ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 05.11.2019
Просмотров: 371
Скачиваний: 1
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ
«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»
Кафедра общей и клинической фармакологии
с курсом анестезиологии и реаниматологии
Утверждено на заседании кафедры
Протокол №
Зав. кафедрой, д.м.н. Михайлова Е.И.
ТЕМА: «Антиоксидантные препараты. Витаминные средства. Ферментные и антиферментные средства»
Учебно-методические рекомендации для студентов 3 курса
лечебного факультета.
Авторы:
ассистент Новогран Л.И.
ассистент Палковский О.Л.
Гомель 2012
Методическая разработка предназначена для самостоятельной работы студентов. В ней представлены:
-
Актуальность темы.
-
Цель занятия (умение и знание).
-
Базисные разделы.
-
Рекомендуемая литература.
-
Вопросы для самоподготовки.
-
Графическая структура темы занятия.
-
Самостоятельная работа студентов.
-
Ситуационные задачи и тестовый контроль.
Актуальность темы
Темой «Антиоксидантные препараты. Витаминные средства. Ферментные и антиферментные средства» продолжается раздел частной фармакологии «Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ». Витамины обеспечивают нормальное протекание биохимических и физиологических процессов путем участия в регуляции обмена целостного организма, играют исключительную роль в профилактике и лечении многих инфекционных и неинфекционных заболеваний. Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики витаминных препаратов необходимо для подбора корригирующей терапии при различных патологиях.
Цель занятия
Знать классификацию, источники получения витаминов. Особенности фармакокинетики и фармакодинамики витаминных препаратов, показания к применению. Уметь выписывать лекарственные средства этой группы в рецептах.
Студент должен знать:
-
физиологическую роль и участие витаминов в регуляции обменных процессов;
-
классификацию и фармакологические свойства витаминных препаратов;
-
правила витаминотерапии
-
антивитаминные препараты и их применение;
-
показания и противопоказания при назначении витаминных препаратов;
-
гипервитаминозы; меры помощи.
Студент должен уметь:
-
обосновать выбор препарата с учетом вида патологии, абсолютных и относительных противопоказаний;
-
правильно выбрать дозу и путь введения препарата с учетом возраста, пола, наличия сопутствующей патологии;
-
выписать рецепты в соответствии с существующими правилами прописи.
Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия
Для понимания механизмов действия витаминных препаратов необходимо повторить биологическую роль, распространение в природе и суточную потребность жиро- и водорастворимых витаминов.
Рекомендуемая литература
-
Учебники по общей химии, биоорганической химии, нормальной физиологии, патологической физиологии.
Рекомендуемая литература по теме занятия
Основная литература
-
Материалы лекций.
-
Харкевич, Д.А. Фармакология / Д.А. Харкевич. — М., 2006. — 736 с.
-
Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. ─ М., 2010. ─ 1216 с.
-
Курбат, Н.М. Рецептурный справочник врача / Н.М. Курбат, П.Б.Станкевич. ─ Мн., 1996. ─ 400 с.
Дополнительная литература
-
Вдовиченко, В.П. Фармакология и фармакотерапия / В.П. Вдовиченко. ─ Мн., 2011. ─ 811 с.
-
Воронов, Г.Г. Общая фармакология: вопросы, ответы, тесты / Г.Г. Воронов, Д.А. Рождественский. – Мн.: Выш. шк., 2003. – 272 с.
-
Ресурсы Интернет.
Вопросы для самоподготовки
Вопросы по базисным знаниям
-
Классификация витаминов.
-
Значение витаминов для организма человека.
-
Суточная потребность в витаминах.
Вопросы по изучаемой теме
-
Классификация, источники получения, фармакодинамика витаминных препаратов, показания к применению и побочные эффекты, особенности действия и сравнительная характеристика. Причины гиповитаминозов.
-
Препараты водорастворимых витаминов: тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, фолиевая кислота, никотиновая кислота, пиридоксин, цианокобаламин, аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин.
-
Препараты жирорастворимых витаминов: ретинол, эргокальциферол, фитоменадион, токоферол. Гипервитаминоз при лечении ретинолом и эргокальциферолом.
-
Препараты витаминоподобных соединений: холина хлорид, инозин. Поливитаминные и комбинированные средства.
-
Протеолитические ферменты. Пепсин, панкреатин, трипсин кристаллический, сок желудочный натуральный, лидаза. Показания к применению и клиническое использование.
-
Ингибиторы протеолитических ферментов. Апротинин (контрикал), кислота аминокапроновая, кислота транексамовая. Принципы действия. Применение
Темы УИРС
-
Взаимодействие витаминов с другими лекарственными средствами. Фармакологические несовместимости.
-
Лекарственные растения,содержащие витамин К.
Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов
-
Компьютерная база данных.
-
Задачи, тестовый контроль.
-
Банк заданий для самостоятельной работы студентов.
Учебный материал
Витамины – экзогенные органические вещества разнообразной химической структуры, необходимые для осуществления нормального обмена веществ. Большинство витаминов входит в состав коферментов, после сочетания которых с апоферментами образуются энзимы, участвующие в углеводном, жировом, белковом и минеральном обменах. Некоторые витамины (например, витамин D) в активной форме являются гормоноподобными веществами. В качестве витаминных препаратов используют: натуральные экстракты из растений; синтетические препараты, полностью имитирующие структуру естественных витаминов, или их изомеры (витамеры); а также готовые коферменты.
Витаминопрепараты назначают или для возмещения их недостатка в организме, или - реже – в качестве средств регулирующей терапии.
Причины гиповитаминозов:
-
Недостаточное поступление витаминов и/или белков в организм.
-
Отсутствие в кишечнике необходимого количества нормальной микрофлоры, являющейся источником ряда витаминов (К, группы В).
-
Недостаточное поступление желчи в кишечник при механических желтухах, атрезии желчных протоков, холестатическом гепатите, так как нарушается всасывание жирорастворимых витаминов А, К, Е и D.
-
Недостаточное или замедленное всасывание ряда витаминов из желудочно-кишечного тракта при синдроме мальабсорбции, язвенно-некротическом энтероколите и т. п.
-
Недостаточное образование активных метаболитов витаминов при заболеваниях печени и почек.
-
Наследственные нарушения обмена витаминов.
-
Повышенная потребность в витаминах (инфекционные заболевания, асфиксия, периоды полового созревания, беременность, лактация и т. п.).
Витаминопрепараты делят на:
-
Жирорастворимые (А, D, Е, К).
-
Водорастворимые (С, Р, В1, В2, В3, В5, В6, В12, Вс и др.)
Таблица 1
Биологическая роль витаминных и коферментных препаратов
Витамины |
Название кофермента |
Биологические эффекты |
В1 (тиамин) |
Витамин В1 является кофактором ферментных систем: 1. дегидрогеназы пировиноградной кислоты 2. дегидрогеназы д-кетоглутаровой кислоты 3. транскетолазы |
Регулирует углеводный и другие виды обменов, ликвидирует метаболический ацидоз. |
В2 (рибофлавин) |
Входит в состав двух коферментов: 1. флавинмононуклеотид (ФМН) 2. флавинадениндинуклеотид (ФАД) |
Участвуют в клеточном дыхании. Способствует синтезу эритропоэтина. Трансформирует коротковолновые синие лучи светового спектра в более длинные зеленые, к которым сетчатая оболочка глаза весьма чувсвительна. |
В3 (РР) (никотино- вая кислота) |
Коферменты (НАД и НАДФ) |
Участвуют в окислительно-восстановитель- ных процессах. |
В5 (пантотеновая кислота) |
Кофермент А (КоА) |
Участвует в переносе ацетильных групп. |
В6 (пиридоксин) |
Пиридоксальфосфат |
Участвуют в регуляции белкового и других видов обмена. Способствуют транспорту аминокислот из кишечника в кровь, из кровеносного русла в ткани. Активирует процессы переаминирования, дезаминирования, декарбоксилирования аминокислот. |
Вс (фолиевая кис- лота) |
В присутсивии витаминов В12, С и Н (биотина) восстанавливается до тетрогидрофолиевой кислоты. |
Переносчик метильных групп, формила, оксиметила, метилена – необходимых для синтеза углеродного скелета пуриновых и пиримидиновых оснований, белков, отдельных аминокислот. В результате активируется деление клеток и регенеративные процессы. |
В12 (цианокобала- мин) |
В организме превращается в кофактор кобамамид, входящий в состав редуктаз. |
Активирует процессы нормабластного кроветворения, регенерация тканей, предупреждает гемолиз эритроцитов, нормализует обмен веществ. |
С (аскорбиновая кислота) |
Аскобиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой составляют окислительно-восстано-тельную систему, которая переносит водород. |
Благодаря этому механизму участвует во многих биохимических процессах в организме. |
В15 (кальция пангамат) - витаминоподобное соединение |
|
Донатор метильных групп, содержит ионы Са, повышает усвоение кислорода тканями. |
Жирорастворимые витамины |
||
А (ретинола ацетат) |
Это группа ретиноидов: Ретинол (А1) и дегидроретинол (А2) Ретиналь Ретиноевая кислота |
Ретинол – обеспечивает рост, дифференцировку тканей, нормальную функцию репродуктивного тракта. Ретиноевая кислота – обеспечивает дифференцировку эпителия и регулирует активность рецепторов для кальцитриола. Ретиналь – обеспечивает нормальное функционирование сетчатой оболочки глаза. |
Е (токоферола ацетат) |
|
Активный антиоксидант – связывает пероксидные радикалы полиненасыщенных жирных кислот, прерывая этим цепь свободнорадикальных реакций, предотвращает перекисное окисление липидов. |
D (эргокальциферол) |
|
Через регуляцию белкового обмена вмешивается в фосфорно-кальциевый обмен.. |
Вит. группы К: К1 – филлохинон; К2 – менахинон. |
|
Обладают стимулирующим влиянием на синтез печени протромбина, проконвертина и ряда других фактороф свертывания крови. Благоприятствуют синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов. |
Основные фармакологические свойства и область применения витаминных препаратов представлены в таблице 2
Таблица 2
Фармакологическая характеристика витаминных препаратов
и их область применения
Препарат |
Фармакологические свойства |
Показания к применению |
Ретинола ацетат |
1. Стимулирует процессы роста, 2. Увеличивает выработку соматотропного гормона 3. Улучшает функциональное состояние эпителиальной ткани 4. Обостряет сумеречное зрение, 5. Участвует в синтезе родопсина, РНК и ДНК, белков и ферментов. 6. Стимулирует работу щитовидной железы, коры надпочечников |
1. Профилактика и устранение гиповитаминоза. 2. Инфекционные заболевания (+ вит. С) 3. Рахит (+ вит. D) 4. Гемеролопия (+ вит. В2 + никотиновая кислота) 5. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.) - препараты Тигазон и Роаккутан. |
D2-Эргокальци- ферол Активные метаболиты D2: Кальцидиол Кальцитриол Оксидевит Провитамин D3: Дегидротаксистерол Рыбий жир В 1 мл – 30МЕ Тресковый жир В 1 мл – 1000МЕ |
1. Ускоряет процесс образования костной ткани, 2. Увеличивает всасывание ионов кальция 3. Уменьшает выведение фосфатов почками 4. Стимулирует работу гипофиза, надпочечников, щитовидной железы 5. Повышает АД |
1. Профилактика и лече- ние рахита 2. При синдроме Фанкони – кальцитриол 3. Болезнь Прадера - кальцидиол 4. Остеомаляциях, переломах костей 5. Туберкулезе кожи |
Токоферола ацетат |
Под влиянием токоферола происходит синтез следующих белков: 1. Коллагена в подкожной клетчатке и костях 2. Сократительных белков в скелетных гладких мышцах и миокарде. 3. Белков слизистых оболочек, плаценты. 4. Ферментов печени. 5. Креатинфосфокиназы. 6. Вазопрессиназы и гонадотропных гормонов. Токоферол обладает антиоксидантными свойствами, предотвращая в клеточных и субклеточных мембранах перекисное окисление липидов. Витамин Е активирует эритропоэз. |
1. Новорожденным (особенно недоношенным), получающим кислородотерапию или препараты железа. 2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени). 3. При гемолитической (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов) или гиперхромной (с целью активации синтеза гемоглобина) анемиях. 4. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней). 5. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях. 6. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты и т.п.) |
Водорастворимые витамины |
||
Тиамин Витамеры: Фосфотиамин Бенфотиамин Кокарбоксилаза (тиамин дифосфат) |
1. Способствует проведению возбуждения в мионевральных синапсах. 2. Усиливает моторику кишечника 3. Нормализует секрецию желез желудка 4. Обладает кардиотоническим, седативным действием Участвует в переносе фосфорных остатков – важный компонент фосфорного обмена: улучшает кровоснабжение миокарда и течение окислительно-восстановительных процессов в миокарде, увеличивает его сократимость |
1. Метаболический аци- доз 2. Сердечная недостаточность (+ кардиотоники), аритмии. 3. Парезы и параличи скелетных мышц 4. Язвенная болезнь желудка 5. Лейциноз 6. Тиаминзависимая мегалобластическая анемия 7. Перемежающаяся атаксия.
|
Рибофлавин Нуклеотиды В2: Мононуклеотид рибофлавина Флавинат |
1. Обеспечивает нормальное функционирование бессосудистых (эпиталиальных) тканей, хрусталика, тканей мозга. 2. Участвуют в образовании и разрушении моноаминов в ЦНС, переферических тканях. 3. Способствуют синтезу эритропоэтина. 4. Активизируя пиридоксалькиназу превращает пиридоксин в пиридоксальфосфат. |
1. Арибофлавиноз: а) нарушение функции ЦНС: ипохондрия, депрессия, судороги. б) себорея, выпадение волос, поражение слизистых оболочек, гемералопия, катаракта. в) спру-подобные нарушения 2. Острая гипоксия: (ОСН), пневмонии, шок 3. Дисбактериоз. |
Кислота никотиновая Комбинированные: Никошпан, Никоверин, Нигоксин, Ксантинола никотинат |
1. Регулирует тканевое дыхание: синтез белков, жиров, распад гликогена. 2. Повышает активность фибринолитической системы, уменьшает агрегацию тромбоцитов. 3. Способствует освобождению гистамина и активации системы кининов. 4. Уменьшает синтез ЛОНП и увеличивают включение холестерина в ЛВП. 5. Стимулирует образование ретикулоцитов и нормохромных эритроцитов. |
1. Пеллагра: деменция, диарея, дерматит 2. Атеросклероз (Вит. В3 в больших дозах – 3,0 – 9,0 в сутки). 3. Облитерирующий эндоартерит, болезнь Рейно, мигрень, спазмы желче- и мочевыводящих путей. 4. Тромбозы 5. Отравления. 6. Острые хронические заболевания печени. |
Кальция пантотенат |
1. Стимулирует образование АКТГ и соматотропного гормонов, кортикостероидов 2. Входит в состав КоА 3. Участвует в синтезе ацетилхолина, углеводном и жировом обмене. |
1. Полиневриты, неврал- гии 2. Трофические язвы, экзема, ожоги 3. Бронхиты 4. Атония кишечника 5. Жировое перерождение печени |
Пиридоксин |
1. Регулирует белковый обмен. 2. Регулирует возбудимость ЦНС. 3. Регулирует связывание железа сидерофилином в крови и его доставку в костный мозг и другие ткани. 4. Участвует в жировом обмене. |
1. Нарушение белкового обмена (лучевая,ожого- вая болезни) 2. Гипохромная анемия 3. Атеросклероз 4. Беременным с ранним токсикозом 5. Парезы, параличи, травмы 6. Гепатиты, холециститы (усиливает обезвреживающую активность печени) |
Кислота ас- корбиновая |
1. Снижает проницаемость сосудистой стенки. 2. Участвует в синтезе: гиалуроновой кислоты, гормонов коры надпочечников, образовании коллагена. 3. Участвует в процессах обезвреживания лекарственных веществ и ядов в микросомах печени. 4. Увеличивает содержание гликогена в печени. 5. В переводе фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. 6. Регулирует углеводный обмен. 7. Повышает фагоцитарную активность лейкоцитов, выработку антител. |
1. Острые и хронические инфекции 2. Лучевая болезнь, травмы 3. Геморрагичекие диатезы 4. Заболевания сердца, легких, печени, желудочно-кишечного тракта 5. Интоксикации. |
Витамины группы Р (биофлавоноиды) Рутин, кверцетин |
1. Витамин Р способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и препятствует дальнейшей трансформации последней в неактивную дикетогулоновую кислоту. 2. Уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови через сосудистую стенку. 3. Нормализуют функцию щитовидной железы. 4. Препятствуют образованию язвы желудка. 5. Уменьшает синтез и освобождение гистамина. 6. Желчегонный и легкий антигипертензиный эффекты. |
1. Геморрагический диатез 2. Ишемия миокарда, постишемические состояния (комплексная терапия) 3. Аллергические заболевания
|
По клиническому применению витамины можно разделить на группы, представленные в таблице 3
Таблица 3
Классификация витаминов по клиническому применению
Действие |
Клинико-физиологическая характеристика |
Название витаминов |
Повышение общей реактивности |
Регулируют функциональное состояние ЦНС, обмен веществ и трофику тканей. |
В1, В2, В3, В6, В15, А |
Антиинфекционное |
Стимулирует выработку антител, усиливают фагоцитоз и защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсины. |
А, С и группа В |
Антианемическое |
Нормализуют и стимулируют гемопоэз. |
Фолиевая кисло- та, В2, В6, В12, С |
Антигеморрагичес- кое |
Нормализуют проницаемость и резистентность сосудов, повышают свертываемость. |
К, Р, С |
Антигипоксическое |
Снижают гипоксию тканей, проявляют антиоксидантное действие. |
Е, С, В6, В15 |
Антисклеротическое и липотропное |
Липолитическое действие. |
РР, В3, В6, В15, холин, липоевая кислота |
Усиление регенера- ции ткани |
Регулируют синтез белков, мукополисахари- дов, липидов, влияют на проницаемость мемб- ран и окислительно-восстановительные процессы в тканях. |
С, Р, А, U |
Регуляция зрения |
Влияют на функцию зрительного аппарата. |
С, В2, А |
Защита кожного эпителия |
Нормализуют и стимулируют трофику тканей. |
А, В2, В3, В6, С |
Противорахитичес-кое |
Нормализуют обмен Са, Р. |
D, C, F, A, B3 |
При недостатке витаминов в организме может развиться гипо- или авитаминоз. Проявления гиповитаминозов представлены в таблице 4
Таблица 4
Проявления гипогиповитаминозов и их устранение
Гипо- вита- миноз |
Тривиальное название витамина |
Проявления гиповитаминоза |
Устранение препаратами |
A |
Антисклерофтальми- ческий |
Торможение роста, падение массы тела, поражение кожи и слизистых глаз. |
Ретинола ацетат и пальмитат |
D |
Антирахитический |
Рахит, остеомаляция, остеопороз |
Эргокальциферол |
E |
Витамин, оказываю- щий противоокисли- тельное действие |
Дегенерация печени, нарушение фун- кции биомембран, половых желез. |
Токоферола ацетат |
K |
Антигеморрагический |
Гипотромбинемия. |
Фитоменадион |
C |
Антицинговый |
Цинга, потеря массы тела, общая сла- бость, сердцебиение. |
Аскорбиновая кислота |
B1 |
Антиневротический |
Бери-бери, энцефалопатия, пораже- ние сердечно-сосудистой системы, снижение аппетита. |
Тиамина бромид и хлорид, фосфотиамин, бензотиамин |
B2 |
Предупреждающий арибофлавиноз |
Слабость, головная боль, жжение кожи, резь в глазах, болезненность в углах рта и на нижней губе, задержка роста. |
Рибофлавин, рибофлавин- мононуклеотид |
B3 (РР) |
Антипелларгический |
Пеллагра. |
Никотиновая кислота, никотинамид |
B5 |
Антидерматный |
Парестезии, снижении функции над- почечников. |
Пантотенат кальция |
B6 |
Витамин, участвую- щий в регуляции бел- кового обмена |
Пеллагроподобные дерматиты. |
Пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат |
Bс |
Антианемический |
Мегалобластическая, макроцитарная гипохромная и другие виды анемий, лейкопения, агранулоцитоз, тромбо-цитопении. |
Фолиевая кислота |
B12 |
Антианемический |
Пернициозная, металобластическая, макроцитарная анемии, кетоацидоз, заболевания печени, анацидные гаст- риты, радикулиты. |
Цианокобаламин, кобамамид, оксикобаламин, витогенат, сирепар |
B15 |
Витамин, способст- вующий усвоению кислорода тканями |
Заболевания печени и желчного пузыря, сердечная недостаточность. |
Кальция пангамат |
U |
Противоязвенный фактор |
Поражение слизистой желудочно-ки- шечного тракта. |
Метилметионин- сульфония хлорид |