Файл: Гидрокортизон и кортизон.pptx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 06.12.2023

Просмотров: 50

Скачиваний: 1

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП) по химическому строению относятся к 11,17-оксикортикостероидам.

Первыми препаратами этой группы были естественные глюкокортикоиды, выделенные из надпочечников - гидрокортизон и кортизон.

В настоящее время осуществлен синтез этих веществ, а также ряда их аналогов и производных.

При введении в молекулу одного или нескольких атомов фтора происходит существенное повышение противовоспалительной активности вещества.

Этот фермент участвует в гидролизе мембранных фосфолипидов, освобождая арахидоновую кислоту, являющуюся субстратом для синтеза провоспалительных медиаторов -простагландинов и лейкотриенов.

Таким образом, СПВП снижает выработку основных медиаторов, обеспечивающих экссудативную фазу воспаления.

Кроме того, СПВП улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления и стабилизируют клеточные мембраны, что препятствует распространению воспалительного процесса.

В результате снижается интенсивность фибриноидной фазы ревматического воспаления, а затем и гиалиноза.

СПВП угнетают активность коллагеназы протеолитического фермента, разрушающего интерстициальный коллаген и вызывающего деструкцию костей при ревматоидном артрите.

Для получения лучшего эффекта их рекомендуют вводить внутрисуставно, интрасиновиально. Курс лечения обычно длится 1-2 мес; отмена препаратов - медленно.

Часто в острой стадии ревматического процесса или при ревматоидном артрите сочетают с НПВС.

Синоним: Кортеф

Гидрокортизон – глюкокортикоидное, противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антиэкссудативное, противозудное средство.

Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативые процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления.

Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи.

Синоним: Декортин, Преднигексал

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Синоним: Дексазон, Фортекорт

Дексаметазон синтетический глюкокортикостероид, является фторированным аналогом гидрокортизона.

Синоним: Локакортен, лоринден.

Флуметазона пивалат – фторсодержащее противовоспалительное и антиаллергическое средство.

Влияет на синтез и активность ферментов (ПГ и других эндогенных биоактивных соединений) , проницаемость и структуру тканевых и клеточных мембран, транспортных процессы.

Резорбтивного действия не оказывает, поскольку через неповрежденную кожу и слизистые практически не всасывается.

Синоним: Кеналог, фторокорт

Триамцинолонг оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие и в основном влияет на углеводный и белковый обмен.

При применении препарата в терапевтических дозах не наблюдается задержки ионов натрия в организме и появления отеков, не увеличивается выведение ионов калия, практически не повышается АД.

Синоним: Бекломет, бекотид.

Беклометазон – противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое средство.

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

Синоним: Ультралан

Показания к применению:

Противопоказания:

Туберкулезные и сифилитические поражения кожи, вирусная инфекция.

Побочные действия: Атрофия кожи, периоральный дерматит, кожные аллергические реакции.

Синафлан (Synaflanum)

Синафлан (Synaflanum)

Синоним: Флуцинар, Синалар

Близок по строению к преднизолону, дексаметазону, триамцинолону, но содержит в молекуле два атома фтора в положениях 6 и 9.

Препарат оказывает выраженное местное противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие.

Показание: местные воспалительные и аллергические заболевания кожи и слизистой оболочки: при зуде, экземе, ограниченном псориазе.

Противопоказание: туберкулез, грибковые, сифилитические, вирусные заболевания кожи, кожные реакции после вакцинации.

Клинико-фармакологическая характеристика стероидных и базисных медленно-действующих противовоспалительных средств. Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на иммунитет.

Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП) по химическому строению относятся к 11,17-оксикортикостероидам.

Первыми препаратами этой группы были естественные глюкокортикоиды, выделенные из надпочечников - гидрокортизон и кортизон.

В настоящее время осуществлен синтез этих веществ, а также ряда их аналогов и производных.

1.Влияние ГК на углеводный обмен: - в печени стимулируется синтез глюкозы из аминокислот (глюконеогенез), синтез белка в печени и почках уменьшается; - снижается поглощение, усвоение и утилизация глюкозы тканями, что ведет к повышению уровня глюкозы в крови (гипергликемия), снижается резорбция углеводов в ЖКТ. II. Влияние ГК на белковый обмен: - в периферических тканях ингибируется синтез белка из аминокислот, уровень аминокислот в крови значительно возрастает; - ГК усиливают мобилизацию аминокислот из тканей, в частности из скелетных мышц, и тормозят синтез белка, в частности в костях (остеопороз). III. Влияние ГК на жировой обмен : - ГК играют "разрешающую" роль в мобилизации жиров из депо (липолиз). При длительном применении гормонов происходит перераспределение жира. В одних тканях происходит усиление процессов липолиза (конечности), при этом возрастает количество свободных жирных кислот в плазме крови, а в других тканях происходит усиление процессов липогенеза (верхняя часть туловища, лицо - "лунообразное лицо", шея - "горб буйвола"). В крови возникает гиперхолестеринемия. IV. Влияние ГК на водно - электролитный обмен : - природные и первые синтетические ГК оказывают слабое натрий-задерживающее, а также кальций- и калий-выводящее действие. Поэтому при назначении больному больших доз (более 300 мг/сут) наблюдается достаточная задержка натрия. Новые синтетические аналоги естествен-ных ГК этой активностью не обладают и даже, наоборот, могут вызывать значитель-ную потерю ионов натрия с мочой. Из синтетических аналогов СПВП наиболее часто в клинической практике используют преднизолон
(дегидрированный аналог гидрокортизона), метилпреднизолон, а также фторированные производные - дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон.

При введении в молекулу одного или нескольких атомов фтора происходит существенное повышение противовоспалительной активности вещества.

Этот фермент участвует в гидролизе мембранных фосфолипидов, освобождая арахидоновую кислоту, являющуюся субстратом для синтеза провоспалительных медиаторов -простагландинов и лейкотриенов.

Таким образом, СПВП снижает выработку основных медиаторов, обеспечивающих экссудативную фазу воспаления.

Кроме того, СПВП улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления и стабилизируют клеточные мембраны, что препятствует распространению воспалительного процесса.


Глюкокортикоиды

В результате снижается интенсивность фибриноидной фазы ревматического воспаления, а затем и гиалиноза.

СПВП угнетают активность коллагеназы протеолитического фермента, разрушающего интерстициальный коллаген и вызывающего деструкцию костей при ревматоидном артрите.

Для получения лучшего эффекта их рекомендуют вводить внутрисуставно, интрасиновиально. Курс лечения обычно длится 1-2 мес; отмена препаратов - медленно.

Часто в острой стадии ревматического процесса или при ревматоидном артрите сочетают с НПВС.

Синоним: Кортеф

Гидрокортизон – глюкокортикоидное, противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антиэкссудативное, противозудное средство.

Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативые процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления.

Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи.


Форма выпуска

Показание

Противопоказание

Побочные действия

Мазь 1% - 10(14;28) грамм

Глазная мазь

0,5% - 3 гр.

(1(2,5)% - 2,5 гр.)

Суспензия

2,5% - 1(2;5)мл

№ 5(10) в амп.

Заболевание кожи,
контактный дерматит,
экзема,
нейродермит,
артрит,
бурсит,
тендовагиниты,
конъюнктивиты,
блефариты,
ириты,
иридоциклиты,
кератиты,
дерматиты век.


Инфекционные заболевания кожи,
туберкулез,
пиодермия,
микозы,
язвенные поражения кожи и СО,
раны,
вирусные и грибковые заболевания глаз,
туберкулез глаз.


Симтомокомплекс Иценко-Кушинга, гипергликемия вплоть до сах.диабета, остеопороз, замедление процесса регенерации, обострение ЯЖБ и 12-пер.кишки, изъявления пищеварит.тракта, прободение, геморрагический панкреатит, повыш.свертываемости крови, тромбообразование, лунообразное лицо, ожирение, наруш.менструального цикла, задержка роста у детей, бессонница, судороги, эйфория.

Синоним: Декортин, Преднигексал

Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина – 1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.


Форма выпуска

Показание

Противопоказание

Побочные действия

Раствор 3%- 1 ml

№ 3 в амп., В/м (В/в)

Таблетки 0,001, 0,005, 0,05.№ 20(30;100)

2-6 р.в.день

Шоковые состояния, аллергические состояния.,
СКВ,
Острая надпочечниковая недостаточность,
Ревматизм,
ревматоидный артрит,
коллагенозы,
бронхиальная астма,
тромбоцитопеническая пурпура,
агранулоцитоз,
лимфогранулематоз,
нейродермит,
экзема, гепатит,
Хр.гломерулонефрит


Язвенная болезнь,
тяжелая артериальная гипертензия,
остеопороз,
болезнь Иценко-Кушинга,
декомпенсированныйсахарный диабет, психоз,
глаукома,
микозы,
Вирусная инфекция,
туберкулез,
сифилис,
беременность


Симтомокомплекс Иценко-Кушинга, гипергликемия вплоть до сах.диабета, остеопороз, замедление процесса регенерации, обострение ЯЖБ и 12-пер.кишки, изъявления пищеварит.тракта, прободение, геморрагический панкреатит, повыш.свертываемости крови, тромбообразование, лунообразное лицо, ожирение, наруш.менструального цикла, задержка роста у детей, бессонница, судороги, эйфория.

Синоним: Дексазон, Фортекорт

Дексаметазон синтетический глюкокортикостероид, является фторированным аналогом гидрокортизона.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Форма выпуска

Показание

Противопоказание

Побочные действия

Таблетки 0,0005

№ 10(50;100);

0,0015 и 0,004

№ 10.

Раствор

0,4%-1(2;5)мл

№ 10 в амп.

Ревматоидный артрит,
дерматозы,
нефротический синдром,
аллергические заболевания(бронхиальная астма),
лимфогранулематоз,
шок,
отек головного мозга,
б-нь Аддисона,
экзема, неспецифический язвенный колит,
рассеянный склероз.


Язвенная болезнь,
тяжелая артериальная гипертензия,
остеопороз,
болезнь Иценко-Кушинга,
Декомпенсиров. сахарный диабет,
психоз,
глаукома,
микозы,
вирусная инфекция,
туберкулез,
сифилис, беременность


Такие же как у преднизолона

Синоним: Локакортен, лоринден.

Флуметазона пивалат – фторсодержащее противовоспалительное и антиаллергическое средство.

Влияет на синтез и активность ферментов (ПГ и других эндогенных биоактивных соединений) , проницаемость и структуру тканевых и клеточных мембран, транспортных процессы.

Резорбтивного действия не оказывает, поскольку через неповрежденную кожу и слизистые практически не всасывается.

Синоним: Кеналог, фторокорт

Триамцинолонг оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие и в основном влияет на углеводный и белковый обмен.

При применении препарата в терапевтических дозах не наблюдается задержки ионов натрия в организме и появления отеков, не увеличивается выведение ионов калия, практически не повышается АД.


Форма выпуска

Показание

Противопоказание

Побочные действия

Таб.0,002(0,004;0,008)

№ 50(100)

Сусп. 1(4)% - 1(2)мл в амп. № 10 В/м

Ревматоидный артрит,
дерматозы,
нефротический синдром,
аллер. заболевания,
лимфогранулематоз,
шок,
отек головного мозга,
болезнь Аддисона,
экзема,
неспец. язвенный колит,
рассеянный склероз.


ЯЖБ и 12-пер. кишки,
тяжелая артериальная гипертензия,
остеопороз,
болезнь Иценко-Кушинга,
декомпенсированный сахарный диабет,
психозы,
глаукома,
системные микозы,
тубик,
сифилис,
три стандартных.


Такие же как у преднизолона 

Синоним: Бекломет, бекотид.

Беклометазон – противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое средство.

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи, бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

Форма выпуска

Показание

Противопоказание

Побочные действия

Аэроз. 0,002(0,05; 0,1; 0,25 мг)



Бронх. астма,
тяжелый аллергический ринит,
полипоз носа (беконазе)


Стандарт,
активный туберкулез,
недостаточность надпочечников.


Охриплость голоса,
сухость во рту и носу,
носовые кровотечения,
атрофический ринит,
головные боли,
головокружение,
повышенное внутриглазное давление,
лимфопения,
эозинофилия,
ангионевротический отек.

Синоним: Ультралан

Флуокортолон оказывает отчетливое местное противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, уменьшает проницаемость микрососудов, отечность кожи, зуд, боль, межклеточную лейкоцитарную инфильтрацию тканей, образование медиаторов воспалительных и аллергических реакций.

Показания к применению:


Контактный дерматит
Экзема, нейродерматит
Псориаз
Дискоидная красная волчанка.

Противопоказания:

Туберкулезные и сифилитические поражения кожи, вирусная инфекция.

Побочные действия: Атрофия кожи, периоральный дерматит, кожные аллергические реакции.


Синафлан (Synaflanum)

Синафлан (Synaflanum)

Синоним: Флуцинар, Синалар

Близок по строению к преднизолону, дексаметазону, триамцинолону, но содержит в молекуле два атома фтора в положениях 6 и 9.

Препарат оказывает выраженное местное противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие.