Добавлен: 10.11.2023
Просмотров: 65
Скачиваний: 3
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Плазменно-концентрационная кривая таблеток по технологии ZYDIS и по обычной технологии
2.2 Применение ородисперсных таблеток
На кристаллы парацетамола, активного действующего вещества таблетки РАПИДОЛ, нанесено специальное покрытие Эудрагит (полиметакрилат), благодаря чему эффективно маскируется присущий парацетамолу горький вкус. Эудрагит используется в такой пропорции, чтобы обеспечивать растворение не менее 80% парацетамола в полости рта или столовой ложке воды в течение не более 30-40 секунд. При этом постоянно поддерживая соответствующий вкусовой барьер.
Ородисперсная форма таблетки РАПИДОЛА наряду с блокированием горького вкуса способствует быстрому наступлению терапевтического эффекта и облегчает прием таблеток в амбулаторном режиме.
Наиболее важным критерием выбора РАПИДОЛА как безрецептурного анальгетика является безопасность применения, а именно:
отсутствие негативного влияния на иммунную, пищеварительную, сердечно-сосудистую системы, а также систему крови, печень, почки;
низкая вероятность развития новых и обострения уже существующих аллергических реакций;
возможность применения в период беременности и кормления грудью;
отсутствие генотоксического и мутагенного действия, канцерогенного эффекта;
низкая вероятность передозировки (большой запас между терапевтической и токсической дозами);
возможность применения у детей раннего возраста (разрешен с 3-месячного возраста);
низкая вероятность взаимодействия с другими препаратами (возможность сочетания с препаратами, используемыми для лечения наиболее распространенных заболеваний
высокая степень очистки активного вещества.
В настоящее время, по данным Всемирной Организации Здравоохранения, парацетамол - наиболее популярный безрецептурный ненаркотический аналгетик, лучший в соотношении «безопасность/ эффективность».
В настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), обладающие противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью, – наиболее часто назначаемые врачами различных специальностей лекарственные средства, позволяющие оказывать эффективную помощь пациентам, страдающим различными острыми и хроническими заболеваниями. Ежегодно в мире выписывается более 500 млн рецептов на НПВП, их получает более 20% стационарных больных, миллионы людей используют различные НПВП для самолечения, что составляет около 30% всех применяемых в клинической практике медикаментов.
НПВП принадлежат лидирующие позиции среди безрецептурных средств. Сегодня швейцарская фармацевтическая компания Mepha представляет препарат Ирфен-200 Квиктаб, который благодаря своим основным характеристикам может занять одну из ведущих позиций на рынке фармацевтических препаратов этой группы.
Ирфен-200 Квиктаб – высокоэффективный препарат, оказывающий быстрое обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, что позволяет широко применять его для лечения различных воспалительных заболеваний, а также патологии, сопровождающейся болевым синдромом и/или повышением температуры как у взрослых, так и у детей. Ирфен-200 Квиктаб особенно незаменим в случае, когда необходим быстрый и мощный обезболивающий эффект, например при головной боли, зубной боли (до и после удаления зуба), при дисменорее.
Высокая эффективность Ирфена-200 Квиктаб обеспечивается использованием оригинальной технологии производства твердых лекарственных форм. В первую очередь, это применение специальных веществ, которые позволяют пациенту легко глотать таблетку, избегая ее прилипания к слизистой оболочке ротовой полости и пищеварительного тракта. Кроме того, наличие специального покрытия таблетки способствует быстрому высвобождению действующего вещества уже в верхних отделах пищеварительного тракта, а также позволяет маскировать неприятный вкус активного вещества. Лекарственная форма препарата в виде прессованной таблетки ускоряет быстрое всасывание ибупрофена, что гарантирует быстрое наступление терапевтического эффекта.
Следует отметить, что Ирфен-200 Квиктаб – не единственный препарат компании Mepha, при производстве которого используются уникальные технологии. Например, технология производства уже хорошо известного украинским врачам препарата Гасек Гастрокапс запатентована сертификатами Европейского Союза и США. Это свидетельствует о международном признании достижений компании Mepha в области исследования и разработки новых и усовершенствования уже известных лекарственных форм и является лучшим подтверждением инновационности и высокой технологичности продукции компании. Именно поэтому использование современных технологий в сочетании с гарантией качества фирмы-производителя определяет преимущества Ирфена-200 Квиктаб:
• более низкий риск развития побочных реакций, прежде всего желудочно-кишечных кровотечений;
• быстрое достижение и длительное сохранение терапевтического эффекта;
• удобство и безопасность применения;
• возможность применения у детей;
• возможность безрецептурной продажи через аптечную сеть.
Все эти свойства способствуют широкому назначению препарата Ирфен-200 Квиктаб врачами различных специальностей: терапевтами, педиатрами, гинекологами, невропатологами, стоматологами).
Качество препарата уже по достоинству успели оценить и украинские пациенты. В современных условиях, когда необходимо безопасное, удобное в применении и эффективное лекарственное средство, все больше людей, ведущих активный образ жизни, отдают предпочтение именно препрату Ирфен-200 Квиктаб. Причем немаловажным является экономическая доступность и привлекательность препарата.
Действующим веществом препарата Ирфен-200 Квиктаб является ибупрофен, который на протяжении длительного времени активно назначают врачи различных специальностей, он обладает доказанной эффективностью и безопасностью. В основе терапевтического эффекта препарата лежит ингибирование фермента циклооксигеназы, ведущее к блокированию выработки медиаторов воспаления – простагландинов – и купированию симптомов воспалительного процесса. Поэтому наиболее востребованным является применение ибупрофена (Ирфен-200 Квиктаб) при ревматических заболеваниях (остеоартроз, гонартроз, купирование суставного синдрома), а также при травме, послеоперационных состояниях, почечной колике, мигрени, дисменорее, неврологических заболеваниях. Кроме того, ибупрофен во всем мире считается одним из наиболее безопасных НПВП. Подтверждает это тот факт, что он разрешен для лечения детей до 2 лет.
Глава 3 Шипучие таблетки
После растворения в воде, шипучие таблетки образуют
раствор, имеющий вид газированного напитка
с приятным вкусом. Данная лекарственная форма
характеризуется быстрым фармакологическим действием и
наносит меньше вреда желудку по сравнению с таблеточной
формой. В связи с этим шипучие таблетки востребованы как
потребителями, так и производителями.
Принцип действия шипучих таблеток заключается в быстром
высвобождении активных и вспомогательных веществ вслед_
ствие реакции между органическими карбоновыми кислотами
(лимонная кислота, винная кислота, адипиновая кислота) и пи_
щевой содой (NaHCO3) при контакте с водой. В результате этой
реакции образуется нестабильная угольная кислота (H2CO3), ко_
торая сразу же распадается на воду и углекислый газ (СО2). Газ
образует пузырьки, которые действуют в качестве суперразрых_
лителя. Эта реакция возможна только в воде. Неорганические
карбонаты практически нерастворимы в органических раство_
рителях, что делает реакцию невозможной в другой среде.
Технологически, реакция быстрого растворения происходит
между твердой и жидкой лекарственной формой. Такая система
доставки лекарственного вещества – наилучший способ избе_
жать недостатков твердых лекарственных форм (медленное рас_
творение и высвобождение активного вещества в желудке) и
жидких лекарственных форм (химическая и микробиологичес_
кая нестабильность в воде). Растворенные в воде шипучие таб_
летки характеризуются быстрой абсорбцией и лечебным дей_
ствием, они не наносят вреда пищеварительной системе и улуч_
шают вкус действующих веществ.
Какие из вспомогательных веществ наиболее приемлемы
для производства шипучих таблеток? Возможно ли избежать
длительных и дорогостоящих лабораторных исследований для
разработки подходящей лекарственной формы? Какую произ_
водственную технологию можно использовать: прямого прессо_
вания или влажной грануляции? Это те вопросы, на которые мы
бы хотели ответить в этой статье, продемонстрировав эффектив_
ные способы производства шипучих таблеток.
3.1 Вспомогательные вещества
Все сырье, используемое для производства шипучих табле_
ток, должно обладать хорошими показателями растворимости в
воде, что исключает использование микрокристаллической или
порошковой целлюлозы, двухосновного фосфата кальция и т.д.
Главным образом, только два растворимых в воде связующих ве_
щества могут использоваться в производстве – сахара (декстра_
ты или глюкоза) и полиолы (сорбитол, маннитол). Так как размер
шипучей таблетки относительно большой (2–4 г), то в производ_
стве таблетки решающим моментом является выбор наполните_
ля. Необходим наполнитель с хорошими связующими характе_
ристиками для того, чтобы упростить рецептуру и уменьшить ко_
личество вспомогательных веществ. Декстраты и сорбитол явля_
ются широко используемыми вспомогательными веществами. В
таблице 1 сравниваются оба вспомогательных вещества.
Сорбитол подходит для производства таблеток без содержа_
ния сахара, хотя данный полиол может вызвать вздутие живота
и дискомфорт при высоком содержании. Прилипание к пуансо_
нам таблеточного пресса является определенной трудностью,
связанной с использованием сорбитола, но хорошая прессуе_
мость делает это вспомогательное вещество подходящим для
рецептур, представляющих сложности в производстве. Гигро_
скопичность сорбитола может ограничить его использование в
шипучих таблетках в связи с высокой восприимчивостью этих
таблеток к влаге. Но несмотря на это, сорбитол остается одним
из наиболее используемых среди полиолов при производстве
шипучих таблеток.
Декстраты – это декстроза, кристаллизованная при помощи
распыления, содержащая небольшое количество олигосахари_
дов. Декстраты представляют собой высокочистый продукт, со_
стоящий из белых сыпучих крупнопористых сфер (рис. 1).
Данный материал обладает хорошей текучестью, прессуемо_
стью и способностью крошиться. Отличные показатели раство_
римости в воде обеспечивают быструю распадаемость и требо_
вания к использованию меньшего количества лубриканта. Декс_
траты обладают хорошей текучестью, что позволяет произво_
дить таблетки с гравировкой, устраняя проблему прилипания
материала к пуансонам.
3.2 Органические кислоты
Количество органических кислот, пригодных для произ_
водства шипучих таблеток, ограничено. Наилучший выбор –
лимонная кислота: карбоновая кислота, содержащая три
функциональные карбоновые группы, которые обычно требу_
ют три эквивалента бикарбоната натрия. В производстве ши_
пучих таблеток обычно используется безводная лимонная
кислота. Однако соединение лимонной кислоты и гидрокар_
боната натрия очень гигроскопично и проявляет тенденцию к
абсорбции воды и потере реакционной способности, поэтому
необходим строгий контроль над уровнем влажности в рабочем помещении. Альтернативными органическими кислотами
являются винная, фумаровая и адипиновая, но они не так по_
пулярны и используются в том случае, когда лимонная кисло_
та неприменима.
Гидрокарбонаты
Гидрокарбонат натрия (NaHCO3) можно обнаружить в 90%
рецептур шипучих таблеток. В случае использования NaHCO3,