Файл: Фармацевтический факультет Кафедра технологии лекарственных форм курсовая работа тема Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм аптечного изготовления по дисциплине Технология лекарственных форм аптечного изготовления.docx

Бентонит был исследован в качестве диагностического средства длямагнитно-резонансной томографии.В терапевтических целях бентонит используется в качестве адсорбента при отравлении литием [16].

4. 
   Вспомогательные эмульгаторы
   

• 
  Цетиловый спирт, глицерилмоностеарат, метилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, стеариновая кислота.
  

Основная сфера использования эмульгаторов в МЛФ - мази эмульсионного типа – прежде всего, обладающие мягкой консистенцией – кремы. Для них характерно присутствие жидкого компонента, нерастворимого в основе, которые распределен в ней по типy эмyльcии.Случаи приготовления эмульсионных мазей:

• 
  Водные растворы в гидрофобной основе (калия йодид, новокаин, дикаин, серебра нитрат)
  
• 
  Прописывание в мази протаргола, колларгола, танина для реализации их фармацевтической активности
  
• 
  Сухие и густые экстракты, вводимые в мягкие лекарственные формы
  

Чаще всего применяют эмульгаторы, стaбилизирyющиe эмyльcии типa вoда/мaслo.Cтабилизаторы – химические вещества, помогающие обеспечить устойчивость лекарственных форм, являющихся дисперсными системами. К ним относятся регуляторы pH и антиоксиданты. Прежде всего стабилизаторы важны для изготовления форм парентерального применения (инъекции, инфузии), т.к. они подвергаются различным формам стерилизации. А также имеют важное значение в производстве суспензий.В мягких лекарственных формах применяются неполные сложные эфиры высших жирных кислот с одно- и многоатомными спиртами, способные стабилизировать эмульсии второго рода. Также эфиры полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот (твины). Они могут являться компонентами основы и выступают роли стабилизаторов и солюбилизаторов. Пластификаторы – вспомогательные вещества химической природы, добавляемые, в частности, в процессе изготовления суппозиториев, повышающие пластичность материала, снижающие его вязкость или сыпучестьОсновным пластификатором в аптечной технологии является ланолин безводным. Он используется при изготовлении методом формования и добавляется в малом количестве («с булавочную головку») для придания пластичности [6].Ланолин безводный - очищенное воскоподобное вещество, получаемое из шерсти овцы Ovis aries Linne, который был очищен, обесцвечен и дезодорирован. Содержит не более 0,25 .% воды и может содержать до 0,02 % подходящего антиоксиданта [16].

---

Основы – основная группа вспомогательных веществ в процессе изготовления мягких лекарственных форм. Их роль заключается в обеспечении надлежaщeй массы, требуемой концентрации лекарственного вещества, а также в придании определенных физических свойств, таких как: температура плавления, консистенция, мягкость.Главные функции основы – это не только способствие созданию стабильной лекарственной формы, но и, благодаря углублению знаний в этой области, контроль процесса высвобождения фармацевтической субстанции.Основа не должна вызывать раздражения или сенсибилизации кожи и не должна замедлять заживление ран; она должна быть гладкой, инертной, без запаха или почти без запаха, физически и химически стабильной и совместимой с кожей и входящими в состав лекарственными средствами. К суппозиторным основам применяются дополнительные требования, такие как, например, температура плавления.Классификация мазевых основ по отношению к воде:1) Гидрофильные основы – основы, характеризующиеся способностью неограниченно смешиваться с водой или набухать в ней. Не содержат жировых компонентов, легко удаляются водой, совместимы с большинством ЛВ и хорошо их высвобождают, обеспечивая высокую биодоступность. Также в них возможно введение значительного количества водных растворов. При нанесении быстро высыхают, образуя пленку. Главными недостатками данных основ являются неустойчивость к микробной контаминации и химическая неиндифферентность. 1.1 Содержащие природные высокомолекулярные соединения.Данные основы представляют собой гели из углеводов (крахмал, целлюлоза) и белков (желатин, коллаген). Они хорошо образуют пленки и индифферентны, поэтому используются в защитных мазях. Для уменьшения высыхаемости в основы добавляют глицерин.Примеры: желатино-глицериновая основа, крахмально-глицериновая основа, натрий-карбоксиметилцеллюлоза.1.2 Содержащие синтетические ВМС. К ним относятся полиэтиленоксиды, получающиеся в ходе полимеризации окиси этилена или поликонденсации этиленгликоля. Их отличительной особенностью является устойчивость к микробной контаминации, более того, они обладают слабым антимикробным действием. Также к этой группе относятся гели поливинилового спирта, карбопол.1.3. Содержащие неорганические вещества. К ним относятся гели бентонитовых глин (см. Мелкодисперсные твердые эмульгаторы)

---

Бентониты имеют слоистую структуру строения кристаллической решетки, определяющую его основные свойства. Они способны резко увеличиваться в объеме за счет внедрения молекул в данную структуру. Это широко используется для создания комбинированных гелей, например, внедряют молекулы акриламида. Бентониты, в данном случае, являются модификаторами и увеличивают сорбционную способность геля.2) Гидрофобные основы – основы, характеризующиеся липофильностью, т.е. способны смешиваться с жирами или растворяться в них. Данные основы не смешиваются с водой и не эмульгируют ее, но способны удерживать её небольшое количество за счет вязкости. Они равномерно распределяются по поверхности кожи, т.к. плавятся при температуре тела. Также достоинствами являются дешевизна и доступность. Возможны появления аллергических реакций.2.1 Жировые основыПредставляют собой природные и гидрогенизированные жиры, их сплавы с жироподобными веществами или растительными маслами. Данные основы индифферентны, хорошо всасываются и высвобождают вещества, хорошо смываются теплой мыльной водой, но практически не взаимодействуют с водой и неустойчивы (прогоркают), продукты их разложения могут взаимодействовать с АФС и раздражать кожу. Данные основы используются, например, в мазях для нанесения на раневые поверхности с целью защиты при эпителизации.К ним относятся: жир свиной, растительные масла (масло какао, персиковое, оливковое), гидрогенизированные жиры (гидрожир).2.2 Углеводородные основыМаслянистые основы, включающие углеводороды, полученные путем переработки нефтепродуктов. Эти основы являются безводными и нерастворимыми в воде. Они используются в качестве смягчающего средства (для увлажнения кожи) и в качестве окклюзионной повязки. Они не впитывают воду, следовательно, они могут использоваться для таких препаратов как тетрациклин. Мази на масляной или жировой основе могут иметь твердую, мягкую или жидкую парафиновую основу или их смеси в таких пропорциях, которые придадут мази подходящую консистенцию. Чаще вызывают аллергические реакции.К ним относятся: Вазелин, вазелиновое масло, церезин, парафин, озокерит, нефть нафталанская.2.3 Полиэтиленовые и полипропиленовые гелиДанные основы являются сплавами гранул полиэтилена низкой или высокой плотности с вазелиновым маслом. Для них характерны такие свойства, как химическая стабильность, нейтральность, хороший газообмен. Главные отличительные особенности полиэтиленовых и полипропиленовых гелей – осмотическая активность и хорошее высвобождение препаратов,

---

обладающих антибактериальной активностью, что нашло широкое применение при лечении гнойных ран.
2.4 Силиконовые основы.

Высокомолекулярные полимеры, имеющие кремнийорганический скелет. Получают путем сплавления полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, жирами. Силиконовые основы представляют собой маслянистые жидкости, поэтому для их загущения чаще всего используется аэросил – порошок с высокой адсорбционной способностью. Они не взаимодействуют с водой, не подвергаются действию минеральных кислот, поэтому зачастую используются в составе защитных мазей, но их применение невозможно в офтальмологической практике, т.к. они раздражают конъюктиву.

К ним относят: Эсилон, эсилон-аэросильная основа.
3) Дифильные основы – основы, обладающие, как гидрофильными, так и гидрофобными свойствами, что обеспечивает их большую универсальность. Обязательно наличие ПАВ в составе, за счет этого они способны эмульгировать как жирорастворимые так и водорастворимые вещества. Имеют удобную мягкую консистенцию, способствующую хорошему всасыванию ЛВ.
3.1 Абсорбционные основы

Являются комбинациями гидрофобных компонентов с ПАВ и образуют эмульсии типа «вода в масле, поэтому они способны поглощать воду. Абсорбирующие основы полезны в качестве смягчающих средств, хотя они не обеспечивают степень окклюзии, обеспечиваемую масляными основами. Входят в состав мазей, которые смягчают и успокаивают кожу, могут использоваться для уменьшения сухости и шелушения. Однако, наощупь они жирные, потому что внешняя фаза эмульсии масляная, поэтому плохо удаляются с кожи водой.

К ним относятся: абсорбционные гидрофобные основы (вода-ланолин-масло), абсорбционные гидрофильные основы (ПЭО-цетиловый спирт)
3.2 Эмульсионные основы

Представляют собой эмульсии типа «масло в воде» или «вода в масле». Поскольку эти основы имеют водную внешнюю фазу, они могут смываться водой или удаляться водой. Они менее жирные и закупоривающие, чем масляные основы. Их можно разбавлять водой, тем самым придавать им более удобную консистенцию. Высоковязкие эмульсионные основы обычно называют кремами. Большинство дерматологических ЛС выпускаются на эмульсионных основах.

Эмульсионная основа состоит из трех составных частей: внутренней масляной фазы (например, вазелин) эмульгатора и водной фазы. Лекарственные средства могут быть включены в одну из этих фаз перед образованием эмульсии или могут быть добавлены к полученной эмульсии.

---

(SLS-цетиловый спирт-холестерин-вазелин-вода)Подводя итоги, важно отметить, что при изучении реологических свойств необходимо учитывать взаимное влияние компонентов и внешних факторов. К последним относятся температура, продолжительность и способ обработки дисперсных систем, условия и время хранения, транспортировки.

---