ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 05.11.2019

Просмотров: 371

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ


УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»



Кафедра общей и клинической фармакологии

с курсом анестезиологии и реаниматологии





Утверждено на заседании кафедры

Протокол №

Зав. кафедрой, д.м.н. Михайлова Е.И.










ТЕМА: «Антиоксидантные препараты. Витаминные средства. Ферментные и антиферментные средства»



Учебно-методические рекомендации для студентов 3 курса

лечебного факультета.









Авторы:

ассистент Новогран Л.И.

ассистент Палковский О.Л.










Гомель 2012

Методическая разработка предназначена для самостоятельной работы студентов. В ней представлены:

  1. Актуальность темы.

  2. Цель занятия (умение и знание).

  3. Базисные разделы.

  4. Рекомендуемая литература.

  5. Вопросы для самоподготовки.

  6. Графическая структура темы занятия.

  7. Самостоятельная работа студентов.

  8. Ситуационные задачи и тестовый контроль.


Актуальность темы

Темой «Антиоксидантные препараты. Витаминные средства. Ферментные и антиферментные средства» продолжается раздел частной фармакологии «Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ». Витамины обеспечивают нормальное протекание биохимических и физиологических процессов путем участия в регуляции обмена целостного организма, играют исключительную роль в профилактике и лечении многих инфекционных и неинфекционных заболеваний. Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики витаминных препаратов необходимо для подбора корригирующей терапии при различных патологиях.


Цель занятия

Знать классификацию, источники получения витаминов. Особенности фармакокинетики и фармакодинамики витаминных препаратов, показания к применению. Уметь выписывать лекарственные средства этой группы в рецептах.

Студент должен знать:

  • физиологическую роль и участие витаминов в регуляции обменных процессов;

  • классификацию и фармакологические свойства витаминных препаратов;

  • правила витаминотерапии

  • антивитаминные препараты и их применение;

  • показания и противопоказания при назначении витаминных препаратов;

  • гипервитаминозы; меры помощи.

Студент должен уметь:

  • обосновать выбор препарата с учетом вида патологии, абсолютных и относительных противопоказаний;

  • правильно выбрать дозу и путь введения препарата с учетом возраста, пола, наличия сопутствующей патологии;

  • выписать рецепты в соответствии с существующими правилами прописи.


Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия

Для понимания механизмов действия витаминных препаратов необходимо повторить биологическую роль, распространение в природе и суточную потребность жиро- и водорастворимых витаминов.


Рекомендуемая литература

  1. Учебники по общей химии, биоорганической химии, нормальной физиологии, патологической физиологии.


Рекомендуемая литература по теме занятия

Основная литература

  1. Материалы лекций.

  2. Харкевич, Д.А. Фармакология / Д.А. Харкевич. — М., 2006. — 736 с.

  3. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. ─ М., 2010. ─ 1216 с.

  4. Курбат, Н.М. Рецептурный справочник врача / Н.М. Курбат, П.Б.Станкевич. ─ Мн., 1996. ─ 400 с.

Дополнительная литература

  1. Вдовиченко, В.П. Фармакология и фармакотерапия / В.П. Вдовиченко. ─ Мн., 2011. ─ 811 с.

  2. Воронов, Г.Г. Общая фармакология: вопросы, ответы, тесты / Г.Г. Воронов, Д.А. Рождественский. – Мн.: Выш. шк., 2003. – 272 с.

  3. Ресурсы Интернет.


Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям

  1. Классификация витаминов.

  2. Значение витаминов для организма человека.

  3. Суточная потребность в витаминах.

Вопросы по изучаемой теме

  1. Классификация, источники получения, фармакодинамика витаминных препаратов, показания к применению и побочные эффекты, особенности действия и сравнительная характеристика. Причины гиповитаминозов.

  2. Препараты водорастворимых витаминов: тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, фолиевая кислота, никотиновая кислота, пиридоксин, цианокобаламин, аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин.

  3. Препараты жирорастворимых витаминов: ретинол, эргокальциферол, фитоменадион, токоферол. Гипервитаминоз при лечении ретинолом и эргокальциферолом.

  4. Препараты витаминоподобных соединений: холина хлорид, инозин. Поливитаминные и комбинированные средства.

  5. Протеолитические ферменты. Пепсин, панкреатин, трипсин кристаллический, сок желудочный натуральный, лидаза. Показания к применению и клиническое использование.

  6. Ингибиторы протеолитических ферментов. Апротинин (контрикал), кислота аминокапроновая, кислота транексамовая. Принципы действия. Применение


Темы УИРС

  1. Взаимодействие витаминов с другими лекарственными средствами. Фармакологические несовместимости.

  2. Лекарственные растения,содержащие витамин К.


Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

  1. Компьютерная база данных.

  2. Задачи, тестовый контроль.

  3. Банк заданий для самостоятельной работы студентов.


Учебный материал

Витамины – экзогенные органические вещества разнообразной химической структуры, необходимые для осуществления нормального обмена веществ. Большинство витаминов входит в состав коферментов, после сочетания которых с апоферментами образуются энзимы, участвующие в углеводном, жировом, белковом и минеральном обменах. Некоторые витамины (например, витамин D) в активной форме являются гормоноподобными веществами. В качестве витаминных препаратов используют: натуральные экстракты из растений; синтетические препараты, полностью имитирующие структуру естественных витаминов, или их изомеры (витамеры); а также готовые коферменты.


Витаминопрепараты назначают или для возмещения их недостатка в организме, или - реже – в качестве средств регулирующей терапии.

Причины гиповитаминозов:

  1. Недостаточное поступление витаминов и/или белков в организм.

  2. Отсутствие в кишечнике необходимого количества нормальной микрофлоры, являющейся источником ряда витаминов (К, группы В).

  3. Недостаточное поступление желчи в кишечник при механических желтухах, атрезии желчных протоков, холестатическом гепатите, так как нарушается всасывание жирорастворимых витаминов А, К, Е и D.

  4. Недостаточное или замедленное всасывание ряда витаминов из желудочно-кишечного тракта при синдроме мальабсорбции, язвенно-некротическом энтероколите и т. п.

  5. Недостаточное образование активных метаболитов витаминов при заболеваниях печени и почек.

  6. Наследственные нарушения обмена витаминов.

  7. Повышенная потребность в витаминах (инфекционные заболевания, асфиксия, периоды полового созревания, беременность, лактация и т. п.).


Витаминопрепараты делят на:

  1. Жирорастворимые (А, D, Е, К).

  2. Водорастворимые (С, Р, В1, В2, В3, В5, В6, В12, Вс и др.)

Таблица 1

Биологическая роль витаминных и коферментных препаратов

Витамины

Название

кофермента

Биологические эффекты

В1 (тиамин)

Витамин В1 является кофактором ферментных систем:

1. дегидрогеназы пировиноградной кислоты

2. дегидрогеназы д-кетоглутаровой кислоты

3. транскетолазы

Регулирует углеводный и другие виды обменов, ликвидирует метаболический ацидоз.

В2 (рибофлавин)

Входит в состав двух коферментов:

1. флавинмононуклеотид

(ФМН)

2. флавинадениндинуклеотид (ФАД)

Участвуют в клеточном дыхании.

Способствует синтезу эритропоэтина.

Трансформирует коротковолновые синие лучи светового спектра в более длинные зеленые, к которым сетчатая оболочка глаза весьма чувсвительна.

В3 (РР) (никотино-

вая кислота)

Коферменты

(НАД и НАДФ)

Участвуют в окислительно-восстановитель-

ных процессах.

В5 (пантотеновая

кислота)

Кофермент А (КоА)

Участвует в переносе ацетильных групп.

В6 (пиридоксин)

Пиридоксальфосфат

Участвуют в регуляции белкового и других видов обмена.

Способствуют транспорту аминокислот из кишечника в кровь, из кровеносного русла в ткани.

Активирует процессы переаминирования, дезаминирования, декарбоксилирования аминокислот.

Вс (фолиевая кис-

лота)

В присутсивии витаминов В12, С и Н (биотина) восстанавливается до тетрогидрофолиевой кислоты.

Переносчик метильных групп, формила, оксиметила, метилена – необходимых для синтеза углеродного скелета пуриновых и пиримидиновых оснований, белков, отдельных аминокислот. В результате активируется деление клеток и регенеративные процессы.

В12 (цианокобала-

мин)

В организме превращается в кофактор кобамамид, входящий в состав редуктаз.

Активирует процессы нормабластного кроветворения, регенерация тканей, предупреждает гемолиз эритроцитов, нормализует обмен веществ.

С (аскорбиновая

кислота)

Аскобиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой составляют окислительно-восстано-тельную систему, которая переносит водород.

Благодаря этому механизму участвует во многих биохимических процессах в организме.

В15 (кальция пангамат) - витаминоподобное соединение


Донатор метильных групп, содержит ионы Са, повышает усвоение кислорода тканями.

Жирорастворимые витамины

А (ретинола ацетат)

Это группа ретиноидов:

Ретинол (А1) и дегидроретинол (А2)

Ретиналь

Ретиноевая кислота

Ретинол – обеспечивает рост, дифференцировку тканей, нормальную функцию репродуктивного тракта.

Ретиноевая кислота – обеспечивает дифференцировку эпителия и регулирует активность рецепторов для кальцитриола.

Ретиналь – обеспечивает нормальное функционирование сетчатой оболочки глаза.

Е (токоферола ацетат)


Активный антиоксидант – связывает пероксидные радикалы полиненасыщенных жирных кислот, прерывая этим цепь свободнорадикальных реакций, предотвращает перекисное окисление липидов.

D (эргокальциферол)


Через регуляцию белкового обмена вмешивается в фосфорно-кальциевый обмен..

Вит. группы К:

К1 – филлохинон;

К2 – менахинон.


Обладают стимулирующим влиянием на синтез печени протромбина, проконвертина и ряда других фактороф свертывания крови.

Благоприятствуют синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.



Основные фармакологические свойства и область применения витаминных препаратов представлены в таблице 2

Таблица 2

Фармакологическая характеристика витаминных препаратов

и их область применения

Препарат

Фармакологические свойства

Показания

к применению

Ретинола ацетат




1. Стимулирует процессы роста,

2. Увеличивает выработку соматотропного гормона

3. Улучшает функциональное состояние эпителиальной ткани

4. Обостряет сумеречное зрение,

5. Участвует в синтезе родопсина, РНК и ДНК, белков и ферментов.

6. Стимулирует работу щитовидной железы, коры надпочечников

1. Профилактика и устранение гиповитаминоза.

2. Инфекционные заболевания (+ вит. С)

3. Рахит (+ вит. D)

4. Гемеролопия (+ вит. В2 + никотиновая кислота)

5. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.) - препараты Тигазон и Роаккутан.

D2-Эргокальци-

ферол

Активные метаболиты D2:

Кальцидиол

Кальцитриол

Оксидевит

Провитамин D3:

Дегидротаксистерол

Рыбий жир

В 1 мл – 30МЕ

Тресковый жир

В 1 мл – 1000МЕ

1. Ускоряет процесс образования костной ткани,

2. Увеличивает всасывание ионов кальция

3. Уменьшает выведение фосфатов почками

4. Стимулирует работу гипофиза, надпочечников, щитовидной железы

5. Повышает АД

1. Профилактика и лече-

ние рахита

2. При синдроме Фанкони – кальцитриол

3. Болезнь Прадера - кальцидиол

4. Остеомаляциях, переломах костей

5. Туберкулезе кожи



Токоферола

ацетат

Под влиянием токоферола происходит синтез следующих белков:

1. Коллагена в подкожной клетчатке и костях

2. Сократительных белков в скелетных гладких мышцах и миокарде.

3. Белков слизистых оболочек, плаценты.

4. Ферментов печени.

5. Креатинфосфокиназы.

6. Вазопрессиназы и гонадотропных гормонов.

Токоферол обладает антиоксидантными свойствами, предотвращая в клеточных и субклеточных мембранах перекисное окисление липидов.

Витамин Е активирует эритропоэз.

1. Новорожденным (особенно недоношенным), получающим кислородотерапию или препараты железа.

2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).

3. При гемолитической (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов) или гиперхромной (с целью активации синтеза гемоглобина) анемиях.

4. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).

5. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях.

6. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты и т.п.)


Водорастворимые витамины

Тиамин

Витамеры:

Фосфотиамин

Бенфотиамин






Кокарбоксилаза

(тиамин дифосфат)

1. Способствует проведению возбуждения в мионевральных синапсах.

2. Усиливает моторику кишечника

3. Нормализует секрецию желез желудка

4. Обладает кардиотоническим, седативным действием




Участвует в переносе фосфорных остатков – важный компонент фосфорного обмена: улучшает кровоснабжение миокарда и течение окислительно-восстановительных процессов в миокарде, увеличивает его сократимость

1. Метаболический аци-

доз

2. Сердечная недостаточность (+ кардиотоники), аритмии.

3. Парезы и параличи скелетных мышц

4. Язвенная болезнь

желудка

5. Лейциноз

6. Тиаминзависимая мегалобластическая анемия

7. Перемежающаяся атаксия.

Рибофлавин

Нуклеотиды В2:

Мононуклеотид рибофлавина

Флавинат

1. Обеспечивает нормальное функционирование бессосудистых (эпиталиальных) тканей, хрусталика, тканей мозга.

2. Участвуют в образовании и разрушении моноаминов в ЦНС, переферических тканях.

3. Способствуют синтезу эритропоэтина.

4. Активизируя пиридоксалькиназу превращает пиридоксин в пиридоксальфосфат.

1. Арибофлавиноз:

а) нарушение функции ЦНС: ипохондрия, депрессия, судороги.

б) себорея, выпадение волос, поражение слизистых оболочек, гемералопия, катаракта.

в) спру-подобные нарушения

2. Острая гипоксия: (ОСН), пневмонии, шок

3. Дисбактериоз.

Кислота

никотиновая

Комбинированные:

Никошпан,

Никоверин,

Нигоксин,

Ксантинола никотинат

1. Регулирует тканевое дыхание: синтез белков, жиров, распад гликогена.

2. Повышает активность фибринолитической системы, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

3. Способствует освобождению гистамина и активации системы кининов.

4. Уменьшает синтез ЛОНП и увеличивают включение холестерина в ЛВП.

5. Стимулирует образование ретикулоцитов и нормохромных эритроцитов.

1. Пеллагра:

деменция, диарея, дерматит

2. Атеросклероз (Вит. В3 в больших дозах – 3,0 – 9,0 в сутки).

3. Облитерирующий эндоартерит, болезнь Рейно, мигрень, спазмы желче- и мочевыводящих путей.

4. Тромбозы

5. Отравления.

6. Острые хронические заболевания печени.

Кальция

пантотенат

1. Стимулирует образование АКТГ и соматотропного гормонов, кортикостероидов

2. Входит в состав КоА

3. Участвует в синтезе ацетилхолина, углеводном и жировом обмене.

1. Полиневриты, неврал-

гии

2. Трофические язвы,

экзема, ожоги

3. Бронхиты

4. Атония кишечника

5. Жировое перерождение печени

Пиридоксин

1. Регулирует белковый обмен.

2. Регулирует возбудимость ЦНС.

3. Регулирует связывание железа сидерофилином в крови и его доставку в костный мозг и другие ткани.

4. Участвует в жировом обмене.

1. Нарушение белкового обмена (лучевая,ожого-

вая болезни)

2. Гипохромная анемия

3. Атеросклероз

4. Беременным с ранним токсикозом

5. Парезы, параличи, травмы

6. Гепатиты, холециститы (усиливает обезвреживающую активность печени)

Кислота ас-

корбиновая

1. Снижает проницаемость сосудистой стенки.

2. Участвует в синтезе:

гиалуроновой кислоты,

гормонов коры надпочечников,

образовании коллагена.

3. Участвует в процессах обезвреживания лекарственных веществ и ядов в микросомах печени.

4. Увеличивает содержание гликогена в печени.

5. В переводе фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

6. Регулирует углеводный обмен.

7. Повышает фагоцитарную активность лейкоцитов, выработку антител.

1. Острые и хронические инфекции

2. Лучевая болезнь, травмы

3. Геморрагичекие диатезы

4. Заболевания сердца, легких, печени, желудочно-кишечного тракта 5. Интоксикации.

Витамины

группы Р

(биофлавоноиды)

Рутин, кверцетин


1. Витамин Р способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и препятствует дальнейшей трансформации последней в неактивную дикетогулоновую кислоту.

2. Уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови через сосудистую стенку.

3. Нормализуют функцию щитовидной железы.

4. Препятствуют образованию язвы желудка.

5. Уменьшает синтез и освобождение гистамина.

6. Желчегонный и легкий антигипертензиный эффекты.

1. Геморрагический диатез

2. Ишемия миокарда, постишемические состояния (комплексная терапия)

3. Аллергические заболевания



По клиническому применению витамины можно разделить на группы, представленные в таблице 3

Таблица 3

Классификация витаминов по клиническому применению


Действие

Клинико-физиологическая

характеристика

Название

витаминов

Повышение общей

реактивности

Регулируют функциональное состояние ЦНС, обмен веществ и трофику тканей.

В1, В2, В3, В6, В15, А

Антиинфекционное

Стимулирует выработку антител, усиливают фагоцитоз и защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсины.

А, С и группа В

Антианемическое

Нормализуют и стимулируют гемопоэз.

Фолиевая кисло-

та, В2, В6, В12, С

Антигеморрагичес-

кое

Нормализуют проницаемость и резистентность сосудов, повышают свертываемость.

К, Р, С

Антигипоксическое

Снижают гипоксию тканей, проявляют антиоксидантное действие.

Е, С, В6, В15

Антисклеротическое

и липотропное

Липолитическое действие.

РР, В3, В6, В15, холин, липоевая кислота

Усиление регенера-

ции ткани

Регулируют синтез белков, мукополисахари-

дов, липидов, влияют на проницаемость мемб-

ран и окислительно-восстановительные процессы в тканях.

С, Р, А, U

Регуляция зрения

Влияют на функцию зрительного аппарата.

С, В2, А

Защита кожного

эпителия

Нормализуют и стимулируют трофику тканей.

А, В2, В3, В6, С

Противорахитичес-кое

Нормализуют обмен Са, Р.

D, C, F, A, B3


При недостатке витаминов в организме может развиться гипо- или авитаминоз. Проявления гиповитаминозов представлены в таблице 4

Таблица 4

Проявления гипогиповитаминозов и их устранение


Гипо-

вита-

миноз

Тривиальное

название витамина

Проявления

гиповитаминоза

Устранение

препаратами

A

Антисклерофтальми-

ческий

Торможение роста, падение массы

тела, поражение кожи и слизистых глаз.

Ретинола ацетат и пальмитат

D

Антирахитический

Рахит, остеомаляция, остеопороз

Эргокальциферол

E

Витамин, оказываю-

щий противоокисли-

тельное действие

Дегенерация печени, нарушение фун-

кции биомембран, половых желез.

Токоферола ацетат

K

Антигеморрагический

Гипотромбинемия.


Фитоменадион

C

Антицинговый

Цинга, потеря массы тела, общая сла-

бость, сердцебиение.

Аскорбиновая

кислота

B1

Антиневротический

Бери-бери, энцефалопатия, пораже-

ние сердечно-сосудистой системы, снижение аппетита.

Тиамина бромид и хлорид,

фосфотиамин,

бензотиамин

B2

Предупреждающий

арибофлавиноз

Слабость, головная боль, жжение кожи, резь в глазах, болезненность в углах рта и на нижней губе, задержка роста.

Рибофлавин,

рибофлавин-

мононуклеотид

B3

(РР)

Антипелларгический

Пеллагра.

Никотиновая

кислота,

никотинамид

B5

Антидерматный

Парестезии, снижении функции над-

почечников.

Пантотенат кальция

B6

Витамин, участвую-

щий в регуляции бел-

кового обмена

Пеллагроподобные дерматиты.

Пиридоксина

гидрохлорид,

пиридоксальфосфат

Bс

Антианемический

Мегалобластическая, макроцитарная

гипохромная и другие виды анемий, лейкопения, агранулоцитоз, тромбо-цитопении.

Фолиевая кислота

B12

Антианемический

Пернициозная, металобластическая,

макроцитарная анемии, кетоацидоз, заболевания печени, анацидные гаст-

риты, радикулиты.

Цианокобаламин, кобамамид,

оксикобаламин,

витогенат,

сирепар

B15

Витамин, способст-

вующий усвоению

кислорода тканями

Заболевания печени и желчного пузыря, сердечная недостаточность.

Кальция пангамат

U

Противоязвенный

фактор

Поражение слизистой желудочно-ки-

шечного тракта.

Метилметионин-

сульфония хлорид