Файл: 32_Protivotuberkul.doc

Скачать файл
Заказать решение

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 06.11.2019

Просмотров: 199

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

16


МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ


УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»



Кафедра общей и клинической фармакологии

с курсом анестезиологии и реаниматологии





Утверждено на заседании кафедры

Протокол №

Зав. кафедрой д.м.н. Михайлова Е.И.










ТЕМА: «АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ, ПРОТИВОСПИРОХИТОЗНЫЕ,

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ, ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА»



Учебно-методическая разработка для студентов 3 курса

лечебного факультета










Авторы: ассистент Топольцева Е.И.

ст. преподаватель Бронская Г.М.










Гомель 2012

Методическая разработка предназначена для самостоятельной работы студентов. В ней представлены:

  1. Актуальность темы.

  2. Цель занятия (умение и знание).

  3. Базисные разделы.

  4. Рекомендуемая литература.

  5. Вопросы для самоподготовки.

  6. Графическая структура темы занятия.

  7. Самостоятельная работа студентов.

  8. Ситуационные задачи и тестовый контроль


Актуальность темы

Этой темой продолжается изучение раздела частной фармакологии "Противомикробные, противопаразитарные и противовирусные средства". Изучение антимикобактериальных, противоспирохетозных, противовирусных, противомикозных средств особенно важно в связи с широким распространением в настоящее время туберкулеза, сифилиса, системных и поверхностных микозов, ВИЧ-инфекций, имеющих не только медицинское, но и социальное значение.


Цель занятия:

  • изучить классификации антимикобактериальные (противотуберкулезных), противосифилитических, противогрибковых и противовирусных средств, особенности их фармакокинетики и фармакодинамики;

  • научиться обосновывать выбор антиинфекционных средств

Студент должен знать:

  • классификации и особенности фармакокинетики и фармакодинамики изучаемых средств;

  • показания к применению, побочные и токсические эффекты, методы борьбы с осложнениями химиотерапии;

  • современную стратегию химиотерапии туберкулеза, сифилиса, микозов и вирусных инфекций.

Студент должен уметь:

  • определить оптимальную моно или комбинированную терапию туберкулеза, сифилиса, микозов и вирусных инфекций;

  • выписывать в форме врачебных рецептов лекарственные средства этих групп с указанием показаний к применению выписанных лекарственных форм.


Разделы, изученные ранее и необходимые для данного занятия (базисные знания)

  • особенности строения и жизнедеятельности микобактерий, бледной трепонемы, семейства вирусов, патогенных и условно-патогенных грибов.

Рекомендуемая литература

Учебники по микробиологии, нормальной и патологической физиологии, биохимии, гистологии для студентов медицинских ВУЗов.


Рекомендуемая литература по теме занятия

Основная литература

  1. Материалы лекций.

  2. Харкевич, Д.А. Фармакология / Д.А. Харкевич. — М., 2008. — С. 617; 618-640; 653-659.

  3. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. ─ М., 2005. ─ С. 748-755; 966-1026.

Дополнительная литература

    1. Вдовиченко, В.П. Фармакология и фармакотерапия / В.П. Вдовиченко. ─ Мн., 2012. ─ С. 612-631, 655-669.

    2. Воронов, Г.Г. Общая фармакология: вопросы, ответы, тесты / Г.Г. Воронов, Д.А. Рождественский. – Мн.: Выш. шк., 2003. – 272 с.

    3. Курбат, Н.М. Рецептурный справочник врача / Н.М. Курбат, П.Б.Станкевич. ─ Мн., 2001. ─ С.379-386; 392-400.

    4. Атлас лекарственных средств // Москва 2001- 944 с.

    5. WWW. med.ru

    6. Справочник Видаль, 2011. Лекарственные препараты в России 942 с.

    7. Энциклопедия лекарств Москва -2007 г. 1487с.

    8. Лоуренс, Д.Р. Клиническая фармакология / Д.Р. Лоуренс М.:Медицина, 2002. 670 с.

    9. Катцунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология. М.:БИНОМ; СПб. 2007 Т.1. 648с.


Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям.

  1. Особенности строения и жизнедеятельности бледной трепонемы. Что такое L-формы, когда они образуются? Пути и механизмы заражения сифилисом. Клиническая картина периодов сифилиса.

  2. Виды микобактерий. Какие заболевания ими вызываются? Профилактика и ранняя диагностика туберкулеза.

  3. Особенности жизнедеятельности вирусов. Стадии репродукции вирусов в клетке.

  4. Проблема СПИДа. Пути заражения, периоды заболевания, проблема лечения. Меры профилактики.

  5. Особенности строения и размножения патогенных и условно-патогенных грибов. Заболевания, вызываемые грибами.

Вопросы по изучаемой теме

  1. Классификация антимикобактериальных (противотуберкулезных) средств

  2. Сравнительная характеристика противотуберкулезных средств по происхождению, механизму действия, активности, побочным эффектам, по развитию резистентности к ним

  3. Обоснованность применения комбинаций противотуберкулезных средств

  4. Классификация противосифилитических средств

  5. Фармакологические особенности пенициллинов, макролидов, тетрациклинов и органических соединений висмута, применяемых при сифилисе

  6. Классификация противогрибковых средств

  7. Выбор средств для лечения местных и системных микозов в зависимости от спектра действия и особенностей фармакокинетики и фармакодинамики

  8. Направленность действия противовирусных средств

  9. Лечебное и профилактическое применение противовирусных средств

  10. Средства, применяемые при ВИЧ-инфекциях


Темы УИРС:

  1. комбинированная терапия в лечении туберкулеза

  2. современные противовирусные препараты


Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

  1. Компьютерная база данных.

  2. Схемы: «Спектры действия противотуберкулезных средств», «Направленность действия изониазида»

  3. Таблицы: «Побочные эффекты, типичные для антимикобактериальных средств», «Показания к применению ряда противовирусных средств», «Сравнительная характеристика ингибиторов ВИЧ», « Средства при ретровирусной инфекции (ВИЧ)», «Свойства основных противогрибковых средств»

  4. Задачи, тестовый контроль.

  5. Задания для самостоятельной работы студентов.


Учебный материал


Противотуберкулезные средства.

Классификация противотуберкулезных средств по происхождению:

  1. синтетические препараты ─ действуют только на микобактерии туберкулеза, некоторые на микобактерию лепры: изониазид, этамбутол, этионамид, парааминосалициловая кислота, пиразинамид;

  2. антибиотики ─ имеют широкий противомикробный спектр: рифампицин, стрептомицин, канамицин, амикацин, кларитромицин

Классификация по эффективности:

  1. группа А ─ наиболее эффективныепрепараты: изониазид, рифампицин;

  2. группа В ─ средства средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, пиразинамид, этионамид, канамицин, циклосерин, флоримицин;

  3. группа С ─ средства с умеренной эффективностью: натрия пара-аминосалицилат, тиоцетазон.


Название средства

Механизм действия

Особенности

Средства группы А

Изониазид (тубазид)

Угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерии туберкулеза

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через тканевые барьеры, обнаруживается в бактериостатических концентрациях в ликворе и серозных полостях. Одним из важных путей инактивации изониазида в организме является ацетилирование.

Рифампицин (бенемицин)

Угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Он оказывает бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он легко проникает через тканевые барьеры, в том числе че­рез гематоэнцефалический барьер.

Препараты группы В

Канамицин


Угнетение синтеза белка у бактерий. Оказывает как бактериостатическое, так и бактери­цидное действие.

Из же­лудочно-кишечного тракта препарат всасывается в незначительной степени. Для резорбтивного действия его назначают внутримышечно. Через гематоэнцефалический барьер канамицин практически не проникает.

Этамбутол

Угнетение синтеза кле­точной стенки

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается не полностью (примерно 3/4), но в достаточном для обеспечения бактериостатического эффекта количестве.

Пиразинамид

Угнетение синтеза кле­точной стенки

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проникает через гема­тоэнцефалический барьер.





Препараты группы С

Натрия пара-аминосалицилат

Кон­курентное взаимоотношение с пара-аминобензойной кислотой, необходи­мой для роста и размножения микобактерии туберкулеза.

Натрия пара-аминосалицилат хорошо всасывается из пищеварительного трак­та. Через гема­тоэнцефалический барьер проникает в небольшой степени. Применяют при всех формах туберкулеза. Назначают внутрь, иногда прибегают к внутривенному введению.


Тиоацетазон

Угнетение синтеза кле­точной стенки

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Применяют тиоацетазон внутрь, главным образом при внелегочных формах туберкулеза (при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, лимфатических уз­лов и др.).



Название средства, его синонимы,
(условия хранения и порядок отпуска из аптек)

Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке

Способ назначения,
средние терапевтические дозы

Препараты группы А

Изониазид (тубазид)

Isoniazidum (Б)

Табл. по 0,1; 0,2; 0,3 N.100

Внутрь по 0,3 2-3 раза в день(в начале лечения), затем суточную дозу в один прием (после еды)

Рифампицин (бенемицин)

Rifampicinum (Б)

Капс. по 0,15 и 0,3 N.20,100

Внутрь по 0,45 1 раз в сутки за 1 час до еды

Средства группы В

Стрептомицина сульфат

Streptomycini sulfas (Б)

Флаконы по 0,5

Содержимое флакона растворить и 1,0 сух.в-ва в 1-5 мл воды для инъекций; 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ра новокаина и вводить в мышцу суточную дозу (1,0)в один прием. В первые 3-5 дней лечения- по 0,5 2 раза в день.

Интратрахеально по 0,25-0,5 в 5-10мл 0,25-0,5% р-ра новокаина 2-3 раза в неделю.

Ингаляционно по 0,25 в 3-5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида 1раз в день или через день

Этамбутол

Ethambutolum (Б)

Табл. по 0,2; 0,4; 0,6 N.100

Внутрь из расчета 25 мг/кг 1 раз в сутки (после завтрака)

Пиразинамид

Pirazinamidum (Б)

Табл. по 0,5 N.100

Внутрь по 1,0 2 раза в день после еды

Средства группы С

Натрия пара-аминосалицилат

Natrii para-aminosalicylas (Б)

Табл. по 0,5 N.100

Внутрь по 3,0-4,0 3 раза в день через 1 час после еды, запивая молоком или щелочной водой



Противосифилитические препараты

Группы препаратов, применяемые для лечения сифилиса:

  1. Антибиотики: основные

        • бензилпенициллина натриевая и калиевая соль

        • бициллины

      резервные

            • Тетрациклины

            • Макролиды: эритромицин

            • Цефалоспорины: цефалоридин, цефтриаксон

          1. Препараты висмута: бийохинол

            Пенициллины: оказывают трепонемоцидное действие. Устойчивости трепонемы к нему не развивают. Эффективны на любой стадии.

            Тетрациклины: эритромицин, цефалоридин: назначаются при непереносимости пенициллинов. Эффективность ниже, чем у бензилпенициллинов.

            Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол): по активности уступают бензилпенициллинам. Механизм действия: угнетение ферментов, содержащих сульфгидрильные группа. Вводятся в/м, т.к. не всасываются в ЖКТ. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбуди­телем сифилиса.

            В поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм назначают со­единения йода (калия йодид).


            Название средства, его синонимы,
            (условия хранения и порядок отпуска из аптек)

            Форма выпуска (состав), кол-во средства в упаковке

            Способ назначения,
            средние терапевтические дозы

            Бензилпенициллина натриевая соль

            Benzylpenicillinum-natrium (Б)

            Флаконы по 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД

            Содержимое флакона растворить в 4-5 мл 0,25-0,5% р-ра новокаина и вводить в мышцу каждые 4-6 часов

            Бициллин-1

            Bicillinum-1 (Б)

            Флаконы по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД

            Содержимое флакона смешать с 2-4 мл воды для инъекций или0,9% р-ра натрия хлорида и вводить только в мышцу 1 раз в неделю (300 000 ЕД или 600 000 ЕД) или 1 раз в 2 недели (1 200 000 ЕД). Перед введением флакон тщательно встряхивать

            Бициллин-5

            Bicillinum-5 (Б)

            Флаконы по 1 500 000 ЕД

            Содержимое флакона смешать с 5 мл воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводить только в мышцу 1 раз в месяц. Перед введением флакон тщательно встряхивать

            Бийохинол

            Bijochinolum (Б)

            Флаконы по 100 мл

            В мышцу по 3 мл 1 раз в 3 дня


            Противовирусные средства

            Классификация по механизму действия:

            1. Средства, препятствующие адгезии вирусов к поверхности клетки и нарушающие этим проникновение в нее:

              • ремантадин (флумадин, римантадин);

              • амантадин (мидантан, симметрел);

              • арбидол;

              • оксолин.

              1. Средства, угнетающие синтез нуклеиновых кислот:

              • идоксуридин (керецид, офтан-ИДУ);

              • ацикловир (зовиракс, герпевир, виролекс);

              • ганцикловир (цимевен, цитовене);

              • трифлуридин;

              • рибавирин (виразол);

              • фоскарнет (фоскавир, триаптен);

              • зидовудин (азидотимидин, ретровир).

              1. Средства, угнетающие «сборку» вирионов:

              • метисазон (эффектин в отношение вируса оспы).

              1. Средства, повышающие резистентность клетки к вирусу:

              • интерфероны;

              • индукторы интерферонов.

              Классификация по применению:

                1. Противогерпетические средства: ацикловир, идоксуридин, фоскарнет).

                2. Противомегаловирусные химиопрепараты: гацикловир, ацикловир, фоскарнет, теброфен.

                3. Противогриппозные препараты:

                -- ингибиторы вирусного белка М2: ремантадин, мидантан (амантадин).

                -- ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы: занамивир, осельтамивир.

                -- ингибиторы вирусной РНК-полимеразы: рибавирин.

                -- разные препараты: арбидол, оксолин.

                  1. Антиретровирусные химиопрепараты:

                    • нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: зидовудин, ламивудин, ставудин, диданозин, зальцитабин, абакавир;

                    • ненуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: невирапин, ифавиренц, фоскарнет;

                    • ингибиторы протеазы ВИЧ: саквинавир, нелфинавир, ампренавир.

                  2. Средства при вирусном гепатите: рибавирин, α-интерферон, фоскарнет.

                  Ацикловир: производное гуанина. Механизм действия: фосфорилизуется в организме вирусной тимидинкиназой до монофосфата, затем под влиянием энзимов клеток макроорганизма ─ до трифосфата. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и является ее ложным субстратом. Избирательность действия ацикловира по отношению к зараженным клеткам обусловлена отсутствием в нормальных (неинфицированных клетках) тимидинкиназы. Спектр активности: вирус простого герпеса 1 и 2 типа, herpes zoster, цитомегаловирус. Применение: местно, в/в, внутрь. Основные побочные эффекты: кристаллизация в почках, повышение уровня мочевины и креатинина крови, флебиты (при в/в введении), жжение (при местном применении), диспепсия, головная боль, аллергические реакции. Развития резистентности при длительном применении не наблюдается.

                  Идоксуридин: аналог тимидина. Механизм действия: встраивается в молекулу ДНК, подавляя репликацию отдельных ДНК-содержащих вирусов. Спектр действия: ряд ДНК-содержащих вирусов, в практике ─ против Herpes simplex. Применение: из-за высокой токсичности (подавляет лейкопоэз) при системном применении ─ только местно при герпетической инфекции глаз. Основные побочные эффекты: раздражение и отек век.

                  Ганцикловир: по структуре близок к ацикловиру, но более токсичен. Механизм действия: в клетках, пораженных ЦМВ, превращается в монофосфат, затем в трифосфат, который тормозит синтез ДНК и репликацию вирусов. Спектр действия: вирус простого герпеса, цитомегаловирус. Применение: в/в. Основные побочные эффекты: угнетение лейко- и эритропоэза, диспепсия, повреждение гастроинтестинальных клеток, нарушение сперматогенеза.

                  Теброфен. Оказывает вируцидное действие при непосредственном контакте с вирусом. Спектр действия: аденовирусы, вирус простого герпеса, вирус опоясывающего герпеса. Применение: местно. Показания: заболевания глаз вирусной этиологии, кожи - вирусной или предположительно вирусной этиологии (герпес, красный плоский лишай, опоясывающий герпес, контагиозный моллюск и др.).

                  Ремантадин: производное амантадина. Механизм действия: блокирует ионные М2-каналы вируса гриппа А, что нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеотид. Спектр действия: вирус гриппа А, вирус клещевого энцефалита. Применение: внутрь для лечения и профилактики гриппа А. Основные побочные эффекты: переносится хорошо, возможны аллергические реакции, диспепсия, головокружение, головная боль.

                  Амантадин. Обладает меньшей противовирусной активностью, чем ремантадин. оказывает дофаминэргическое действие, благодаря которому применяется для лечения паркинсонизма.

                  Занамивир. Механизм действия: ингибирует вирусный фермент нейраминидазу, кото­рая представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы (конкурентное, обратимое действие) препятствуют распространению вируса, свя­занного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса. Спектр действия: вирус гриппа А и В. Его применяют интраназально или ингаляционно (в порошке).

                  Осельтамивир (тамифлу) — используется в виде этилово­го эфира. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро гидролизуется (в кишечнике, печени, кровиВыделяется почками. Переносится препарат относительно хорошо. Однако около 15% больных от­мечают тошноту, реже возникает рвота.

                  Рибавирин. Механизм действия: метаболизируется в организме до моно- и трифосфота, конкурентно ингибируещего инозитолмонофосфат дегидрогеназы, что приводит к ингибированию синтеза вирусных РНК и ДНК, не действуя на клетки хозяина.. Спектр действия: вирус гриппа А и В, вирусы герпеса, кори, ветряной оспы, вирусы гепатита А, В и С, респираторно-синтициальный вирус. Применение: внутрь, местно. Основные побочные эффекты: снижение АД, нарушение функции щитовидной железы, угнетение кроветворения.

                  Арбидол. Механизм действия: оказывает специфическое влияние на вирусы (возможно препятствует слиянию липидной оболочки вируса с клеточными мембранами), обладает интерферониндуцирующей и иммуномодулирующей активность, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, проявляет антиоксидантное действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Спектр действия: вирус гриппа А и В. Применение: внутрь для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ.

                  Оксолин. Механизм действия: препятствует адгезии и проникновению вируса в клетки. Спектр действия: аденовирус, вирусы герпеса, вирусы гриппа. Применение: местно. Показания: вирусные заболевания глаз (кератиты, конъюнктивиты), кожи (простой и опоясывающий герпес, остроконечные кондиломы, бородавки), вирусные риниты, профилактика гриппа. Основные побочные эффекты: жжение в месте нанесения.

                  Зидовудин: аналог тимидина. Механизм действия: фосфорилируясь в клетках, ингибирует обратную транскриптазу ДНК вирусов и избирательно ингибирует репликацию вирусной ДНК. Спектр действия: ретровирусы. Применение: внутрь, в/в (не более 2 нед). Основные побочные эффекты: угнетение лейко- и эритропоэза, диспепсия, кожные проявления, мышечные боли, парестезии, гепатомегалия, жировая дистрофия печени, увеличение активности ферментов печени. При длительном применении к препарату развивается устойчивость.

                  Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Монотерапия любым препаратом не может обеспечить достаточно выраженного и длительного подавления репликации ВИЧ. Более того, при монотерапии повышен риск появления резистентных штаммов и развития перекрестной устойчивости к препаратам той же группы

                  Фоскарнет. Механизм действия: блокирует ДНК-полимеразу и обратную транскриптазу ВИЧ. Спектр действия: вирусы простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего герпеса, ЦМВ, ретровирусы. Применение: местно, в/в. Основные побочные эффекты: нефротоксичность, угнетает кроветворение (меньше, чем ганцикловир), нейротоксичность, диспепсия, аллергические реакции, нарушение минерального и электролитного обмена.

                  Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Механизм действия: связываются непосредственно с обратной транкриптазой ВИЧ, снижая активность каталитического цикла. Основные характеристики данной группы:

                  • потенциальный противовирусный эффект, когда применяются в комбинации с другими антиретровирусными препаратами;

                  • неэффективны при ВИЧ-2;

                  • высокая степень перекрестной резистентности внутри своего класса;

                  • отсутствует перекрестная резистентность с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеазы;

                  • гемато-энцефалитический барьер проницаем для невирапина и ифавиренца.

                  Индинавир. Механизм действия: ингибирует протеазы, участвующие в сборке вирусного вириона на выходе из пораженной клетки. Спектр действия: протеаза ВИЧ-1, в меньшей степени ─ протеаза ВИЧ-2. Применение: внутрь. Показания: комбинированное лечение ВИЧ-инфекции. Основные побочные эффекты: диспепсия, нефролитиаз, нарушение функции печени и почек, нейтропения, астения, головокружение, бессонница и др. Для профилактики нефролитиаза рекомендуется адекватная гидратация.

                  Ингибиторы протеазы. Самые высоко активные в отношении ВИЧ-инфекции препараты. Снижают смертность и частоту клинических состояний, определяющих диагноз СПИДа. Побочные эффекты: впервые выявленный сахарный диабет или ухудшение течения уже имеющегося сахарного диабета и гипергликемии (требуется назначение инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов), повышение активности печеночных трансаминаз (при использовании ритонавира и саквинавира, особенно на фоне хронических вирусных гепатитов В и С).

                  Принципы терапии ВИЧ-инфекции: одновременное назначение нескольких препаратов (наиболее эффективная схема ─ два нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы с мощным ингибитором протеазы); придерживаться рекомендуемых доз и схем приема каждого антиретровирусного препарата (недопустимо произвольно уменьшать дозировку препаратов или прекращать прием хотя бы одного из них на любом этапе лечения).

                  Интерферон человеческий лейкоцитарный: комплексный препарат α-интерферона. Получают из донорской крови и методом генной инженерии. Действие: противовирусное, иммуномодулирующее, противоопухолевое. Эффективен при профилактике гриппа, при герпетических кератитах, герпетических поражениях кожи и половых органов, острых респираторных вирусных инфекциях, при опоясывающем лишае, при вирусном гепатите, ЦМВ-инфекции, вирусных менингоэнцефалитах. Применение: местно, в/в, в/м, п/к. Побочные эффекты: повышение температуры, развитие эритемы и болезненности на месте введения, в больших дозах могут угнетать кроветворение, м.б. аллергические реакции. Частично побочные эффекты могут быть связаны с недостаточной очисткой препаратов.

                  Реаферон: рекомбинантный α2-интерферон. Действие: противовирусное, иммуномодулирующее, противоопухолевое. Показания: вирусные (вирусный гепатит, особенно С; вирусные конъюнктивиты, увеиты, кератиты) и опухолевые (волосатоклеточный лейкоз, саркома Капоши, хронический миелолейкоз, рак почек, метастатическая меланома) заболевания, рассеянный склероз.

                  Интрон-А: рекомбинантный α-2b-интерферон. Показания: множественная миелома, саркома Капоши, волосатоклеточный лейкоз, хронические гепатиты В, С и Д, ВИЧ-инфекции.

                  Бетаферон: рекомбинантный β-2b-интерферон. Действие: противовирусное, иммуномодулирующее. Показания: рассеянный склероз.

                  Роферон: рекомбинантный α-2а-интерферон. Действие: противовирусное, иммуномодулирующее, противоопухолевое. Показания: вирусные гепатиты, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, Т-клеточная лимфома, саркома Капоши, хронический миелолейкоз, рак почек, метастатическая меланома.

                  Ребиф: рекомбинантный β-2а-интерферон. Действие: противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное. Показания: герпетическая инфекция, вирусные гепатиты.

                  Интерфероногены: стимулируют выработку интерферона в организме, оказывают иммуномодулирующее действие и стимулируют метаболические процессы. К ним относятся: продигиозан, полудан, дибазол, амиксин и некоторые др.


                  Название средства, его синонимы,
                  (условия хранения и порядок отпуска из аптек)

                  Форма выпуска (состав), кол-во средства в упаковке

                  Способ назначения,
                  средние терапевтические дозы

                  Ацикловир (зовиракс)

                  Acyclovir

                  Табл. по 0,2; 0,4 и 0,8 N.20

                  Мазь 3% по 5,0

                  По 1 табл.4-5 раз в сутки.


                  Закладывать за веко 5 раз в сутки

                  Рибавирин

                  Ribavirin (Б)

                  Табл. по 0,2 N.20

                  По 1 табл.3-4 раза в сутки (после еды)

                  Идоксуридин (керецид)

                  Idoxuridinum

                  Флаконы 0,1% р-р по 10 мл

                  По 1 капле в оба глаза каждый час днем и через каждые 2 часа ночью

                  Интерферон лейкоцитарный

                  Interferonum leucocyticum

                  Сухой порошок 1000 МЕ в амп.

                  Содержимое ампулы растворить в 2 мл кипяченой (охлажденной) объемом 2 мл воды. По 5 капель р-ра в каждый носовой ход 2 раза в сутки

                  Амантадин (мидантан)

                  Amantadinum (Б)

                  Табл. по 0,1 N.100

                  По 1 табл.2-4 раза в сутки (после еды)

                  Ремантадин

                  Remantadinum (Б)

                  Табл. по 0,05 N.20

                  По 1-2 табл.3-2-1 раз в сутки (после еды)

                  Оксолин

                  Oxolinum (Б)

                  Мазь 0,25% по 10,0


                  Мазь 1%;2% и 3% по 30,0

                  Закладывать за веко, смазывать слизистую носа 1-2-3 раза в сутки

                  На пораженную кожу 2-3 раза в сутки

                  Теброфен

                  Tebrophenum

                  Мазь 0,5% по 10,0


                  Мазь 2% и 5% по 30,0

                  Закладывать за веко 3-4 раза в сутки

                  Смазывать пораженные участки 2-3-4 раза в сутки

                  Осельтамивир(тамифлю)

                  Oseltamivir

                  Капс. по 0,075 N.10

                  По 1 капс. 2 раза в день в течение 5-ти дней

                  Зидовудин

                  Zidovudin

                  Капс. по 0,2 и 0,25 N.100

                  По 1-2 капс.4-6 раз в сутки

                  Ганцикловир

                  Hancyclovir

                  Флаконы по 0,5 сухого в-ва

                  В вену (строго соблюдая инструкцию по применению)


                  Противомикозные средства

                  Классификация по строению:

                  1. Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, нистатин, натамицин.

                  2. Азолы:

                    • имидазолы: кетоконазол, клотримазол, миконазол;

                    • триазолы: флуканозол, интраконазол.

                  3. Разные группы: гризеофульвин, тербинафин.


                  Классификация по спектру действия:

                      1. Средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами.

                  1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидозе, гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозах):

                  • антибиотики: амфотерицин В, микогептин

                  • производные имидазола: миконазол

                  1. При эпидермомикозах (дерматомикозах)

                    • антибиотики: гризеофульвин

                    • производные нитрофенола: нитрофунгин

                    • препараты йода: раствор йода спиртовой, калия йодид

                      1. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

                  • антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В

                  • производные имидазола: миконазол

                  • бис-четвертичные аммониевые соли: декамин

                  Амфотерицин В (амфостат, фунгизон): полиеновый антибиотик, продуцируемым Streptomyces nodosum. На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает фунгицидным действием. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно. Применение: в/в, в полости, ингаляционно, местно. Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Обладает высокой токсичностью. Кумулирует. Побочные эффекты наблюдаются часто: диспепсия, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.

                  Нистатин (фунгистатин, микостатин): продуцируется Streptomyces noursei. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Спектр действия: патогенные дрожжевые и плесневые грибы рода Candida, аспергиллы. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (дозозависимый эффект). Резистентность при лечении кандидамикозов обычно не развивается. На бактерии действует только в очень высоких концентрациях, что не имеет практического значения. Применение: местно, внутрь. Переносится хорошо, токсичность низкая. Побочные эффекты: диспепсия.

                  Миконазол. Механизм действия: ингибирует синтез эргостерола (компонент клеточной стенки), что приводит к потере ионов и необходимых для жизни веществ. Оказывает фунгицидный эффект. Применение: парентерально, местно. Побочные эффекты: тромбофлебит, тошноту, анемию (часто); редко — лейкопению, аллергические реакции и др. Менее токсичен, чем амфотерицин В.

                  Клотримазол. Спектр действия: патогенные дерматофиты, бластомицеты, дрожжевые грибки, возбудители разноцветного лишая и эритразмы. Оказывает антибактериальное действие на стафилококки, стрептококки. Применяется в основном местно при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам. Токсичность препарата высокая. Поэтому вводить его другими путями не следует. Побочные эффекты: эритема, жжение, сыпь, зуд.

                  Кетоконазол. Спектр действия: дерматофиты, дрожжеподобные (рода Candida) и плесневые грибы, возбудители системных микозов, лейшманиоза. Он хорошо всасывается из пищеваритель­ного тракта и распределяется в большинстве тканей. Однако в ЦНС проходит пло­хо. Ингибирует образование андрогенов. Применение: внутрь, местно. Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, аллергические реакции, артралгия, гинекомастия, алопеция, редко ─ нарушение функции печени.

                  Флуконазол. Хорошо всасывается при энтеральном введении. В достаточных количествах проходит через гематоэнцефалический барьер. Спектр действия: дрожжевые грибы, дерматофиты, возбудители оппортунистических и эндемических микозов. Применение: внутрь, в/в. Обычно хорошо переносится. Применяют при ме­нингите, вызванном грибами (например, при криптококкозе), при кокцидиои­домикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: диспепсия, кожная сыпь, лейкопения, нарушение функции печени.

                  Тербинафин. Механизм действия: ингибирует синтез эргостерола, необходимого для формирования клеточной стенки грибов. Спектр действия: дерматофиты, дрожжевые (рода Candida) и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы. Оказывает фунгицидное действие. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. Применение: внутрь, местно. Обычно хорошо переносится. Побочные эффекты: диспепсия, холестаз, нейтропения, кожные аллергические реакции, нарушение функции печени и почек (у пожилых).

                  Гризеофульвин (грицин, грифульвин): продуцируется Penicillium griseofulvinum.. Фунгистатическое действие, по-видимому, связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. Спектр действия: дерматомицеты (трихофитоны, микоспориумы, эпидермофитоны). На Candida актиномицеты и другие грибы, вызывающие системные микозы, бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. При лечении дерматомикозов устойчивости к нему не развивается. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость по отношению к грибам-дерматомицетам. Выделяется из организма медленно. Применение: внутрь, место. Побочные эффекты: головные боли, диспепсия, кожные высыпания аллергической природы, дезориентация, головокружение, редко ─ лейкопения, угнетение функции почек, печени. При лечении рекомендуется одновременное назначение витаминов: С, В1, В2, РР.

                  Декамин При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бис-четвертичное соединение. Обладает антибактериальным и фунгистатическим действием. Переносится хорошо.


                  Название средства, его синонимы,
                  (условия хранения и порядок отпуска из аптек)

                  Форма выпуска (состав), кол-во средства в упаковке

                  Способ назначения,
                  средние терапевтические дозы

                  Амфотерицин Б

                  Amphotericinum B (Б)

                  Флаконы по 50 000 ЕД

                  Содержимое флакона растворить в 450 мл прилагаемого 5% р-ра глюкозы и вводить в вену капельно в течение 4-6 часов (2-3 раза в неделю)

                  Нистатин

                  Nystatinum (Б)

                  Табл. по 250000 и 500000 ЕД N.20


                  Мазь 1% по 15,0 и 30,0

                  Свечи по 250000 и 500000 ЕД N.10

                  По 1-2 табл.3-8 раз в сутки (лучше сосать, можно проглатывать, не разжевывая)

                  На пораженную поверхность 2 раза в сутки

                  В прямую кишку, во влагалище по 1 свече 2 раза в сутки

                  Кетоконазол (низорал)

                  Ketokonazol (Б)

                  Табл. по 0,2 N.20,30,60


                  Мазь (крем) 2% по 20,0

                  По 1 табл.1 раз в сутки (до или во время еды)

                  На пораженную поверхность 2 раза в сутки

                  Флуконазол

                  Fluconazol

                  Капс. по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2 N.10,20

                  Флаконы 0,2% по 100 мл

                  По 1 капс.1 раз в сутки


                  В вену капельно 1 р-р по 100 мл раз в сутки

                  Гризеофульвин

                  Griseofulvinum (Б)

                  Табл. по 0,125 N.10

                  По 1-2 табл.4 раза в сутки (во время или после еды)

                  Тербинафина гидрохлорид (ламизил)

                  Terbinafini hydrochloridum

                  Табл. по 0,125 и 0,25 N.10

                  Мазь (крем) 1% по 5,0 и 30,0

                  По 0,125 два раза в сутки или по 0,25 один раз в сутки

                  На пораженные участки (тонким слоем, слегка втирать) 1-2 раза в сутки

                  Самостоятельная работа студентов

                  Задание №1

                  Заполнить рецептурный справочник. Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

                  1. Рифампицин

                  2. Этамбутол

                  3. Натрия пара-аминосалицилат

                  4. Ацикловир в табл.

                  5. Осельтамивир в капс.

                  6. Амантадин (мидантан)

                  7. Интерферон

                  8. Нистатиновая мазь

                  9. Нистатин в табл.

                  10. Гризеофульвин в табл.


                  Задание №2

                  Выписать в форме врачебных рецептов:

                  1. Противотуберкулезное средство из группы гидразидов изоникотиновой кислоты

                  2. Противотуберкулезное средство из группы аминогликозидов

                  3. Антибиотик пенициллинового ряда длительного действия

                  4. Препарат висмута для лечения сифилиса

                  5. Резервный антибиотик для лечения сифилиса

                  6. Антибиотик широкого спектра действия, обладающий спирохетостатическим действием

                  7. Средство для профилактики и лечения герпетических поражений глаз

                  8. Средство для профилактики гриппа внутрь

                  9. Средство для лечения системных микозов внутрь


                  Ситуационные задачи

                  Задача №1

                  Определите противотуберкулезные средства А ─ В (изониазид, стрептомицин, рифампицин):

                  Задача №2

                  Определите противовирусные средства А ─ В (саквинавир, ремантадин, ацикловир):


                  Задача №3

                  Определите противогрибковые средства А-В (нистатин, амфотерицин В, тербинафин):

                  А. Средства, эффективные при поверхностных кандидомикозах.

                  Б. Средства, эффективные при системных кандидомикозах, бластомикозах, криптококкозах.

                  В. Средства, применяемые при дерматомикозах.


                  Тестовый контроль

                  1. Побочные эффекты рифампицина:

                    1. Аллергические реакции.

                    2. Диспепсические явления.

                    3. Поражение почек.

                    4. Дисбактериоз.

                    5. Поражение печени.

                    6. Снижение слуха и вестибулярные нарушения.

                    7. Индуцирует микросомальные ферменты печени.


                  1. Противотуберкулезные средства со средней эффективностью (2-я группа):

                    1. Изониазид.

                    2. Этамбутол.

                    3. Рифампицин.

                    4. Стрептомицин.

                    5. Этионамид.

                    6. Пиразинамид.

                    7. Циклосерин.


                  1. Этамбутол:

                    1. Обладает широким спектром действия.

                    2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза.

                    3. Угнетает синтез клеточной стенки микобактерий.

                    4. Устойчивость развивается быстро.

                    5. Устойчивость развивается медленно.

                    6. Нарушает цветовое восприятие.

                    7. Вызывает неврит зрительного нерва.


                  1. Этионамид:

                    1. Обладает широким спектром действия.

                    2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза.

                    3. Устойчивость развивается медленно.

                    4. Устойчивость развивается быстро.

                    5. Вызывает диспепсические явления.

                    6. Нарушает деятельность ЦНС.

                    7. Вызывает аллергические реакции.


                  1. Стрептомицин:

                    1. Обладает широким спектром действия.

                    2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза.

                    3. Угнетает синтез белка на рибосомах.

                    4. Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий.

                    5. Действует бактерицидно.

                    6. Действует бактериостатически.

                    7. Устойчивость развивается быстро.

                    8. Устойчивость развивается медленно.


                  1. Побочные эффекты стрептомицина:

                    1. Аллергические реакции.

                    2. Поражение печени.

                    3. Поражение почек.

                    4. Дисбактериоз.

                    5. Снижение слуха и вестибулярные нарушения.

                    6. Нарушения нервно-мышечной передачи.


                  1. Противовирусные средства:

                    1. Мидантан.

                    2. Ремантадин.

                    3. Ацикловир.

                    4. Метронидазол.

                    5. Саквинавир.

                    6. Зидовудин.

                    7. Арбидол.

                    8. Метисазон.

                    9. Оксолин.

                    10. Видарабин.


                  1. Процесс высвобождения вирусного генома угнетают:

                    1. Ремантадин.

                    2. Ацикловир.

                    3. Зидовудин.

                    4. Мидантан.

                    5. Саквинавир.

                    6. Метисазон.


                  1. Синтез нуклеиновых кислот угнетают:

                    1. Ацикловир.

                    2. Ремантадин.

                    3. Зидовудин.

                    4. Саквинавир.

                    5. Идоксуридин.


                  1. Синтез «поздних» вирусных белков угнетает:

                    1. Идоксуридин.

                    2. Ацикловир.

                    3. Ремантадин.

                    4. Зидовудин.

                    5. Саквинавир.


                  1. «Сборку» вирионов угнетает:

                    1. Зидовудин.

                    2. Саквинавир.

                    3. Ацикловир.

                    4. Метисазон.

                    5. Ремантадин.


                  1. При инфекциях, вызванных Herpes simplex, применяют:

                    1. Метисазон.

                    2. Ацикловир.

                    3. Зидовудин.

                    4. Рибавирин.

                    5. Идоксуридин.

                    6. Ганцикловир.

                    7. Видарабин.



                  Ответы

                  Задача №1

                  А ─ рифампицин, Б ─ изониазид, В ─ стрептомицин.

                  Задача №2

                  А ─ ремандадин, Б ─ ацикловир, В ─ интерферон.

                  Задача №3

                  А ─нистатин, Б ─ амфотерицин В, В ─ тербинафин.


                  Тесты:


                  1. 1, 2, 4, 5, 7.

                  2. 2, 4, 5, 6, 7.

                  3. 2, 3, 5, 6, 7.

                  4. 2, 4, 5, 6, 7.

                  5. 1, 3, 5, 7.

                  6. 1, 3, 4, 5, 6.

                  7. 1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10.

                  8. 1, 4.

                  9. 1, 3, 5.

                  10. 5.

                  11. 5.

                  12. 2, 5, 8.



                  • Смотрите также файлы