсические явления.
Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами.
Цефалоридин
Cefaloridinum.
БКП, хорошо растворим в воде.
Оказывает бактерицидное действие на Гр и Гр- кокковые микроорганизмы, сибироязвенную палочку, спирохеты и лептоспиры. Не действует на микобактерии туберкулеза, рикетсии, вирусы, простейшие.
Применяют парентерально (в/м и в/в0 2 - 3 раза в сутки на стерильной воде.