Механизм действия: Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМК-ергическим действием, т.е. стимулируют выработку наиболее распространённого в ЦНС тормозного нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую нейропередачу в синапсах.

Показания к применению: Невротические и тревожные расстройства, панические расстройства, генера­лизованное тревожное расстройство, фобические расстройства, посттравматические стрессовые реак­ции, диссоциативно-конверсионные расстройства; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; со­стояние беспокойства, сопровождающее заболевание внутренних органов; соматоформные расстройства, расстройства сна различного генеза; эпилеп­тический статус (для парентерального введения).

Клинические эффекты анксиолитиков:

          1. Транквилизирующий (анксиолитический) – успокаивающий, снимающий тревогу, страх, эмоциональную напряжённость).

          2. Седативный – вызывающий психомоторною заторможенность, дневную сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение быстроты реакции.

          3. Миорелаксирующий - проявляется в виде ощущения слабости, вялости, усталости.

          4. Противосудорожный – подавляющий пароксизмальные, эпилептические проявления, используется для купирования судорожного синдрома применяются внутривенные инъекции диазепама и для лечения различных форм эпилепсии – клоназепам.

          5. Снотворный (гипнотический) – вызывающий сон, в зависимости от приёма бензодиазепиновых транквилизаторов.

          6. Вегетостабилизирующий – регулирующий деятельность вегетативной неровной системы, используется при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

          7. Антифобический – купирующий фобии, навязчивости, панические атаки (альпрозалам, клоназепам).

          8. Психостимулирующий – стимулирующий активность ЦНС (гидазепам, медазепам, оксазепам, тофизепам – «дневные» транквилизаторы).

Тимоаналептики (антидепрессанты)

       Антидепрессанты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

---

        Механизм действия: Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват моноаминов. В соответствии с современными представлениями, одним из ведущих механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов в синаптической щели — в особенности серотонина и дофамина. При помощи антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, из-за этого их эффекты усиливаются.

         Классификация антидепрессантов:

1. 
   1.     Неселективные блокаторы обратного нейронального захвата моноаминов
   

      а) бициклические: дезипрамин, нортриптилин;

      б) трициклические: амитриптилин, имипрамин (мелипрамин, кломипрамин

         (анафранил);

            в) тетрациклические: мапротилин (лудиомил)

     2. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: пароксетин (паксил), флуоксетин (прозак), сертралин (золофт), циталопрам (ципрамил), эсциталопрам (ципралекс), флувоксамин (феварин)

     3. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина: ребокитин (эдронакс), атомоксетин (страттера)

     4. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: венлафаксин (венлаксор), дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел)

     5. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина: бупропион (велбутрин)

     6. Агонисты рецепторов моноаминов

         а) норадренэргические и специфичекие серотонинэргические антидепрессанты: миансерин (леривон), миртазапин (ремерон);

         б) специфические серотонинэргические антидепрессанты: тразодон (триттико)

    7. Мелатонинэргические антидепрессанты: агомелатин (мелитор)

    8. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

         а) не селективные ингибиторы МАО: ипрониазид, ниаламид;

         б) селективные ингибиторы МАО – А: моклобемид, пиразидол;

         в) селективные ингибиторы МАО – В: селегилин.

В зависимости от клинического эффекта выделяют следующие антидепрессанты:

       1. Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, мапротилин, амитриптилин, миансерин, тразодон, флувоксамин, миртазапин, дулоксетин.

       2. Антидепрессанты сбалансированного действия: циталопрам, эсциталопрам, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин, милнаципран.

---

       3. Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид,  ребоксетин, бупропион.

         В отличие от собственно антидепрессивного эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях. Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния. Так, применение стимулирующих антидепрессантов при сложных тревожно-бредовых синдромах или тревожных депрессиях может вызвать обострение психотической симптоматики, усилить тревогу, страх, психомоторную ажитацию, нарушения сна; при наличии у пациента суицидальных мыслей стимулирующие антидепрессанты могут способствовать реализации суицидальных тенденций.

       Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: чаще всего стимулирующее действие возникает при применении препарата в малых и в высоких, а седативное — при применении в средних суточных дозах. Исключение составляют антидепрессанты, для которых характерен недозозависимый сбалансированный эффект с преобладанием седативного или стимулирующего действия (например, милнаципран и пиразидол).

       Показания к применению: Депрессивные состояния различного генеза (органические, эндогенные, симптоматические, реактивные, инволюционные депрессии), тревожно-фобические расстройства, изолированные фобии, панические атаки, генера­лизованное тревожное расстройство,  посттравматическое стрессовое расстройство, соматоформное расстройство, расстройства сна различного генеза.

Психостимуляторы

           Психостимуляторы — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, быстро снимают усталость, сонливость, и вялость, повышают работоспособность. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие.

К числу психостимуляторов относятся:

1) амфетамины;

2) сиднонимины: сиднокарб, мезокарб, фепрозиднин;

3) производные метилксантина: кофеин;

4) препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: метилфенидат, сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, семакс, энерион.

---

 В настоящее время психостимуляторы практически не применяют из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

Механизм действия: В основе психостимулирующего действия психостимуляторов лежит высво­бождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способ­ствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ, активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного воз­буждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических си­напсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга.

Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и ин­теллектуальной работоспособности. Амфе­тамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений сужение перифери­ческих сосудов).

Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможны также снижение аппетита, обострение бреда и галлюци­наций; при длительном применении амфетамина развиваются лекарственная зависимость, тяжелые нервно-психические расстройства, шизофреноподобный психоз.

Показания к применению: снижение фи­зической и умственной работоспособности, астенические и депрессивные расстройства, синдром гиперактивности с дефицитом внимания у детей.  

Нейрометаболические стимуляторы (ноотропы)

Ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повы­шающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой - ГАМК (аминалон, натрия оксибутират, пантогам. фенибут, пикамилон и др.).

---

Ноотропам свойственны активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга. Все ноотропы уменьшают потребность тканей в кислороде и повышают устойчивость организма к гипоксии.

Механизм дей­ствия ноотропных средств изучен недостаточно. В относительно больших дозах и при повторном введении пираце­там способен усиливать ГАМК-ергические тормозные процессы. Особо важно в механизме действия ноотропов влияние на метаболиче­ские и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозин-трифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие.

 Клинико-фармакологические эффекты:

1. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, бедность побуждений, психическую заторможенность).

2. Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

3. Седативное действие (влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость).

4. Антидепрессивное действие (влияние на снижение настроения).

5. Действия, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

6. Антиэпилептическое действие (влияние на эпилептическую пароксизмальную активность).

7. Ноотропное действие (влияние на задержку развития или нарушения высших корковых функций, уровень суждений и критических возможностей).

8. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Показание к применению: Астенические состояния, интеллектуально-мнестические нарушения при сосудистых, травматических, инфекционных, токсических, дегенеративных и других поражениях головного мозга, нарушение сознания, острая и резидуальная неврологическая симптоматика.

Тимоизолептики (нормотимики, стабилизаторы настроения)

          Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных с аффективными расстройствами, предотвращать или смягчать и укорачивать рецидивы (фазы) аффективных расстройств, тормозить прогрессирование болезни и развитие «быстрого цикла» смены фаз. Стабилизаторы также обладают способностью снижать раздражительность, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами.

---

Смотрите также файлы

• Венецианов Алексей Гаврилович (17801847), художник.docx

• Непсихотические психические расстройсва.docx

• Программа среднего профессионального образования 44. 02. 01 Дошкольное образование Дисциплина Педагогика Практическое занятие 1.rtf

• Задание Соглашение об уплате алиментов.doc

• Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение ХантыМансийского района Средняя общеобразовательная школа п. Луговской.docx