Файл: Общая характеристика и классификация диуретиков.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 09.11.2023

Просмотров: 83

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.


Herba Serpilii.

Содержит эфирное масло, смолу, камедь, дубильные вещества, органические кислоты и соли.

Обладает мочегонным, отхаркивающим и бактерицидным действием.

Применяют как мочегонное и бактерицидное средство в форме настоя 1:10; 1,5:10. Жидкий экстракт 50 и 100 мл.

Трава и цветки тысячелистника

Herba et fl. Milefolii.

Содержит алкалоид ахиллен, эфирное масло, смолы, вяжущие и горечи, каротин, витамин С и К, фитонциды и др.

Обладает вяжущим, мочегонным, потогонным, противовоспалительным, антимикробным, инсектицидным и антиаллергическим действием. Улучшает пищеварение и обмен веществ.

Применяют в форме настоя 1:10.

Кислотообразующие диуретики.

Диуретический эффект связан с тем, что в процессе компенсации ацидоза мобилизируется и выделяется почками натрий, одновременно выделяется соответствующее количество воды.

Аммония хлорид

Ammoniichloridum.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Оказывает диуретическое действие; вместе с тем как кислотообразующее средство является эффективным средством для коррекции алкалоза. Легко всасываясь из желудочно-кишечного тракта, препарат превращается в печени в мочевину и в ходе этой реакции образуется соляная кислота. В связи с этим его используют при метаболитическом алкалозе.

Применяют внутрь.

Оказывает также отхаркивающее действие.

Форма выпуска - порошок.

Осмотические диуретики

Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект связан с изменением концентрационной функции почек, уменьшением реабсорбции воды и иона натрия и увеличением количества жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона.

Маннит

Mannitum.

Для медицинского применения выпускается маннит для инъекций (Mannitum pro injectionibus).

Лиофилизированная масса светло-желтого цвета. Растворим в воде.

Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества свободной воды, что отличает действие маннита от других осмотических диуретиков.

Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным выделением натрия без существенного влияния на выделение калия.

Форма выпуска - флаконы по 500 мл (30 г препарата);15 % раствор в ампулах по 200, 400 и 500 мл.

Калия ацетат

Kalii acetas.

Белый кристаллический порошок, солоноватого вкуса. Гигроскопичен.

Раствор ацетата калия (Liquor Kalii acetatis). Содержит 33 - 35 % калия.


Оказывает умеренное диуретическое действие.

Применяют как мочегонное средство главным образом при отеках, связанных с нарушением кровообращения.

Мочевина

Urea pura.

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Диуретический эффект связан с действием целой молекулы мочевины: в организме она не подвергается обменным процессам и фильтруется в большом количестве через клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление, создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез.

Применяется в основном в качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения отека мозга и токсического отека легких.

76.

Общая характеристика группы

Производные нитрофурана объединяют группу химических соединений, которые характеризуются наличием в их структуре нитрогруппы (- NO2) в пятом положении (С5) и различных радикалов во втором положении фуранового ядра.

Источником получения производных 5- нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из кукурузной кочерыжки, соломы, древесины подсолнечной лузги). В производственных условиях - нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.

Большинство нитрофуранов это горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета. Плохо растворимы в воде, лучше в этиловом спирте, хорошо в пропиленгликоле. Растворимость повышается при нагревании. Но фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются.

Нитрофураны быстро всасываются в желудке и кишечнике (в основном из тонкого). Но вместе с тем при пероральном введении значительная их часть разрушается пищеварительными соками. Имеют небольшую молекулярную массу, благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В крови циркулируют в свободном виде или в соединении с белками.

Хорошо проникают в ткани, накапливаются в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.

Характерным путем разложения нитрофуранов в организме служит энзиматическое восстановление их.

Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками, трудно растворимые - с фекалиями (при оральном применении), частично со слюной, желчью и молоком.



Нитрофураны - препараты широкого спектра действия. К ним чувствительны Гр и Гр - бактерии, кокцидии, гистомонады, трипаносомы, лептоспиры, возбудители грибковой инфекции и некоторые крупные вирусы. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико - и сульфаниламидоустойчивых штаммов возбудителей.

Устойчивость к нитрофуранам у микроорганизмов развивается медленно.

Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают активность дегидрогеназ и т. д.

Кроме того они понижают активность ряда дыхательных ферментов, вступая в антагонизм с витаминами гр. В.

Нарушают образование лимонной кислоты из щавелевоуксусной, за счет торможения ацетилирования коэнзима А (пировиноградная кислота выключается из трикарбонового цикла).

Степень антимикробного действия нитрофуранов обусловлена активностью дыхательных процессов в микробной клетке, чем они выше, тем быстрее и сильнее противомикробное влияние препаратов.

Наряду с антимикробным действием нитрофураны активизируют процессы эритропоэза, повышают уровень содержания в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора.

Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных Гр и Гр- микробами, крупными вирусами, гистомонами, трипоносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонелезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекциях, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.

В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе, септическом энтерите карпов, толстолобика, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.

Нитрофураны назначают после кормления не более 7 - 10 дней подряд.

Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики и особенно телята. Легко переносят их введение собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение.


Не рекомендовано их применение с антацидными средствами, этанолом, левомицетином, окислителями и др, т. к. это может привести либо к инактивации их действия, либо к развитию побочного и токсического эффектов.

Нитрофураны оказывают токсическое действие и при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дней) введении терапевтических доз, что может выражаться в проявлении аллергии, нефрозонефрита, токсической дистрофии печени, полиневритов, гипертрофии коры надпочечников, кровоизлиянии в желудочно - кишечном тракте, эозинофилии, нарушении зрения, декомпенсации сердечной деятельности, развитии гемолитической анемии и т. д.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Например у стафилококка и эшерихии быстрее устойчивость развивается к нитрофурану, медленнее к фурациллину, фуразолидону. При комбинировании нитрофуранов с антибиотиками и СА их антимикробная активность усиливается.

Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.

При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.

2. Характеристика отдельных препаратов

Фурацилин (ваброцид, мастофуран, фуразин и т.д.) - Furacilinum.

Желтый или зеленовато-желтый, мелкокристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде, растворим в щелочах.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 и 0,02 г для наружного применения (для приготовления растворов 1 : 5000) и в виде 0,2% мази.

Препарат обладает широким антимикробным спектром действия, угнетающее действуя на Гр и Гр - бактерии.

Наиболее чувствительны к фурацилину стафилококки, стрептококки, возбудители сальмонеллеза, газовой гангрены.

Сущность механизма антимикробного действия состоит в том, что фурацилин угнетает фермент дегидрогеназу, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы в микробной клетке.

При местном применении в виде растворов препарат не раздражает ткани, наоборот - усиливает образование грануляционной ткани, лучше идет процесс эпителизации.

Фурацилин в растворе 1 : 5000 применяют в хирургической практике при лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей, для профилактики послеоперационных нагноений.

При гнойничковых заболеваниях кожи, при конъюнктивитах, травмах роговицы, при блефаритах. В акушерско - гинекологической практике - при ручном оттделении последа, для лечения воспалительных процессов.

Перорально - для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме 0,02% раствора по 20 мл на кролика с кормом 2 раза в сутки с интервалом 10 - 12 часов. При колибактериозе циплят с профилактической целью выпаивают раствор фурацилина 1 : 10000 по 10 мл в сутки на 1 цыпленка в течение 5 - 6 дней, спиртовой раствор фурациллина (0,1+150 мл 70% спирта) широко используется в хирургии.

Из всех нитрофуранов наиболее токсичен.

Фурапласт - Furaplastum.

Жидкость светло - желтого цвета, сиропообразной консистенции. содержит фурацилина 0,25, перхлорвиниловой смолы 100 г, диметил фталата 25 г, ацетона 400 мл, хлороформа 475 мл.

При нанесении на кожу действует антимикробно, испаряясь, образует тонкую эластичную пленку. Применяют для обработки мелких травм кожи.

Мазь “Фастин” -Unguentum “Fastinum”.

Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.