Добавлен: 10.11.2023
Просмотров: 63
Скачиваний: 3
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
НОУВППО « Тираспольский межрегиональный Университет».
Специальность «Фармация»
Курсовая работа по фармтехнологии
Тема: Ородиспергируемые таблетки
Руководитель:
Маринеску О.В.
Оценка _________________________
План работы
Введение
Глава 1. Разработка новых лекарственных препаратов
Глава 2 Таблетки с ускоренным высвобождением
2.1 Ородиспергируемые таблетки
2.2 Применение ородисперсных таблеток
Глава 3 Шипучие таблетки
3.1 Вспомогательные вещества
3.2 Органические кислоты
3.3 Технология прямого прессования
или влажной грануляции
Выводы
Литература
Введение
Ежегодно в клиническую практику внедряются все новые и новые препараты. Они активно изучаются в многочисленных исследованиях, результаты которых нередко оказываются неоднозначными, а иногда и прямо противоположными.'
Перспективы развития фармацевтической технологии тесно связаны с влиянием научно-технического прогресса. На базе новейших научных открытий создаются принципиально новые, более совершенные и производительные технологические процессы, резко увеличивающие производительность труда и повышающие качество готовой продукции.
Технология оказывает значительное влияние на будущие экономические показатели производства, требует разработки малооперационных, ресурсосберегающих и безотходных процессов, их максимальной механизации, автоматизации и компьютеризации.
Для прогнозирования и оптимизации технологических процессов успешно применяется математическое планирование эксперимента, прочно вошедшее в технологическую науку и практику. Этот метод позволяет получать математические модели, связывающие параметр оптимизации с влияющими на него факторами, и дает возможность без длительного процесса выявлять их оптимальные технологические режимы.
Таким образом, технологии получили новые современные методы определения оптимальных конечных результатов с наименьшими затратами, что является наглядным примером того, как наука превращается в непосредственную производительную силу.
В результате возросшей роли и возможностей технологии необычно сокращаются сроки от возникновения идеи, первых результатов научных исследований до их реализации в промышленном производстве.
Перспективы развития фармацевтической технологии определяются требованиями современной фармакотерапии, которые предполагают создание максимально эффективных с лечебной точки зрения лекарственных препаратов при содержании в них минимума лекарственных субстанций, не обладающих побочными действиями. В основе решения этой задачи лежат положения и принципы биофармации, базирующиеся на оптимальном подборе состава и вида лекарственной формы и использовании оптимальных технологических процессов. Этим объясняется широкое распространение и углубление биофармацевтических исследований во многих странах.
Однако изучение биофармацевтических аспектов получения и назначения лекарственных препаратов, изучение "судьбы" лекарственных средств в организме — это лишь первый этап решения сформулированной выше задачи. Дальнейшие усилия должны быть направлены на реализацию полученных сведений в процессе производства и применения лекарственных препаратов с целью ликвидации таких их недостатков, как короткий срок действия; неравномерное поступление лекарственных веществ в патологический очаг; отсутствие избирательного действия; недостаточная стабильность и др.
Лишь те лекарства могут считаться рациональными, которые обеспечивают оптимальную биологическую доступность действующих веществ. Следовательно, к современным лекарствам могут относиться и традиционные, например, таблетки, мази, суппозитории и др., если они обеспечивают рациональную фармакотерапию.
К первоочередным задачам фармацевтической технологии следует отнести повышение растворимости труднорастворимых лекарственных веществ в воде и липидах; увеличение стабильности гомогенных и гетерогенных лекарственных систем; продление времени действия лекарственных препаратов; создание лекарств направленного действия с заданными фармакологическими свойствами.
Глава 1. Разработка новых лекарственных препаратов
Создание новых лекарственных субстанций и препаратов — процесс весьма трудоемкий и дорогостоящий, в котором участвуют представители многих профессий: химики, фармацевты, фармакологи, токсикологи, врачи-клиницисты, биологи и др. Эти совместные усилия специалистов не всегда завершаются успешно. Так, из 7 тысяч синтезированных соединений только одно становится лекарственным средством.
Для поиска новых синтетических лекарственных субстанций или субстанций из лекарственного растительного сырья еще не разработаны устойчивые теории.
Общепринятым каноном целенаправленного поиска синтезированных лекарственных средств является установление связей между фармакологическим действием и структурой с учетом их физико-химических свойств. В настоящее время поиск новых лекарственных средств (по А.Н.Кудрину) ведется по следующим направлениям. Эмпирическое изучение БАВ основано на представлении, что многие вещества обладают определенной фармакологической активностью. В основе этого изучения лежит метод "проб и ошибок", с помощью которого фармаколог определяет принадлежность полученных веществ к той или иной фармакотерапевтиче-ской группе. Затем среди них отбираются наиболее активные вещества и устанавливается степень их специфической активности и токсичности по сравнению с существующими лекарственными средствами — аналогами по действию. Такой путь отбора фармакологически активных веществ получил название скрининга. Это весьма дорогой и трудоемкий метод, так как приходится иметь дело с большим количеством различных биологически активных веществ.
Объем первичных исследований изучаемого вещества зависит от его природы. Если оно является производным известного ряда соединений, то, как правило, ограничиваются лишь сравнительным изучением его специфического действия. Если вещество оригинальное, то планируется целенаправленное всестороннее его изучение. Рассматривается такое соединение как потенциальное лекарственное вещество. Уже на начальной стадии планирования в исследования включают изучение химических и физических свойств, разработку методов стандартизации и контроля за его качеством. Последующие экспериментальные исследования должны проводиться только с сериями вещества, полученного по технологии, обеспечивающей его стандартные качественные и количественные характеристики.
Модификация структур существующих лекарственных средств — весьма распространенное направление. Химики заменяют в существующем соединении один радикал другим, например, метальный этильным, пропильным и другими алкильными радикалами с более высокой молекулярной массой или, наоборот, вводят в состав исходной молекулы новые химические элементы, в частности галогены, нитрогруппы, или производят иные модификации основной структуры. Этот путь позволяет изменить структуру молекулы вещества, что приводит к изменению его активности, уменьшению отрицательных свойств и токсичности, придает совершенно новую направленность терапевтическому действию.
По мере развития науки стало совершенно очевидным, что оптимальный поиск новых лекарственных средств должен базироваться на выявлении БАВ, участвующих в процессах жизнедеятельности, на раскрытии патофизиологических и патохимиче-ских процессов, лежащих в основе патогенеза различных заболеваний, а также на углубленном изучении механизмов фармакологического эффекта. В подходах к скрининговым исследованиям должен лежать не метод случайных наблюдений, а направленный синтез веществ с улучшенными свойствами и предполагаемой активностью.
Целенаправленный синтез лекарственных веществ означает поиск веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами. Синтез новых структур с предполагаемой активностью чаще всего проводится в том классе химических соединений, где уже найдены вещества, обладающие определенной направленностью действия в нужном для исследователя аспекте. Целенаправленный синтез веществ труднее осуществлять в новых химических классах соединений ввиду отсутствия необходимых первоначальных сведений о связи фармакологической активности со структурой вещества. Далее в избранное основное вещество вводят различные радикалы. Очень важно получить вещество, растворимое в воде и жирах, чтобы оно могло всосаться в кровь, перейти из нее через гематотканевые барьеры в органы и затем вступить в связь с клеточными мембранами или проникнуть через них внутрь клетки и соединиться с биомолекулами. представлены наиболее часто встречающиеся в лекарственных веществах радикалы и их сродство к воде и липидам. С помощью указанных и аналогичных им радикалов можно повысить лечебную активность липотропных веществ. Например, введение фтора в молекулу психотропных средств фенотиазинового ряда и в молекулу глюкокортикоидных гормонов существенно повышает их активность. Поиск новых биологически активных веществ дает удовлетворительные результаты при синтезе антагонистов тех веществ, которые участвуют в жизнедеятельности организма (медиаторы, витамины, гормоны) или являются незаменимыми участниками биохимических процессов (субстраты ферментов, коферменты и др.).
При синтезе новых лекарственных веществ их фармакологическая активность определяется не только размерами и формой молекулы, но и в значительной степени стерическими факторами, кото которые влияют на положение молекул в пространстве. Например, транс-амин (транилципромин) оказывает антидепрессивное действие
Глава 2 Таблетки с ускоренным высвобождением
Таблетки с ускоренным высвобождением включают в себя орозомукальные таблетки , буккальные и шипучие
2.1 ородиспергируемые таблетки
Для определенной категории больных лекарственные формы должны быстро оказывать свое действие Такие формы должны быстро распадаться в ротовой полости и всасываться через слизистую оболочку
Преимущества быстрорастворимых форм
-
Нет необходимости запивать водой -
Очень быстро распадаются и обладают высокой биодоступностью -
Не разрушаются ферментами жкт -
Можно использовать в детской и гериатрической практике -
Точная дозировка,небольшой обьем и быстрое наступление эффекта -
Возможность коррекции вкуса -
Известные способы производства этих таблеток -
Возможность приема без воды
Производство таких таблеток
-
Прямое прессование -
Супердезагреганты -
Микрокристаллическая целлюлоза -
натрийКМЦ(Croscarmellose sodium), -
ПВП(Crospovidone), -
гидроксипропилцеллюлоза(HPC).
Изменения таблетки в ротовой полости
Через 1 мин
Через 2 мин
Через 3 мин
Патентованные технологии получения ородиспергируемых таблеток
-
Tehnologia Zydis (R. P. Scherer, Marea Britanie). Водная суспензия вещества подается в блистер затем замораживается и высушивается